RESPIRATORIA

FÁRMACOS PATOLOGÍA RESPIRATORIA
La patología respiratoria más común es el asma, seguida por el EPOC.
El asma está caracterizada por:
• Inflamación crónica, presencia de leucocitos en la pared bronquial

• Hiperreactividad bronquial.
• Obstrucción reversible.
Síntomas: Disnea, sibilancias, tos, sensación de opresión en el pecho.
Hay una alteración de la capa epitelial que produce moco y por tanto obstruye la luz del bronquio.
Estímulos que aparentemente no son graves como el polen y los ácaros para un paciente asmático, activa a
los mastocitos que liberan mediadores (prostaglandinas) y así producen broncoconstricción. La
broncoconstricción es uno de los primeros síntomas del paciente asmático.
Para tratar la broncoconstricción emplearemos los broncodilatadores:
1. Agonistas b2, son los más empleados.

2. Xantinas
3. Antagonistas del receptor de leucotrienos
Por otra parte, en la fase tardía, llegan otra serie de células inflamatorias como leucocitos, linfocitos,
mastocitos que producirán una respuesta inflamatoria, que puede cronificarse. Esto se aborda con el uso de
antiinflamatorios:
El grupo farmacéutico son los glucocorticoides. Aquí los AINES no son de utilidad.
1.AGONISTAS B2 ADRENÉRGICOS
Relajan todas las vías aéreas que abren la luz bronquial y disminuyen la obstrucción, actúan como agonistas
sobre el receptor B2 (es un fármaco selectivo). El B1 lo dejan casi intacto, cuando se toma a dosis terapéuticas.
Los receptores adrenérgicos se encuentran en muchos órganos al igual que los muscarínicos. Por ello si los
fármacos los toma por vía oral en vez de ser inhalados, produciría mayor cantidad de RAM. En la vía inhalatoria
será menor la cantidad de fármaco que se necesita porque llega antes al lugar de acción que a la circulación
sistémica. Llegan al lugar de acción empleando una menor dosis.
1.Agonistas de acción corta: Los hay de acción corta: como el Salbutamol y Terbutalina, vía inhalatoria. El
efecto máximo es a los 30min, la duración del efecto es de 3-5 horas, y se administran generalmente a
demanda.
2.Agonistas de acción larga: Salmeterol y Formoterol, vía inhalatoria, efecto máximo a la media hora,
duración: 8-12 horas. Se administra dos veces al día.
Hay dos vías de administración:
1.Inhalación: menor acción sobre otros territorios.
• Aerosol.
• Polvo.
• Solución nebulizada.
2.Inyección y oral: más tóxicos.
1.1 RAM
En la vía inhalatoria no son tan frecuentes.
Temblor muscular, taquicardia, hipocalcemia, ansiedad, hipoxemia, efectos metabólicos.
2.GLUCOCORTICOIDES
Son antinflamatorios con una potencia enorme y también producen mucha toxicidad.
Ej: budenosida, fluticasona, beclometasona.
Administración:
1. 1.Vía inhalatoria: al igual que en los B2, se reducen las RAM al ser por vía inhalatoria
2. 2.Oral
3. Inyección: en casos más graves.
Permite que muchos genes proinflamatorios se reduzcan y los genes antiinflamatorios se aumentan.
El glucocorticoide tiene un receptor nuclear, requiere un mayor tiempo para actuar. Modulan la transcripción
de genes.
Se retiran de forma paulatina, porque al tomarlo ese mecanismo de hormonas está inhibido y así le damos
tiempo a que se recupere poco a poco.
Efectos secundarios locales: disfonía, candidiasis orofarínfea, tos.
Efectos secundarios sistémicos: supresión e insuficiencia suprarrenal, retraso crecimiento, equimosis,

osteoporosis, cataratas, glaucoma, anomalías metabólicas, neumonía, depresión.
3.XANTINAS: TEOFILINA
Aminofilina libera in vivo Teofilina. Es barata y se puede administrar por vía oral. Estrecho índice terapéutico
(muy tóxica). Es antigua, no se emplea mucho.
A elevadas concentraciones inhibe la fosfodiesterasa (PDE4) y relaja el músculo liso bronquial

(broncodilatación). Actúa sobre las células linfocitarias y en la extravasación linfática.
A dosis bajas o moderadas es estimulante del SNC: Nerviosismo, temblor e insomnio. Puede causar arritmias.
Aumenta la secreción ácida gástrica
Roflumilast, un inhibidor selectivo de PDE4 (fosfodiesterasa 4), para el

tratamiento de la EPOC, aunque no para asma.
Efectos adversos: anorexia, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y ansiedad. A

dosis altas: arritmias y en niños puede causar convulsiones.
4.ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
LTs son sintetizados por diferentes células inflamatorias presentes en las vías aéreas como los mastocitos,
eosinófilos, macrófagos y basófilos.
LTB4: potente agente quimiotáctico para neutrófilos.
LTC4, LTD4: broncoconstricción, aumento de la reactividad bronquial y

secreción de moco.
Por ello sus antagonistas impedirán la secreción de moco, la

broncoconstricción y el exudad del plasma.
No son los más empleados. Son fármacos nuevos, por ello es un fármaco que debería estar más controlado.
5.ANTIMUSCARÍNICOS
El receptor muscarínico es el que activa la acetilcolina.
Produce relajación de la vía aérea, son menos eficaces que los B2. Se emplean en
casos de que los B2 no los tolere bien.
La adición de ipratropium aumenta la broncodilatación producida por el salbutamol

nebulizado en asma severa y aguda.
El tiotropium, antimuscarínico selectivo de larga duración, fue aprobado para su uso

en EPOC. Se administra por inhalación.
6.CROMOGLICATO DISÓDICO, NEDOCROMILO
Administración vía inhalatoria (pobremente absorbidos por el tracto GI).
Su mecanismo de acción no está bien establecido.
Inhiben tanto el asma inducida por antígeno como por ejercicio. Inefectivos en la reversión del broncoespasmo
asmático. Inhiben la desgranulación mastocitos.
No son ni tan potentes ni tan efectivos como los corticoesteroides inhalados. Solo tienen valor profiláctico.
También reducen los síntomas de la rinoconjuntivitis alérgica.
Los efectos adversos son menores y se localizan en el lugar donde se depositan: irritación de garganta, tos y
sequedad de boca.
7.ANTITUSÍGENOS
Siempre que sea posible, es necesario tratar la causa subyacente no la tos. Porque la tos no es la causa del
problema, dando un fármaco se trata el síntoma no la causa.
• Opioides: codeína.
• Dextrometorfano: antagonista de los receptores N-metil-dasparatato de acción central Ambos actúan a
nivel central.

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FÁRMACOS PATOLOGÍA RESPIRATORIA

La patología respiratoria más común es el asma, seguida por el EPOC.

El asma está caracterizada por:

• Inflamación crónica, presencia de leucocitos en la pared bronquial

Síntomas: Disnea, sibilancias, tos, sensación de opresión en el pecho.

Para tratar la broncoconstricción emplearemos los broncodilatadores:

1. Agonistas b2, son los más empleados.

Hay dos vías de administración:

1.Inhalación: menor acción sobre otros territorios.

2.Inyección y oral: más tóxicos.

En la vía inhalatoria no son tan frecuentes.

Temblor muscular, taquicardia, hipocalcemia, ansiedad, hipoxemia, efectos metabólicos.

Efectos secundarios locales: disfonía, candidiasis orofarínfea, tos.

Efectos secundarios sistémicos: supresión e insuficiencia suprarrenal, retraso crecimiento, equimosis,

A elevadas concentraciones inhibe la fosfodiesterasa (PDE4) y relaja el músculo liso bronquial

Roflumilast, un inhibidor selectivo de PDE4 (fosfodiesterasa 4), para el

Efectos adversos: anorexia, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y ansiedad. A

LTB4: potente agente quimiotáctico para neutrófilos.

LTC4, LTD4: broncoconstricción, aumento de la reactividad bronquial y

Por ello sus antagonistas impedirán la secreción de moco, la

El receptor muscarínico es el que activa la acetilcolina.

La adición de ipratropium aumenta la broncodilatación producida por el salbutamol

El tiotropium, antimuscarínico selectivo de larga duración, fue aprobado para su uso

6.CROMOGLICATO DISÓDICO, NEDOCROMILO

Administración vía inhalatoria (pobremente absorbidos por el tracto GI).

Su mecanismo de acción no está bien establecido.

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