Farmacodinamia I 2024B

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FARMACODINAMIA I:

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Mg. Rafael Postigo Salazar


Dpto. Cs. Fisiológicas. Facultad de Medicina.
UNSA
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

AGENDA
• Generalidades
• Definiciones
• Acción y efecto farmacológico
• Receptor farmacológico y Receptores fisiológicos
• Regulación de receptores
• Conclusiones

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Nahorsky, SR. Pharmacology of Intracellular
Signaling Pathways. Br. J. of Pharmacology
2006(147):S38-S45
Nahorsky, SR. Pharmacology of Intracellular Signaling Pathways. Br. J. of Pharmacology 2006(147):S38-S45
FARMACODINAMIA

Estudia los cambios bioquímicos, celulares y fisiológicos


de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Establece relaciones cuantitativas entre concentración y


efecto de los fármacos.
FÁRMACO RECEPTOR

F-R*

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
( Modificación de la Función )

EFECTO FARMACOLÓGICO
(Observable y Cuantificable)
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Estimulación

Inhibición
ACCIÓN FARMACOLÓGICA : Irritación

Reemplazo

Antiinfecciosa
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FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

AGENDA
• Generalidades
• Definiciones
• Acción y efecto farmacológico
• Receptor farmacológico y Receptores fisiológicos
• Regulación de receptores
• Conclusiones

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FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

RECEPTORES: CARACTERÍSTICAS GENERALES

Receptor: (Objetivo farmacológico) macromolécula o complejo


macromolecular a la cual se une el fármaco para producir sus
efectos.

Aceptor: Molécula capaz de unirse al fármaco, sin producir


efectos farmacológicos, pero puede influir en propiedades
farmacocinéticas.
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

AGONISTA

FÁRMACO + RECEPTOR ANTAGONISTA

MODULADOR ALOSTÉRICO
The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2023/24 is the
sixth in this series of biennial publications. The Concise
Guide provides concise overviews, mostly in tabular
format, of the key properties of approximately 1800 drug
targets, and about 6000 interactions with about 3900
ligands. There is an emphasis on selective pharmacology
(where available), plus links to the open access
knowledgebase source of drug targets and their ligands
(www.guidetopharmacology.org), which provides more
detailed views of target and ligand properties. Although
the Concise Guide constitutes almost 500 pages, the
material presented is substantially reduced compared to
information and links presented on the website. It
provides a permanent, citable, point‐in‐time record that
will survive database updates.
The full contents of this section can be found at
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.16176
(Another link of great interest:)
https://www.pharmacologyeducation.org/

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1. Receptores ligados a proteínas G
2. Canales iónicos (activados por
2 ligando y voltaje)
3. Receptores nucleares
4. Receptores catalíticos
5. Enzimas
6 6. Transportadores
7. Otros blancos proteicos
(estructurales, receptores de
5 adiponectina, proteínas
3 bacterianas, antiinfecciosos, etc)

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FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

RECEPTORES PROTEICOS

• Receptores fisiológicos (reguladores endógenos: neurotransmisores,


autacoides, hormonas, citoquinas)
• Sistemas enzimáticos
• Proteínas de transporte
• Glucoproteínas
• Proteínas estructurales
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Receptores Fisiológicos

• Dominio de unión a ligando

• Dominio efector

• Integración (coordinación) de Señales

• Amplificación de señales bioquímicas


FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Receptores Fisiológicos
 Receptores fisiológicos con actividad enzimática
 Canales Iónicos
 Receptores acoplados a proteínas G
 Factores de transcripción
Receptores Fisiológicos con
actividad enzimática
• Insulina
• ILF-1
• Factores de Crecimiento

Tyrosine Kinases as Targets for Cancer Therapy. Krause,


DS., Van Etten, RA. 2005 NEJM 353(2):172-187
Receptor de Canal Iónico

Molecular and neuronal substrates for general anaesthetics


Uwe Rudolph & Bernd Antkowiak. Nature Reviews
Neuroscience 5, 709-720 (September 2004)
Receptores nicotínicos
(Bloqueadores neuromusculares)
Receptores GABA (Ansiolíticos)

Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology © 2000 Thieme

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Receptores Ligados a Proteínas G
2.2 The Biochemical Nature of Stimulus-response
Cascades 2 How Different Tissues Process Drug
Response. A Pharmacology Primer. Theory, applications
and methods. 2n Ed. 2006
• Receptores adrenérgicos
• Gq/11: PL-C, Ca e IP3 • Receptores muscarínicos
• Gs: ↑ cAMP • Receptores serotonérgicos
• Gi: ↓cAMP • Receptores dopaminérgicos
• Go: activa canales de • Receptores de opioides
potasio e inactiva canales
de calcio

 Page 21
Receptores Nucleares (factores de transcripción)

Hormona tiroidea
Corticoides
Hormonas sexuales
Receptor Ligando Proceso afectado
Peroxisoma PPARα RXR (DR1) Ác. grasos Proliferación de
Proliferador peroxisomas
activado PPARβ Ác. grasos Metabolismo de lípidos
PPARγ Ác. Grasos, y carbohidratos
eicosanoides,
tiazolidendionas
Farnesoide X FXR RXR (DR4) Farnesol, ác. Biliares Metabolismo ác. biliares
Hígado X LXR RXR (DR4) Oxiesteroles Metabolismo del
colesterol
Xenobióticos X CAR RXR (DR5) Androstanos, Protección contra
fenobarbital, metabolitos tóxicos y
xenobióticos xenobióticos
PXR RXR (DR3) Pregnanos,
xenobióticos
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REGULACIÓN DE RECEPTORES

• “Up regulation”
Δ Densidad de receptores
• “Down regulation”
• Desensibilización de receptores.
Desencadenada por el agonista
Homóloga y heteróloga
Relacionada con taquifilaxia y tolerancia
• Hipersensibilidad de receptores
Por falta temporal de la acción del agonista

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CONCLUSIONES: FÁRMACO RECEPTOR

F-R*

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
( Modificación de la Función )

EFECTO
FARMACOLÓGICO
(Observable y Cuantificable)

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