Efectos Farmacológicos

Efectos farmacológicos
Aparato cardiovascular
Los agonistas de los receptores β1 aumentan la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción

miocárdica e incrementan la velocidad de conducción a través del nodo AV
(auriculoventricular). Aumentan la lipólisis en los adipositos y la secreción de renina en los
riñones.
Los agonistas β2 producen relajación del músculo liso vascular que puede causar un aumento
del reflejo de la frecuencia cardiaca.
Los agonistas de los receptores α1 producen con tracción del músculo liso vascular y provocan
aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso.
Los agonistas de los receptores α2 disminuyen la tensión arterial por una acción presináptica
en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático.
Aparato respiratorio Los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso
bronquial y disminución de la resistencia de las vías respiratorias.
Ojo Los agonistas de los receptores α1 contraen el músculo radial del iris y dilatan la pupila
(midriasis). Estos fármacos aumentan la salida de humor acuoso desde el ojo.
Tracto gastrointestinal Los agonistas de los receptores α1 y de los receptores β1 relajan el

músculo liso gastrointestinal. Los agonistas de los receptores α1 producen contracción de los
esfínteres gastrointestinales.
Tracto genitourinario Los agonistas de los receptores α1 aumentan el tono del esfínter en la
vejiga y en la próstata, los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso
uterino y de la pared vesical
Usos terapéuticos
Considere la siguiente descripción sobre los fármacos simpaticomiméticos más utilizados en la
clínica.
Adrenalina (epinefrina) La adrenalina (es un agonista de los receptores α1, α2, β1, β2 y β3).
Aumenta la tensión sistólica por los efectos cronotrópico e inotrópico positivos e incrementa el
flujo sanguíneo coronario. Relaja el músculo liso bronquial; La adrenalina es el medicamento
de elección para el tratamiento de angioedema relacionado con choque anafiláctico. Se utiliza
en el tratamiento urgente de paro cardiaco.
Noradrenalina (norepinefrina) Tiene efecto sobre los receptores α1, α2, β1 y muestra una
actividad escasa en los receptores β2. Aumenta la resistencia periférica y la tensión arterial. Se
utiliza en caso de hipotensión arterial aguda cuando no existe una perfusión cardiaca
adecuada.
Dopamina La dopamina activa los receptores adrenérgicos β1 y aumenta la frecuencia y la

contracción cardiaca. También activa los receptores de dopamina D1 postsinápticos en los
vasos renales, coronarios y esplácnicos, ocasionando vasodilatación renal, cerebral y
mesentérica.
se utiliza para el tratamiento de hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca y choque
carcinogénico
Dobutamina La dobutamina es una amina simpaticomimética sintética, estimula los receptores

α y β con efecto relativamente selectivo sobre los receptores β1. Produce aumento en la
frecuencia cardiaca, fuerza de contracción y, por tanto, aumenta el gasto cardiaco. Se utiliza en
pacientes con insuficiencia cardiaca, bradicardia y bloqueo cardiaco
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos β2 Los agonistas más selectivos de los
receptores adrenérgicos β2 incluyen los siguientes: salbutamol, salmeterol, formoterol,
terbutalina y oxiprenalina.
Dichos fármacos relajan el músculo liso bronquial con menos efectos cardiacos.
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1
La activación de los receptores α1 en el músculo liso vascular produce contracción. En la

actualidad se utilizan muy poco en la clínica los agonistas selectivos de los receptores α1. El
medicamento más utilizado es la fenilefrina.
Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α2 Estos fármacos estimulan de forma

directa o indirecta a los receptores α2 presinápticos en el centro vasomotor en el bulbo, y esto
produce reducción de la actividad simpática periférica y disminución de la resistencia vascular
sistémica. Los medicamentos más importantes dentro del grupo son metildopa y clonidina. Se
utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial
Antagonistas de los receptores adrenérgicos Estos fármacos interactúan con los receptores
adrenérgicos α y β para evitar o invertir la acción de la adrenalina y la noradrenalina de
liberación endógena, o de los fármacos simpaticomiméticos administrados de forma endógena.
Antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1 Los antagonistas selectivos de los

receptores α1 más emplea dos, en la clínica incluyen prazosina y tamsulosina.
prazosina Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial
tamsulosina. tratamiento de la hiperplasia prostática benigna
Antagonistas α1 y betabloqueadores Son fármacos que producen un efecto antagonista

selectivo sobre los receptores α1 y no selectivos sobre los receptores β adrenérgicos. Los
medicamentos que pertenecen a este grupo son labetalol, carvedilol y prizidiol.
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos Los antagonistas de los receptores β

adrenérgicos actúan inhibiendo la respuesta al estímulo adrenérgico mediante la ocupación de
los receptores β adrenérgicos localizados en el miocardio y a nivel vascular. Estos
medicamentos producen los siguientes efectos:
• Disminuyen la frecuencia cardiaca, la fuerza de con tracción y el gasto cardiaco y, por tanto,
disminuyen la tensión arterial.
• Aumentan la resistencia de las vías respiratorias por el bloqueo de los receptores β2.
• Disminuyen la producción del humor acuoso, lo que ocasiona una disminución de la presión
intra ocular.
• Reducen la liberación de renina.

• Inhiben la lipólisis por su efecto sobre los receptores β3.
• En el hígado inhiben la glucogenólisis por su efecto sobre los receptores β2
Clasificación Los antagonistas de los receptores β adrenérgicos se clasifican en dos grupos: No

selectivos (propranolol, timolol, nadolol) y selectivos (metoprolol, atenolol y esmolol).
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos Propranolol El propranolol es el

prototipo de los antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos.
Antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos
Propranolol
El propranolol es el prototipo de los antagonistas de los receptores β adrenérgicos no

selectivos. Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y
supraventriculares, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, hipertiroidismo y migraña
Timolol
El timolol es un antagonista no selectivo de los receptores β adrenérgicos; es administrado por

vía oral y tópica, después de su aplicación tópica se absorbe en cantidad suficiente y puede
ocasionar aumento en la contracción del músculo liso de las vías respiratorias, disminución en
la frecuencia y fuerza de la contracción cardiaca.
Antagonistas adrenérgicos selectivos β1
Metoprolol El metoprolol es el prototipo de los antagonistas adrenérgicos selectivos β1. Ofrece

mayor ventaja que los antagonistas β no selectivos en el tratamiento de la enfermedad
cardiovascular en pacientes asmáticos.
Se utiliza por lo general en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y

supraventriculares, angina de pecho, infarto agudo de miocardio e insuficiencia cardiaca

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Los agonistas de los receptores β1 aumentan la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción

Tracto gastrointestinal Los agonistas de los receptores α1 y de los receptores β1 relajan el

Dopamina La dopamina activa los receptores adrenérgicos β1 y aumenta la frecuencia y la

Dobutamina La dobutamina es una amina simpaticomimética sintética, estimula los receptores

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1

La activación de los receptores α1 en el músculo liso vascular produce contracción. En la

Agonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α2 Estos fármacos estimulan de forma

Antagonistas selectivos de los receptores adrenérgicos α1 Los antagonistas selectivos de los

prazosina Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial

tamsulosina. tratamiento de la hiperplasia prostática benigna

Antagonistas α1 y betabloqueadores Son fármacos que producen un efecto antagonista

Antagonistas de los receptores β adrenérgicos Los antagonistas de los receptores β

• Reducen la liberación de renina.

• En el hígado inhiben la glucogenólisis por su efecto sobre los receptores β2

Clasificación Los antagonistas de los receptores β adrenérgicos se clasifican en dos grupos: No

Antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos Propranolol El propranolol es el

Antagonistas de los receptores β adrenérgicos no selectivos

El propranolol es el prototipo de los antagonistas de los receptores β adrenérgicos no

El timolol es un antagonista no selectivo de los receptores β adrenérgicos; es administrado por

Antagonistas adrenérgicos selectivos β1

Metoprolol El metoprolol es el prototipo de los antagonistas adrenérgicos selectivos β1. Ofrece

Se utiliza por lo general en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias ventriculares y

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