Inhibidores Selectivos de La Recaptacion de Serotonina

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE SEROTONINA –
NOREPINEFRINA Y DUALES
GRUPO A5
DANIELA BECERRA VIVAS
ANUAR GAMEZ PERALTA
LAURA VEGA OROZCO
LISBETH SAUMEN MARQUEZ
KAROLA POVEDA CARDENAS
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
Se caracteriza por inhibir más selectivamente la receptación de serotonina que la de

la norepinefrina tienen menor
toxicidad en
sobredosis que
los tricíclicos y
Su mínima afinidad por los receptores muscarínicos, histamínicos H1, alfa 1 y 2 los IMAO
adrenérgicos explica su perfil favorable de efectos secundarios. irreversibles.
Son los medicamentos de primera elección en el tratamiento de la depresión
Especialmente cierto en pacientes ancianos,

pacientes con problemas cardíacos,
hipertrofia prostática, asma y glaucoma.
Por su vida media prolongada pueden administrarse en una sola dosis diaria, lo que mejora el seguimiento
del régimen por parte del paciente.
CLASIFICACIÓN: Tienen estructuras químicas diferentes y se agrupan porque inhiben más selectivamente la
recaptación de serotonina.
CLASIFICACIÓN:
Dicha selectividad es relativa (también inhiben la recaptación de la norepinefrina).
NO es equivalente a la potencia que tiene para inhibir su recaptación.
POR EJEMPLO:
la clomipramina, que no es un ISRS, es el más potente bloqueante de la recaptación de la serotonina, seguido por
la paroxetina, fluoxetina y la sertralina en su orden.
En cambio el citalopram y la sertralina son mucho más selectivas que la fluoxetina y ésta que la clomipramina.
Sin embargo ni la selectividad relativa, ni la potencia para inhibir la recaptación se

correlacionan con la efectividad clínica.
INDICACIONES:
Depresión.
 Efectividad igual que la de los ADTT e IMAO en el

tto del episodio depresivo mayor y la distimia.
 Más efectivos que los ADTT en el tto de la
depresión atípica.
 Menor tendencia a precipitar manía en los bipolares.
Trastorno obsesivo compulsivo.
Está bien establecido que los bloqueantes potentes de la

recaptación de la serotonina (ISRS y la clomipramina) son más
efectivos en el TOC que aquellos en los que predomina la
inhibición de la recaptación de la epinefrina.
Otros trastornos de ansiedad.
 Trastorno de pánico y ansiedad

generalizada
 Trastorno de estrés postraumático y de
ansiedad social.
Trastornos de la alimentación.
La fluoxetina parece ser más efectiva que otros antidepresivos en la bulimia.

Se utiliza también en la anorexia nerviosa y en la obesidad.
 Los otros ISRS también parecen ser efectivos en estos cuadros.
Otros: Reportes de casos sugieren que también pudieran ser efectivos

en:
• Trastorno dismorfofóbico
• Alcoholismo
• Abuso de drogas
• Trastornos de control de impulsos
Debido a su mínima afinidad por los
receptores muscarínicos, histamínicos H1, alfa
1 y 2 adrenérgicos, los ISRS producen pocos
efectos anticolinérgicos, cardiotóxicos y
mínima letalidad en sobredosis.
No producen sedación, hipotensión,

alteraciones cognoscitivas. Es muy raro el
aumento de peso y con frecuencia hay
disminución de éste.
Aparato gastrointestinal.
Más frecuentemente que los ADTT,
producen anorexia, gastritis,
náuseas, vómito, heces blandas y
frecuentes diarreas.
Sistema nervioso central.

Insomnio, nerviosismo o agitación
(a veces se parece a la acatisia
causada por los antipsicóticos),
cefalea, somnolencia, temblor.
Otros. Alteración de la función

sexual con disminución de la líbido,
impotencia, eyaculación retardada
o espontánea. Sudoración profusa,
pérdida de peso.
Es un buen antidepresivo y antiobsesivo cuyas principales ventajas son su tolerabilidad, no sumación con el alcohol,
poca sedación y alteración psicomotriz y cognoscitiva.
Se usa en una sola dosis diaria.
Desventajas: tiene metabolitos activos y su vida media prolongada (dos a tres días para la fluoxetina y siete a 15
días para el metabolito activo norfluoxetina)
No se deben prescribir IMAO irreversibles hasta después de cinco semanas de suspender este medicamento.
Interfiere con el metabolismo de algunos neurolépticos, ácido valproico, carbamazepina, venlafaxina, antiarrítmicos,
propranolol, clonazepan, diazepan, alprazolam, midazolam, antibióticos macrólidos, esteroides y antihistamínicos
Tiene las mismas ventajas que la
fluoxetina.
Por tener una vida media más corta

(aproximadamente 24 horas) y no
poseer metabolitos activos con
relevancia clínica, tiene menos
interacciones con otros antidepresivos.
Inhibe levemente el P450 2D6 y 3A3/4.

Metabolismo de las drogas:
Efecto citocromo p450, 2d6 Inhibe levemente 3ª3/4
teofilina
Anorexia; agitación, nerviosismo,

ansiedad, insomnio, somnolencia,
Dosis: 50mg-100mg temblores, dolor de cabeza,
Util: TOC y T. depresivo mayor
Max 300mg vértigo; palpitaciones/
taquicardia; dolor abdominal,
estreñimiento
Inhibidor potente de 2D6: ALTERA drogras .
Paxil o seroxat
T. Asiedad social y otros t. ansiedad.
Inhibe específicamente la recaptación de 5-

hidroxitriptamina por las neuronas cerebrales.
EA: Aumento de los niveles de colesterol,
disminución del apetito; somnolencia,
insomnio, agitación, agresividad.
DOSIS:20-50MG
Tabletas de
20 mg, 25 mg y 30 mg
No afecta o afecta muy poco otros
neurotransmisores.
Leve acción sobre 2D6.
Util: TOC, T.angustia con o sin agorafobia.

Recaidas de depresion .
EA: anorexia; agitación, nerviosismo, disminución de la
libido, ansiedad, estado de confusión, trastornos del
sueño, alteración de la atención,
Comprimido recubierto
de 20 mg
Dosis: 20mg-40mg diario

INHIBIDORES SELECTIVO DE LA RECAPTACION DE
SERTONINA
No efectos anticolinergicos, alfa 1 adrenergicos
No inhibe p450, 3ª4 y 2d6
Poca interacción medicmaentosa
E.A: Xerostomia, retencion urinaria, cefalea, diaforesis. Agitacion psicomotra y

taquicardia
Util: Todas las depresiones

Comprimidos de
2 mg y 4 mg
Dosis 4-12 mg en dos adm.
Efecto dual sobre la serotonina y norepinefrina
ADT
Los mas nuevos son:
Venlafaxina Mirtazapina
Duloxetina Milnacipran
Aumentan tanto la noradrenalina como la serotonina, pero

producen menos efectos secundarios y toxicidad
en sobredosis que los ADT.
Inhibe la recaptación de la norepinefrina, la
serotonina y en menor grado la dopamina,
pero no actúa sobre receptores muscarínicos,
antihistamínicos y alfa adrenérgicos.
Sus efectos secundarios más comunes son:

Es útil en todos los tipos de depresión
mejor que los ISRS en las depresiones más severas.
está indicado en el trastorno de ansiedad generalizada y social, en el pánico y

estrés postraumático.
Por ser de acción prolongada se administra en una sola dosis de 75 a 375 mg/día.
Es un antagonista alfa 2 adrenérgico y antagonista
de los receptores 5HT2 y 5HT3
Dosis terapéutica: 30 a 60 mg administrados

por la noche
Por su bloqueo de los receptores 5HT2 tiene efecto ansiolítico y mejora el sueño,
además evita la agitación y la disfunción sexual; al bloquear el 5HT3 se evitan las
náuseas, el vómito y la cefalea que a veces producen los ISRS; el bloqueo del
receptor H1 produce somnolencia y aumento de peso.
Es un potente inhibidor de la recaptación de
serotonina y norepinefrina, no tiene mayor afinidad
para receptores adrenérgicos, dopaminérgicos,
histaminérgicos, opioides, glutamato y GABA.
Se recomienda especialmente en pacientes con

depresión y quejas somáticas, la más importante el
dolor y esta contraindicado en el glaucoma de ángulo
estrecho.
Con la suspensión del tratamiento se presentan

algunos síntomas molestos: mareo, náuseas, vómito,
ansiedad; por lo que se recomienda su suspensión de
manera paulatina.
No tiene efecto sobre los receptores
Tiene un efecto balanceado sobre la
postsinápticos de monoaminas,
inhibición de la recaptación de la NA y
colinérgicos, histaminérgicos ni beta
5HT.
adrenérgicos.
Puede además, con administración

crónica desensibilizar los No interfiere con las enzimas
heterorreceptores alfa 2, aumentando citocromo P450.
así las interacciones entre 5HT2 y NA.
Su vida media plasmática oscila entre

las 8 y 10 horas, por lo tanto debe ser Presentación de
administrado en dosis de 50 mg, dos 12,5 mg – 25 mg – 50 mg- 100 mg
veces al día.

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INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA

Se caracteriza por inhibir más selectivamente la receptación de serotonina que la de

Son los medicamentos de primera elección en el tratamiento de la depresión

Especialmente cierto en pacientes ancianos,

Sin embargo ni la selectividad relativa, ni la potencia para inhibir la recaptación se

 Efectividad igual que la de los ADTT e IMAO en el

Trastorno obsesivo compulsivo.

Está bien establecido que los bloqueantes potentes de la

Otros trastornos de ansiedad.

 Trastorno de pánico y ansiedad

La fluoxetina parece ser más efectiva que otros antidepresivos en la bulimia.

Otros: Reportes de casos sugieren que también pudieran ser efectivos

No producen sedación, hipotensión,

Sistema nervioso central.

Otros. Alteración de la función

Se usa en una sola dosis diaria.

Por tener una vida media más corta

Inhibe levemente el P450 2D6 y 3A3/4.

Anorexia; agitación, nerviosismo,

Inhibe específicamente la recaptación de 5-

Leve acción sobre 2D6.

Util: TOC, T.angustia con o sin agorafobia.

Dosis: 20mg-40mg diario

No efectos anticolinergicos, alfa 1 adrenergicos

No inhibe p450, 3ª4 y 2d6

Poca interacción medicmaentosa

E.A: Xerostomia, retencion urinaria, cefalea, diaforesis. Agitacion psicomotra y

Util: Todas las depresiones

Aumentan tanto la noradrenalina como la serotonina, pero

Sus efectos secundarios más comunes son:

mejor que los ISRS en las depresiones más severas.

está indicado en el trastorno de ansiedad generalizada y social, en el pánico y

Dosis terapéutica: 30 a 60 mg administrados

Se recomienda especialmente en pacientes con

Con la suspensión del tratamiento se presentan

Puede además, con administración

Su vida media plasmática oscila entre

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