Tratamiento del dolor agudo

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Valoracin de la intensidad del dolor

Dolor mximo imaginable
Dolor insoportable

Escalas unidimensionales:

Escala verbal simple Escalas numricas Escala analgica visual

Dolor intenso

Dolor moderado

Escala de expresin facial

Dolor leve

Ausencia de dolor
Dolor ausente Escala Verbal Simple

Escala Visual Analgica

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS UTILIZADOS EN EL MANEJO DEL DOLOR

ANALGESICOS NO OPIOIDES:
AINES (Antiinflamatorios no esteroideos) INHIBIDORES COX-2 O COXIBS AGENTES DE ACCION PERIFERICA (Capsaicina, EMLA)

ANALGESICOS OPIOIDES ANESTESICOS LOCALES

ANALGESIA MULTIMODAL
Consiste en administrar agentes que actan en diferentes niveles con la finalidad de tener un efecto analgsico aditivo y disminuir los efectos adversos de una monoterapia.

Por ejemplo, el uso de AINES O COXIBS + OPIOIDES + ANESTESICO LOCAL + HIELO/ CALOR.

CASCADA DE LA INFLAMACION

CORTICO STEROID AI ES NE CO X2 SE Ciclooxigena LE sa 2CT IV OS

ESTMUL O LESIVO
FOSFOLPIDOS DE MEMBRANA

Fosfolipasa

A2
ACIDO ARAQUIDNICO Lipooxigena sa

Ciclooxige nasa 1

Prostaglandi nas

Prostaglandi nas

Prostaciclina s

Tromboxanos

Leucotrienos

Mediadiores Inflamacin Proteasas

Trombosis Vasodilatacin Dolor Inflamacin Vasodilatacin Antiagregante Plaquetario Vasoconstricci n

Exudacin Agregacin Leucocitaria

AINEs
Casi nunca tienen relacin qumica, comparten actividades teraputicas y efectos colaterales
1. 2.

3.

4.

5. 6.

Salicilatos : cido acetil saliclico (aspirina) Paraaminofenoles: paracetamol o acetaminofn. En sntesis de prostaglandinas, puede estimularla (mucosa gstrica), no modificarla (pulmn, plaquetas) o inhibirla moderadamente (SNC) Derivados Pirazlicos: metamizol o dipirona. La accin analgsica se alcanza a la dosis de 2 g. Reaccin adversa, agranulocitosis, anemia aplstica. Incrementa la actividad de la sustancia gris periacueductal sobre las vas inhibitorias del dolor a nivel medular. Derivados del cido Propinico: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, dexketoprofeno. Buena actividad analgsica/ antiinflamatoria. Derivados del ac. Actico: ketorolaco, diclofenaco Oxicanos: Piroxican, tenoxican

Acetaminofn

Tiene efecto analgsico, antipirtico y dbil efecto anti-inflamatorio. A nivel cerebral inhibe la ciclo-oxigenasa efecto antipirtico. No ejerce una accin anti-inflamatoria porque es un dbil inhibidor de la ciclooxigenasa en los sitios de inflamacin, en los tejidos perifricos.

Acetaminofn

No inhibe la activacin de neutrfilos como otros AINEs No tiene efecto sobre el sistema CV y respiratorio No ocurren cambios cido/base, no produce irritacin gstrica, erosin o sangrado No tiene efecto sobre las plaquetas, tiempo de sangrado en la excrecin de cido rico

Acetaminofn

Dosis convencional de 325 mg a 1000 mg y la dosis diaria no debe exceder a los 4000 mg Nios calcular la dosis a 10 mg/kg de peso Hepatotoxicidad se observa con dosis nicas de 10 a 15 g (150 a 250 mg/kg) Dosis potencialmente fatales 20 a 25 g

FDA ALERT
FDA New Release January 22, 2004

CAMPAA PUBLICA SOBRE EL USO SEGURO DE ANALGESICOS VENDIDOS SIN RECETA MEDICA

Muchos de estos analgsicos vendidos para usos diferentes tienen el mismo principio activo. El acetaminofen se encontr en ms de 600 medicinas tales como analgsicos, antipirticos, antigripales. Esta reconocida la posibilidad de que el acetaminofen cause falla heptica fulminante en sobredosis o cuando se combina su ingesta con el consumo de bebidas alcohlicas (tres o ms tragos por da). Esto caus la adicin de una advertencia de esta posibilidad en todos los productos que contienen acetaminofn desde 1998.

AINEs
Reacciones adversas

Gastrointestinales: pirosis, dispepsias, gastritis, estreimiento. Ulceracin, perforacin y sangrado. El paracetamol est libre de estas complicaciones. No hay una relacin entre la potencia del frmaco y la actividad gastroptica. Renal: disminucin de la filtracin glomerular y el flujo renal. Insuficiencia renal aguda y crnica (necrosis tubular y nefritis instersticial). Hematolgicas: hemorragia, neutropenia, agranulocitosis y anemia aplstica. Reacciones de hipersensibilidad: erupciones papulares, urticaria, angioedema, asma bronquial, choque anafilctico. Cardiovasculares: hipertensin arterial, infarto de miocardio, sncope, accidentes vasculares enceflicos. Mayor riesgo con COXIBS y pacientes que usan betabloqueadores.

EFECTOS ADVERSOS CV

El desbalance entre la produccin de tromboxanos/prostaciclinas inhibidores selectivos COX-2 son protrombticos.

EFECTOS ADVEROS
Efecto adverso
Ulceracin gstrica Inhibicin de la fx plaquetaria Alteraciones en la fx renal Inhibicin de la labor de parto Reacciones de hipersensibilidad

AINEs
Si Si Si Si Si

COX-2
No No Si Si Se desconoce

Gastropata por AINEs

Es la complicacin ms frecuente por el uso de AINEs. Su uso enteral aumenta su incidencia por el efecto local adems del sistmico. Se debe a la inhibicin de las prostaglandinas E2 e I2, protectoras de la mucosa gstrica. El sangrado y ulceracin es proporcional a las dosis y la duracin del Tx. Ocurre con dosis bajas de aspirina (80 mg) y con capa entrica. La duracin en la ingestin de AINEs es ms predictivo que la dosis. El uso de misoprostol al mismo tiempo puede beneficiar.

FDA ALERT
FDA New Release January 22, 2004

CAMPAA PUBLICA SOBRE EL USO SEGURO DE ANALGESICOS VENDIDOS SIN RECETA MEDICA

Factores de riesgo para sangrado intestinal cuando se consumen AINEs: 1. 2. 3. 4. 5. 6.

7. 8.

uso de anticoagulantes y/o corticoides uso de aspirina (incluyendo dosis peditricas) y otros AINEs edad mayor de 60 aos dosis elevadas o intervalos de dosis cortos historia previa de sangrado gastrointestinal, ulcera, dispepsia consumo concomitante de alcohol historia de intolerancia a AINEs pobre estado general

FDA ALERT
FDA New Release January 22, 2004

CAMPAA PUBLICA SOBRE EL USO SEGURO DE ANALGESICOS VENDIDOS SIN RECETA MEDICA

Factores de riesgo para nefrotoxicidad cuando se consumen AINES: 1. pacientes hipovolmicos 2. antecedente de enfermedad renal 3. falla cardaca congestiva 4. edad mayor de 65 aos 5. hipertensin arterial 6. diabetes

NEFROPATIA ANALGESICA
Se produce al combinar el uso de AINEs con cafena o codena o aspirina. GRAN EFECTO SINERGSTICO: ACETAMINOFEN + CODEINA Se caracteriza por necrosis papilar renal y nefritis intersticial. Es un trastorno crnico, progresivo y que aparece con aos de uso de estos analgsicos (por lo menos 5 aos). Fue atribudo inicialmente al uso de la fenacetina, retirada del mercado en los 80s. No parece estar relacionada con la inhibicin de la COX. Es diferente al cuadro de toxicidad renal por los AINEs.

COXIBS
Inhibidores selectivos de la COX-2

En el 2005 surge la segunda generacin de coxibs: valdecoxib (valdure), parecoxib, eterocoxib (arcoxia) y lumiracoxib (prexige). El estudio TARGET que evalu el lumiracoxib vs naproxeno en ptes. con artritis reumatoidea. Lancet 2004; 364:675-84. Se encontr aumento en el riesgo de i.m. para el lumiracoxib. En contraste con los anteriores estudios que sugeran una seguridad para el celecoxib, el estudio APC (adenoma prevention with celecoxib, NEJM 2005; 352: 1071-80) fue suspendido por el Instituto Nacional de Cancer de US cuando encontr que ptes. tenan 2.5 a 3.4 veces de aumento en su riesgo para eventos cardiovasculares comparado con placebo. (dosis de 400 y 800 mg/ da) Otro estudio randomizado en ptes. con Alzheimer mostr a celecoxib desfavorable en eventos cardiovasculares.

AINE, COX-2 e INFARTO DE MIOCARDIO

Incidencia de Infarto de Miocardio confirmado o probable en pacientes tratados con AINE o COX-2 y en el subgrupo tratado con aspirina
1 , 0 , 8 0 , 6 0
LUMIRACOXIB IBUPROFENO NAPROXENO

% por 100 pacientes/ao

0, 9 1 0, 4 9 0, 1 5

0, 6 7

, 4 0 , 20

0, 0, 2 1 1 6
SIN ASPIRINA

0, 0, 2 1 3 5
TO DOS

0, 3 0, 0 1 4
CON ASPIRINA

0, 3 6

0, 2 8
CON ASPIRINA

SIN ASPIRINA

TO DOS

AINEs
Indicaciones generales

Los AINEs son equipotentes, pero es frecuente diferencias individuales. Su tolerancia es individual, pero puede variar an entre preparaciones del mismo frmaco. Si un AINEs no es efectivo se debe probar con otro hasta lograr la respuesta deseada. Nunca se deben usar dos o ms AINEs al mismo tiempo, ya que el potencial txico se multiplica. RECETE EL QUE MEJOR CONOCE Y QUE ESTE AL ALCANCE DEL PACIENTE. Alergia a un AINEs es alrgico a todos. Al seleccionar un AINEs considere primero: seguridad, eficacia, tolerancia, costo, presentacin, vas, dosis y horarios,

CONCLUSION SEGURIDAD GI

1.- La disminucin de los efectos adversos GI hemorrgicos en pacientes tratados con COX-2 selectivos es significativa con respecto a los AINE 2.- Los efectos adversos GI hemorrgicos tienen la misma incidencia en el subgrupo de pacientes tratados con COX-2 selectivos y aspirina o AINE y aspirina. 3.- La disminucin de los efectos adversos GI hemorrgicos en pacientes tratados con COX-2 selectivos es igual que la obtenida en pacientes tratados con un AINE y asociado con anti H2 o inhibidores de la bomba de protones.

PROBABLES RESTRICCIONES EN LOS COX-2

1.- Pacientes que estn anticoagulados: porque no tienen un beneficio adicional sobre el sangrado digestivo y persiste la tendencia al aumento de los eventos indeseables CV. 2.- Advertencias de seguridad en pacientes con factores de riesgo cardiovascular (HTA, obesidad, infartos o accidentes trombticos previos, diabetes, proteina C reactiva, etc) o edad por encima de 65 aos. Estas restricciones implican dejar a los COXIB sin uso teraputico por la comorbilidad asociada a la osteoartrosis, AR y alta edad de los pacientes.

PERO QU HACEMOS?
Qu dolor tiene el paciente y de qu intensidad?
AGUDO

CRNICO

LEVE MODERADO GRAVE

AINE 3 VECES/DA
AINE 3 VECES/DA + OPIOIDE

LEVE MODERADO GRAVE

AINE 1 VEZ/DA
AINE 1 VEZ/DA + OPIOIDE

Tiene riesgo CV?: Lo monitorizamos y NO COXIBs Tiene riesgo gastrointestinal?: Omeprazol

TERAPIA ANALGSICA BASADA EN OPICEOS: MORFINA, FENTANIL, MEPERIDINA Y TRAMADOL.

Receptores opioides
EFECTOS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES Parmetros Receptores Efectos
Analgesia Supraespinal Espinal Funcin respiratoria Tracto GI Sedacin Liberacin Prolactina Psicotomimticos , , , , , , , , Analgesia Analgesia Disminuye Disminuye Aumenta Inhibe liber. Aumenta

MORFINA

Absorcin

Buena por va oral Sufre extenso metabolismo heptico. F=25 % 1/3 de la conc. plasmtica estn unidas a PP Conjugacin con Ac. Glucurnico: morfina-6-glucurnido y morfina-3glucurnido Renal predominantemente Metabolitos sufren recirculacin enteroheptica y pueden pasar a heces

Distribucin Metabolismo

Excrecin

MORFINA
Metabolismo Metabolitos: Morfina-6-glucurnido* Morfina-3-glucurnido** * >10 veces ms potente ** Antagonista dbil Su accin antinociceptiva en el perodo postqx es modulada por sus metabolitos.

MORFINA IV
Dosis analgsica recomendada (mg) 2-10 Inicio (min) Duracin (h)

2-4

Promedio 5.7 mg

FENTANYL
Absorcin Sufre extenso metabolismo heptico. Exclusivo uso parenteral Consideracin especial (redistribucin) Heptico Renal predominantemente

Distribucin Metabolismo Excrecin

FENTANYL
Dosis analgsica recomendada ( g/kg) Inicio (min) Duracin (h)

1-2

1-2

1-2

FENTANYL
VENTAJAS EN INFUSIN CONTINA

Excelente analgesia Estabilidad hemodinmica Vida media corta Pacientes en UCI

PARCHE TRANSDRMICO DE FENTANYL (duragesic)

Presentaciones: -25 g/h -50 g/h -100 g/h

FENTANYL
PARCHE TRANSDRMICO El inicio de accin y la duracin son prolongados Asociados a un depsito residual despus de remover el parche Se liberan altas dosis a una tasa cte No se puede titular la dosis Pobre tolerancia de los ptes

MEPERIDINA

Absorcin

Buena por va oral Sufre metabolismo heptico. F=50 % 60 % unida a PP cido meperidnico Normeperidina Renal predominantemente

Distribucin Metabolismo

Excrecin

MEPERIDINA
Dosis analgsica recomendada (mg/kg) 1 Inicio (min) Duracin (h)

10

3-4

Se utiliza para el control del dolor agudo inmediato en la SRA (25-50 mg IV)

Eficaz para controlar los escalofros postanstesicos (25 mg IV)

TRAMADOL
Absorcin
Buena por va oral F=68 % 20 % a PP Heptico: metabolito O-demetilado es 2-4 veces ms potente

Distribucin Metabolismo

Excrecin

Renal predominantemente

TRAMADOL
Dosis analgsica recomendada (mg) Inicio (min) Duracin (h)

50-600

3-6

Promedio 86 mg

TRAMADOL
RC: Visin por fibrobroncoscopio del cierre de las cuerdas vocales por altas dosis de tramadol

4 min post naloxona

20 min post naloxona

ANALGESIA EPIDURAL
VENTAJAS
Dolor

DESVENTAJAS
Bloqueo motor

Respuesta neuroendocrina al Hipotensin estrs Isquemia miocrdica postqx Infeccin epidural Complicaciones trombticas Hematoma epidural Perodo de leo Dao a ME

Complicaciones respiratorias Pausa analgsica

ANALGESIA INTRAVENOSA
VENTAJAS
Dolor Riesgo de hipotensin

DESVENTAJAS
Flebitis Infiltracin

Requerimientos de fx (PCA) Infeccin Mayor satisfaccin del pte (PCA)Errores en la programacin de la bomba (PCA) Pausa analgsica Equipo de bomba de PCA costoso

OPIOIDES PARENTERALES VS. NEUROAXIAL

Igual duracin en das de hospitalizacin Igual morbi-mortalidad

LA ANALGESIA EPIDURAL PROVEE MEJOR EFECTO QUE LAS OTRAS ADMINSTRACIONES

FACTORES QUE EL RIESGO DE DEPRESIN RESPIRATORIA

Caractersticas del opioide
Dosis altas Administracin IT

Caractersticas del paciente

Edad avanzada Pacientes debilitados

Uso de morfina (> 5mg Ep, >0.3 IT) EPOC Bolos repetidos vs. Infusin continua Apnea del sueo Uso concomitantes de depresores SNC Pacientes que no han recibido opioides

EFECTOS ADVERSOS DE LOS OPIOIDES

Sistemas orgnicos
SCN Sistema respiratorio Sistema GI Sistema GU Otros

Posibles efectos adversos

Sedacin, miosis, euforia, nuseas, vmitos, riego de adiccin Depresin respiratoria Vaciamiento gstrico retardado, estreimiento Retencin urinaria Prurito, alergia

EA son dosis dependientes, abordaje multimodal recomendado

NALOXONA

Antagonista opioide

Utilizado para revertir la depresin respiratoria (0.1 mg IV) Debe ser titulado lentamente para evitar revertir el efecto analgsico

Puede producir convulsiones si se utiliz meperidina