Sistemas terapéuticos

 Para el diseño racional de un sistema terapéutico, es

necesario conocer en profundidad tanto la enfermedad
a tratar como los aspectos biofarmacéuticos,
relacionados a la interacción tejido-fármaco.
 Sistemas terapéuticos

 Para el desarrollo  de un sistema "ideal", es

indispensable cumplir con los siguientes
requerimientos fundamentales:
• Mantener la actividad biológica de la droga.
• Dirigir el fármaco al tejido blanco minimizando  la interacción
con otros órganos o tejidos.
• Posibilitar el transporte de la cantidad de activo que permita la
acción terapéutica.
• Proteger las moléculas con actividad biológica del medio
ambiente.
• Liberar el activo de manera controlada y predecible.
• Ser atóxico, biocompatible y no inmunogénico 
 Los sistemas terapéuticos ofrecen ventajas
terapéuticas, biofarmacéuticas y también
tecnológicas, frente a los tratamientos con formas
farmacéuticas convencionales. Ellas son:
• Disminución de la incidencia y severidad de los efectos
secundarios mediante la liberación modificada. 
• Direccionamiento a sitios específicos.
• Disminución de la irritación en el lugar de absorción.
• Mejora el cumplimiento de los esquemas
terapéuticos.
• Posibilidad de enmascaramiento.
• Estabilización de moléculas lábiles.
• Vehiculizar activos en formas  más sencillas de
administrar.
• Factibilidad de combinar sustancias químicas
incompatibles en un mismo producto.
Sistemas terapéuticos para administración a través
de piel y mucosas:
 La piel debido a su extensa superficie, es el mayor
órgano del cuerpo, su estructura puede variar de
acuerdo con la zona corporal de que se trate.
 Entre sus múltiples y vitales funciones podemos

mencionar la de barrera, ya que aísla al organismo

del medio externo y la de regulación tanto de la
temperatura corporal como de la pérdida de agua.
Sistemas terapéuticos para administración a través
de piel y mucosas:
 Asimismo, una de las funciones
principales es la de actuar como
barrera  de permeabilidad
selectiva.
◦ El estrato córneo, la capa más
externa de la epidermis, es el
ejecutor principal de estas
funciones y es la primera barrera
para la absorción percutánea de
sustancias químicas, que si lo
atraviesan podrían alcanzar la
circulación sistémica.
 VIA TRANSDÉRMICA
• Consiste en administración de principios activos a través de la
piel pero con el objetivo de ejercer una acción sistémica,
permiten obtener un efecto relativamente constante y
prolongado de fármacos de vida media corta.
• La piel puede utilizarse también para tratamientos sistémicos
mediante medicamentos formulados en “sistemas de
administración transdérmica” (parches).
• Deben colocarse sobre la piel fina, limpia, no lesionada, ni
irritada y desprovista de pelos.
 VIA TRANSDÉRMICA
Ventajas
•Evita el efecto del primer paso.
• Permite obtener niveles plasmáticos estables del fármaco.
• Se logra un mejor cumplimiento terapéutico.
• Puede interrumpirse la administración de inmediato.
• Se reducen los efectos indeseables e interacciones fármaco-alimento.
• Permiten el uso adecuado de PA de vida media corta.

Inconvenientes
• No todos los fármacos pueden ser utilizados para ser administrados, ni
tampoco aquellos que requieran dosis elevadas.
• El fármaco y/o la formulación pueden ocasionar irritación o sensibilización
de la piel.
• Sólo son útiles para fármacos liposolubles y de pequeña masa molecular,
para que pueda penetrar a través de la capa córnea.
VÍA TRANSDÉRMICA
• Los parches transdérmicos son formas de dosificación ideados para
conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una
velocidad programada o durante un tiempo establecido.
• Se aplica sobre la piel un dispositivo adhesivo que contiene el
fármaco de tal manera que éste se va absorbiendo de forma
continua, atravesando las diferentes capas de la piel hasta llegar a
la sangre.

Constan de las siguientes partes:

• Lámina de recubrimiento
impermeable
• Reservorio de principio activo
• Membrana para control de la
liberación
• Lámina adhesivo
 VÍA TRANSDÉRMICA - PARCHES
• Algunas personas pueden padecer reacciones alérgicas al
material del que está hecho el parche.
• Esta reacción suele ser de tipo local, en forma de irritación,
inflamación y enrojecimiento, que aparece en el lugar dónde se
aplica el parche.
• La temperatura elevada puede aumentar la absorción del
medicamento.
• Antes de realizar una resonancia magnética, una tomografía
axial computarizada (TAC) o una cardioversión o desfibrilación
eléctrica se deben retirar antes aquellos parches que
contengan algún metal, ya que podrían calentarse y producir
quemaduras a la piel.
 VÍA TRANSDÉRMICA - PARCHES
Ventajas
• Útiles en pacientes con dificultades para utilizar la vía oral
• Proporciona niveles plasmáticos estables
• Evitan el paso por el tracto digestivo y el hígado
• Mejoran el cumplimiento terapéutico
• Permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta.

Inconvenientes
•El efecto tarda un tiempo en aparecer
• Solo son útiles para fármacos con determinadas características
• La piel debe de estar intacta
• Requieren una correcta manipulación
• Las reacciones adversas pueden tardar en desaparecer
• Pueden aparecer reacciones alérgicas
• Poco estético en determinadas circunstancias.
 QUÉ MEDICAMENTOS ENCONTRAMOS EN FORMA
DE PARCHES

• Fármacos para la prevención de la angina de pecho

• Fármacos opioides para el tratamiento del dolor
• Anticonceptivos
• Nicotina para la deshabituación tabáquica
• Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de
Alzheimer
• Fármacos para el tratamiento del Parkinson
• Fármacos para el tratamiento hormonal sustitutivo durante
la menopausia
• Fármacos para los trastornos producidos por la menopausia
quirúrgica
• Otros:
• Anticelulíticos
• Reductores de la grasa corporal localizada
• Reafirmantes de la piel
Recomendaciones generales de uso
• Lavarse bien las manos antes y después de aplicar
o retirar el parche
• Sacar el parche de su envase protector y aplicarlo
sobre la piel haciendo una ligera presión con la
mano durante unos 10 segundos
• Escoger una zona de la piel con la mínima
cantidad posible de vello
• La piel tiene que estar limpia y seca
• No se deben aplicar sobre cicatrices, quemaduras,
piel irritada, ni en zonas donde la piel se pliegue
• Se debe alternar la zona de aplicación del parche (
tronco, parte superior del brazo o cadera)
• Los parches no se deben doblar, cortar ni partir
• Eliminar de forma segura.
 ¿Se pueden cortar los parches?
• Los parches no se deben cortar nunca, ya que el fármaco
podría liberarse de golpe, produciendo una
sobredosificación, o por lo contrario, el fármaco podría
salirse del parche antes de ser absorbido por la piel,
reduciendo así su efecto.
• Se podría producir también, una reacción alérgica en la piel.
• Si debe tomar menos dosis del fármaco, se tiene que utilizar
un parche de menor dosis. Cada medicamento suele estar
disponible en diferentes dosis.
 VIA INHALATORIA

• Para introducir fármacos a nivel del

aparato respiratorio a través de
inhalaciones, pulverizaciones,
vaporizaciones y aerosoles.
• Los fármacos administrados por esta vía
producen un efecto local sobre los
pulmones.
• También se emplea la vía inhalatoria para
la administración de anestésicos generales
con el fin de obtener un efecto general o
sistémico.
• Es una vía de absorción rápida, ya que el
fármaco llega a una zona muy irrigada y
con una alta superficie de absorción.
 Administración por vía inhaladora

• Los medicamentos administrados con inhaladores manuales se dispersan

mediante un aerosol, nebulizador, vaporizador o pulverizador que penetra
en las vías aéreas pulmonares. La red capilar alveolar absorbe el
medicamento rápidamente.
• Un inhalador medidor de dosis (MDI) suele estar diseñado para producir
efectos locales, como broncodilatación. Sin embargo, algunos
medicamentos pueden generar efectos sistémicos graves. Los clientes que
reciben medicamentos por inhalación frecuentemente padecen
enfermedades respiratorias crónicas como asma crónica, enfisema o
bronquitis.
 Administración por vía inhaladora

• Ventajas:
• Absorción rápida y se evita el primer paso intestinal o hepático.
• No es una vía invasiva.
• Permite conseguir un efecto más localizado del medicamento,
minimizando así efectos adversos.
• Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos
aparecen rápidamente.
• Es económica.
• No presenta riesgo a daño de tejido.
• No produce ansiedad.
 Administración por vía inhaladora

• Desventajas:
• No produce efecto sistémico.
• No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde
porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas
del árbol respiratorio también quedan restos de ella.
• El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.
• Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de
fármacos potentes.
• Son necesarios dispositivos especiales que requieren ciertas
habilidades por parte de los pacientes.
• CANDIDIASIS.
• El riesgo de candidiasis se
puede reducir con el uso de
una cámara espaciadora
(véanse las notas
anteriores); enjuagando la
boca con agua después de
la inhalación puede ayudar
a prevenir la candidiasis
VIA INHALATORIA
• Dispositivos utilizados para la
administración de fármacos por
vía inhalatoria:
– Inhaladores en cartucho
presurizado.
– Nebulizadores
– Dispositivos de polvo seco
inhalado

niños <5 años nebulizadores con

mascarilla
VIA NASAL
• En caso de que un medicamento deba ser inhalado y
absorbido por la delgada membrana mucosa que
reviste los conductos nasales, es necesario
transformarlo en diminutas gotitas suspendidas en el
aire (atomizado).
• Una vez absorbido, el fármaco entra en el torrente
sanguíneo. Los fármacos administrados por esta vía
suelen actuar rápidamente. Algunos irritan los
conductos nasales.
• Los fármacos que pueden ser administrados por vía
nasal son la nicotina (para dejar de fumar), la
calcitonina (para la osteoporosis), el sumatriptán (para
la migraña) y los corticoesteroides (para las alergias).
VIA NASAL
• Para administrar gotas, nebulizadores,
atomizadores y pomadas, para tratar infecciones,
congestión nasal, alergia, etc., a nivel local.
• Es conveniente instilar de una sola vez en el
orificio nasal toda la dosis requerida, ya que
cuantas menos veces se introduzca el
cuentagotas en el frasco, menor es el riesgo de
contaminación.
• Debe informarse al paciente que es normal
“notar las gotas en la garganta”; si el sabor es
muy desagradable, puede expectorar en un
pañuelo desechable.
 Vía ótica
• Los fármacos utilizados para tratar la inflamación y la infección del oído
se pueden aplicar directamente en el oído afectado.
• Las gotas óticas que contienen soluciones o suspensiones se aplican
normalmente sólo en el conducto auditivo externo. Antes de aplicar las
gotas óticas se debe limpiar a fondo la oreja con un paño húmedo y
luego se debe secar.
• A no ser que los fármacos se utilicen durante un largo periodo de tiempo
o en exceso, poca cantidad de fármaco penetra en el torrente sanguíneo,
por lo que no se producen efectos secundarios sistémicos o son mínimos.
• Los fármacos que se pueden administrar por vía ótica incluyen
hidrocortisona (para aliviar la inflamación), ciprofloxacino (para tratar la
infección) y benzocaína (para aliviar el dolor de oído).