Propranolol

Propranolol
IUPAC-név
(RS)-1-(izopropilamino)-3-(1-naftiloxi)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	525-66-6
PubChem	4946
ChemSpider	4777
DrugBank	APRD00194
ATC kód	C07AA05
Gyógyszer szabadnév	propranolol
Gyógyszerkönyvi név	Propranololi hydrochloridum
SMILES CC(C)NCC(O)COc2cccc1ccccc12
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H21NO2
Moláris tömeg	259,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	26%
Biológiai felezési idő	4–5 óra
Kiválasztás	vese <1%
Terápiás előírások
Licenc adat	Propranolol (USA)
Jogi státusz	Rx-only (US)
	S4 (AU)
	POM (UK)
Terhességi kategória	C (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális, intravénás

A propranolol nem szelektív kompetitív β-adrenoceptor antagonista, mindkét altípust (β1, β2) egyaránt gátolja. Nincs intrinsic sympathomimeticus aktivítása, terápiás adagban membránstabilizáló hatása gyenge. Mint más β-adrenoceptor antagonistáknak, a propranololnak is vannak negatív inotrop hatásai. A propranolol csökkenti a vezetési sebességet a sinoatrialis és az atrioventrikuláris csomók között, és a β-adrenerg gátlás révén csökkenti a myocardialis automatizmust. Tartósan alkalmazva, mint minden béta-receptor blokkoló, a perctérfogat csökkentése, valamint a renin-elválasztás gátlása és a központi adrenerg béta-receptorokra gyakorolt hatása miatt vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. Általában hatékonyan csökkenti a myocardium oxigén-felhasználását és a coronariák vérátfolyását. Az erythrocytákban a propranolol hozzájárul a 2,3-difoszfoglicerát intracelluláris eloszlásának újrarendeződéséhez, ezáltal csökkenti a hemoglobin oxigén-affinitását, ami növeli a szöveti oxigén-ellátást. Migrén-ellenes hatását a propranolol valószínűleg az agyi erek vasodilatációjának gátlásával, illetve a pia mater véredényeiben levő β-adrenoceptorok gátlásával éri el. A propranolol racém keverék, egyaránt tartalmazza a β-adrenoceptor gátlásért felelős S(-), illetve a kardiovaszkuláris hatásokért nem, de a tiroxin trijódtironinná való átalakulásának gátlásért (s így bizonyos mellékhatásokért is) felelős R(+) izomert.

Készítmények

• HUMA-PRONOL
• PROPRA
• PROPRANOLOL

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Propranolol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.