UNIVERSIDAD DE CARABOBO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE ENFERMERÍA
ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA BÁSICA

FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y LA

INFLAMACIÓN

PROFA. ANA CRISTINA LO PRESTI

 CONTENIDO

ANALGESIA FÁRMACOS FÁRMACOS

OPIACEOS AINEs

FÁRMACOS
CORTICOSTEROIDES
 ANALGESIA

Dolor: Sensación desagradable causada

por una estimulación de carácter nocivo
de las terminaciones nerviosas sensoriales.

Analgesia: Es la capacidad que tiene uno

ó varios fármacos para atenuar o aliviar
el dolor agudo o crónico de un individuo.
 ANALGÉSICOS OPIACEOS O
OPIOIDES
 Grupo de fármacos similares al opio . El opio
es una sustancia alcaloide extraída de la
planta amapola o adormidera.

 Son analgésicos muy potentes y eficaces en

dolores moderados o intensos.

 Se han identificado tres familias de péptidos

endógenos con actividad del tipo morfina:
encefalinas, dinorfinas y endorfinas.
 ANALGÉSICOS OPIACEOS O
OPIOIDES
 Existen al menos 8 tipos de receptores opioides, en
el SNC se encuentran mu, kappa, delta, sigma y
épsilon.

EFECTO ANTE LA UNION A UN

RECEPTORES OPIOIDES
AGONISTA

Analgesia supraspinal, depresión

respiratoria, euforia, miosis,
mu disminución de la motilidad
gastrointestinal, dependencia física
Inhibición del reflejo de la tos.

kappa Analgesia espinal, miosis, sedación.

Disforia, alucinaciones, estimulación

sigma
respiratoria y vasomotora.
 ANALGÉSICOS OPIACEOS
O OPIOIDES
 La mayor parte de los fármacos usados en
la clínica tienen afinidad sobre receptores
mu.

 Los fármacos opioides se clasifican en

agonistas puros o totales, agonistas
parciales y antagonistas.
 AGONISTAS PUROS

Morfina Metadona Fentanilo

Meperidina Oxicodona
AGONISTAS PUROS
 MORFINA
 Actúa tanto a nivel del Sistema Nervioso
Central como Periférico.

 Su afinidad es con receptores mu, kappa,

delta y su actividad terapéutica se debe a
la unión con receptores mu.

 Se administra por vía oral, rectal y

parenteral. Su biodisponibilidad por vía oral
no es buena por su metabolismo de primer
paso.
 MORFINA
 Tiene una vida media de 2 a 4 horas y la
duración del efecto de 3 a 6 horas.

 Se une poco a proteínas plasmáticas,

atraviesa membrana hematoencefálica y
placentaria, su metabolismo es hepático y
su excreción por orina, bilis, saliva, sudor y
leche materna.

 Se usa en dolores de moderados a

intensos.
 MORFINA
 Posee efectos vasodilatadores que
reducen la precarga, por lo que puede
usarse también en edema pulmonar
cardiogénico.

 Se administra por vía subcutánea o

intramuscular cada 4 horas y por vía
intravenosa se administra en un tiempo no
menor de 4 a 5 minutos. Se diluye en agua
destilada.
 MORFINA
 La intoxicación por morfina se manifiesta
por coma, pupilas puntiformes y depresión
respiratoria.

 Interacciona con otros depresores del

SNC, potenciando su acción depresora.
 MEPERIDINA
 Se usa en dolor moderado o intenso,
analgesia durante el parto, sedación
preoperatoria.

 Su biodisponibilidad es del 50% por vía oral.

Se administra por vía subcutánea,
intramuscular, intravenosa directa y
perfusión continua.

 La administración intramuscular puede

provocar irritación local.
 MEPERIDINA
 Durante su metabolismo se forma un
metabolito activo (normeperidina) que
puede acumularse y provocar
convulsiones.

 Sufre incompatibilidad en jeringa con la

heparina.

 Su administración oral puede ir

acompañada de alimentos para evitar
irritación gástrica.
 FENTANILO
 Se usa principalmente como coadyuvante
de la anestesia general.

 Se administra por vía intramuscular,

intravenosa y transdérmico (92%
biodisponible).

 Atraviesa placenta y se excreta por leche

materna.
 EFECTOS COLATERALES DE LOS
AGONISTAS PUROS

 Entre sus principales efectos colaterales se

encuentran las nauseas y vómitos,
somnolencia, hipotensión ortostática,
taquicardia, estreñimiento, retención
urinaria, confusión, temblor, nerviosismo,
visión borrosa, depresión respiratoria,
broncospasmos, alucinaciones, depresión
mental, dependencia física, psíquica y
síndrome de abstinencia.
AGONISTAS PARCIALES
 AGONISTAS PARCIALES
(NALBUFINA)

 Actúa como agonista y antagonista de

receptores opioides, todo depende de
la situación en la cual se emplea.

 Su acción analgésica se determina por

su interacción con receptores kappa. Su
antagonismo se lleva a cabo sobre
receptores mu.
 AGONISTAS PARCIALES
(NALBUFINA)
 Se usa en dolor de moderado a intenso,
proporciona analgesia durante el parto y
es coadyuvante en la anestesia
balanceada.

 Se administra por vía subcutánea,

intramuscular e intravenosa.

 Entre sus efectos adversos se encuentran

nauseas, vómitos, boca seca, depresión,
nerviosismo, hipotensión.
ANTAGONISTAS OPIACEOS
 ANTAGONISTA OPIOIDE
(NALOXONA)
 Se fija con gran afinidad a todos los
receptores opioides.

 Se administra por vía intravenosa,

intramuscular y subcutánea.

 Se indica como antídoto en la intoxicación

por opioides.

 Entre sus reacciones adversas se encuentran

nauseas, vómitos, hipotensión, sudoración.
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
 DOLOR, INFLAMACIÓN,
FIEBRE

Serotonina
Prostaglandinas Leucotrienos

Lesión tisular

Sustancia P Bradicinina
Histamina
 MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
AINEs
Lesión en
Membrana celular

Fosfolipidos

Lipoxigenasa Acido Araquidónico Cicloxigenasa

Inhibidos
COX-I Y COX-2
Leucotrienos
Prostaglandinas
↑ Permeabilidad capilar Tromboxano
Broncoconstricción

INFLAMACION ↑ Agregación plaquetaria

Vasodilatación
 DOLOR, INFLAMACIÓN,
FIEBRE
Ciclooxigenasa I (COX-I): Enzima involucrada
con acciones fisiológicas como en
mantenimiento de la protección gástrica y del
flujo renal y la agregación plaquetaria.

Ciclooxigenasa 2 (COX-2): Enzima inducida por

los mediadores de la inflamación en condiciones
patológicas, lo cual produce prostaglandinas
como parte del proceso inflamatorio.
 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS

Los Fármacos antiinflamatorios no

esteroideos (AINEs) actúan sobre la
inflamación, la fiebre y el dolor,
inhibiendo a la COX, enzima
responsable de la conversión del acido
araquidónico en prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos.
 AINEs CON MAYOR
ACTIVIDAD ANALGÉSICA
Y ANTIIFLAMATORIA
 AINEs CON MAYOR ACTIVIDAD
ANALGÉSICA Y ANTIINFLAMATORIA

CONSTITUYEN UN GRUPO DE FÁRMACOS

QUE TIENEN ACCIÓN SOBRE LA
INFLAMACIÓNY EL DOLOR Y MENOS
ACTIVIDAD SOBRE LA FIEBRE
 AINEs con mayor actividad
analgésica, antiiflamatoria

AINEs Subgrupos

Acido acetilsalicílico,
No selectivos (Inhiben COX-I y Naproxeno, Ibuprofeno,
COX-2) ketoprofeno, Piroxicam,
Ácido mefanámico

Selectivos (Inhiben COX-2)

Celecoxib
 ACIDO ACETILSALICÍLICO
 Su nombre comercial más conocido es
aspirina.

 Actúa inhibiendo la COX, enzima

responsable de la biosíntesis de las
prostaglandinas.

 Tiene buena actividad analgésica,

antipirética, antiinflamatoria. También
posee actividad antitrombótica.
 ACIDO ACETILSALICÍLICO

 Su administración es por vía oral.

 Se une en un 90% a proteínas

plasmáticas.

 Se biotransforma en plasma e hígado a

metabolitos activos y se elimina por
orina.
 ACIDO ACETILSALICÍLICO
 Se emplea en analgesia de dolor moderado o
leve, en especial de origen tegumentario
(mialgias, artralgias, cefaleas), disminuye el
riesgo de isquemias cerebrales, angina
inestable, infarto al miocardio, trastorno
tromboembólico.

 Entre sus reacciones adversas se encuentran

nauseas, vómitos, ulcera gastrointestinal,
sangrado gastrointestinal, broncospasmos,
pérdida de la audición, exacerba el estado de
asma.
 ACIDO ACETILSALICÍLICO

 Se contraindica en el embarazo, ulcera

péptica, trastornos de la coagulación, asma.

 Su administración en infecciones virales e

influenza puede ocasionar síndrome de Reye.

 La toxicidad por aspirina puede tratarse con

lavado gástrico y carbón activado, soluciones
de bicarbonato por vena, en hemorragias se
administra vitamina K.
 NAPROXENO

 Es más eficaz que el acido acetilsalicílico.

 Su administración es por vía oral. Se une en

un 99% a proteínas plasmáticas. Se
metaboliza en plasma e hígado, se excreta
por orina.

 Se usa en artritis reumatoide, artritis juvenil,

osteoartritis, analgésico en dismenorreas.
 NAPROXENO

 No se usa en niños menores de 5 años.

 Entre sus efectos adversos se encuentran

molestias gástricas (similares a los que
provoca la aspirina), disfunción renal,
vértigo.

 No se recomienda en trastornos
gastrointestinales, embarazo y lactancia.
 IBUPROFENO Y KETOPROFENO
 El Ibuprofeno se administra por vía oral. El
ketoprofeno se administra oral y parenteral.

 Se unen a proteínas plasmáticas en un

99%. Se metabolizan en plasma e hígado.
Se excretan por orina.

 Se usan como analgésico en dolor de

moderado a leve, acompañado de
inflamación, dismenorrea primaria, artritis
reumatoide.
 IBUPROFENO Y KETOPROFENO
 Entre sus reacciones adversas se
encuentran nauseas, dolor epigástrico,
vómitos, cefaleas, disfunción renal.

 Se contraindican en embarazo y
lactancia.

 Los alimentos pueden disminuir su

velocidad de absorción pero no la
biodisponibilidad.
 PIROXICAM

 Su administración es oral y tópica.

 Su vida media es de 50 horas. Es

metabolizado en plasma e hígado. Se
excreta por orina y heces.

 Se indica en el tratamiento a largo plazo de

la artritis reumatoide y la osteosrtritis,
trastornos musculoesquelético, dismenorrea.
 PIROXICAM

 Sus reacciones adversas más importantes

son los trastornos gastrointestinales y úlceras
pépticas , tinnitus, cefaleas.

 No se ha establecido su seguridad en niños

menores de 18 años.
 CELECOXIB

 Inhibe de manera más selectiva la

ciclooxigenasa 2, enzima responsable de la
síntesis de las prostaglandinas.

 Se administra por vía oral. Se une en un 97% a

proteínas plasmáticas. Se metaboliza en
hígado y se excreta por orina y heces.

 Se usa en artritis reumatoide, osteoartritis. No

tiene efecto sobre la agregación plaquetaria.
 CELECOXIB
 No ha sido demostrada su seguridad
cuando se administra a largo plazo.

 Se recomienda administrar con alimentos

para evitar trastornos gastrointestinales.

 Entre sus reacciones adversas se

encuentran dolor abdominal, diarrea,
vómito, dispepsia. Se contraindica en
pacientes asmáticos.
 AINEs CON MAYOR
ACTIVIDAD ANALGÉSICA
YANTIPIRÉTICA
 AINEs CON MAYOR ACTIVIDAD
ANALGÉSICA Y ANTIPIRÉTICA

CONSTITUYEN UN GRUPO DE FÁRMACOS

QUE TIENEN ACCIÓN SOBRE LA FIEBRE Y
EL DOLOR Y MINIMA ACTIVIDAD SOBRE
LA INFLAMACIÓN
 CLASIFICACIÓN DE AINEs CON MAYOR
ACTIVIDAD ANALGÉSICA Y ANTIPIRÉTICA

ACETAMINOFÉN
NIMESULIDE
O PARACETAMOL

CLONIXINATO DE
DICLOFENACO
LISINA

METAMIZOL O
KETOROLAC DIPIRONA
 ACETAMINOFÉN O
PARACETAMOL
 Es un inhibidor débil de las prostaglandinas,
no posee efecto importante sobre la
inflamación.

 Es un fármaco muy eficaz como

analgésico y antipirético en niños y adultos.

 Ocasiona poca irritación gástrica y poco

efecto sobre la agregación plaquetaria.
 ACETAMINOFÉN O
PARACETAMOL
 Se administra por vía oral y rectal.

 Su vida media es de 2 horas, es

metabolizado por hígado y excretado por
orina.

 Entre sus principales reacciones adversas

se encuentran dolor abdominal, nauseas,
vómitos, mielosupresión.
 ACETAMINOFÉN O
PARACETAMOL
 Su dosis terapéutica oscila entre 500 y 650
mg en adultos. Cuando se administran de
10 a 15 g, puede formarse un metabolito
tóxico que ocasiona necrosis hepática.

 La sobredosis se trata con lavado gástrico

y se elimina el metabolito tóxico mediante
la administración de N-acetilcisteína.
 METAMIZOL O DIPIRONA
 Se conoce con el nombre comercial de
Novalcina® o Bral®.

 Su indicación es para fiebre severa no

controlada por otros AINEs menos tóxicos

 Se administra por vía oral, intramuscular e

intravenosa. Por vía intravenosa debe
administrarse muy lentamente (no más de
1ml/min).
 METAMIZOL O DIPIRONA

 En personas predispuestas, puede

ocasionar por vía intravenosa: shock tóxico
alérgico con: sudoración, frío, vértigo,
obnubilación, náuseas, palidez cutánea y
dificultad respiratoria.

 Si se administra por esta vía rápidamente

puede producir hipotensión, sofoco, rubor,
palpitaciones y náuseas.
 METAMIZOL O DIPIRONA

 Se ha retirado de muchos países debido a

la importante depresión de medula ósea
que puede ocasionar, dando como
consecuencia agranulocitosis, anemia
hemolítica, anemia aplásica.

 Puede ocasionar choque anafiláctico,

broncospasmos, hipotensión, nauseas,
vómitos, cefaleas.
 CLONIXINATO DE LISINA
 Se administra por vía oral y parenteral. Se
metaboliza en hígado y se excreta por orina y
heces.

 Se indica en dolor moderado a intenso

cuando no hay respuesta con otros
analgésicos.

 Ocasiona muchos trastornos a nivel

gastrointestinal (nauseas, vómitos, dolor
epigástrico), somnolencia, euforia, anemia.
 DICLOFENACO

 Se presenta como diclofenaco potásico,

diclofenaco sódico y diclofenaco resinato. Se
conoce con el nombre comercial de
Cataflam® o Voltaren®.

 Se administra por vía oral, tópica y parenteral.

 Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas,

sufre metabolismo hepático y excreción renal
y biliar.
 DICLOFENACO
 Se usa como analgésico en dolor
musculoesquelético, dolor postoperatorio y
dismenorreas.

 No se administra en niños menores de 6

años.

 Entre sus reacciones adversas se

encuentran náuseas, vómitos, úlcera y
hemorragia gastrointestinal.
 KETOROLACO
 Se administra por vía oral y parenteral. Su vida
media es de 2 a 9 horas. Se une en un 99% a
proteínas plasmáticas. Es metabolizado en
hígado y excretado por orina.

 Se utiliza en tratamiento a corto plazo del

dolor agudo de moderado a intenso.

 Entre sus reacciones adversas se encuentran

Trastornos gastrointestinales, somnolencia,
hipertensión, sudoración.
 NIMESULIDE
 Fármaco con buenas propiedades
analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.

 Se administra por vía oral y rectal, se

metaboliza en hígado y se excreta por
orina.

 Se usa en síntomas de vías aéreas, artritis y

en dismenorreas.

 Puede ocasionar pirosis y nauseas.

CORTICOSTEROIDES
 CORTICOSTEROIDES

DEXAMETASONA

BETAMETASONA PREDNISOLONA

PREDNISONA TRIAMCINOLONA
 CORTICOSTERIODES
 Los esteroides se combinan con receptores
intracelulares que controlan transcripción
génica. Reprimen la acción de factores de
transcripción (AP-1, NF-kB), que activan los
genes de la ciclooxigenasa-2.

 Son eficaces en procesos inflamatorios de piel,

oído, ojo, alergias, rinitis, enfermedades
intestinales inflamatorias, artritis reumatoide.

 Tiene efecto inmunosupresor, ocasionando

supresión en la respuesta ante una infección.
 CORTICOSTERIODES
 Con el tratamiento prolongado de
esteroides por vía oral o parenteral se
pueden presentar úlceras pépticas,
insuficiencia suprarrenal, Síndrome de
Cushing (euforia, depresión psicosis, cara de
luna llena, hipertensión arterial, aumento de
grasa abdominal, mala cicatrización,
osteoporosis, hiperglucemia, obesidad.

 Es importante reducir las dosis de manera

gradual para evitar insuficiencia suprarrenal.
 CONCLUSIONES

 Los fármacos opiáceos se usan

principalmente en dolor agudo, de
moderado a intenso.

 Los fármacos AINEs son de acción

principalmente periférica por lo que no
ocasionan los mismos efectos a nivel del
SNC que los opiáceos.
 CONCLUSIONES

 Los AINEs son usados en dolor crónico,

de intensidad moderada a leve.

 Los principales efectos adversos

ocasionados por los AINEs son a nivel del
tracto gastrointestinal, función renal y
modificación en la agregación
plaquetaria.
 CONCLUSIONES

 Es importante tener en cuenta que los

corticosteroides son un grupo de
fármacos que ocasionan muchos
efectos adversos cuando son de acción
sistémica cuando sus uso es prolongado.

 La naloxona está indicado en

sobredosis por opiáceos y la N-
acetilcisteina en intoxicación por
acetaminofén.
 Usa dos palabras
mágicas: PUEDO y QUIERO.
Puedo ser mejor, quiero
ser mejor.

Gracias por su atención!