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    ANTICUAGULANTE

    ¿Qué son los anticoagulantes?


    Son medicamentos que se utilizan para evitar la
    formación de coágulos de sangre o para impedir que
    los coágulos existentes crezcan. También se les conoce
    como "diluyentes de la sangre.

    Los anticoagulantes se utilizan para tratar y prevenir


    coágulos de sangre en el corazón y los vasos
    sanguíneos, ya que estos pueden causar
    obstrucciones, derrames cerebrales y ataques al
    corazón
    Algunos ejemplos de anticoagulantes son:
    Heparina
    Warfarina (Jantoven)
    Dabigatrán (Pradaxa)
    Rivaroxabán (Xarelto)
    Apixabán (Eliquis)
    Edoxabán (Savaysa)
    ENOXAPARINA

    Marca
    CLEXANE
    Sustancias
    ENOXAPARINA
    Forma Farmacéutica y Formulación
    Solución inyectable
    Presentación
    1 Caja,2 Jeringa(s) prellenada(s),100/1
    mg/ml
    La enoxaparina es un anticoagulante o inhibidor de la
    coagulación que tiene las siguientes características:

    Es un principio activo biológico que se obtiene a partir de la


    mucosa intestinal porcina.

    Se presenta como un líquido transparente o de color amarillo


    pálido que se inyecta debajo de la piel.

    Se utiliza para tratar pacientes con coágulos de sangre o para


    prevenir la formación de coágulos en pacientes propensos a
    desarrollarlos.
    Se puede usar para tratar:

    Trombosis profunda establecida


    Angina inestable
    Infarto del miocardio sin onda-Q
    Tromboembolismo venoso durante el embarazo

    Se absorbe de forma rápida y completa después de una inyección


    subcutánea.
    La actividad plasmática máxima se alcanza 3 horas después de la
    administración.
    Se debe almacenar por debajo de 30 °C, protegida de la luz y sin
    congelar.
    Al usar enoxaparina, se debe tener en cuenta que puede tardar más
    de lo habitual en detener el sangrado si se corta o se lesiona
    Biotransformación: Se metaboliza fundamentalmente en el hígado.
    Eliminación: Se elimina en la orina.
    Dosis y vía de administración

    • Profilaxis de enfermedad tromboembólica venosa en


    pacientes no quirúrgicos: La dosis recomendada de
    enoxaparina sódica es de 40 mg una vez al día por vía
    subcutánea. El tratamiento con enoxaparina sódica se prescribe
    por un mínimo de 6 días y se continúa hasta la ambulación
    completa, por un máximo de 14 días.
    Dosis y vía de administración
    Tratamiento de trombosis venosa profunda con o sin embolia
    pulmonar: La enoxaparina sódica puede administrarse
    subcutáneamente en una sola inyección de 1.5 mg/Kg/día o en
    dos inyecciones diarias de 1 mg/kg. En pacientes con enfermedad
    tromboembólica complicada se recomienda una dosis de 1 mg/kg
    administrada 2 veces al día.

    Vía de administración: Subcutánea, intravascular.


    Reacciones adversas
    • Hemorragia
    anemia hemorrágica, Reacciones locales: Después de la inyección
    subcutánea de enoxaparina sódica puede presentarse dolor,
    hematoma e irritación local ligera
    • Otros: Aunque son raras, puedenv ocurrir reacciones alérgicas
    sistémicas o cutáneas (erupciones bulosas), incluso reacciones
    anafilácticas/anafilactoides.
    Farmacocinética y farmacodinamia:

    La enoxaparina sódica es una heparina de bajo peso molecular


    (promedio de aproximadamente 4,500 daltones). El medicamento
    es una sal sódica.
    La enoxaparina sódica es obtenida por depolimerización alcalina
    del éster benzil de la heparina derivada de la mucosa intestinal del
    cerdo.
    Farmacocinética:

    Características generales: Los parámetros farmacocinéticos de la enoxaparina sódica se han estudiado


    principalmente en términos del curso temporal de la actividad anti-Xa plasmática, y también de la actividad anti-lla,
    en el rango de dosis recomendadas, después de una o repetidas administraciones subcutáneas y después de una
    administración intravenosa. La determinación cuantitativa de las actividades farmacocinéticas anti-Xa y anti-lla se
    efectuó con métodos amidolíticos validados con sustratos específicos y un estándar de enoxaparina calibrado
    contra el estándar internacional para heparinas de bajo peso molecular (NIBSC).

    Biodisponibilidad y absorción: La biodisponibilidad absoluta de la enoxaparina sódica después de la inyección


    subcutánea, con base en la actividad anti-Xa, es cercana al 100%. El volumen de inyección y la concentración de
    la dosis en el rango de 100-200 mg/mL no afectan los parámetros farmacocinéticos en voluntarios sanos.

    El promedio máximo de actividad anti-Xa plasmática se observó 3 a 5 horas después de la administración


    subcutánea, y alcanzó aproximadamente 0.2, 0.4, 1.0 y 1.3 UI/mL de anti-Xa, después de la administración
    subcutánea única de dosis de 20 mg, 40 mg, 1 mg/kg y 1.5 mg/kg, respectivamente.

    Un bolo IV de 30 mg inmediatamente seguido por 1 mg/kg por vía subcutánea cada 12 horas proporciona un pico
    inicial en los niveles del factor anti-Xa de 1.16 UI/mL (n = 16) y una exposición promedio correspondiente al 88%
    de niveles fijos. Los niveles fijos son obtenidos en el segundo día de tratamiento.
    La farmacocinética de la enoxaparina es lineal en el rango de dosis recomendadas. La variabilidad intra e
    interpaciente es baja. Después de la administración subcutánea repetida de 40 mg al día y de 1.5 mg/kg al día en
    voluntarios sanos, el estado estable se alcanza el segundo día, con una proporción de exposición promedio
    aproximadamente 15% mayor que lo observado después de la administración de una sola dosis. Los niveles de
    actividad de enoxaparina en el estado estable son predecibles por una farmacocinética de dosis única. Después de la
    administración subcutánea repetida de un régimen de 1 mg/kg dos veces al día, el estado estable se alcanza desde el
    día 3 a 4, con una exposición promedio aproximadamente 65% mayor a la observada después de la administración de
    una sola dosis, y con concentraciones pico y valle promedio de cerca de 1.2 y 0.52 UI/mL, respectivamente. Con base
    en la farmacocinética de la enoxaparina sódica, esta diferencia en el estado estable es predecible y se encuentra
    dentro del rango terapéutico.

    La actividad anti-IIa plasmática observada después de la administración subcutánea es aproximadamente 10 veces


    menor que la actividad anti-Xa. El promedio máximo de actividad anti-IIa se observó aproximadamente 3 a 4 horas
    después de la administración subcutánea, y alcanza 0.13 UI/mL y 0.19 UI/mL después de la administración repetida
    de 1 mg/kg dos veces al día y de 1.5 mg/kg una vez al día, respectivamente.

    Distribución: El volumen de distribución de la actividad anti-Xa de la enoxaparina sódica es aproximadamente 5 L y es


    cercano al volumen sanguíneo.

    Metabolismo: La enoxaparina sódica se metaboliza principalmente en el hígado, mediante desulfatación y/o


    depolimerización, a compuestos de menor peso molecular con potencia biológica muy reducida.
    Sustancias
    HEPARINA

    Forma Farmacéutica y Formulación


    Solución inyectable

    Presentación
    1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 5 ml, 5,000 I.U./ml

    1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 10 ml, 1,000 I.U./ml

    1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 10 ml, 5,000 I.U./ml

    1 Caja, 20 Frasco(s) ámpula, 1 ml, 1,000 I.U./ml

    1 Caja, 50 Frasco(s) ámpula, 5 ml, 5,000 U.I./ml

    1 Caja, 50 Frasco(s) ámpula, 10 ml, 1,000 I.U./ml

    1 Frasco(s) ámpula, 30 ml, 1,000 U.I./ml


    Es el anticoagulante de elección cuando se
    requiere un efecto inmediato.

    Es útil en la trombosis venosa profunda,


    tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo
    arterial, en la coagulación intravascular
    diseminada, como profiláctico del
    tromboembolismo arterial y cerebral, en la
    circulación extracorpórea, en las transfusiones
    sanguíneas, en el infarto agudo del miocardio y
    en general en los estados en que haya una
    coagulación sanguínea aumentada y en
    aquellos en los cuales se deba alterar la
    coagulación sanguínea.
    FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

    La dosis máxima de heparina prolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el


    tiempo de trombina, el tiempo de coagulación de la sangre total y el tiempo de
    coagulación activada de sangre total.

    La heparina se une en una gran proporción a las lipoproteínas séricas de baja


    densidad y en menor proporción a las globulinas y al fibrinógeno. El
    metabolismo se realiza a nivel hepático, sin embargo es eliminado de la sangre
    a través del sistema retículoendotelial. Tiene una vida media que varía de 1 a 6
    horas y puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal, disfunción
    hepática y con la obesidad.

    El inicio de su acción cuando es aplicada por vía intravenosa es inmediata y


    cuando la vía de administración es subcutánea la acción inicia 20 a 60
    minutos después.
    La heparina es eliminada por vía renal, generalmente como metabolitos. Sin
    embargo, cuando se administran dosis altas hasta un 50% puede ser
    excretada en orina sin cambios. La heparina no es eliminada por la
    hemodiálisis.
    Dosis y vía de administración:
    Niños:
    En forma inicial: 50 unidades/kg de peso (I.V. por venoclisis).

    Para el mantenimiento: 100 unidades/kg de peso (I.V. por


    venoclisis) cada 4 horas o bien 20,000 UI/m2/24 horas en infusión
    continua.

    Adultos:
    Cirugía cardiaca y de grandes vasos con circulación extracorpórea:
    De 150 a 400 unidades/kg de peso, vía I.V. por venoclisis.

    Profilaxis del Tromboembolismo Posoperatorio y Embolismo


    pulmonar: 5000 unidades, 2 horas antes de la cirugía y 5000
    unidades cada 8 ó 12 horas hasta el séptimo día o hasta la
    deambulación del paciente. En estos casos la aplicación se hace vía
    subcutánea profunda (intragrasa), empleando una aguja calibre 25
    CONTRAINDICACIONES:
    Este medicamento no se debe administrar a niños prematuros,
    recién nacidos o pacientes menores de 6 meses de edad porque
    contiene alcohol bencílico.

    La heparina no deberá utilizarse cuando existan las alteraciones


    siguientes: Amenaza de aborto, aneurisma cerebral o disecante de
    la aorta, hemorragia cerebrovascular, hemorragia activa
    incontrolable, hipertensión severa no controlada.

    Las siguientes son contraindicaciones relativas: Anestesia regional


    o lumbar, discrasias sanguíneas (trombocitopenia, hemofilia, etc.),
    parto reciente, diabetes mellitus severa, endocarditis bacteriana
    subaguda, úlcera gastroduodenal, DIU anticonceptivo, neurocirugía
    reciente o cercana, pericarditis o derrame pericárdico, radioterapia,
    alteración hepática o renal, trauma severo, ingestión de salicilatos
    REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
    Hemorragia, fiebre, anafilaxia, cuando se utiliza a largo plazo
    puede provocar alopecia y osteoporosis

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