Quinolonas
Quinolonas
Quinolonas
QUINOLONAS
DEFINICIO: Son antibiticos de amplio
espectro
ESTRUCTURA QUIMICA:
Poseen estructura comn 4-oxo-1,4-dihidroquinoleina de las
cual derivan las quiinolonas fluoradas y no fluoradas que
cuando se les agrega 1, 2 o 3 tomo de fluor se convierten
en las llamadas 4 fluorquinolonas
MECANISMO DE ACCION:
Inhiben la sintesois del ADN bacteriano, producido por
el bloqueo de la sub unidad A de la ADN girasa, las
cuales son emn nuimero de 4 y son escenciales para la
duplicacin del ADN.
Son bactericidas debido al dao que causan en el ADN.
Las clulas humanas no son afectadas por las
quinolonas ya que stas estan formadas por 2 sub
unidades en lugar de 4 que tienen las clulas
bacterians.
CLASIFICACIN:
PRIMERA GENERACIN.ORAL
Acido nalidixico
Acido oxolonico
Cinoxacino
Rosoxacino
Acido pipemidico
Acido piromidico
PARENTERAL
SEGUNDA GENERACION:
ORAL
PARENTERAL
Norfloxacino
Pefloxacino
Ciprofloxacino
Ciprofloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Fleroxacino
Fleroxacino
Ofloxacino
Lomefloxacino
Enoxacina
TERCERA GENERACION:
ORAL
Tosufloxacino
Levofloxacino
Sparfloxacino
PARENTERAL
CUARTA GENERACION:
ORAL
PARENTERAL
Trovafloxacino
Trovafloxacino
Gatifloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Moxifloxacino
Balofloxacino
Balofloxacino
Gemifloxacino
Gemifloxacino
Pazufloxacino
Pazufloxacino
ESPECTRO DE ACCION
PRIMERA GENERACION:
Sensible bacterias Gram - ,E.coli, Proteus, Klebsiela,
Enterobacter, Serratia, Ctrobacter, Salmonella, Shigella, no
Pseudomona.
SEGUNDA GENERACION:
Sensible los mismos de primera generacin mas P.
Aureginosa, N. Gonorrhoeae. S.Aureus, S. Epidermidis, H.
Influenzae, H. Ducrey,
M. Catarrhalis, germenes multiresistentes a cefalosporinas,
penicilinas y aminoglucosidos
TERCERA GENERACION:
Lo mismo que segunda generacin ampliandose a
bacterias Gram +: S. Pyogenes y Neumococo,
penicilino sensible y resistentes.
CUARTA GENERACION:
Igual que tercera generacin mas bacterias
anaerobias
RESISTENCIA:
Se da mediada por plsmidos, de tipo
cromosmico
MECANISMO DE DIFUSION
Y EXCRESION
PRIMERA GENERACION:
Baja difusin tisular:
Va urinaria y gastrointestinal
SEGUNDA GENERACION:
Buena concentracin en mucosa nasal, epitelio bronquial,
aparato digestivo, vescula biliar, prstata, hueso, piel,
hgado, corazn, pulmn y en gran % en rin.
Lo importante de este grup de antibiticos es su caoacidad
de penetracin intracelular.
MECANISMO DE DIFUSION
Por va oral alcanzan una gran biodisponibilidad,
ciprofloxacino en un 70%, ofloxacino y pefloxacino en 100%
EXECRESION:
100% renal tanto por filtarcin y secresin tubular, es hacer
notar que CIPROFLOXACINO tiene eliminacin tiene
eliminacin por las clulas intestinales de 20-30% al igual que
NORFLOXACINO, por lo que se utiliza para infecciones de
tracto gastrointestinal
EFECTOS ADVERSOS
La erosion de cartilago de crecimiento en articulaciones que
soportan peso solo se ha observado en animales que usaron
dosis 6 veces mayores que las usadas en el hombre,
actualmente se ha demostrado que no causan efectos
adversos en RN y menores de 18 aos.
Hay un estudio que se administr ciprofloxacino en mas de
10000 nios incluyendo RN en los cuales no se report
ninguna artropata relacionada con el crecimiento
EFECTOS SECUNDARIOS
Igual que los que cualquier otro antibitico
APLICACIONES CLINICAS:
PRIMERA GENERACION:
Uso para ITU, infecciones intestinales.
SEGUNDA GENERACIN:
ITU complicadas y no complicadas,
Son de excelente penetracin prosttica por lo que son de primera eleccion
en prostatitis, se utilizan tambin en uretritis y cervicitis gonococica,
tambien se utilizan en osteomielitis, y los tratamientos por va oral pueden
ser prolongados, son de primera eleccin en infecciones bronquiales tanto
para bacterias Gram+ y Gram-.
Son drogas de primera eleccin para fibrosis quistica, EPOC, los cuales se
contaminas frecuentemente con pseudomona aureginosa , H inluenzae y M
catarrhalis
TERCERA GENERACION:
Se usa basica,mente para cocos Gram+, indicacin en NAC.
CUARTA GENERACION:
Por su espectro sobre anaerobios se utiliza en infecciones
intraabdominales iy ginecolgicas
DOSIFICACION
Norfloxacino
Ofloxacino
200-400 mg c/ 12 hrs VO
Pefloxacino
Ciprofloxacino
250-750 mg c / 12 hrs VO
200-400 mg c/ 12hrs EV
Levofloxacino
250-500 mg c/ 24 hrs VO
Gatifloxacino
400 mg c / 24 hrs VO
Moxifloxacino
400 mg c/ 24 hrs VO