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    de 34

    PRACTICA N°12

    CEFALOTINA

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 1


    PRACTICA N° 12

    CEFALOTINA

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 2


    DESCRIPCION
    es un antibiótico cefalosporínico útil para prevenir
    infecciones durante la cirugía. También se la
    puede utilizar en el tratamiento de muchos tipos
    de infecciones, entre las que se incluyen las de
    sangre, huesos o articulaciones, vías
    respiratorias, piel y tracto urinario.
    Mecanismo de acción de Cefalotina

    Bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de pared bacteriana.


    Cefalosporina semisintética de primera generación, con acción bactericida. Al igual que
    otros antibióticos betalactámicos, inhibe las transpeptidasas, lo que impide la biosíntesis
    del peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da consistencia y rigidez a la
    pared bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido hace que la pared
    celular bacteriana pierda su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y se
    produzca la muerte de los microorganismos susceptibles. Es activa contra diversos
    microorganismos grampositivos, como neumococos, estafilococos
    y Streptococcus beta, viridans y bovis. También es activa contra algunos
    microorganismos gramnegativos, como Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
    Salmonella sp., y Shigella sp. 

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 4


    Farmacodinámica

    CEFALOTINA fue la primera cefalos­porina que se introdujo y


    comparte el espectro antibacte­riano de las otras cefalosporinas de
    primera generación. Es un derivado semisintético del ácido 7-
    aminocefalos­poránico.
    De manera similar a los demás antibióticos beta-lactámicos, también
    produce inhibición de la síntesis de la pared celular en las bacterias,
    dando como resultado una serie de alteraciones que modifican la
    permeabilidad, inhibición de la síntesis de proteínas y liberación de
    autolisinas. Afecta el paso final en la formación de la pared celular.
     
     

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 5


    Farmacocinética
    La concentración mínima inhibitoria de CE­FA­LOTINA es de 0.2 a 10 mcg/ml. Después de su
    Absorción aplicación intramuscular, la concentración máxima se alcanza entre 30 a 45 minutos.
    Por esta vía tiene una biodisponibilidad del 98%. Por vía oral su absorción es muy pobre.

    Entre 65 a 80% de CEFALOTINA se une a proteínas.


    Distribución Se distribuye bien en tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, sistema
    reproductor; líquidos cefalo­rraquídeos (muy poco), peritoneal y sinovial, así como en las
    articulaciones, la pleura y el ojo.

    Metabolismo CEFALOTINA sufre metabolismo hepático en un porcentaje no determinado, produciendo


    un metabolito activo: la desacetilcefalotina, cuya actividad alcanza 50% de CEFALOTINA.

    CEFALOTINA casi no se excreta en la leche; el riñón elimina entre 50 y 70% del medicamento
    Eliminación administrado.
    La vida media es de 0.5 a 1 hora, aunque puede alargarse en pacientes con insuficiencia renal
    hasta 5 ó 18 horas. Es dializable por medio de hemodiálisis y diálisis peritoneal.
    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 6
    TOXICIDAD

     La cefalotina son nefrotoxicas, su efecto es evidente cuando coexiste una lesión


    previa.
     En cuanto a la hipersensibilidad es poco común en veterinaria, pero pueden
    presentarla pacientes con antecedentes de alergia a otros b-lactamicos.
     Las dosis muy altas o el uso prolongado puede producir neutotoxicosis,
    hepatitis , nefritis intersticial y necrosis tubular.

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 7


    PRESENTACIONES COMERCIALES

    INYECTABLES

    Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 8


    Indicaciones

    Infección por: estreptococos alfa y beta


    hemolíticos y S. pneumoniae; estafilococos,
    cocos gram- (gonococo y meningococo); bacilos
    gram+: L. monocytogenes, clostridios, C.
    diphteriae y B. anthracis. Profilaxis antes, durante
    y después de la intervención quirúrgica.
    Antibioterapia preventiva en implantación de
    prótesis.

    9
    CEFALOTINA SODICA

    10
    11
    Análisis Cualitativo
    Análisis organoléptico:
    Observar y anotar las características organolépticas de la Cefalotina ,
    contrastar con la Farmacopea. 

    Aspecto Color
    Polvo cristalino Blanco a blanquecino

    12
    Solubilidad:
    ● Realizar los ensayos de solubilidad en los siguientes solventes :

    13
    ● CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA

    14
    Cromatografía en Capa Fina
    ● En una cuba de vidrio, agregamos agua destilada y metanol (1:3).
    ● Con la ayuda de un capilar sembramos en la cromatoplaca la muestra problema y el
    estándar.
    ● Una vez que terminamos de sembrar, colocamos la cromatóplaca en la cuba de
    vidrio.
    ● Retiramos la cromatóplaca, procedemos a secar y revelamos en vapores de yodo.

    15
    16
    ANÁLISIS CUALITATIVO

    17
    REACCIONES QUIMICAS

    18
    Reacciones químicas

    Reacción de hidroxamato: A unos miligramos de muestra


    problema la disolvemos con 3 gotas de Hidroxilamina
    10%, con calor y agitación + 1 gota de KOH,calentar y
    añadir 5 gotas de HCl y 2 gotas de FeCl3.

    positivo

    19
    • Sulfato de cobre acido: A unos miligramos de muestra problema la
    disolvemos con 3 gotas de ácido acético diluído + 3 gotas de sulfato de
    cobre ácido + 2 gotas de NaOH.

    positivo

    20
    • Reacción con tartrato de cobre alcalino: A unos miligramos de muestra
    problema la disolvemos con 5 gotas de tartrato de cobre alcalino + 2 gotas
    de potasa alcohólica.

    positivo
    21
    22
    • Reacción de le rosen: A unos miligramos de muestra problema la
    disolvemos con + 2 gotas de reactivos le rosen.

    positivo

    23
    24
    25
    26
    EJERCICIO 1:

    27
    ● Análisis Cuantitativo
    ● Técnica operatoria: En un matraz
    Erlenmeyer se pesa 100 mg de muestra
    problema, se añade 10 mL de ácido
    acético glacial, se agita con una bagueta,
    añadir 5 gotas de α naftol benceína y se
    procede a cuantificar con una solución de
    ácido perclórico 0,102 N. Determinar el
    porcentaje de pureza de la muestra de
    cefalotina.

    28
    29
    Cálculos:
    mg= N X PEq X mL
    mg= 0.102 N X 418.4 X 2.6 mL
    mg= 110.96 mg
    100 mg ----------- 100%
    110.96 mg -------------- X
    X=110.96 % de pureza
    No esta dentro del rango permitido y se
    concluye que no se acepta.

    30
    EJERCICIO 2:
    ● Se recibe 10 cajas de viales de cefalotina
    sódica de 1 g para realizar su análisis
    cuantitativo. Se pesa su contenido, y se pesa
    una muestra de 200 mg añadió 20 ml de
    acido acético anhidro, se agregó 8 gotas de
    α naftol benceína y se valoró con acido
    perclórico 0.102 N gastándose 7.1 mL se
    pregunta.
    a)¿Qué porcentaje de cefalotina sódica hay por
    capsula? (PM =418,4) ¿Cumple con las
    especificaciones de la USP?
    b) Escribir las formulas reacciónales de la
    valoración.
    31
    Procedimiento:

    32
    Cálculos:
    El vial su contenido pesa 620 mg
    Si en 620 mg -----------1000 mg
    en 200 mg ---------X
    X=322.58 mg
    mg= N X PEq X mL
    mg= 0.102 N X 418.4 X 7.1 mL
    mg= 303 mg en los 200 mg
    en los 620 mg habrá 939.3 mg
    En el vial
    1000 mg ----------- 100%
    939.3 mg -------------- X
    X=93.93 % de cefalotina sodica por vial
    Esta dentro de las especificaciones de la USP 40,se concluye que
    SE ACEPTA.
    33
    Referencias:
    ● https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cephalothin-sodium#secti
    on=CCSBase-Classification
    ● https://go.drugbank.com/salts/DBSALT000262

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