MIDAZOLAM

MIDAZOLAM
Dra. Karla Yazmín Meza Cruz

Residente de 1er año
Anestesiología
DEFINICIONES
SEDANTE: disminuye la actividad, modera la excitación y calma a la persona que lo
recibe.
HIPNOTICO: produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un

estado de sueño que se parece al sueño natural en sus características
electroencefalográficas y del cual la persona puede despertar fácilmente.
ANSIOLISIS: Grado de sedación en el que una persona está muy relajada y puede
estar despierta. La persona puede responder preguntas y cumplir instrucciones.
AMNESIA: Es la incapacidad parcial o total de recordar las experiencias pasadas o

la imposibilidad de almacenar nuevos recuerdos después del evento causante.
• Retrógrada: amnesia para los acontecimientos previos al evento causal
• Anterógrada: incapacidad para almacenar nuevas memorias después de pasado el evento causal
• Específico del sentido: amnesia para eventos procesados por un sentido, p. ej., memoria visual
MIDAZOLA
M
Mas utilizada en preoperatorio
Reversión con flumazenil
Sternbach descubre primera BZD en

1954
1959 se patento primera BZD,
clordiazepoxido
Fryer y Walser en 1976 primera BZD
hidrosoluble
IV, IN,Oral, Rectal e IM
Ansiolisis, amnesia anterógrada,

sedación e hipnosis.
CARACTERÍSTICAS
FÍSICO QUÍMICAS
Peso molecular: 325.8 (clorhidrato 362.2)
Pka 6
Liposoluble a Ph fisiológico
Pasa a SNC
Rápida distribución
Acidificada a Ph 3.5 con acido clorhidrico es muy hidrosoluble
Anillo imidazolico
Unido a proteínas plasmáticas
Libre: 3-4%
MECANISMO DE ACCIÓN
Unión al receptor postsinaptico
Apertura de canales de Cl
Midazolam tiene efectos presinapticos:
acumulación de GABA
Respuesta dependiente de ocupación de
receptores
FARMACOD
INAMIA
SNC
 Actividad hipnótica, sedante, ansiolítica y relajante muscular de
origen central
 Alta afinidad a receptor GABA tipo esteroespecífica y suceptible a
saturación
 Potencia entre 3 a 6 veces mayor que diacepam
 Y el loracepam 5 a 10 veces mayor que midazolam
 Sedacion, amnesia anterógrada y propiedades anticonvulsivas
dependen de subunidad alfa 1
 Efectos ansiolíticos y relajación muscular subunidad alfa2
 Bulbo olfativo, corteza cerebral, cerebelo, hipocampo, sustancia negra
y tuberculo cuadrigémino inferior, tronco encefaico inferior y médula
espinal.
 Analgesia
 Intratecal
 Eleva el umbral de aparición de convulsiones asociado a anestésicos
locales
 Efecto neuroprotector al impedir peroxidación lipídica y daños
mitocondriales
FARMACODINAMIA
Sistema respiratorio
 Ocacionan depresion respiratoria central, relacionado con dosis
 Efecto en tono muscular, mayor riesgo de obstrucción de vias respiratorias
superiores
 Atenuación de curva respiratoria de CO2
 En dosis sedantes reduce la respuesta ventilatoria hipoxica en ser humano
 Benzodiacepinas y opioides
FARMACODINAMIA
Sistema cardiovascular
 En monoterapia efectos pequeños
 Leve descenso de TA debido a disminución de RVS
 Alteración de baroreflejos dosis dependiente.
 Concentración plasmática meseta es de 100ng/ml
 No hay alteracion de FC, presión de llenado ventricular y gasto cardiaco.
 Preción elevada de llenado ventricular izquierdo presenta efecto semejante a
nitroglicerina
PORCENTAJE DE RECEPTORES
OCUPADOS
FARMACOCINETICA
Factores determinantes
son edad, sexo, raza,
Absorción completa tras Concentración plasmatica
Acción breve inducción enzimatica y la
administración oral maxima 30 a 80min
presencia de hepatopatía o
nefropatía.
Coeficiente de extracción
IV distribución rápida, Unión a proteinas Semi vida de eliminación
hepatica es bajo de 0.3 a
semivida 6 a 15min plasmaticas 94 a 94% 1.7 a 3.5 horas
0.44
Cirrosis hepática
Acaramiento 5.8 y 9ml Distribución principal Consumo de alcohol
disminución del
por kg min hacia tejido adiposo favorece metabolismo
aclaramiento
FARMACOCINÉTICA
CYP3A4 y 4
CYP3A5 lo hidroximidazola
Conjugación a
transforman en 1 m y 1,4
glucurónidos
hidroximidazola hidroximidazola
m m
Excreción renal
FARMACOCINÉTICA
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
El uso de farmacos inductores o inhibidores de de
función de CYP afectan farmacocinética
Inhibición de CYP3A debido a la administración
simultanea de antifúngicos azoles inhibe metabolismo
Interacción con fármacops que actuan en SNC
BZD y opioides sinergia
BZD Tiopental sinergica para efectos hipnóticos
BZD y propofol sinergica
BZD y ketamina aditiva
INDICACIONES
Medicación preanestésica: usado pos efectos
ansioliticos, sedantes, amnesicos, vagoliticos y
simpaticoliticos y reducción de NVPO.
Dosis oral en adultos 7.5 a 15mg
Sedación: efecto maximo en 2 a 3 min despues de
administración
Midazolam vs propofol
Infusión por tiempo prolongado ocasiona
concentraciones altas de metabolito activo
INDICACIONES
Inducción y mantenimiento de anestésia (TIVA o regional)
 BZD de elección
 Velocidad de acción depende de dosis, velocidad de inyección, premedicación, edad, estado fisico,
ASA y administración simultánea de otros anestésicos.
 Dosis: 0.1 a 0.2mg/kg en paciente premedicados y hasta 0.3 en no tratados con efecto en 30 a 60s
 Disminuir dosis en adultos mayores
 La combinacion de midazolam con otros farmacos anestésicos suele propiciar interacción sinergica.
 No tienen actividad analgesica
 originan hipnosis y amnesia como anestesicos de mantenimiento en AG
 Duración de amnesia tras administración IV de dosis anestésicas es de 1 a 2 h
 Se acumula en sangre como consecuencia de administracion de bolos repetidos o tras infusión
continua
INDICACIONES
Profilaxis de Midazolam
náuseas y Midazolam mas
vómitos: dexametasona
DOSIS
DOSIS PEDIATRICA
Intramuscular : 0.1 – 0.15mg/kg. Max 7.5mg
Oral: 0.25 a 1 mg/kg max 20mg
Rectal: 0.75 a 1 mg/kg max 20mg
Nasal: 0.2mg/kg
Sublingual: 0.2mg/kg
Intravenoso: 0.1 a 0.3mg mg/kg
CONTRAINDICA
CIONES Y
EFECTOS
SECUNDARIOS
Efectos alergicos leves
No inhiben la actividad de glándula
suprarrenal
DEPRESION RESPIRATORIA
Rara vez permanece en el
postoperatorio
Los efectos residuales se pueden
suprimir tras la administración de
flumacenilo.
BIBLIOGRAFÍA
Miller, anestesia, octava edición, benzodiacepinas
Farmacología, benzodiacepinas usadas en anestesiología.
Aldrete, texto de anestesiologia práctica, benzodiacepinas, 265.

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