FARMAKOLOGI (Cara Kerja Obat) & INTERAKSI OBAT

1. PARASETAMOL Faemakologi Parasetamol adalah drivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik / analgesik. Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. Interaksi Obat Parasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin. 1. ASAM MEFENAMAT Farmakologi Asam mepenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksiginase sehingga mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik. Interaksi Obat Penggunaan bersama dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang Prothombin 1. ALUMINIUM HIDROKSIDA & MAGNESIUM HIDROKSIDA Farmakologi Kombinasi Aluminium Hidroksida dan Magmesium Hidroksida merupakan antasida yang bekerja menetralkan asam lambung dan meninaktifkan pepsin sehingga rasa nyeri ulu hati akibat iritasi oleh asam lambung dan pepsin berkurang. Disamping itu, efek laksatif dari magnesium Hidroksida akan mengurangi efek konstipasi dari aluminium hidroksida. Interaksi Obat Dapat mengganggu absoropsi obat obat tertentu seperti : Ketokenazole,metenamin,dan tetrasiclyn sehingga mengurangi aktifitasnya.oleh karena itu pemakaian harus berselang waktu minimal 1 2 jam. 1. AMOKSISILIN

Farmaklogi Amoksisilin merupakan turunan dari penisilin semi sintetik dan stabil dalam suasana asam lambung. Amoksisilin diabsoropsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan,tidak tergantung adanya makanan. Amoksisilin terutama diekskresikan dalam bentuk tidak berubah di dalam urin. Ekskresi Amoksisilin dihambat saat pemberian bersamaan dengan probenesid sehingga memperpanjang efek terapi. Amoksisilin aktif terhadap organisme Gram-positif dan Gram-negatif. Interaksi Obat Probenesid dapat meningkatkan dan memperpanjang level darah dari amoksisilin. Penggunaan bersamaan dengan allupurinol dapat menyebabkan peningkatan terjadinya reaksi kulit. 1. SULFAMETHOXAZOLE Farmakologi Sulfamethoxazole termasuk golongan sulfonamida,bekerja secara kompetitif dengan PABA, dimana PABA dibutuhkan oleh bakteri dalam hidupnya. Dengan adanya Sulfonamida,pertumbuhan bakteri dihambat,karena masuknya PABA ke dalam molekul,sehingga pembentukan asam dihidrofolat terhambat. Interaksi Obat Bila digunakan bersama sama dengan anti koagulan oral meningkatkan efek anti koagulan oral akibatnya dapat terjadi shock hipoglukemik. Memperpanjang waktu paruh dari penitoin. Sulfmethoxazole dapat menggantikan kedudukan ikatan protein plasma oleh beberapa obat yang bersifat asam termasuk fenilbutajon,dikumarol dan asam salisilat.Kombinasi dengan INH dapat menyebabkan hemolitik anemia akut. Vitamin C merupakan ekskresi dari Sulfonamida,sehingga kemungkinan terjadinya kristaluria diperbesar. Dapat menyebabkan trombositepenia jika digunakan bersama sama dengan diuretika tiazid. 1. DEXSAMETHASON Farmakologi Dexsametason merupakan glukokortikoid sintetik dengan efek antiinflamasi dan anti alergi. Dexametason mencegah atau menekan timbulnya tanda tanda peradangan yang disebabkan oleh mikroorganisme,zat kimia atau atau iritasi termik,trauma atau alergan. Pada inflamasi permeabilitas kapiler bertambah,menyebabkan cairan edema dan protein ke daerah inflamasi.Dexsametason dapat mencegah gangguan permeabilitas tersebut sehingga pembengkakan dapat ditiadakan atau dapat berkurang dan juga dapat terjadi penghambatan eksudasi sel leukosit dan sel mast. Dexsametason dapat mempertahankan keutuhan membran sel dan membran plasma sehingga kerusakan sel oleh toksin,enzim protolitik atau sebab mekanik dapat diatasi. Dexsametason dapat menstabilkan membran lisosom sehingga menghambat pengeluaran enzim hidrolase yang dapat menghancurkan isi sel dan menyebabkan perluasan reaksi inflamasi. Aktifitas anti inflamasi ini secara

kuantitatif tergantung kadar hormon didaerah meradang. Sebagai anti alergi Dexsametason menyebabkan sel limfosit yamg berperan pada reaksi sensitisasi dan imunologik yaitu limposit B yang menghasilkan anti bodi dan limposit T yang desensitisasi ternyata resisten terhadap efek dekstruktif. Efek Dexsametason terhadap sel limposit ini bersifat sekunder terhadap penghambatan sintesis protein dan metabolisme sel. Dexsametason bekerja dengan mempengaruhi sintesa protein pada proses transkripsi RNA. Interaksi Obat Dexsametason menyebabkan efek derivat kumarin melemah (Karena jumlah trombosit meningkat),tetapi kecendrungan perdarahan meningkat. Pemberian bersama Atropin atau Antikolinergik yang lain akan meningkatkan tekanan intra Okuler. Dexsametason dapat meningkatkan kebutuhan insulin atau antidiabetika oral. Metabolisme Kortikosteroid dipercepat dengan adanya antiepilepsi : Carbamazepine dan Piramidone dan adanya Aminoglutetimide. Dengan Salisilat dan antirematik non steroid akan meningkatkan insiden tukak lambung dengan adanya bahaya perdarahan gastrointestinal. Dengan antihipertensi,terjadi antagonisme terhadap efek hipotensi. Efek Dexsametason menurun pada pemberian bersama sama Antasid,derivat barbiturat (Phenobarbital),Fenitoin,Rifampisin karena metabolisme kostikesteroid dipercepat. Pemberian bersama sama diuretika dan thiazide menambah resiko hipokalemia metabolisme dihambat oleh estrogen dan pada orang tua meningkat pada hiperthyrosis. 1. DIGOKSIN Farmakologi Merupakan prototipe glikosida jantung yang berasal dari Digitalis lanata. Mekanisme Digoksin melalui 2 cara yaitu efek langsung dan efek tidak langsung. Efek langsung yaitu meningkatkan kekuatan kontraki otot jantung (efek inotropik positif). Hal ini terjadi berdasarkan penghambatan enzim Na+,K+ -ATPase dan peningkatan arus masuk ion kalsium ke inta sel. Efek tidak langsung yaitu pengaruh digoksin terhadap aktivitas saraf otonom dan sensitivitas jantung terhadap neorotransmiter. Interaksi Obat Kuinidin,Verapamil,Amiodaron dan Profapenon dapat meningkatkan kadar digitalis. Diuretik kortikosteroid dapat menimbulkan hipokalemia, sehingga mudah terjadi intoksikasi digitalis. Antibiotik tertentu menginaktivasi digoksin melalui metabolisme bakterial di usus bagian bawah. Propantelin,Difenoksilat,meningkatkan absoropsi digoksin. Antasida,Kaolin-peptin,Sulfasalazin,Neomisinia,Kolestiramin,beberapa obat kangker, menghambat absoropsi digoksin. Simpatomimetik,meningkatkan resiko aritima. Beta bloker, Kalsium antagonis, berefek aditif dalam penghambatan konduksi AV.

Mengenal Paracetamol dan Cara Kerjanya

Posted by CAH YOMAN, Visited 13 times, 1 so far today on September 27, 2010 in Gaya Hidup | 0 Comment Dari sekian banyak obat anti pilek semuanya mengandung satu unsur utama, yaitu Parasetamol (paracetamol) atau Asetaminofen. Parasetamol sebenarnya sudah ditemukan sekitar 1880 saat ilmuwan bekerja mencari penanggulangan malaria, namun penemuan tersebut masih diabaikan. Pada tahun 1956 perusahaan Inggris Frederick Stearns & Co memproduksi Parasetamol dalam bentuk merek dagang Panadol (saya baru tahu kalo nama ini merek dagang yang sudah lama), dan dua tahun kemudian Panadol Elixir diproduksi sebagai obat untuk anak-anak. Di tahun 1963 paten Parasetamol berakhir dan menjadi nama generik hingga sekarang. Hingga kini telah berkembang pesat dalam berbagai bentuk sediaan, teblet chewable, eliksir, drops dan suspensi drops yang dikemas khusus untuk bayi dan anak-anak. Umumnya obat ini diberikan untuk meringankan gejala demam, nyeri, dan rasa tak nyaman karena masuk angin, flu, atau karena imunisasi dan pertumbuhan gigi.

Dalam golongan obat analgetik, parasetamol atau nama lainnya asetaminofen memiliki khasiat sama seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID) lainnya. Seperti aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin (mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat postaglandin perifer. Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs, obat ini tidak memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang) dan tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan pada semua golongan usia. Selama bertahun-tahun digunakan, informasi tentang cara kerja parasetamol dalam tubuh belum sepenuhnya diketahui dengan jelas hingga pada tahun 2006 dipublikasikan dalam salah satu jurnal Bertolini A, et. al dengan topik Parasetamaol : New Vistas of An Old Drug, mengenai aksi pereda nyeri dari parasetamol ini. Ternyata di dalam tubuh efek analgetik dari parasetamol diperantarai oleh aktivitas tak langsung reseptor canabinoid CB1. Di dalam otak dan sumsum tulang belakang, parasetamol mengalami reaksi deasetilasi dengan asam arachidonat membentuk N-arachidonoylfenolamin, komponen yang dikenal sebagai zat endogenous cababinoid. Adanya N-arachidonoylfenolamin ini meningkatkan kadar canabinoid endogen dalam tubuh, disamping juga menghambat enzim siklooksigenase yang memproduksi prostaglandin dalam otak. Karena efek canabino-mimetik inilah terkadang parasetamol digunakan secara berlebihan. Parasetamol sebernarnya jarang memberi efek samping yang serius apabila digunakan sesuai

dengan petunjuk. Beberapa isu yangmenyebutkan bahwa obat ini terkait dengan asma pada anak-anak juga belum terbukti secara klinis. Hanya kadang obat ini bisa menimbulkan ruam atau gatal-gatal pada beberapa orang tertentu. Penggunaan yang berlebihan dan dalam jangka panjang perlu diwaspadai karena bisa memicu kerusakan hati. Perlu diperhatikan juga beberapa tanda overdosis dari parasetamol misalnya jika terdapat gejala mual, muntah, lemas dan keringat berlebih. Beberapa poin penting yang perlu dicermati dalam penggunaan parasetamol :

Hentikan penggunaan parasetamol bila demam berlangsung lebih dari 3 hari atau nyeri semakin memburuk lebih dari 10 hari, kecuali atas saran dokter. Bagi ibu hamil dan menyusui, konsultsikan dengan dokter jika hendak menggunakan obat ini. Orang dengan penyakit gangguan liver sebaiknya tidak menggunakan obat ini. Konsultasikan dengan dokter sebelum mengkombinasi parasetamol dengan obat-obat NSAID, antikoagulan (warfarin), ataupun kontrasepsi oral. Penggunaan parasetamol bersama alkohol dpat meningkatkan toksisitas hati. Konsumsi vitamin C dosis tinggi dapat meningkatkan kadar parasetamol dalam tubuh.

Parasetamol termasuk aman dikonsumsi tanpa efek candu seperti obat narkotika. Untuk orang dewasa umumnya dosis dikonsumsi sebesar 500mg, bisa dilihat pada komposisi berbagai merek obat pilek kandungan Asetaminofen ini antara 400-600mg selain kandungan lain dalam kadar rendah, tergantung merek obatnya. Meskipun aman jangan mengkonsumsi Parasetamol lebih dari 5 gram (weh, siapa yang minum 10 tablet lebih?) dalam sehari, apalagi untuk seorang pecandu alkohol, malah bisa menyebabkan kerusakan liver. Jadi, jika anda pilek jangan ragu untuk minum obat jenis ini, karena aman dan anda tidak akan kecanduan, tidak seperti antibiotik yang harus hati-hati (HARUS dimakan habis dosisnya) dan harus atas resep dokter. TheJakartaHerald