Farmacodinamia I 2024B
Farmacodinamia I 2024B
Farmacodinamia I 2024B
AGENDA
• Generalidades
• Definiciones
• Acción y efecto farmacológico
• Receptor farmacológico y Receptores fisiológicos
• Regulación de receptores
• Conclusiones
Page 2
Nahorsky, SR. Pharmacology of Intracellular
Signaling Pathways. Br. J. of Pharmacology
2006(147):S38-S45
Nahorsky, SR. Pharmacology of Intracellular Signaling Pathways. Br. J. of Pharmacology 2006(147):S38-S45
FARMACODINAMIA
F-R*
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
( Modificación de la Función )
EFECTO FARMACOLÓGICO
(Observable y Cuantificable)
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Estimulación
Inhibición
ACCIÓN FARMACOLÓGICA : Irritación
Reemplazo
Antiinfecciosa
Page 7
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
AGENDA
• Generalidades
• Definiciones
• Acción y efecto farmacológico
• Receptor farmacológico y Receptores fisiológicos
• Regulación de receptores
• Conclusiones
Page 8
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
AGONISTA
MODULADOR ALOSTÉRICO
The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2023/24 is the
sixth in this series of biennial publications. The Concise
Guide provides concise overviews, mostly in tabular
format, of the key properties of approximately 1800 drug
targets, and about 6000 interactions with about 3900
ligands. There is an emphasis on selective pharmacology
(where available), plus links to the open access
knowledgebase source of drug targets and their ligands
(www.guidetopharmacology.org), which provides more
detailed views of target and ligand properties. Although
the Concise Guide constitutes almost 500 pages, the
material presented is substantially reduced compared to
information and links presented on the website. It
provides a permanent, citable, point‐in‐time record that
will survive database updates.
The full contents of this section can be found at
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.16176
(Another link of great interest:)
https://www.pharmacologyeducation.org/
Page 11
1. Receptores ligados a proteínas G
2. Canales iónicos (activados por
2 ligando y voltaje)
3. Receptores nucleares
4. Receptores catalíticos
5. Enzimas
6 6. Transportadores
7. Otros blancos proteicos
(estructurales, receptores de
5 adiponectina, proteínas
3 bacterianas, antiinfecciosos, etc)
Page 12
FARMACODINAMIA I: MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
RECEPTORES PROTEICOS
Receptores Fisiológicos
• Dominio efector
Receptores Fisiológicos
Receptores fisiológicos con actividad enzimática
Canales Iónicos
Receptores acoplados a proteínas G
Factores de transcripción
Receptores Fisiológicos con
actividad enzimática
• Insulina
• ILF-1
• Factores de Crecimiento
Page 18
Receptores Ligados a Proteínas G
2.2 The Biochemical Nature of Stimulus-response
Cascades 2 How Different Tissues Process Drug
Response. A Pharmacology Primer. Theory, applications
and methods. 2n Ed. 2006
• Receptores adrenérgicos
• Gq/11: PL-C, Ca e IP3 • Receptores muscarínicos
• Gs: ↑ cAMP • Receptores serotonérgicos
• Gi: ↓cAMP • Receptores dopaminérgicos
• Go: activa canales de • Receptores de opioides
potasio e inactiva canales
de calcio
Page 21
Receptores Nucleares (factores de transcripción)
Hormona tiroidea
Corticoides
Hormonas sexuales
Receptor Ligando Proceso afectado
Peroxisoma PPARα RXR (DR1) Ác. grasos Proliferación de
Proliferador peroxisomas
activado PPARβ Ác. grasos Metabolismo de lípidos
PPARγ Ác. Grasos, y carbohidratos
eicosanoides,
tiazolidendionas
Farnesoide X FXR RXR (DR4) Farnesol, ác. Biliares Metabolismo ác. biliares
Hígado X LXR RXR (DR4) Oxiesteroles Metabolismo del
colesterol
Xenobióticos X CAR RXR (DR5) Androstanos, Protección contra
fenobarbital, metabolitos tóxicos y
xenobióticos xenobióticos
PXR RXR (DR3) Pregnanos,
xenobióticos
Page 24
REGULACIÓN DE RECEPTORES
• “Up regulation”
Δ Densidad de receptores
• “Down regulation”
• Desensibilización de receptores.
Desencadenada por el agonista
Homóloga y heteróloga
Relacionada con taquifilaxia y tolerancia
• Hipersensibilidad de receptores
Por falta temporal de la acción del agonista
Page 25
Page 26
CONCLUSIONES: FÁRMACO RECEPTOR
F-R*
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
( Modificación de la Función )
EFECTO
FARMACOLÓGICO
(Observable y Cuantificable)