01 Pharmaocinetique Pratique

MS3-MS4 PHARMACIE
PHARMACOCINETIQUE PRATIQUE/EVALUATIVE
Objectifs
1. Définir la pharmacocinétique
2. Citer les intérêts de la pharmacocinétique en
thérapeutique
3. Enoncer les intérêts de la pharmacocinétique pour
différents acteurs du médicament
4. Citer les intérêts pratique de la pharmacocinétique pour
la prescription
PLAN
DEFINITION
INTERETS ET OBJECTIFS DE LA PHARMACOCINETIQUE EN
THERAPEUTIQUE
INTERET DE LA PHARMACOCINETIQUE POUR ACTEURS DU
MEDICAMENT
APPLICATION DE LA PHARMACOCINETIQUE POUR LA
PRESCRIPTION
DEFINITION
La PK est une discipline qui s’intéresse au :
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*Parcours/devenir du médicament dans l’organisme humain
ou animale: résorption, distribution, élimination (BT et
excrétion) : action du médicament sur l’organisme
*Description qualitative et quantitative des changements
en fonction du temps des concentrations plasmatiques (Cp)
dans un ou plusieurs compartiments de l’organisme(Vd) en
relation avec la dose administrée : action de l’organisme sur
le médicament : Q ou dose  (Cp,t) et Vd
*Cp : reflet de concentration extracellulaire au site d’action
OBJECTIFS
*Décrire le comportement pharmacocinétique dans
l’organisme
Suivre le M (Cp, t) dans l’organisme et les fluides biologiques
(sang, urine, LCR, lait, salive, fèces…)
*Déterminer les paramètres pharmacocinétiques
*Etablir le schéma thérapeutique
*Optimiser, adapter, individualiser la thérapeutique
(efficacité et sécurisation du traitement)
I. INTERETS DE LA PHARMACOCINETIQUE
1. Détermination du profil pharmacocinétique des
médicaments (dose, V.A., BD p.o., Tmax, %FPP, Vd, 1er PH,
Voies d’excrétion, T1/2, …)
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Etablir le lien PK et PD
2. Individualisation de la posologie (prendre en compte la

physiopathologie, polymorphisme génétique et les
comorbidités : IR, IH, ICd….)
3. Détermination du schéma thérapeutique : Dose, intervalle
de réadministration  et durée du traitement
Durée de séjour dans l’organisme
4. Classification des médicaments sur la base du critère
pharmacocinétique (T1/2 court, moyen, long ou selon tissu
privilégié de distribution)
5. Suivi thérapeutique (Cp eff.), suivi de l’intoxication (Cp
tox) en milieu hospitalier: Médicament dont concentration
thérapeutique est établie
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6. Evaluation de la bonne observance d’un patient
(Détection et dosage du médicament dans le sang et autres
liquides biologiques : preuve que le patient a pris son
médicament)
7. Détermination de la concentration du médicament dans
autres fluides biologiques (urines, lait, LCR, salive…): apport
des informations supplémentaires dans certaines situations
particulières
8. Détermination de la cinétique de déplétion des résidus
de médicaments dans les denrées alimentaires : viandes,
abats, lait, œufs limite maximale de résidus (LMR) et
détermination du temps d’attente (viande/abats, lait,
œufs…) pour les médicaments vétérinaires
9. Interprétation des données pharmacocinétiques : relier
Cp versus temps à un modèle théorique et prédire la
réponse d’un patient à un traitement : modélisation
10. Utilisation de paramètres pharmacocinétiques pour
ajuster la posologie pour atteindre la Concentration cible
désirée estimée initialement au cours des expériences
pharmacologiques sur cellules, tissus et animaux et apporter
des modifications à la lumière de la pharmacologie humaine
si nécessaire.
11. Pharmacocinétique clinique :
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L’objectif de la pharmacocinétique = équilibrer l’organisme
par rapport au médicament
La cinétique doit surtout être connue après des
administrations chroniques afin:
 D’obtenir une efficacité thérapeutique rapidement;
 De maintenir en permanence une concentration
plasmatique efficace;
 D’éviter les phénomènes d’accumulation.
Ces données permettent de déterminer:
 la dose de médicament à prescrire;
 d’évaluer la fréquence des prises.
Cette fréquence est évaluée de telle sorte qu’à un instant
donné, la quantité de médicament injecté = quantité de
médicament éliminé
 Etat d’équilibre ou Steady State (Css)
11.1. Administration chronique ou réitérée :

comportement/profil pharmacocinétique intervalle
thérapeutique – éviter échec thérapeutique – éviter
accumulation (effets secondaire et toxicité)
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11.2. Interactions médicamenteuses(IAM) : polymédication
et IAM de type pharmacocinétique (résorption, distribution,
biotransformation(BT) et excrétion)
Impact de la fonction rénale sur T1/2 d’un médicament :

évolution des Cp suite à l’administration orale. A : Sujets
normaux ; B : Sujets IR  T1/2 : 3 fois plus logue.
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11.3. Facteurs physiopathologiques et pharmacocinétique
Devenir ou comportement du médicament et le
fonctionnement de l’organisme receveur : âge, le sexe, la
grossesse ou le jeûne
11.4. Facteurs pathologiques et pharmacocinétique

Pharmacocinétique du médicament et état pathologique :
maladie, IC, IR, IH
Pharmacocinétique de population : description de la
distribution statistique des paramètres pharmacocinétiques
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(comportement pharmacocinétique) d’un médicament
donné dans une population de patients.
Quantifier la variabilité inter et intra-individuelle
de la cinétique
Identifier les sources de variabilité
Identifier les groupes de patients à risques :
patients chez qui les paramètres pharmacocinétiques 
de façon significative des valeurs de référence
adaptation des posologies (améliorer la PEC
thérapeutique des patients).
II. INTERET DE LA PHARMACOCINETIQUE POUR ACTEURS

DU MEDICAMENT
-Industriels et chercheurs :
Recherche et Développement de médicaments (RD) :
pharmacocinétique animale, détermination dose appropriée
pour étude clinique d’efficacité
Ex. retrait de molécules en phase de développement pour
des problèmes de pharmacocinétiques : variabilité
interindivudielle ou IAM
-Fabricants et autorités de réglementation :
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Etablir la bioéquivalence (BD, Cmax et Tmax) pour AMM
des génériques, comparaison entre deux fabricants,
comparaison de formes pharmaceutiques de médicaments
- Cliniciens :
Comprendre les principes généraux de la
pharmacocinétique,
Comprendre comment les recommandations de posologie
fournies dans le RCP du médicament ont été obtenues pour
utiliser le médicament de façon optimale ;
Interpréter les Cp au cours du suivi thérapeutique et
adapter la posologie de façon rationnelle : optimisation et
individualisation de thérapeutique en cas IR, IH o u IC.
Etablir relation entre concentration plasmatique résiduelle
(Cpr) et efficacité thérapeutique ou toxicité (facteur prédictif
de la réponse à un médicament)
Interpréter les Cp au cours du suivi thérapeutique pour
identifier et évaluer de possibles IAM,
- Cliniciens, pharmaciens :
Connaissance des données de pharmacocinétiques pour le
choix de médicaments (prescription, dispensation) selon
objectifs thérapeutiques (médicaments de délai d’action et
durée d’action courts et anesthésie)
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Conclusion
Pharmacocinétique = Outil d’évaluation, de suivi, de
prédiction, de décision, d’adaptation, d’individualisation et
d’optimisation de la thérapeutique ou de suivi d’une
intoxication.
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2. Individualisation de la posologie (prendre en compte la

11.1. Administration chronique ou réitérée :

Impact de la fonction rénale sur T1/2 d’un médicament :

11.4. Facteurs pathologiques et pharmacocinétique

II. INTERET DE LA PHARMACOCINETIQUE POUR ACTEURS

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