Farmacodinamia y mecanismo

de acción de los fármacos

Docente: Gregorio Díaz M.
MSc Toxicología
Programa de Enfermería
Universidad del Norte.
2019
Objetivos
o Aplicar los principios de la farmacodinamia a la parte clínica en
Enfermería
o Explicar la importancia de la dosis eficaz media(DE5O) en la práctica
o Comparar y diferenciar dosis letal media y dosis tóxica media
o Explicar el índice terapéutico de un fármaco y su margen de
seguridad
o Explicar la relación gradual de dosis – respuesta en la práctica
clínica.
o Comparar y diferenciar los términos potencia y eficacia.
o Distinguir entre un agonista, un antagonista parcial y un
antagonista.
o Explicar receptores y acción farmacológica
 Introducción
La farmacodinamia es la rama de la
farmacología que estudia el mecanismo de
acción de los fármaco y sus efectos en el
Fármaco organismo.
Produce

Cambio en el funcionamiento fisiológico del

organismo
Proteínas,
Actúa receptores,
enzimas, canales
iónicos
• Sistémico Blanco molecular o accionados por
efecto
• Celular diana molecular voltaje , ácidos
• Tisular nucleicos
• Molecular Moléculas
transportadoras,
Acción y efecto farmacológico
La acción de un fármaco : es el proceso por la unión del
fármaco a un receptor o al centro de una enzima.

Efecto farmacológico: es el cambio fisiológico que se

produce como consecuencia de la acción
farmacológica. Es la respuesta a la acción del fármaco.

Ejemplo Antieméticos
Actúan Centro del vómito bulbo raquídeo
Efecto impedir o evitar el vómito
Tipos de acción de los fármacos
Fármacos

Acción especifica Acción inespecífica

Su acción depende
Se une a una las propiedades
• Reversibles
macromolécula fisicoquímicas
• Irreversibles

Depende de
la
estructura
molecular.
Términos farmacodinamia
Receptor: Estructura proteica a la que
se une el fármaco, formando un
complejo fármaco-receptor.

Afinidad. Capacidad que tiene un

fármaco determinado para unirse a su
receptor y formar el complejo fármaco-
receptor, incluso presencia de bajas
concentraciones.

Eficacia. Capacidad del complejo

fármaco-receptor para desencadenar la
respuesta.

Especificidad: Capacidad del

receptor para reconocer la estructura
del fármaco, diferenciarla de
estructuras similares
Dispensación de productos farmacéuticos. Madrid, ES: McGraw-Hill España, 2013. ProQuest ebrary. Web. 30 July 2016.
Copyright © 2013. McGraw-Hill España. All rights reserved.
Tipos de respuestas farmacológicas
Agonista: Es un fármaco que al
unirse a un receptor lo activa
generando una respuesta.

Antagonista: Es aquel fármaco

que al unirse a un receptor no
genera respuesta. Inhibe el
receptor y evita la unión de otras
moléculas agonistas.

Dispensación de productos farmacéuticos. Madrid, ES: McGraw-Hill España, 2013. ProQuest ebrary. Web. 30 July 2016.
Copyright © 2013. McGraw-Hill España. All rights reserved.
Tipos de acción en función a su acción
farmacológica
Agonista
Antagonismo

Agonista puro :tiene afinidad y

Competitivo: Se produce actividad intrínseca máxima
cuando una sustancia de
estructura química, semejante a Agonista parcial: tiene afinidad,
una droga, se fija en los pero su actividad intrínseca es
receptores de aquélla, e impide menor que la de un agonista
que el fármaco se fije en estos puro.
receptores
No competitivo : Ocurre
cuando dos fármacos de
estructura química diferente
ocupan dos clases distintas de
receptores y dan lugar a efectos
opuestos que se anulan
mutuamente .
Efectos farmacológico
Efecto terapéutico: Es el efecto primario, el deseado para ese fármaco. Es el
motivo de su indicación terapéutica.

Efecto indeseable : Es cualquier efecto no deseado que aparece con la dosis

terapéutica: efectos colaterales, efectos secundarios.

Efecto placebo. Es un efecto que no tiene relación con la acción

farmacológica. Respuesta de la interacción fármaco-receptor.
 Administración del
fármaco

Transferencia al sitio de acción

Regulación
Transportador Enzima Canal Receptor
de iónico
proteínas

Afinidad Blanco Transpor HMG- Canales de calcio Receptores β2

molecular tador de CoA (vasos sanguíneos) (pulmones)
serotoni reductasa
na (Hígado)
Farmacodinamia
Farmacodinamia

(Cerebro

Mecanismo Inhibición Inhibición Bloqueo de los canales

de acción de Receptor agonista
los fármacos del transporte enzimática

Eficacia Reducción Reducción Disminución de la Broncodilat

Respuesta síntomas de la con. vasoconstricción ación
depresivos Plasmática
de
fármaco colesterol
Perfil de concentración plasmática-tiempo para un fármaco, administrado como
una dosis única oral Rango
Concentración tóxico

Concentración plasmática
pico

n
Rango

El
ió

im
orc
terapéutico

in
s

ac
Ab

ión
Concentración
mínima efectiva

Horas
l
de

Inicio Duración de la Final de

ac ión

de la
acción la
rm c
fá istra

acción
o

acción
in
m
Ad
 Variabilidad de la respuesta individual
Curva de distribución de
frecuencia.

Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M. (2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque fisiopatológico. Madrid: Pearson Prentice Hall.
Índice terapéutico y seguridad
Dosis Letal Mediana:
Ensayos preclínicos.

Índice terapéutico:

Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M. (2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque fisiopatológico. Madrid: Pearson
Prentice Hall.
 Potencia y eficacia No todos los fármacos son
Potencia
Potencia igualmente efectivos

Comparar
medicamentos de
una misma clase .

Eficacia
Eficacia
Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M. (2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque fisiopatológico. Madrid: Pearson Prentice Hall.
Concentración plasmática y rango
terapéutico
Concentración
mínima eficaz

Concentración
tóxica

Rango
terapéutico
 Dosis de carga y de mantenimiento

Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M. (2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque fisiopatológico. Madrid: Pearson Prentice
Hall.
Respuesta terapéutica y relación dosis-
respuesta
Dosis respuesta -gradual
Punto máximo o
meseta

Relación cantidad de
fármaco

Pocas células diana

Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M. (2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque fisiopatológico. Madrid: Pearson
Prentice Hall.
 Indicaciones
Refiere a las patologías para las cuales el fármaco se
puede emplear.
Ejemplo: Analgésicos - tratamiento del dolor .

Tratamiento
Contraindicaciones
Son aquellos estados patológicos en las cuales NO se
puede administrar el medicamento.

No
administrar
durante el
embarazo.
Precauciones
Son aquellas situaciones patológicas o fisiológicas el
fármaco se puede administrar, pero bajo estrecha
vigilancia médica.
Ejemplo: Benzodiacepinas en
pacientes de la tercera edad.
Tolerancia
¿Cual es la importancia de la tolerancia
en farmacología?
• Disminución lenta del efecto de un fármaco cuando se administra de
forma repetida o continuada.
¿Cuanto demora en aparecer?
Días o semanas

Taquifilaxia: Es la respuesta cada vez menos intensa hasta llegar a no

producir ninguna acción farmacológica. Los ejemplos incluyen los anestésicos
locales y la vasopresina.

Hipersensibilidad: consiste en una respuesta muy exagerada de un

individuo a la dosis ordinaria de un medicamento.
Tipos de receptores Clasificación de
los receptores

1. Proteínas reguladoras

2. Proteínas reguladoras

3. Proteínas que
intervienen en procesos de
transporte.
4. Ácidos nucleicos

5. Enzimas de vías
metabólicas
Localización de los receptores
Membrana plasmática
Intracelular: ADN
En enzimas citoplasmáticas
Tipos de interacción entre el fármaco y su
receptor
Agonistas
 Agonista total
 Agonista parcial
Antagonista
 Parcial
 Puro
Unión del fármaco al receptor
Unión reversible
Covalente
Poco común en
farmacología
• Unión no covalente
• Iónica
• Hidrogeno
• Van Der Waals
Mecanismo de acción de los fármacos.
Inhibir o estimular Interacciones

Sinergismo de Sinergismo
suma
Bibliografía
Aristil,C., Pierre,M. (2013).Manual de farmacología
básica y clínica.(6a. ed.) McGraw-Hill Interamericana.
Página 35. Tomado de http://
www.ebooks7-24.com.ezproxy.unal.edu.co
Adams, M., Holland, L. N., & Bostwick, P. M.
(2009). Farmacología para enfermería: Un enfoque
fisiopatológico. Madrid: Pearson Prentice Hall.