UNIVERSIDAD SAN GREGORIO DE PORTOVIEJO

CUARTO SEMESTRE DE LA CARRERA DE ODONTOLOGÍA

FARMACOLOGÍA

ESTUDIANTES:

• NAYDELIN HERÁNDEZ

• SUSSAN LOOR RIVERA

• LISBETH COELLO

• ANTHONY DEMERA

• ALEXANDER BRAVO

PARALELO:

AÑO LECTIVO:

MAYO - SEPTIEMBRE
ASPIRINA

También conocida como ácido acetilsalicílico (AAS) Analgésico, antiinflamatorio, antipirético

y antiagregante plaquetario.

Aspirina® es un analgésico que se utiliza para aliviar los dolores ocasionales leves o

moderados. Se trata de un medicamento efectivo contra los distintos tipos de dolores de cabeza,

los dolores musculares o el dolor de espalda, que interfieren en la vida cotidiana. Desde su

comercialización como marca comercial en 1899, Aspirina® se ha ganado la confianza de

muchos consumidores y se comercializa en más de 40 países del mundo. Su principio activo,

el ácido acetilsalicílico, se utiliza en el tratamiento del dolor y la fiebre, ofreciendo un alivio

efectivo de sus incómodos síntomas.

Composición de Aspirina

Cada comprimido contiene como principio activo: ácido acetilsalicílico, 500 mg. Los demás

componentes (excipientes) son: celulosa en polvo y almidón de maíz.

Aspecto de Aspirina y contenido del envase

Comprimidos redondos y de color blanco con el anagrama de la cruz Bayer en una cara y

Aspirina 0,5 en la otra. Se presenta en blisters de propileno y aluminio con 10 comprimidos.

Envases con 10 o 20 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos

tamaños de envases.

Farmacocinética

Su absorción es rápida y completa después de su administración por vía oral. Su

biotransformación es principalmente por hidrólisis en tracto gastrointestinal, en hígado y en

sangre, siendo finalmente metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal. En 15 a 20

minutos es hidrolizado a salicilato y su vida media depende de la dosis y del pH urinario,

alrededor de 2 a 3 horas con dosis bajas y únicas, 20 horas o más con altas dosis, que cuando

son repetidas su duración promedio es de 5 a 18 horas después de una dosis simple, en las

presentaciones de liberación prolongada o en cápsulas.

Es un salicilato acetilado. Los efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios del ácido

acetilsalicílico se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula

intacta así como a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto inhibidor irreversible de

la agregación plaquetaria implica específicamente a su capacidad para actuar como donante de

acetilo a la membrana de la plaqueta

LOSARTAN

Losartán es un medicamento antihipertensivo que pertenece a la clase de los antagonistas del

receptor de angiotensina II (ARA II). Es utilizado para tratar la hipertensión arterial y para

proteger los riñones en personas con diabetes tipo 2.

Composición de la Forma Farmacéutica

Cada comprimido recubierto con película de losartán cinfa 50 mg contiene 50 mg de losartán

potásico. Los demás componentes son: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado,

celulosa microcristalina, estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa,

hidroxipropilmetilcelulosa y dióxido de titanio (E-171).

Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación

Tabletas de losartán potásico:

25 mg

50 mg

100 mg

Farmacocinética

El losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero experimenta un importante

metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 35%.

Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el

metabolito hidroxilado activo.

En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la farmacocinética del losartan y de su metabolito es

linear, si bien la curva dosis-respuesta no lo es: a medida que aumentan las dosis, las

reducciones de la presión arterial son proporcionalmente más pequeñas. Las concentraciones

séricas máximas se obtienen al cabo de una hora para el losartan y de 3-4 horas para su

metabolito activo, si bien la AUC del metabolito es unas 4 veces mayor.

Los alimentos reducen las máximas concentraciones plasmáticas y la AUC del losartan en un

10%. Tanto el losartan como su metabolito activo se unen extensamente a las proteínas del

plasma, sobre todo a la albúmina. Este fármaco no atraviesa fácilmente la barrera

hematoencefálica.

El losartan es metabolizado a su metabolito activo y a otros metabolitos inactivos por el

citocromo P430 hepático en particular por los sistemas CYP2C9 y CYP3A4. Este metabolismo

se encuentra reducido en los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis, pacientes en los

que el aclaramiento del fármaco disminuye considerablemente, siendo necesarios reajustes en

las dosis.

Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se

elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos. El 60% de la dosis se

excreta en las heces. En los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30

ml/min) las AUCs del losartan y de su metabolito aumentan un 50%, mientras que en los

pacientes bajo hemodiálisis aumentan hasta en un 100%. Ni el losartan, ni su metabolito activo

son eliminados por hemodiálisis. Las semi-vidas de eliminación del losartan y de su metabolito

activo son de 2 y 6 horas, respectivamente, en los pacientes sin insuficiencia renal. Los efectos

máximos del losartan se observan por lo general en la primera semana de tratamiento, aunque

en algunos casos son necesarias entre 3 y 6 semanas.

KETOROLACO

El ketorolaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado

principalmente para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo. Es conocido por

su potente acción analgésica y antiinflamatoria.

Cuando se administra sistémicamente su eficacia analgésica y el comienzo del efecto son

similares a los de la morfina, pero acompañados de menos efectos secundarios, en particular

somnolencia, naúseas y vómitos. El ketorolac se administra igualmente por vìa oral y, en

algunos países existe una solución oftalmica que se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitas

alérgica primaveral y el dolor e inflamación subsiguientes a una cirugía oftálmica.

Composición de la Forma Farmacéutica

Cada comprimido recubierto contiene: Ketorolaco Trometamol 10 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio,

magnesio estearato, recubrimiento polimérico (poliacrilatos y polimetacrilatos), talco, titanio

dióxido, simeticona, macrogol, hipromelosa.

Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos

Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación

• Tabletas de ketorolaco trometamina: 10 mg

• Soluciones inyectables: 15 mg/Ml --- 30 mg/mL

• Gotas oftálmicas: 0.5% (5 mg/mL)

Farmacocinética

El ketorolac se administra por vía oral, parenteral, o como una solución oftálmica. Las dosis

parenterales y orales ocasionan perfiles farmacocinéticos similares. La absorción es rápida y

completa, pero la forma intramuscular se absorbe más lentamente. Los alimentos disminuyen

la velocidad, pero no la extensión de la absorción con la dosis oral.

La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100%. Después de la

administración oftálmica, la absorción sistémica es pequeña y las concentraciones séricas

mínimas, pero detectables. Las concentraciones plasmáticas máximas después de la inyección

intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 30-60 minutos y 1 hora,

respectivamente. Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce

en 10 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas. Tras la administración oral, la

analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas.

El ketorolac no parece distribuirse ampliamente. Se une en más del 99% a las proteínas del

plasma. Este fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas

cantidades. La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos.

La semi-vida puede prolongarse hasta 10 horas en pacientes con insuficiencia renal, siendo

necesario un reajuste de la dosis.

El ketorolac se metaboliza por hidroxilación en el hígado para formar p-hidroxiketorolac, que

tiene una potencia de menos del 1% del fármaco original.

También se elimina por conjugación con ácido glucurónico. El ketorolac y sus metabolitos se

excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.

CETIRIZINA

La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación utilizado para el alivio de los

síntomas alérgicos como la rinitis alérgica y la urticaria. Actúa bloqueando los receptores H1

de histamina, lo que reduce los síntomas alérgicos.

La cetirizina es el metabolito activo de la hidroxizina, un antagonista de la histamina de primera

generación. Sin embargo, la cetirizina difiere de su antecesor en que muestra una mayor

afinidad hacia el receptor H1 de histamina. En comparación con el astemizol, la cetirizina

produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la rinitis alérgica

estacional y la rinitis crónica. También se utiliza la cetirizina en el tratamiento del asma alérgico

y en la urticaria producida por la dermatitis atópica.

Composición de la Forma Farmacéutica

Un comprimido recubierto contiene 10 mg de dihidrocloruro de cetirizina. Los demás

componentes son: lactosa monohidrato, povidona (E-1201), crospovidona, estearato de

magnesio (E-470b), talco (E-553b), hipromelosa (E-464), macrogol 400 y dióxido de titanio

(E-171).
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación

• Tabletas de cetirizina dihidrocloruro: 5 mg ---- 10 mg

• Jarabe: 1 mg/mL

• Gotas orales: 10 mg/mL

Farmacocinética

La cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción

prolongada. Después de una dosis oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan

en una hora y son proporcionales a las dosis administradas.

La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la presencia de alimento, aunque este

puede retrasar algo la absorción. La penetración de la cetirizina en el sistema nervioso central

es pequeña y los niveles en el líquido cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes

niveles plasmáticos. En los niños de 2 a 4 años las mismas dosis que en los adultos (en mg/kg)

ocasionan unas concentraciones plasmáticas menores y tardan más tiempo en alcanzarse. En

los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas.

La cetirizina experimenta un mínimo metabolismo; aún así en los pacientes con insuficiencia

hepática el perfil farmacocinético se muestra alterado, siendo menor la cantidad de fármaco sin

alterar excretado en la orina y mayores las concentraciones plasmáticas. La semi-vida de

eliminación de la cetirizina es de 6.5 a 10 h en voluntarios sanos. En presencia de una

insuficiencia renal, esta aumenta hasta las 20 h; además, el aclaramiento global es reducido.

Se han encontrado pequeñas cantidades de metabolitos no identificados en la orina de los

voluntarios sanos y un metabolito oxidado en la sangre y en las heces.

Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de cetirizina es eliminada en la orina de 24

horas, siendo fármaco nativo en un 80%. En total, la recuperación del fármaco es del 70% en

la orina y del 10% en las heces. La hemodiálisis elimina menos del 10% de la dosis.

Amlodipino

La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o

antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los

iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acción antihipertensiva del

amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular.

Composición de la Forma Farmacéutica Escogida

El principio activo es amlodipino besilato. Cada comprimido contiene besilato de amlodipino

que equivale a 5 mg de amlodipino. Los demás componentes son: celulosa microcristalina,

hidrogenofosfato de calcio, carboximetilalmidón sódico (tipo A) (de patata) y estearato de

magnesio.
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación

• Tabletas de amlodipino besilato: 2.5 mg --- 5 mg --- 10 mg

Farmacocinética

Absorción: después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien,

alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. La

absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad

absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de distribución es aproximadamente

de 21 l/kg.

Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50

horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada

se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7-8 días. Amlodipino se metaboliza

ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10%

del fármaco inalterado, y el 60% de los metabolitos. En los pacientes con cirrosis la semivida

de eliminación es prolongada de modo significativo. La farmacocinética de la amlodipina no

es afectada de forma significativa por la insuficiencia renal. En los ancianos la AUC aumenta

en un 40-60% y el aclaramiento plasmático aumenta igualmente de forma significativa.

El amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado a través del citocromo P450 3A4

(CYP3A4) en metabolitos inactivos.

EVIDENCIA DEL TRABAJO

Bibliografías:

1. Aemps.es. [cited 2024 Jun 21]. Available from:

https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/2011/P_2011.html.pdf

2. LOSARTAN EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [cited 2024 Jun 20]. Available from:

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l031.htm

3. de IQB Editor: Alvaro Galiano E de R. KETOROLAC EN VADEMECUM [Internet].

Iqb.es. [cited 2024 Jun 20]. Available from:

https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/k004.htm

4. Medciclopedia. CETIRIZINA EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [cited 2024 Jun

20]. Available from: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c042.htm

5. Galiano A, Medciclopedia. AMLODIPINA EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es.

[cited 2024 Jun 20]. Available from: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a049.htm