PF5 Farmacocinética

FARMACOCINETICA
Wagner: Es el estudio de la evolución temporal de las

concentraciones y cantidades de fármaco y sus metabolitos en
los diferentes fluidos, tejidos y emuntorios del organismo, así
como el estudio de la evolución de la respuesta farmacológica y
la construcción de modelos adecuados para interpretar los
datos obtenidos.
FARMACOCINÉTICA
Estudia el recorrido y modificaciones que experimentan los medicamentos y sus

metabolitos en el interior del organismo.
Etapas de la farmacocinética. (proceso LADME)
A) Liberación: Proceso mediante el cual el principio activo presente en una forma

farmacéutica queda libre para ser absorbido.
Comprimidos. Forma y color.
Parche transdérmico
Comprimidos
cápsulas
supositorios aerosol
C) Metabolismo (Biotransformación): Su objetivo es transformar a los fármacos
en productos , favoreciendo que sean más rápida y fácilmente eliminados por vía
biliar y renal.
Metabolismo. Tipos de reacciones metabólicas.
• Reacciones de fase 1
– Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que introducen

en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en
químicamente más activo (funcionalización)
• Reacciones de fase 2
– Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general

inactivan al fármaco.
Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1.
(con acido glucuronico, con sulfatos, acetatos, con metilos,
glutation, o con aminoacidos)
Metabolismo. Reacciones de primera fase
• Las más frecuentes son las oxidaciones.
• Se catalizan en el sistema de oxigenasa de función

mixta, cuyo sistema más importante es el
citocromo P 450
• Existen unas 100 isoenzimas del sistema P-450.
• CYPs tienen pesos moleculares entre 45- 60 kDa.
• Frecuentemente, dos o más isoenzimas catalizan el mismo
tipo de reacción, indicando falta de especificidad.

Después que un medicamento alcanza el torrente sanguíneo, este
es distribuido por todo el organismo.
La distribución depende de:
Tamaño molecular, Unión a proteínas, Solubilidad

(liposolubilidad), irrigación a órganos y tejidos, permeabilidad de
la membrana celular, afinidad por ciertos tejidos.
La vida media (VM)de un fármaco es la determinación de la
permanencia en el organismo de un fármaco original después de
su administración sistémica, definida como:
El tiempo requerido para eliminar la mitad de la

concentración plasmática del fármaco, suponiendo que el
proceso de distribución haya alcanzado el equilibrio.
Los medicamentos con VM más cortas poseen un mayor riesgo
e intensidad de efectos de abstinencia, mientras que los
fármacos con VM largas presentan una disminución progresiva
y cuando se suspende su administración se eliminan lentamente.
Área bajo la curva (ABC)
Área bajo la curva de concentraciones plasmáticas (ABC, AUC en inglés).
Parámetro farmacocinético que refleja la cantidad total de fármaco que alcanza

la circulación sistémica.
Constituye la medida más importante de la biodisponibilidad y relaciona las

variaciones de la concentración plasmática de un fármaco en función del tiempo.
Expresa muy bien la cinética de absorción y cuantitativamente engloba los

términos de velocidad de absorción y cantidad de fármaco que llega a la
sangre.
Biodisponibilidad farmacéutica
Cantidad de fármaco en una formulación que se libera y queda disponible
para su absorción
Cuestionario N° 04
1- ¿Qué es la farmacocinética? ¿Cuáles son sus etapas?

2- ¿Qué expresa la sigla LADME? Describa brevemente cada una de ellas.
3- ¿Cómo se llama el proceso que va desde la liberación del principio activo hasta
cuando llega éste a la circulación sanguínea’
4- ¿En qué fase se realiza la transformación de los fármacos, para ser asimilado,
utilizado o eliminado del organismo?
5- ¿Cuáles son las vías de administración de un fármaco? ¿Cuál (es) de ellas no
pasan por la fase d absorción,?
6- ¿Cuál es la primera y la última etapa de la farmacocinética?
7- ¿A qué nivel se produce la absorción de los medicamentos?
8- ¿Qué fase del proceso LADME se encarga de transformar las sustancias tóxicas,
apolares, activas; en sustancias polares e inactivas para que de ese modo sean
excretadas.
9- ¿Cuál es el principal órgano de biotransformación de sustancias endobióticas y
xenobióticas? ¡Cuáles son sus fases?
10- Importancia de la droga libre en sangre?
11- ¿Cuáles son las vías de excreción de los fármacos y sus metabolitos?
12- ¿Qué es el tiempo de vida media de un fármaco?
13- ¿Por qué se producen las interacciones medicamentosas? ¿Cómo evitrlas?
14- ¿Qué es el área bajo la curva?
http://glosario.sld.cu/terminos-farmacologicos/
2011/04/28/portal/
Biodisponibilidad específica
Fracción de la dosis administrada de un fármaco que llega al lugar donde ejerce su

acción.
Por ejemplo; en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson la biodisponibilidad

específica de la levodopa aumenta cuando es administrada junto con un inhibidor
de la dopadescarboxilasa, que no atraviese la barrera hematoencefálica: se
destruirá menos levodopa fuera del sistema nervioso (por acción de la
dopadescarboxilasa, que estará inhibida); Y
Mayor cantidad o proporción de levodopa alcanzará el sistema nervioso, donde será

convertida en dopamina por la dopadescarboxilasa cerebral;
así, se reducen la incidencia y la intensidad de los efectos adversos de la levodopa
en la periferia y aumenta la disponibilidad (y la intensidad del efecto) de la levodopa
en los ganglios basales.

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FARMACOCINETICA

Wagner: Es el estudio de la evolución temporal de las

Estudia el recorrido y modificaciones que experimentan los medicamentos y sus

Etapas de la farmacocinética. (proceso LADME)

A) Liberación: Proceso mediante el cual el principio activo presente en una forma

– Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis que introducen

– Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general

• Las más frecuentes son las oxidaciones.

• Se catalizan en el sistema de oxigenasa de función

• Existen unas 100 isoenzimas del sistema P-450.

• CYPs tienen pesos moleculares entre 45- 60 kDa.

• Frecuentemente, dos o más isoenzimas catalizan el mismo

tipo de reacción, indicando falta de especificidad.

La distribución depende de:

Tamaño molecular, Unión a proteínas, Solubilidad

El tiempo requerido para eliminar la mitad de la

Área bajo la curva de concentraciones plasmáticas (ABC, AUC en inglés).

Parámetro farmacocinético que refleja la cantidad total de fármaco que alcanza

Constituye la medida más importante de la biodisponibilidad y relaciona las

Expresa muy bien la cinética de absorción y cuantitativamente engloba los

1- ¿Qué es la farmacocinética? ¿Cuáles son sus etapas?

Fracción de la dosis administrada de un fármaco que llega al lugar donde ejerce su

Por ejemplo; en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson la biodisponibilidad

Mayor cantidad o proporción de levodopa alcanzará el sistema nervioso, donde será

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