Bupranolol
| |
| Bupranolol | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-1-(terc-butilamino)-3-(2-klór-5-metilfenoxi)propán-2-ol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 23284-25-5 |
| PubChem | 2475 |
| DrugBank | DB08808 |
| ATC kód | C07AA19 |
| Gyógyszer szabadnév | bupranolol |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H22ClNO2 |
| Moláris tömeg | 271,78 g/mol |
| Oldhatóság (vízben) | 739 mg/L |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | <10% |
| Metabolizmus | First pass >90% |
| Biológiai felezési idő |
2–4 óra |
| Fehérjekötés | 76% |
| Kiválasztás | Vesén (>88%) metabolitok formájában |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális, helyi (szemészeti), transzdermális |
A bupranolol egy nem-szelektív béta receptor blokkoló. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz. Alkalmazzák magas vérnyomás, koszorúér-betegségek, szívritmus zavarok és glaukóma kezelésére. Alkalmazható tabletta, szemcsepp valamint transzdermális tapasz formájábán. Magyarországon nincs forgalomban.
Farmakokinetika
[szerkesztés]A bupranolol felszívódása per orális alkalmazás után gyors és teljes, biohasznosulása <10% a jelentős first pass átalakulás miatt. Plazma felezési ideje 2-4 óra.[1] Per orális alkalmazás során a bupranolol igen jelentős first pass metabolizációt (>90%) szenved. Fő metabolitja a karboxibupranolol (4-klór-3-[3-(1,1-dimetiletilamino)-2-hidroxi-propiloxi] benzoesav), melynek 88%-a 24 órán belül vesén keresztül ürül.[1]
Farmakodinámia
[szerkesztés]A bupranolol egy nem szelektív béta-receptor blokkoló. Intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz.[2]
Hatásmechanizmus
[szerkesztés]A bupranolol gátolja a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittereinek (katekolaminok) kötödését a szív béta-1 receptoraihoz, ezáltal gátolja a szimpatikus túlsúlyt, melynek következtében csökken a nyugalmi szívfrekvencia, perctérfogat és vérnyomás.[3] Helyileg, szemcseppként alkalmazva csökkenti a csarnokvíz termelődését, ezáltal előnyösen használható glaukóma kezelésére.[4]
Javallat
[szerkesztés]- Magas vérnyomás[3]
- Koszorúér-betegség (angina pectoris)[5]
- Szívritmus zavarok (tachycardia)[2]
- Glaukóma[4]
Adagolás
[szerkesztés]Kardiovaszkuláris betegségek kezelésére a kezdeti adag 50 mg kétszer naponta szájon át, amely emelhető 100 mg-ra négyszer naponta.[6] Alkalmazható transzdermális tapasz formájában is, nyújtott hatás elérésére.[3] Glaukóma kezelésére 0,05%-0,5% koncentrációjú szemcsepp formájában alkalmazzák.[4]
Ellenjavallat
[szerkesztés]A bupranolol főbb ellenjavallatai:[6]
- Szívelégtelenség
- Kardiogén sokk
- Ingerületvezetési rendellenességek (II. III. fokú AV-blokk, szinoatrialis blokk)
- Sick Sinus Szindróma
- Alacsony nyugalmi pulzus (<50)
- Bradycardia
- Hipotónia
- Metabolikus acidózis
- Perifériás keringési rendellenességek
- Asthma bronchiale
- MAO-gátlók együttadása
- i.v. kalcium csatorna gátlók (verapamil, diltiazem), vagy más antiarritmiás gyógyszerek (disopyramid) együttadása
Gyógyszerkölcsönhatás
[szerkesztés]A bupranolol és más gyógyszerek együttadása során felléphet:[6]
- Bradycardia: rezerpin, guanfacin, klonidin, szívglikozidok, kalcium csatorna blokkolók együttadása esetén.
- Alacsony vérnyomás: más vérnyomáscsökkentők, nitroglicerin, triciklikus antidepresszánsok, barbiturátok, kalcium csatorna blokkolók, enziminhibitorok (pl. cimetidin) együttadása esetén.
- Magas vérnyomás: indometacin, adrenalin, noradrenalin, enziminduktorok (pl. rifampicin) együttadása során (mivel csökkentik a bupranolol vérnyomáscsökkentő hatását).
- Inzulin vagy orális antidiabetikum és bupranolol együttadása esetén fokozott elővigyázatosság szükséges mivel megnő a vércukorszint csökkentő hatás és a bupranolol elfedi a hipoglikémia tüneteit (tachicardia, remegés).
Mellékhatások
[szerkesztés]Az alkalmazás során gyakrabban előforduló mellékhatások:[6]
- Bőr szintjén: allergiás bőrkiütések,[3] hajhullás.
- Idegrendszer szintjén: fáradtság, szédülés, fejfájás, alvászavarok, rémálmok, hallucinációk.
- Gasztro-intesztinális traktus szintjén: emésztőrendszeri tünetek (hányás, hányinger, székrekedés vagy hasmenés).
- Kardiovaszkuláris rendszer szintjén: hipertónia, bradycardia, szívelégtelenség, szívritmuszavar, syncope, ingerületvezetési zavarok.
Túladagolás
[szerkesztés]Bupranolol túladagolás során fellépő tünetek:[6] bradycardia, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospazmus, nehézlégzés, tudatzavar, kardiogén sokk.
Készítmények
[szerkesztés]Ophtorenin, Bupranol, Betadrenol, Adomed
Magyarországon nincs forgalomban.
Források
[szerkesztés]- ↑ a b Waller, AR, Chasseaud LF, Bonn R, et al (1982). „Metabolic fate of the beta-blocker 14C-bupranolol in humans, dogs and rhesus monkeys”. Drug Metab Dispos 10 (1), 51-4. o. PMID 6124383. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
- ↑ a b Wellstein, A, Küppers H, Pitschner HF, et al (1986). „Transdermal delivery of bupranolol: pharmacodynamics and beta-adrenoceptor occupancy”. Eur J Clin Pharmacol 31 (4), 419-422. o. PMID 3028816. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
- ↑ a b c d Jeck, T, Edmonds D, et al (1992). „Betablocking drugs in essential hypertension: transdermal bupranolol compared with oral metoprolol”. Int J Clin Pharmacol Res 12 (3), 139-48. o. PMID 1473881. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
- ↑ a b c Oancea, I, Trif V (1979). „Lowering of intraocular pressure by aqueous solution of bupranolol in chronic uncomplicated glaucoma simplex”. Klin Monbl Augenheilkd 174 (5), 739-44. o. PMID 491450. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
- ↑ Krepp, HP (1991). „Evaluation of the antianginal and anti-ischemic efficacy of slow-release isosorbide-5-mononitrate capsules, bupranolol and their combination, in patients with chronic stable angina pectoris”. Cardiology 79 (Suppl. 2), 14-8. o. PMID 1760823. (Hozzáférés: 2013. november 27.)
- ↑ a b c d e Desma GmbH: Betadrenol 100 mg Tabletten, Gebrauchsinformation, 2008. [2013. november 28-i dátummal az eredetiből archiválva].
További információk
[szerkesztés]- A farmakológia alapjai. Szerk. Fürst Zsuzsanna, Gyires Klára. Budapest: Medicina. 2011. ISBN 978-963-226-324-3
- Laurence L. Brunton – Bruce A. Chabner – Bjorn Christian Knollmann: Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12. kiad. (hely nélkül): McGraw-Hill. 2011. ISBN 978-0-07-162442-8
 |
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |