Cours : PHARMACOLOGIE GENERALE

PHARMACOLOGIE

1. Définition de la pharmacologie :
La Pharmacologie (pharmacologie), Vient du mot grec “ Pharmakon ” qui veut dire remède mais aussi poison. « C’est
la science qui étudie les interactions de toute substance biologiquement active (médicament) sur l’organisme vivant »

2.Discipline : Cette Discipline comporte :

 Versant fondamental : conception du produit, détermination de sa formule chimique, procédés de fabrication, de purification,
expérimentation in vivo chez l’animal, in vitro sur des tissus ou organes isolés pour la prévision des effets toxiques.
 Versant clinique : observations cliniques, essais cliniques, suivi thérapeutique, la pharmacovigilance….
3. Les objectifs :
 La caractérisation des nouveaux médicaments et comparaison avec ceux existants.
 L’établissement des règles constituant les bases d’utilisation des médicaments à usage humain ou vétérinaire, qui sont :
- La Posologie, le Mode d’administration, les indications cliniques et les contre-indications,
- Le Rapport bénéfice/risque favorable ou défavorable pour le patient.
4. Les types de la pharmacologie :
- Pharmacologie générale / la Pharma. spéciale / la Pharma. clinique / la Pharma. fondamentale
a. La pharmacologie générale
- Devenir du médicament dans l’organisme : Pharmacocinétique
- Étude des effets ou des actions des médicaments : Pharmacodynamie
- Étude des méthodes de détection et de prévention des effets indésirables : Pharmacovigilance
 Pharmacocinétique : Absorption, Distribution, Métabolisme, Elimination
 Pharmacodynamie : effets des médicaments sur le corps humain
b. La pharmacologie spéciale : Cette pharmacologie permet d’acquérir les bases pharmacologiques nécessaires à la
compréhension des mécanismes d’action des grandes familles thérapeutiques, en ce qui concerne :
- leurs structures chimiques,
- leurs propriétés biologiques et pharmacologiques,
- leurs indications,
- leurs effets indésirables et contre-indications,
- leurs toxicités.
c. La pharmacologie clinique : Cette pharmacologie étudie les effets des médicaments chez l’homme. Elle concerne les
différentes étapes de l’essai clinique du médicament pour l’obtention de son AMM (Autorisation de mise sur le marché).
d. La pharmacologie fondamentale : Cette pharmacologie utilise les méthodes de la biologie moléculaire :
mécanisme d’action sur la biochimie cellulaire et les récepteurs.

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 Les Médicaments :
1. Définition légale ou scientifique du médicament :
- Un médicament est toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l’égard des maladies humaines ou animales
- Ou, un médicament est tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic
médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques.
• Curatives : exemple : antibiotiques
• Préventives : exemple : vaccin
• D’établir un diagnostic médical : exemple : produits de contraste
• Restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques : exemple : vitamines.
2. Les Fonctions du médicament :
a. Fonction thérapeutique :
- Préventive (vaccination, chimio prophylaxie…)
- Curative soit :
 Étiologique : s’attaque à la cause de la maladie.
 Substitutive : apporte l’élément manquant à l’organisme. Ex : hormones.
 Symptomatique : s’attaque aux manifestations de la maladie sans traiter la cause.
b. Fonction diagnostique : Il peut s’agir d’opacifiant pour réaliser des explorations fonctionnelles
3. La Définition technique : Le Médicamentes composé de = Principe actif (s) + excipient (s)
 Le principe actif (PA) : Est responsable de l’action pharmacologique du médicament
 Les excipients : Ils sont sans action pharmacologique, sont inertes. Ces substances vont :
- Transporter le Principe actif PA
- Stabiliser le Principe actif PA (conservation)
- Donner la forme, le goût et la couleur au médicament
- Permettre la dissolution correcte à l'endroit voulu
- Modifier la biodisponibilité générale du Principe actif PA.
4. Les Dénominations des médicaments : Chaque médicament possède au moins trois noms :
- Un nom Scientifique ou chimique : Acide -2-[4-(2-methylpropyl)phenyl] propanoïque
- Une DCI (Dénomination Commune Internationale) : Nom international comme Ibuprofène
- Un nom de spécialité : (commercial ou de marque déposé par le fabricant, BRUFEN®, AGIFEN®,
a. Nom chimique :
- Le médicament est une substance chimique. Sa dénomination suit les règles de la nomenclature, fixées par
l’union internationale de chimie.
- Cette dénomination est très compliquée pour être utilisée par les médecins. Exemple :
phénylméthylmalonylurée
b. Dénomination commune internationale ou « DCI » :
- Cette DCI est obtenue par l’OMS.
- La DCI est protégé par un brevet d’invention.
- Exemples : pour les inhibiteurs de l’enzyme de conversion : captopril ; énalapril …
- NB : La même molécule peut être vendue par plusieurs firmes pharmaceutiques sous des noms commerciaux
différents après l’expiration du brevet d’invention.
c. Nom de « spécialité » ou « nom de marque » :
- C’est un nom choisi par un laboratoire pharmaceutique.
- Il s’agit de nom de marque ou de nom commercial.

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 Le Poison et L’antidote :
1. Poison :
- Les poisons sont des substances qui provoquent des blessures, des maladies ou la mort d'organisme.
- La toxicologie : C’est une science qui étude les effets néfastes des substances toxiques.
- L’important c’est la dose : Toutes les choses sont un poison, et rien n'est sans poison ; seule la dose fait qu'une
chose n'est pas un poison. Paracelse
2. Antidote : L’antidote désigne une substance, généralement un médicament, qui :
- Réduit les effets néfastes d'une autre substance toxique
- Réduit les effets néfastes d'un médicament pris en excès, volontairement ou involontairement.
- L'antidote en général est une substance antipoison. Exemple type : Inhibiteur de l'absorption intestinale : Charbon activé
a. Traitements des Intoxications : Il faut Intervenir le plus rapidement possible
Principes Traitements
Rechercher une défaillance des fonctions vitales Traitement symptomatique
Neutraliser le toxique (selon le produit pris) Traitement par antidote
Diminuer l’absorption du toxique c.à.d. son passage systémique Traitement évacuateur
Faciliter l’élimination du toxique Traitement épurateur
b. Traitement symptomatique :
Lors d’une intoxication le traitement symptomatique doit :
- Doit être instauré systématiquement
- Assurer la surveillance respiratoire : ventilation assistée - oxygénothérapie
- Assurer la surveillance cardiovasculaire : monitoring cardiaque, maintien équilibre acido-basique
- Assurer la surveillance neurologique : Diazépam IV pour lutter contre les convulsions lors d’intoxications par
antidépresseurs tricycliques
- Assurer la surveillance thermique : lutter contre l’hypothermie ou l’ hyper thermie
c. Traitement Évacuateur : le traitement évacuateur par différentes voies.
 Voie Orale :
- Par provocation des vomissements
- Par le lavage gastrique (fonction du toxique)
- Par l’administration du charbon activé : BZD - salicylés – digitaliques
 Voie Cutanée : Ceci par un lavage en eau froide plus de 15 minutes
 Absorption Pulmonaire : En assurant la soustraction du patient de l’atmosphère polluée
d. Traitement Épurateur : Lors d’une intoxication le traitement épurateur doit :
- Accélérer l’élimination du toxique
- Assurer l’épuration rénale : augmenter la diurèse
- Assurer l’épuration extra rénale : par une hémodialyse (lors des intoxications graves par des molécules
dialysables (exemple : méthanol)
e. Les Principaux antidotes
OPIACE NALOXONE NARCAN®
BENZODIAZEPINE FLUMAZENIL ANEXATE®
PARACETAMOL N-ACETYLCYSTEINE FLUIMUCIL®
METHANOL – ETHYLENE GLYCOL FOMEPIZOL FOMÉPIZOL®
CYANURE HYDROXOCOBALAMINE CYANOKIT ®
Anti Vitamine K VIT K1 VIT K1 - KASKADIL®
THEOPHYLLINE – THYROXINE PROPANOLOL AVLOCARDYL®
OPIACE NALOXONE NARCAN®

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Les Origines des Médicaments :
Les médicaments peuvent être obtenus de différentes sources.
1. Origines Naturelles : Origine végétale, animale, microbiologique et minérale.
2. Origine de Synthèse : Origine biogénétique (génie génétique)
1. Origines Naturelles :
 Origine végétale :
L’utilisation des plantes en thérapeutique (phytothérapie) est très ancienne et connaît actuellement un regain
d’intérêt. On recherche toujours des « principes actifs » dans les recettes de médecine traditionnelle. Ces
recettes peuvent être représentées par la plante entière ou une partie.
La partie choisie est celle qui contient le maximum de principes actifs. Beaucoup de PA sont extraits des plantes :
Morphine (Pavot), Quinine (Quinquina), Cocaïne (Coca), Vinblastine (Pervenche de Madagascar) …
 Origine végétale : Exemple : Morphine (Pavot), Cocaïne (Coca), Vinblastine (Pervenche de Madagascar),
Quinine (arbre Quinquina) ….
 Origine animale :
- Sang et plasmas humains / Sérums thérapeutiques humains ou animaux
- Principes actifs obtenus par extraction (hormones et enzymes essentiellement) :
- Insuline (hormone antidiabétique extraite du pancréas du porc)
- Héparine : médicament anticoagulant extrait des poumons du bœuf et du porc.
 Origine microbiologique :
- Il s’agit des vaccins qui sont obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués,
- Ils confèrent une immunité contre les infections correspondantes.
 Origine minérale : Exemple potassium, calcium. argiles, chlorure de Na….

2. Origine Médicaments de synthèse :

 Synthèse totale : par synthèse chimique, Ex : barbituriques, sulfamides.
 Semi-synthèse : une modification chimique sur une structure produite par un organisme vivant.
 donne des propriétés nouvelles. Ex : certaines pénicillines.
 Origine biogénétique (génie génétique) :
Les dernières venues parmi les méthodes d’obtention des médicaments. Ces médicaments sont fabriqués par des
cellules vivantes des substances naturelles. Exemple : hormones ; insulines humaines.
Les Avantages des médicaments d’origine biogénétique :
- Sont dépourvues d’agent pathogène,
- Ressemblance au moins d’effets immunogène. modèle humain.
- En devenir : Thérapie génique. Thérapie cellulaire

Le Développement d’un médicament :

1. Recherche et développement préclinique
Aujourd'hui, trouver de nouvelles molécules relève de l'exploit dans le domaine pharmaceutique. Les molécules
candidates passent des tests de pharmacologie expérimentale sur des micro-organismes ou des cultures de cellules
animales. Une première sélection est réalisée selon des critères pharmacologiques et toxicologiques puis des tests sont
réalisés sur l'animal.

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 2. Euréka :
Origine : Le mot "eurêka" tire son origine du grec ancien et signifie littéralement "j'ai trouvé". Dans l'Antiquité, le
savant Archimède a prononcé ce mot en sortant du bain dans lequel il venait de comprendre l'effet du poids sur le
niveau de l'eau.
Il s’agit d’une exclamation proférée à l’instant où l’on trouve la solution à un problème, à une difficulté.
 Sur 10 000 molécules testées
 Environ 15 sont sélectionnées pour être étudiées chez l'homme par des essais cliniques
 Seules une ou deux seront commercialisées
3. Les Essais Cliniques :
- Ils correspondent à l'étude de l'action des futurs médicaments chez l'homme.
- Ces essais cliniques se déroulent en 4 phases :
La Phase I :
Phase Qui ? Combien ? Pourquoi ?
Phase I Volontaires Quelques dizaines Détermination de la dose maximale et exploration
sains du devenir des médicaments dans l’organisme
La Phase II :
Phase Qui ? Combien ? Pourquoi ?
Phase II Volontaires Quelques dizaines Détermination de la dose optimale pour
Malades traiter une maladie
La Phase III :
Phase Qui ? Combien ? Pourquoi ?
Phase III Volontaires Quelques centaines à Vérification à grande échelle de l’efficacité et
Malades quelques milliers de l’innocuité du traitement
La Phase IV :
Phase Pourquoi ?
Phase IV Cette phase correspond à la pharmacovigilance, c’est –à-dire l’étude et le suivi du médicament
après sa commercialisation : veille sur les effets secondaires, recherche d’amélioration des
conditions d’utilisation, recherche de nouvelles propriétés thérapeutiques.

4. La Commission d'autorisation de mise sur le marché (AMM) :

- Demande d’AMM :
- Le dossier de demande d’AMM déposé par le laboratoire pharmaceutique doit comporter de très nombreuses
informations, essentiellement 3 parties :
- Expertise analytique : caractéristiques physico-chimiques
- Expertise pharmaco-toxicologique : études chez l’animal
- Expertise clinique : études chez l’homme de phases I, II, III et IV.
- La commission autorise ou non la commercialisation selon des critères de qualité, d'efficacité et de sécurité.
5. La Commercialisation sous surveillance :
- Enfin, le médicament est disponible chez le pharmacien.
- C'est le cas de seulement pour une à deux molécules sur 10 000 testées !
- Pour arriver à cela, il faut entre 7 et 12 ans et un investissement moyen de 530 millions d'Euros.
- Le brevet qui protège le médicament de la concurrence dure environ 20 ans.
- La phase de pharmacovigilance commence : signalement des effets secondaires ou des nouvelles propriétés, etc.

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 Le Médicament générique :
1. La Définition légale :
la spécialité générique d'une spécialité de référence qui est considérée comme une spécialité qui a la même
composition qualitative et quantitative en principes actifs et la même forme pharmaceutique que la spécialité de
référence, et dont la bioéquivalence avec cette dernière a été démontrée par des études appropriées de biodisponibilité.
Lorsqu’un laboratoire découvre un médicament, il dépose un brevet d’invention.
- La durée d’un brevet pour un médicament est de 20 ans (rembourser les frais de la recherche)
- En fin de cette période de 20 ans, le brevet expire et la molécule tombe dans le domaine public.
- Dès cet instant, tous les établissements pharmaceutiques peuvent fabriquer et vendre ce médicament.
2. les Dénominations :
Le médicament générique peut être dénommé de deux manières différentes :
- Par DCI suivi du nom du laboratoire Ex. : Allopurinol Bayer.
- Par un nom de fantaisie suivi de « Gé » Ex. : Algoced Gé=générique de di-antalvic.
3. la bioéquivalence :
Les études de bioéquivalence ont pour objectif de montrer l’absence de différence significative entre la
biodisponibilité d’un médicament de référence par rapport à celle d’un générique
Au début des années 80, on avait noté, pour certains médicaments, des écarts de mise à disposition dans l’organisme
du PA, parfois pour une même spécialité, essentiellement en fonction des différences dans les processus de fabrication
(Digoxine, …)
Le médicament copié remplit les mêmes critères de qualité, d’efficacité et de sécurité que le médicament original ou
"princeps".
Le principal avantage des génériques est le coût. En moyenne, le prix d’un générique est 30 % inférieur à celui de
l’original car la firme productrice n’engage aucun frais de recherche et de développement.

Les Voies d’administration et Formes médicamenteuses :

Formes Médicamenteuses : Formes galéniques

Définition 1 :
- Une forme galénique ou forme pharmaceutique (synonyme : forme médicamenteuse) du nom de Claude Galien
désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis en formes les principes actifs et les excipients (matières
inactives) pour constituer un médicament.
- La forme galénique correspond à l'aspect physique final du médicament tel qu'il sera utilisé par le patient
(comprimés, gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables etc.). Cette forme assure la garantie de
l’utilisation simple du médicament, la précision du dosage et la stabilité satisfaisante
Définition 2 :
- La galénique est la science et l’art de conserver et de présenter les médicaments, de la manière la plus adaptée à
leur mode d’administration, avec la garantie d’un dosage précis, d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation
simple permettant l’observance d’un traitement…

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- La pharmacie galénique étudie les différentes formes pharmaceutiques. Il existe des formes destinées à la voie
orale, à la voie parentérale et à la voie locale.
Toutes les préparations médicamenteuses associent :
 Le Principe actif : il s’agit du médicament proprement dit ;
 L’excipient :
- Est destiné à faciliter l’administration du principe actif par la voie choisie ;
- Il est dépourvu de principe actif.
Exemple d’excipient :
 Eau pour préparation injectable
 Le beurre de cacao pour les suppositoires

Les Voies d’administration et les Formes médicamenteuses

A. Voies entérales (intestin : enter)
1. Voie orale :
2. Voie perlinguale (langue : sur ou sous)
3. Voie rectale
B. Voies parentérales
1. Voies vasculaires (IV intra veineuse, intra artérielle, intracardiaque)
2. Voies extravasculaires (IM (intra musculaire), SC (sous/cutanée), intrarachidienne) voie percutanée
C. Voies locales
1. Voie cutanée
2. Voie inhalée
3. Voie oculaire
4. Voie vaginale
5. Voie intra articulaire
6. Voie auriculaire
Les Voies d’administration possibles :
A. Voies entérales (intestin : enter)
1. La Voie orale : Elle représente environ 80% de la forme pharmaceutique.
A. Avantages :
- Présentation facile d’emploi et économique, prise aisée et répétable
- Action assez rapide (fonction PA : principe actif) + Effet prolongé (formes retard)
- Action générale ou locale (non résorbé dans l'intestin (ex : Maalox))
- Peu onéreux
- Grande quantité de principe actif
- Traitement ambulatoire et en cas d’intoxication on procède au lavage gastrique
b. Limites et inconvénients
- Ils ne sont pas administrés chez le comateux (sonde gastrique)
- Ils peuvent présenter des problèmes chez les nouveaux nés et les petits enfants
- ils peuvent irriter le tube digestif
- Le PA est détruit par le suc gastrique et quand le passage hépatique
- Ils peuvent avoir un mauvais gout
- L’observance
- Délai d'action n’est pas en faveur de traitement de l'urgence
- Absorption variable
2. Voie perlinguale (langue : sur ou sous) :
- Le médicament est croqué ou se délité dans la bouche (sans être avalé), sucé, mastiqué, laissé fondre, dissout
au contact de la salive
- Le médicament a un délai d’action très court
- Protection du principe actif / sucs digestifs, transformation dans le foie
- Muqueuses richement irriguées avec une rapidité d'action et
- Elle évite le premier passage hépatique
- Administration facile, pas de substances au goût désagréable
- Le patient coopérant et une résorption irrégulière

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  Pilule : Trinitrine simple pour la crise d’angor d’effort
 Comprimé sublingual : Spasfon Lyoc pour les spasmes abdominaux
3. Voie rectale : pour un effet local ou général, dont la barrière est la muqueuse rectale
On trouve, les suppositoires, capsules rectales, lavements, mousses rectales, pommades rectales.
a. Avantage des suppositoires :
- Le suppositoire présente une facilité d'administration
- Voie est possible si présence des vomissements et / ou si pathologies gastro-intestinales
- Evite le suc gastrique et 1er passage hépatique
- En cas de principe actif avec odeur et goût désagréable
Action locale : (hémorroïdes, laxatifs)
Action générale : (antipyrétiques, antitussifs, antispasmodique)
b. Inconvénient des suppositoires :
- les suppositoires sont sensibles à la chaleur,
- Parfois le rejet du suppositoire est possible,
- L’irritation de la muqueuse rectale et l’action différée
- La quantité totale résorbée est inférieure à celle résorbée par voie orale
Formes : Suppositoires (de préférence à insérer dans le sens opposé à la flèche + le mouiller à l'eau chaude pour
faciliter l'insertion) et micro lavements.
B. Les Voies parentérales :
Les Qualités requises :
- Stérilité (absence de germes), Apyrogénicité, Neutralité (PH proche du PH sanguin)
- Iso tonicité (même pression osmotique/plasma) --- G5 % et Na cl 0.9 %
- Limpidité (solutions seulement) solvant aqueux
1. Voies vasculaires (IV (intra vasculaire), intra, artérielle, intracardiaque)
Ce sont des Solutés injectables : préparation limpide (ne pas administrer dans le cas contraire) obtenue par dissolution
d'une ou plusieurs substances appropriées, présentation dans un récipient clos en verre poche et transparent.
IV => introduction directe du PA dans la circulation sanguine
- Résorption immédiate, voie d'urgence, posologie précise, BD (biodisponibilité) totale
- Apport prolongé possible, volume important, avec des critères d'exigence maximum :
Limpidité, neutralité (pH physiologique), iso tonicité, apyrogénicité (débarrassé de substances qui donnent de la
fièvre), stérilité (indolore), pur
Formes pharmaceutiques : (1 à 50 ml) ampoules verre ou plastique
- (125 ml à 1 L) flacons verre ou poches (ex : poche de 3 L de sérum physiologique)
- Ce sont des médicaments. Elles sont administrées par voie vasculaire
IV : solution injectables, lyophilisat
IV ampoules injectables (nouveau texte sur l'ampoule)
- Lire attentivement le texte sur l'ampoule pour éviter toute erreur d'administration.
2. Voies extravasculaires (IM (intra musculaire), SC (sous cutanée), intrarachidienne) voie percutanée
- IM : résorption fonction du travail musculaire 10 à 30 minutes,
- Voie des formes « retard » (ex : NAP = Neuroleptique d'action prolongée)
- SC : parfois douloureuse terminaison nerveuse cutanée
- La vitesse de diffusion peut augmenter s’il y a une vasodilatation ou diminuer s’il y a une vasoconstriction
- Parfois existence d'anesthésiques locaux voie permettant l'auto-injection comme l’insulinothérapie
Les avantages :
- Ils ont une action rapide du PA /Forme orale (urgence)
- Administrés chez les patients en coma
- Ils ont une biodisponibilité optimale
- Pas de destruction du PA par les sucs gastriques

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Les limites :
- Ils présentent des douleurs à l’injection
- Ils peuvent avoir un risque infectieux
- Ils ont un coût élevé de fabrication
- Non adapté au traitement ambulatoire
C. Les Voies locales :
1. Voie percutanée :
Appliquée sur la peau (crème : usage local ; patch : le PA passe dans le sang, usage général), donc le médicament aura
un effet local ou général :
- Préparations pour usage systémique :
Pommade transdermique ou système transdermique = Patch : les patchs sont des dispositifs
transdermiques qui permettent d'administrer localement un certain nombre de PA tout en évitant les
inconvénients liés par l'administration par voie orale de ces médicaments
Application s des Patch : hormonothérapie, sevrage tabagique ….
- Préparations pour usage local : pommades, poudres, crèmes, gels, et pâtes dermiques à appliquer sur une
peau propre ou plaie nettoyée
- Sur lésion sèche : pommade grasse
- Sur lésion suintante : crème
- Si la peau est altérée ------ risque de passage systémique du PA
 Pommade : elle a un effet local. C'est une préparation destinée à être appliquée sur la peau et les muqueuses
(excipients ++, sa nature permet soit le maintien du PA en surface, soit sa pénétration)
 Crème : il y a des crèmes pour tous les orifices (peau, œil, vagin, nez)
 Poudre : sur les inters orteils (ex : talc)
2. La Voie inhalée : pour une action locale ou générale
 Action locale : Bains de bouche, collutoires, gouttes nasales, aérosol doseur / inhalateur (prêt à l’emploi),
solution ou poudre pour nébulisation (gaz vecteur) à préparer
 Action générale : poumon profond (anesthésie)
- Gaz (protoxyde d’azote) et liquides volatiles (anesthésiques halogènes)
3. La Voie oculaire :
 Collyre : préparation liquide destinée aux affections des yeux, stériles, en flacon et mono dose (ophtadoses)
Caractéristiques : Stérilité, iso tonicité aux larmes et neutralité
En pratique : un flacon par malade
- Durée de vie (ouvert) ------ date d’ouverture sur le flacon (à utiliser moins d’un mois)
- Se laver la main avant application et homogénéiser si besoin avant emploi
 Pommade ophtalmiques : action prolongée (affection de la paupière)
 Bain oculaires : antiseptiques et calmants à administrer avec compresse
4. La Voie vaginale :
- Avec un effet local et peu de passage systémique sauf si muqueuse lésée, deux formes
 Ovule : (préparations solides de forme ovoïde = une unité de prise)
 Capsules et / ou Comprimé gynécologique
- Action locale (antibactérien, antifongique)
- Action immédiate ou à libération prolongée
- En pratique : introduire au fond du vagin, et mouiller si besoin le comprimé
5. La Voie intra articulaire : Le produit doit être injecté dans l’articulation
6. La Voie auriculaire : effet purement localement (ex : gouttes auriculaires), il faut faire intention
à l’intégrité du tympan
%

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Les Voies d’administration possibles :

FORMES MEDICAMENTEUSES
Les formes pharmaceutiques destinées à la voie orale sont les suivantes :
1. Formes solides :
a. Poudre orale :
b. Formes obtenues par préparation des poudres dans des enveloppes ; Les sachets / Les gélules ou capsules durs
c. Formes obtenues par traitement des poudres :
- Comprimés : Cp enrobé Cp non enrobé, Cp effervescent, Cp soluble ou dispensable
- Cp gastro-résistant, Cp à libération modifiée, Cp à utiliser dans la bouche
- Granulés
d. Capsules molles
2. Formes liquides :
a. Formes multi doses : Sirop et les liquides pour admission locale
b. Formes unitaires : les ampoules buvables
3. Autres Formes :
- Le sachet : rempli de poudre, dissolution dans un verre d'eau.
- Le sirop : préparation à forte teneur en sucre très utilisé, très pratique rendant agréable l'administration de substance amères.
- Les solutés buvables : ampoule de couleur jaune (pour les différencier des ampoules injectables), à ne pas injecter.
1. Les Formes solides : Comprimés :
- Ce sont des préparations solides contenant une unité de prise d’un ou plusieurs principes actifs avalé ou
croqué, dissout, ou désagrégé dans de l'eau.. Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume
constant de particule. »
- Elles représentent 50% des médicaments.
- Leur Emploi est facile (petit volume, solidité suffisante pour transport)
- Le dosage précis par unité de prise.
- Certains Cp doivent rester dans la bouche pour y libérer le principe actif (comprimé à sucer ou sub-lingual)
des excipients tels que diluants, liants, désagrégeant, lubrifiants, agents d'écoulement, composés pouvant
modifier le comportement de la préparation dans le tube digestif, colorant ou arôme
- Les Cp peuvent porter des barres de cassures (comprimés sécables), une identification (sigle)
Exemples :
 Comprimé non enrobés (classique, à sucer, sublingual, effervescent, enrobé, pelliculé, dispersible,
 Comprimé particuliers (gastro-résistant, à libération modifier, à libération prolongé, pilule). Il ne faut surtout
pas les casser.
 Le plus souvent l'emballage est sous blister.
 Il y a des conditionnements unitaire ou non (à découper : nom, date de péremption au dos)
L'inconvénient :
- Le comprimé effervescent apporte beaucoup d'ions sodium Na +, ce qui est dangereux pour les personnes
atteintes d'hypertension artérielle et suivant un régime sans sel

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 2. Les Formes solides : gélule :
Une gélule est une capsule à enveloppe dure, désigne une forme galénique solide que l'on avale. Elle est constitué
d'une enveloppe dure en deux parties (la tête et le corps), creuse, qui contient le principe actif. L'enveloppe est le plus
souvent en gélatine ou cellulose. Le PA (Principe actif) (avec excipients) se présente sous forme de poudre ou de
micro granules (comme les cachets d'homéopathie). Les micros granules ont souvent une fonction particulière : gastro
résistance, à libération prolongée.
Précaution : Il est Interdit d'écraser les Cp à libération prolongée
3. Les autres Formes
 Les Pilules :
- Il s’agit des Cp de petites masses de 100 à 500 mg ;
- Elles sont formées d’une patte inerte (gomme arabique) incorporant le médicament.
 Les Granulés :
Ce sont des fragments vermicelliers allongés contenant un ou plusieurs PA, du sucre ou édulcorants, absorbés
directement ou croqués à la cuillère ou après dissolution dans l'eau, forme commode pour les enfants. Leur
conservation reste délicate.

Les Règles d’utilisation des médicaments

1. Connaissance des médicaments :
Le médecin qui prescrit les médicaments doit être averti de leurs effets indésirables afin :
- de les prévenir par le choix des médicaments le plus approprié.
- de les déceler dès leur apparition pour les éviter par l'arrêt si nécessaire.
- les conséquences parfois graves pour le malade.
2. Connaissance du malade
Un diagnostic exact ne garantit pas un bon traitement, mais un diagnostic erroné sera à l'origine d'un traitement
inapproprié voire dangereux. Le diagnostic ne concerne pas seulement la maladie mais comprend l'évaluation globale de l'état
du malade et de ses éventuelles particularités, maladies chroniques, insuffisance rénale, âge avancé, grossesse...
 En cas de l’insuffisance rénale :
L'existence d'une insuffisance rénale aiguë ou chronique doit conduire à une diminution de la posologie des
médicaments à élimination rénale prédominante.
La majorité des effets indésirables des médicaments surviennent chez des sujets âgés de plus de 60 ans.
La sensibilité des personnes âgées aux médicaments, repose sur des altérations pathologiques telles que l'insuffisance
rénale et/ou hépatique…. (La posologie à adapter).
 Cas de grossesse :
Lors de la prescription d'un médicament chez la femme enceinte, il faut tenir compte de la grossesse et du risque
tératogène plus que de la maladie elle-même.
 La démarche suivante peut être proposée :
- Ne prescrire à la femme enceinte que les médicaments et les examens radiologiques indispensables.
- Si une prescription est nécessaire, choisir dans la classe thérapeutique un médicament ancien qui a déjà été
fréquemment utilisé chez la femme enceinte sans effet tératogène.

Les Règles de bonnes pratiques d’utilisation d’un médicament

L’administration de médicaments est l’une des activités qui revient le plus fréquemment dans le quotidien d’un geste
du personnel infirmier (e). Cette activité nécessite que l’infirmière possède les connaissances, les habiletés et le
jugement clinique requis pour déterminer et ajuster le plan thérapeutique infirmier d’une personne sous thérapie
médicamenteuse et assurer la surveillance clinique appropriée.
La protection du patient exige que l’infirmière respecte en tout temps les principes d’une administration sécuritaire des
médicaments en prenant toutes les précautions possibles à cet égard. Ainsi un comportement négligeant peut entraîner
des conséquences graves pour le patient, voire même son décès. L’analyse des problématiques liées à l’administration
des médicaments révèle que les négligences touchent différentes étapes du processus, notamment le relevé de
l’ordonnance médicale, l’administration du médicament et la surveillance clinique qui doit être effectuée par la suite

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 L’Administration des médicaments : Les causes d’erreur
1. Le manque de connaissances sur le médicament
2. L’omission de clarifier des ordonnances qui suscitent un questionnement
3. Le non-respect des vérifications nécessaires
4. L’utilisation d’une méthode de soins inappropriée
5. Le manque de surveillance
6. L’inadéquation de la documentation

1. Le manque de connaissances sur le médicament

L’administration d’un médicament en toute sécurité nécessite que l’infirmier (e) connaisse :
- la classe du médicament,
- son mécanisme d’action,
- les principaux effets secondaires,
- les réactions thérapeutiques,
- les conditions d’administration,
- les doses usuelles et les contre-indications
- et les interactions médicamenteuses.
2. L’omission de clarifier des ordonnances qui suscitent un questionnement :
L’infirmier (e) doit clarifier auprès du médecin toute situation de doute quant à une ordonnance incomplète ou illisible,
3. Le non-respect des vérifications nécessaires en vue :
- L’administration de la bonne dose
- le bon médicament, La bonne voie, Le bon moment, et La bonne personne
4. L’utilisation d’une méthode de soins inappropriée : L’infirmier (e) doit respecter les principes concernant
la préparation des médicaments et leur méthode d’administration.
5. Le manque de surveillance : L’infirmier (e) doit assurer la surveillance requise par le patient à la suite de
l’administration d’un médicament en vue de déceler rapidement toute complication et d’ajuster le plan
thérapeutique infirmier lorsque nécessaire.
6. L’inadéquation de la documentation : L’information erronée, l’omission ou l’imprécision de la
documentation peuvent favoriser les erreurs de médicaments. L’infirmier (e) doit donc inscrire les
informations nécessaires dans les documents du patient.
En cas d’une erreur
Ou cas où une erreur de médicaments survient l’infirmier (e) a l’obligation déontologique de dénoncer
immédiatement tout incident ou accident qui résulte de son intervention, (donner le mauvais médicament, ne pas
administrer un médicament prescrit) afin de prendre les moyens nécessaires correctrices de chaque situation, (atténuer
ou remédier). Ainsi l’infirmier (e) doit toujours être vigilante et attentive à chacune des étapes de l’administration
d’un médicament. Dans le doute ou l’ignorance, il est très important que l’infirmière s’informe auprès de personnes
compétentes et consulte la documentation pertinente.

I. La Pharmacocinétique
Définition : La Pharmacocinétique est l’étude du devenir du médicament dans l’organisme en fonction du temps.
Schématiquement, on distingue deux grandes façons de prendre un médicament, la voie locale et la voie générale.
Voie locale : (pommades, crèmes, collyres, ovules) On atteint le site d’action sans pénétrer (ou en très faible quantité)
dans la circulation sanguine. Dans ce cas, le médicament reste sur le lieu de l’application (peau, œil, etc.) et s’élimine
de lui-même avec le temps ou le lavage.
Voie générale : Action sur tout l’organisme en passant par la circulation sanguine (action systémique). Par cette
voie, le devenir du médicament, ou plutôt de son principe actif (la substance chimique active qu’il contient), est
communément divisé en quatre grandes étapes : l’absorption la distribution le métabolisme l’élimination. Ces étapes
ne sont pas toujours strictement chronologiques et peuvent être concomitantes.

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 1. L’Absorption :
Cette étape correspond au passage du médicament dans la circulation générale. Elle est très importante car elle
détermine la quantité de substance qui va pénétrer dans l’organisme. Elle est caractérisée par une constante nommée la
biodisponibilité (qui dépend de 2 facteurs : fraction de la dose qui atteint la circulation générale et vitesse à laquelle elle l’atteint).
La biodisponibilité est de 100% pour un médicament administré par voie IV (il n’y a pas l’étape d’absorption)

2. La Distribution :
a. Fixation protéique
Le médicament une fois absorbé parvient dans le plasma où il se trouve sous deux formes :
- Forme liée aux protéines plasmatiques (albumine, lipoprotéines…) et les cellules sanguines. Cette fraction
liée aux protéines est inactive, non diffusible et constitue une réserve de principe actif qui est progressivement
libéré.
- Forme libre, active, diffusible pouvant exercer son action pharmacologique
Il y a un équilibre entre la fraction libre dans la circulation et la fraction liée aux protéines. Seule la forme libre peut
pénétrer dans les tissus et constitue la forme active du médicament. La fixation protéique est un phénomène réversible,
variable en intensité en fonction de la nature du principe actif (jusqu’à 99% de la dose administrée). Dès qu’une
fraction de médicament sous forme libre quitte la circulation générale (diffusion tissulaire ou élimination), une fraction
équivalente se libère du complexe protéine-médicament. La fixation protéique est saturable.
Il peut exister un phénomène de compétition entre deux médicaments se fixant habituellement sur les mêmes sites
protéiques susceptibles d’entraîner des interactions médicamenteuses. Exemple : dé fixation des anti vitamines K
anticoagulants oraux (Sintrom, …) par administration des anti- inflammatoires non-stéroïdiens pouvant entraîner des
accidents hémorragiques.
La fixation est souvent plus faible chez le jeune enfant et le sujet âgé. De même, l’insuffisance rénale ou hépatique,
une baisse du taux d’albumine peuvent modifier la fixation protéique
b. La diffusion tissulaire
La forme libre du PA véhiculée par le sang (compartiment central) pénètre dans les tissus (compartiment périphérique)
des différents organes : cette pénétration se fait par les mécanismes de transport actif ou passif et dépend : de la taille
du PA, de l’hydro-solubilité et de la lipo-solubilité (indispensable pour passer les membranes tissulaires) la fixation
aux protéines plasmatiques et tissulaires la vascularisation des tissus (foie, rein, cœur, poumons, cerveau sont très
vascularisés)
La pénétration dans le système nerveux central est limitée par la barrière hémato encéphalique.
Chez la femme enceinte, le passage de la mère au fœtus est limité par la barrière foeto-placentaire très perméable.
3. Le Métabolisme :
La majorité des médicaments subissent des transformations chimiques complexes qui constituent le métabolisme. Ces
transformations chimiques sont effectuées par des enzymes (protéines permettant la transformation de molécules en d’autres)
Le métabolisme a deux rôles essentiels :
- Rendre le médicament plus hydrosoluble et donc plus facilement et plus rapidement éliminé dans l’urine ou la bile
- Diminuer sa toxicité potentielle.
Le foie est l’organe principal de la biotransformation (foie a un débit sanguin élevé, riche en enzymes métaboliques, situation
carrefour).
Les autres organes de métabolisme sont : les poumons, les reins, l’intestin, le sang.
Les médicaments sont bio transformés en métabolites :
- Les métabolites généralement inactifs
- Les métabolites parfois actifs : le médicament est alors un pro médicament, précurseur, pro drogue
- Les métabolites toxiques
Les facteurs de variation de la biotransformation sont :
- facteurs génétiques : l’activité des enzymes a une variation individuelle, génétique, ethnique
- facteurs physiopathologiques comme l’âge, l’insuffisance hépatocellulaire l’induction / l’inhibition
enzymatique : certains médicaments stimulent (inducteur enzymatique : rifampicine, antiépileptiques) ou
inhibent (inhibiteur enzymatique : kétoconazole, érythromycine, cimétidine)
- les systèmes enzymatiques responsables du métabolisme des médicaments.
- La concentration des médicaments fortement métabolisés est donc très modifiée

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 4. L’Elimination : Le principe actif et/ou ses métabolites d’un médicament sont éliminés par :
- Voie urinaire : principale voie d’administration
- Voie biliaire : on retrouve les métabolites alors dans les selles s’ils ne sont pas réabsorbés
- Voie pulmonaire : dans l’air expiré lorsque la substance s’évapore facilement.
 La Demi-vie d’élimination :
C’est 1/2 temps nécessaire à l’élimination de la moitié de la concentration sanguine du médicament. Cette demi-vie
donne une indication sur la rapidité d’élimination du principe actif. Le rythme d’administration du médicament
dépend de sa demi-vie d’élimination.

Les Activités des médicaments

- Les médicaments peuvent exercer un effet curatif (guérison) ou un effet symptomatique (soulagement ou réduction
de certains symptômes, remplacement d’une fonction déficiente).
- Dans ce dernier cas, ils doivent être administrés « à long terme », aussi longtemps que la maladie persiste.
- Les médicaments peuvent avoir selon les cas une action substitutive (en apportant à l’organisme un élément
déficient : vitamines, hormones…), reproduire ou stimuler une fonction cellulaire ou organique (adrénergiques), ou
au contraire l’inhiber, une action mécanique (laxatifs), ou encore une action sur les processus métaboliques (diabète)...
- De nombreux médicaments agissent au niveau de sites spécifiques appelés « récepteurs », situés à la surface des cellules.
- La stimulation d’un récepteur peut entraîner l’activation d’un système ou d’une fonction métabolique, mais aussi parfois son
inhibition.

La Toxicité des médicaments :

- La Toxicité aigüe : elle se manifeste rapidement, voire immédiatement après la prise du médicament (ex : surdosage)
- La Toxicité chronique : elle se manifeste au long cours, après administration répétée et prolongée d’un
médicament (ex : irritation ou ulcération digestive)
- Le Risque tératogène : risque de malformations chez le fœtus après administration de certains médicaments
chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux 3 premiers mois de grossesse.
- Le Risque mutagène : risque de modification des caractères génétiques sous l’influence des médicaments
- Le Risque cancérigène : risque de favoriser l’apparition ou le développement de cancers
- Tous les médicaments font l’objet d’une recherche de ces effets avant leur mise sur le marché (AMM)
La Dépendance Aux Médicaments :
- Un sujet en état de dépendance vis-à-vis d’un médicament est incapable d’en contrôler l’usage.
- L’état de dépendance peut être de 2 ordres :
- dépendance « psychique » : liée à la sensation de plaisir à consommer
- dépendance « physique » : adaptation physiologique de l’organisme au produit qui fait que tout arrêt de
consommation (sevrage) s’accompagne de manifestations physiques.
- La pharmacodépendance peut être accompagnée ou non de tolérance (ou accoutumance) se traduisant par la
réduction progressive de l’activité du médicament, obligeant le consommateur à augmenter régulièrement les
doses utilisées.

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Les Effets Indésirables des Médicaments
- Il s’agit de l’apparition des effets non souhaités se développant plus ou moins rapidement parallèlement à
l’effet pharmacologique recherché.
- La plupart des médicaments peuvent entrainer, sur une grande cohorte de patients, la plupart des EI.
- Ce qui diffère est la fréquence de survenue (en %).
- L’observation et l’analyse des effets indésirables sont nommées la pharmacovigilance.
- La déclaration d’effets indésirables graves et/ou inconnus doit être obligatoirement déclarée au centre de
pharmacovigilance de la région d’exercice.
Les Interactions Médicamenteuses :
- Administration simultanée d’un médicament avec un ou plusieurs autres, donnant des effets pharmacologiques
ou toxiques différents de ceux qu’il exerce seul.
- Certaines interactions médicamenteuses permettent d’accroître l’efficacité d’un traitement et sont utilisées
dans ce but (antihypertenseurs, anticancéreux, ARV)
- Mais la plupart ne sont pas souhaitées et entraînent des effets indésirables
- Différents types d’interactions :
- 1. Synergie, ou potentialisation :
- efficacité de l’association > 2 médicaments isolés
- Action médicament 1 + médicament 2 > Action médicament 1 + Action médicament 2
- 2. Antagonisme :
- association --> inhibition partielle ou complète de l’action de l’un des 2 médicaments
- Ces interactions peuvent être dues à des mécanismes pharmacocinétiques (induction/inhibition enzymatique au
niveau du foie…) mais aussi à une compétition sur un même récepteur ou une même cible….
- Ordonnances trop chargées --> risque d’interactions majeur
%

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