Guia Laboratorio Formas Farmaceuticas 2024-2-240716 - 070234

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UNIVERSIDAD EL BOSQUE

ESCUELA COLOMBIANA DE MEDICINA


BIOCLINICA INTEGRADA I
GUIA PRACTICA “FORMAS FARMACÉUTICAS”

OBJETIVO

Con esta práctica se pretende que el estudiante identifique, analice y sea capaz de diferenciar cada una de las
formas en las que se presentan los numerosos principios activos que eventualmente puede prescribir
justificadamente el médico a su paciente.

Se busca también que el estudiante se capacite en la interpretación de los datos y concentraciones que se
incluyen en las carátulas y etiquetas de las presentaciones a fin de dosificar correctamente los medicamentos.

FORMAS FARMACEUTICAS

Se definen como el estado físico final bajo el que se presenta un medicamento para ser administrado al paciente,
pero también se define como el producto elaborado a partir de principios activos para administrar al organismo.

Las formas farmacéuticas se elaboraban hace algunos años en las farmacias, utilizando equipo muy rudimentario
y siguiendo instrucciones oficiales que reglamentaban su fabricación. (fórmulas “Magistrales”)

La era moderna sin duda introdujo grandes adelantos y permitió el desarrollo acelerado de la industria
farmacéutica, la cual no sólo facilitó la elaboración de formas farmacéuticas más adecuadas para el paciente,

Entre los objetivos que se pretenden alcanzar con las formas farmacéuticas se señalan:

• Dosificación exacta y cómoda del medicamento


• Proteger a los medicamentos de los elementos ambientales que los puedan alterar
• Limpieza y esterilidad del medicamento
• La necesidad de hacer menos desagradable la administración del medicamento
• Facilitar la absorción de la sustancia activa a la velocidad y en el sitio adecuados
• Dar apariencia agradable al medicamento (de gran importancia en el aspecto comercial)

Las formas farmacéuticas se han clasificado, de acuerdo con el estado físico de la materia, en cuatro grandes
grupos:
Estado físico de la materia Estériles No Estériles
forma farmacéutica
Sólidas Polvo estéril para inyección, Comprimidos: tabletas y grageas
liofilizados No comprimidos: cápsulas, polvos,
granulados
Semisólidas Ungüento oftálmico Cremas, ungüentos, pomadas,
supositorios y geles
Liquidas Homogéneos: soluciones Homogéneos: soluciones (oral,
parenterales y oftálmicas nasal, ótica, tópica), jarabe, elixir
Heterogéneos: emulsiones y Heterogéneos: emulsión,
suspensiones intramusculares suspensión, aerosoles

Formas especiales Implantes, insert o pellet Parches transdérmicos, bombas


osmóticas
Adaptado de: Formas Farmacéuticas Pabón, Gonzáles Notas de clase. Documentos de docencia | Course Work coursework.ucc.edu.co N.° 12, diciembre de
2017 Doi: https://doi.org/10.16925/greylit.2110

A. SÓLIDAS

1. De administración oral

- Tabletas o comprimidos

Son presentaciones sólidas fabricadas mediante sistemas de compresión o moldeado con equipos
especiales. Como este sistema de elaboración se basa en la compresión de la sustancia activa
contra otras sustancias no activas, ha recibido el nombre de comprimidos.

Estas presentaciones están constituidas por el fármaco o principio activo y los excipientes,
(elementos inactivos) utilizados para obtener consistencia en la tableta, mejorar su sabor, darle
volumen o tan solo mejorar su apariencia externa. Hay tabletas que tienen una o dos ranuras, para
facilitar su dosificación o administración, solamente las tabletas que vienen ranuradas pueden ser
divididas y garantizan la dosificación buscada,

Existen diferentes clases de tabletas. Las tabletas efervescentes que se disuelven en agua antes de
ser administradas, las tabletas sublinguales de consistencia extremadamente dura con el fin de que
se disuelvan lentamente al depositarse bajo la lengua.

Se describen adicionalmente tabletas de liberación convencional y de liberación modificada como se


describe en la tabla a continuación..

Tomado de: Formas Farmacéuticas Pabón, Gonzáles Notas de clase. Documentos de docencia | Course Work coursework.ucc.edu.co N.° 12, diciembre de
2017 Doi: https://doi.org/10.16925/greylit.2110

- Cápsulas

Son presentaciones de medicamentos constituidas por una cápsula de gelatina, dura o blanda, en
cuyo interior esta contenido el principio activo en forma de polvo, gránulos o, en ocasiones líquido.
Luego al ingerirse la cápsula, llega al estómago o al intestino y allí se desintegra para liberar el
principio activo. Los objetivos de esta forma farmacéutica son proteger y dosificar el principio activo,
al mismo tiempo que evitar el sabor u olor desagradable de algunos de ellos.
Las cápsulas son de diferente tamaño, de acuerdo con la cantidad de medicamento que se requiere
administrar.

Existen cuatro tipos de cápsulas, a saber:

Cápsulas de gelatina dura: formada por dos mitades que se introduce una en la otra (cabeza o
“capuchón” y “cola”), las cuales contienen en su interior una o varias sustancias activas, en forma de
polvo. Cuando estas sustancias son higroscópicas, las cápsulas pueden estas selladas.

Cápsula de gelatina blanda: tiene forma de oliva, esta constituida por gelatina, glicerina y agua.
Puede contener soluciones o suspensiones.

Perlas: forma farmacéutica esférica de gelatina blanda que contiene en su interior una sustancia
activa sólida o líquida, generalmente en solución o en suspensión oleosa.

Espánsulas: cápsulas de gelatina dura, en las cuales el medicamento va en gránulos pequeños, que
están cubiertos con una capa de naturaleza variable, para darles diferentes velocidades de
desintegración en el tubo digestivo, en procura de obtener una medicación de efecto prolongado.

- Grageas

Son tabletas recubiertas con una capa de azúcar de diferentes colores, diseñada para ser más
agradable su ingestión y en algunas ocasiones para protegerlas de la humedad y del aire. Su
superficie es generalmente biconvexa.

Las grageas se presentan en forma simple, descrita anteriormente, o en forma especial conocida
como gragea de cubierta entérica, la cual esta envuelta en una película que impide la desintegración
del fármaco en el pH del estómago realizándose ésta en el pH alcalino del intestino delgado.
En la elaboración de la cubierta se han utilizado sustancias como queratina, cera y ácido esteárico,
pero sin cumplir con los objetivos de manera satisfactoria; la sustancia más empleada actualmente
es el acetato F-talato de celulosa, que protege en forma adecuada el principio activo de su
desintegración y disolución en el medio gástrico. Por tanto, la cubierta entérica tiene como finalidad
proteger la sustancia activa de la alteración en el estómago por parte del jugo gástrico, así como
proteger la mucosa gástrica de medicamentos irritantes.

- Pastillas

Es un preparado sólido, generalmente de gran tamaño, elaborado con técnicas especiales para
lograr su lenta disolución en la boca. Lo constituyen la sustancia activa y los excipientes. Con este
tipo de presentación se pretende lograr efectos localizados en la cavidad bucal (antisépticos,
anestésicos).

- Granulados

Son formas sólidas compuestas de polvos medicamentosos con azúcares, que permiten la formación
de pequeños gránulos irregulares. La mezcla se pasa por un tamiz y por último se somete a un
proceso de secado. La dosificación de estas presentaciones se realiza con medidas caseras,
mezclándolas con alimentos líquidos (jugos, leche), o por medio de formas de dosificación
adicionales a la presentación, una vez se elabora la suspensión a partir de un volumen determinado
de agua.

2. De administración vaginal

- Óvulos

Preparados sólidos ovoides de consistencia gelatinosa para ser introducidos en la vagina. Están
conformados por el principio activo y excipientes que facilitan su desintegración y disolución cuando
entran en contacto con la mucosa y el medio vaginal. Casi siempre tienen una forma especial, para
facilitar su administración y evitar su expulsión; se utilizan para lograr efectos localizados en la
vagina. Algunos principios activos pueden producir efectos sistémicos.

- Tabletas vaginales

Son preparados sólidos similares a las tabletas de administración oral que se desintegran al contacto
con la mucosa vaginal.

3. De administración rectal

- Supositorios

Son de forma cónica y se aplican por el recto. Esta presentación se ablanda y desintegra a la
temperatura y al entrar en contacto con la mucosa del recto; la constituyen una sustancia (analgésica,
antibiótica, etc) y excipientes grasos o bases, siendo los más comunes manteca de cacao, glicerina
o polietilenglicol.

4. De uso tópico

- Polvos

Forma sólida de uso externo , formado por pequeñas partículas de la sustancia activa, mezclada o
no con un excipiente.

5. Uso subcutáneo

- Pellets

Forma farmacéutica semejante a una pastilla, cuyo principio activo está unido al vehículo por
cohesión. Se administra subcutáneamente con un “trocar” (aguja gruesa).

B. SEMISÓLIDAS

- Pomada o ungüento
Para uso externo; es de consistencia blanda y se adhiere a piel y mucosas. La pomada está
constituida por el principio activo y los excipientes o base con los que esta mezclado el medicamento.
La base oleaginosa más empleada es la vaselina o petrolato blanco y con menor frecuencia la
vaselina amarilla. También se utilizan bases absorbentes como lanolina y bases hidrosolubles como
el polietilenglicol.

- Crema

Es una emulsión a base de aceite en agua o agua en aceite cuya consistencia es semisólida o un
líquido muy espeso. Su administración se hace en las superficies externas del cuerpo (piel o
mucosas).

- Jaleas (geles)

Es un preparado coloidal, cuyo medio de dispersión es el agua para administración externa. Las
bases más usadas para adicionar a la crema son goma de tragacanto y glicerina.

- Pasta

Son pomadas que contienen una alta proporción de polvos insolubles en la base utilizada. Se
adhieren más firmemente a la piel que las pomadas.

C. LIQUIDAS

1. De Uso Oral

- Jarabe

Esta forma la constituye el principio activo disuelto en un líquido llamado vehículo acuoso; en general
a esta solución se le adiciona gran cantidad de azúcar.
La dosificación de esta presentación se realiza a través de medidas caseras, o con cucharas o copas
que vienen con dicha presentación y cuyo volumen generalmente es de 2.5 a 5 cm3 (ml).

- Emulsión

Forma líquida, en la cual se mantiene en dispersión una sustancia que es insoluble en agua. Está
constituida por dos líquidos no miscibles entre sí; por lo general, es un aceite disperso en un vehículo
acuoso. Los agentes emulsionados más empleados son goma arábiga, tragacanto, gelatina y el más
reciente y quizás, más ventajoso, polisorbato 80 (Twenn 80).

- Suspensión
Forma en la cual un sólido insoluble está disperso en un vehículo acuoso. En esta preparación el
sólido y el líquido no se mezclan muy fácil, por lo que es necesario agitar el frasco para lograr la
distribución uniforme del sólido en el vehículo y en consecuencia la dosificación adecuada.

- Elixir
Está constituido por el principio activo disuelto en un líquido o vehículo de alto contenido alcohólico
(23%) azucarado o no. Se usa en preparaciones que requieran alta solubilidad.

2. Líquidos parenterales (inyectables)

Son preparados en solución o emulsión, conformados por el principio activo en vehículo acuoso u
oleoso, para inyectar en diferentes partes del cuerpo (músculo, vasos, etc.), vienen en frascos
herméticamente cerrados. Estas soluciones deben ser estériles, isotónicas y libres de sustancias
que produzcan fiebre (pirógenos).

Hay suspensiones estériles de sustancias sólidas o líquidas en que ambas conservan la


individualidad, en un frasco herméticamente cerrado, las cuales se mezclan en el momento del
empleo.

Algunas formas que son inestables en medio líquido se presentan en polvo, al que se adiciona el
vehículo antes de administrarlos. Algunos principios activos que son muy inestables en solución o
en el medio ambiente (calor), se someten a procesos de liofilización que es la evaporación de la
solución acuosas a bajas temperaturas (-50°C) y en alto vacío, fenómeno fisicoquímico que se
conoce como sublimación. Estos productos se disuelven fácil y rápidamente en el agua. Vienen en
frascos individuales a presión negativa listos para adicionar el solvente (agua estéril) y constituyen
soluciones o suspensiones.

3. De administración rectal

- Enemas

Solución acuosa jabonosa o de otro tipo para administración por vía rectal. Los hay de retención y
de expulsión.

4. De uso tópico ocular

- Colirios

Preparado líquido o solución estéril e isotónica para administración en los ojos. Se administra en
gotas.

5. De uso tópico mucosas, piel y faneras

- Loción

Forma farmacéutica en la cual en medicamento es perfectamente soluble en el vehículo. Es útil para


aplicación a grandes extensiones y en el cuero cabelludo. Puede llevar sustancias aromáticas y
astringentes.

- Linimento

Preparado para uso externo, usualmente lleva un rubefaciente y un anestésico local, suspendido en
un medio líquido, se aplica por fricción.

- Colutorio

Forma farmacéutica líquida para uso local en encías y paredes internas de la boca. Suele estar
formada por una solución de picrato de sodio, alumbre y clorato de potasio con un vehículo que
puede ser miel, jarabe o glicerina.

- Gargarismo

Es un líquido medicamentoso que se emplea par hacer gárgaras. De gran utilidad en afecciones de
boca y orofaringe, contiene generalmente un astringente y un antiséptico.

D. FORMAS ESPECIALES

• Cartuchos presurizados. Envases metálicos en los que está el medicamento en forma líquida junto a
un gas propelente, para ser administrado por vía respiratoria, dentro de los cuales encontramos:

- Inhalaciones

Son preparados que se administran por medio de inhalación (bucal o nasal) para lograr efectos
localizados o sistémicos y cuyas partículas tienen un tamaño entre 10 y 30 micras. En estas
presentaciones el líquido se convierte en aerosol empleando nebulizadores. Estos preparados no
deben confundirse con las pulverizaciones o aerosoles cuyas partículas son de menor tamaño.

- Aerosoles

Medicamentos gaseosos mediante un sistema especial de envase a presión y de sustancias


llamadas propelentes se convierten en pequeñas partículas (menores de 5 micras), para ser
administradas por inhalación (bucal y/o nasal). Los propelentes utilizados son
tricloromonoflurometano, dicloroflurometano y diclorotetraclorofluorometano que se mezclan, licúan
a presión y vaporizan una vez abierta la válvula que tiene el envase. Cuando se trata de un
medicamento sólido, debe estar pulverizado en forma muy fina y suspendida en los mencionados
propelentes, de tal manera que se forma un aerosol de partículas sólidas.

• Dispositivos de polvo seco. Envases diseñados para permitir inhalar el medicamento sin utilizar
gases propelentes.
• Nebulizadores. Envases, con o sin gas propelente, en los que se encuentra un medicamento en forma
líquida o semisólida para ser administrado por vía tópica o mucosa mediante pulverización.

• Sistemas transdérmicos:

La investigación de los mecanismos de absorción transdérmica de los fármacos condujo a nuevos enfoques
en el uso de esta vía para la administración sistémica de estos. Los sistemas transdérmicos son formas de
aplicación sobre la piel. Se usan para la administración percutánea controlada de principios activos de uso
sistémico y para ello contienen un reservorio de medicamento del cual se libera este y se absorbe por la
piel en forma continua y durante tiempo prolongado.

Estas presentaciones están constituidas de afuera hacia adentro por una película o lámina de recubrimiento
externo impermeable, un reservorio que contiene el principio activo o medicamento, una lámina o capa
adhesiva para fijar a la piel y una lámina de protección desprendible que se retira antes de la aplicación y
que protege el sistema.

El sistema se caracteriza también por la presencia de una membrana semipermeable o microporosa que
determina la velocidad de difusión del fármaco entre el reservorio y la piel. Las membranas microporosas
son películas de pocos milímetros de espesor cuyos poros miden desde varios micrones hasta pocos
ángstrom. Estas membranas se fabrican con materiales como celulosa regenerada, nitrato o acetato de
celulosa, polipropileno, policarbonato y politetrafluoroetileno. Las características de esta película como
barrera depende del método de preparación, del medio con el cual se llenan los poros, diámetro de los
poros, del porcentaje de porosidad y de la tortuosidad.

UNIDADES DE MEDIDAS EN LA DOSIFICACION DE FARMACOS

Hay dos sistemas de medida para el manejo de los fármacos:

v Sistema apotecario

Antiguo sistema basado en unidades arbitrarias y no relacionadas (granos, onzas, etc.)

v Sistema métrico o decimal

Se basa en unidades relacionadas o derivadas en forma racional (centímetros, mililitros o centímetros


cúbicos, gramos, miligramos, etc.)

En el pasado los fármacos se preparaban de acuerdo con el sistema apotecario, pero éste ha ido
desapareciendo de manera gradual debido a su difícil aplicación. Los medicamentos modernos se preparan
pensando en el sistema métrico decimal, por lo sencillo que resulta el cálculo, lo que implica mayor exactitud
y flexibilidad. Este sistema ha sido adoptado por las compañías productoras de medicamentos, hospitales y
todas las instituciones relacionadas con el manejo de estos a nivel mundial.

En Colombia se emplea el sistema métrico, aunque en algunos casos se acude al apotecario.

Unidades de peso

Kilogramo (kg)
Gramo (g)
Miligramo (mg)
Microgramo (mcg)

Unidades de Volumen

Litro (lt)
Decilitro (dl)
Mililitro* (ml.cc)

Equivalencias:
Peso

Kilogramo = 1000 gramos


Gramo = 1000 miligramos
Miligramo = 1000 microgramos
Volumen

Litro = 1000 ml
Decilitro = 100 ml

Para la dosificación de los fármacos en la prescripción médica, se utilizan las medidas aquí mencionadas. Las
preparaciones líquidas como jarabes, elíxires o gotas, son dosificadas mediante cucharas o goteros, casi siempre
incluidos en las presentaciones.

Las cucharas por lo general tienen un volumen de 5 mililitros (ml) y los goteros de 1 ml, medida que corresponde
a un rango de gotas entre veinte y treinta; sin embargo en la actualidad los goteros son reemplazados por los
frascos goteros.

CONVERSIÓN DE LAS DOSIS DE MEDICAMENTOS

La mayoría de las presentaciones comerciales de medicamentos empleados en la práctica clínica expresan su


contenido en la forma convencional y estandarizada en términos de masa por volumen (miligramos, microgramos
o nanomoles / ml. Sin embargo algunos fármacos expresan esta relación como dilución o porcentaje de
concentración. Por ejemplo la adrenalina se presenta en ampollas al 1:1000; en estos casos se debe realizar
un cálculo de la conversión de los valores para determinar la dosis que se debe administrar.
Diversos estudios han demostrado que numerosos médicos tienen dificultad para hacer la conversión de las dosis
de medicamentos de una escala a otra y ello se refleja no solo en mayor consumo de tiempo sino lo más grave
en dosificación inadecuada.

Por lo anterior uno de las actividades importantes en la cátedra de farmacología es la realización de ejercicios
de conversión de una escala a otra, tal como se vio en las dos clases de Farmacología de su primer semestre. Si
la adrenalina se presenta en concentración al 1:1000 quiere decir que el medicamento se fabricó disolviendo 1
gramo de adrenalina en 1000 ml de un vehículo; como la ampolla tiene 1 ml la conversión se hace aplicando una
regla de tres simple.

NOTA:

PARA LA PRACTICA USTED DEBE HABER LEIDO Y COMPRENDIDO ESTA GUIA PARA QUE PUEDA
IDENTIFICAR LAS DIFERENTES FORMAS FARMACEUTICAS QUE HAY DISPONIBLES.

RECUERDE QUE PARA LA PRACTICA DEBE TRAER BATA BLANCA (LIMPIA) YA QUE TRABAJAREMOS
EN LOS LABORATORIOS, EN DONDE ESTA PROHIBIDO ENTRAR CON MALETA, GRITAR, COMER Y
FUMAR.

Equipo docente Farmacología Universidad El Bosque


Enero 2024

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