FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA

EXPERIENCIA CURRICULAR:

INFORME PRÁCTICO DE FARMACOLOGÍA

INFORME N°02

ANALGESICOS, HISTAMINA

INTEGRANTES

● MARCO CONSTANTE LEON HUINGO

● CABANILLAS MAURICIO JOEL DANIEL

DOCENTE

MARIA LUZ MIRANDA ALCANTARA

SECCIÓN

A9P2

TRUJILLO-PERU

2024 - I
INTRODUCCIÓN

La histamina es una molécula derivada de un aminoácido esencial, la histidina, y se

produce por una descarboxilación gracias a la enzima L-histidina descarboxilasa,la
histamina tiene muchas funciones fisiológicas y fisiopatológicas: participa en la
regulación de la circulación local, en la permeabilidad capilar, en la contracción y
relajación de la musculatura lisa y los vasos sanguíneos Por otra parte tenemos a los
antihistamínicos son los medicamentos más empleados en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas,se trata de un grupo de fármacos cuya característica común
es la de inhibir los efectos de la histamina.

La histamina es una sustancia química presente en todos los tejidos del organismo,
fabricada y almacenada en células especializadas llamadas mastocitos y en un tipo de
glóbulos blancos de la sangre llamados basófilos. Interviene en numerosos procesos
fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago, y a
nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de
hambre y los ritmos sueño-vigilia. Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis o
más grupos químicos, pero desde el punto de vista clínico, se catalogan en
antihistamínicos clásicos o de primera generación, y antihistamínicos no sedantes o
de segunda generación: 3 0 - Los antihistamínicos clásicos o de primera generación:
Causan sedación y diversos efectos anticolinérgicos en general indeseables
(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, retención de orina).- Los
antihistamínicos no sedantes o de segunda generación: Son en su mayor parte,
derivados o análogos de los clásicos, pero con una acción más selectiva y menor
distribución en el SNC Con respecto a los analgésicos son medicinas que reducen o
alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y
dolores muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y
riesgos. Algunos tipos de dolor responden mejor a determinadas medicinas que a
otras. Además, cada persona puede tener una respuesta ligeramente distinta a un
analgésico
 DESARROLLO

EXPERIENCIA 1: HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICO

METODOLOGÍA: SIMULACIÓN CON SOFTWARE GATO

VIRTUAL
.
PROCEDIMIENTO
1. Realizar un trazado basal. Considerar el valor de PAS, PAD y frecuencia cardiaca.
2. Administrar Histamina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2
cuadrículas. Considerar el punto de mayor variación frente al basal, sin detener el
registro y:
3. Administrar Noradrenalina a dosis de 10 ug/kg y hacer un trazado de
aproximadamente 2 cuadrículas. Considerar el punto de mayor variación frente al
basal, detener el registro.
4. Iniciar un nuevo experimento. Realizar un trazado basal. Considerar el valor de PAS,
PAD y frecuencia cardiaca.
5. Administrar Histamina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de aproximadamente 2
cuadrículas. Considerar el punto de mayor variación frente al basal, sin detener el
registro y:
6. Administrar Mepyramina a dosis de 10 mg/kg y hacer un trazado de
aproximadamente 2 cuadrículas.
7. Considerar el punto de mayor variación frente al basal, detener el registro.

BP HB

BASAL 125/81 101

HISTAMINA 77/25 169

NORADRENALINA 86/36 225

 DISCUSIÓN:

En el BASAL 125.81 PA en el gato. Se agrega histamina generando vasodilatación

ocasionando una disminución en la presión arterial (77/25) que por sus receptores H1 gq
en vasos y hay un aumento en la frecuencia cardiaca debido a la unión con el receptor
H2, que se halla en el músculo cardíaco. contrayendo los cardiomiocitos. La histamina
aumenta el flujo de entrada de Ca2+ en los cardiomiocitos, dando lugar a un aumento
del inotropismo. El aumento de la frecuencia cardíaca se produce por un incremento de
la velocidad de la fase 4 de despolarización de las células del nodo sinusal.
Por otro lado, la noradrenalina, aumenta la frecuencia cardiaco debido a acción frente a
los receptores alfa 1 y en la frecuencia cardíaca por lo que también actúa en receptores
beta 1

NORADRENALINA: En la Presión Arterial , los receptores H3 son heterorreceptores

presinápticos en una variedad de neuronas en el cerebro y tejidos periféricos, y su
activación inhibe la liberación del transmisor desde las neuronas noradrenérgicas,
serotoninérgicas, GABA-érgicas, colinérgicas y glutamatérgicas, así como fibras C
sensibles al dolor por ello no a tenido variabilidad en la PA.

HISTAMINA: Disminuye la presión arterial sistémica y son mediadas por la estimulación

de los receptores H1 y H2. Aumenta la FC por estimulación de los receptores H2.

BP HB

BASAL 121.64/77 101

HISTAMINA 83/28 169

MEPYREMINA 90.46/40 163

 DISCUSIÓN:

HISTAMINA: Disminuye la presión arterial sistémica y son mediadas por la estimulación

de los receptores H1 y H2. Aumenta la FC por estimulación de los receptores H2.

MEPYRAMINA (pirilamina): La Pirilamina está entre los antagonistas más específicos

de H1. Aunque sus efectos centrales son relativamente débiles, la somnolencia ocurre
en una proporción importante de pacientes. Los efectos secundarios GI son comunes.
Cómo inhiben los receptores H1 Y H2, se va a ver reflejado en que la PA no ha
disminuido además la FC no ha aumentado.

METODOLOGÍA: SIMULACIÓN ILEÓN EN VASO DE ÓRGANO AISLADO

 1. Control Basal: Hacer un trazado normal.
2. Administrar: Histamina: Dosis de 0,05 cc 5M
3. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. En el máximo efecto de la Histamina
administrar:
4. Adrenalina (Drug C): Dosis de 0,5 cc 5M
5. Control Post Fármaco. Lavar 2 veces
6. Administrar: Histamina: Dosis de 0,5 cc 5M
7. Control Post Fármaco: Hacer un trazado. En el máximo efecto de la Histamina
administrar:
8. Mepyramina: Dosis de 0,5 cc 5M
9. Control Post Fármaco.

MEDICAMENTO RESULTADO

BASAL 0.24 mcg

HISTAMINA 0.05 CC 9.6238 mcg

ADRENALINA 0.5 CC 9.72 mcg

HISTAMINA 0.5 CC 12.457 mcg

MEPYRAMINA 0.5 CC 7.32

HISTAMINA: Antagonistas de los receptores H1: Estos fármacos bloquean los
receptores de histamina H1 en el íleon, lo que puede reducir la motilidad intestinal y
otros efectos asociados con la activación de estos receptores.

Antagonistas de los receptores H2: Aunque los receptores H2 son más prominentes en
el estómago, los fármacos que bloquean estos receptores también pueden tener efectos
en el intestino delgado, incluido el íleon, modulando la secreción ácida y otros procesos
relacionados.

ADRENALINA. La adrenalina puede tener efectos complejos en el íleon, incluida la

modulación de la motilidad, la circulación sanguínea y la secreción de fluidos. Estos
efectos pueden ser parte de la respuesta del cuerpo al estrés o la activación del sistema
nervioso simpático en situaciones de emergencia o durante el ejercicio físico intenso

Reducir el peristaltismo intestinal, los receptores alfa-1 pueden ser los más relevantes
debido a su capacidad para inducir la contracción del músculo liso intestinal.

MEPIRAMINA: La mepyramina puede influir en el peristaltismo intestinal al bloquear los

receptores de histamina H1 en las células del músculo liso del tracto gastrointestinal, lo
que resulta en una reducción de la contracción del músculo liso y, por lo tanto, en una
disminución del movimiento intestinal.

EXPERIENCIA 2: ANALGESICOS

1. Pesar a los animales de experimentación: ratas

2. Aplicar estímulos eléctricos de voltaje creciente colocando a la rata dentro de
una jaula con una rejilla de metal en el piso la cual transmite el voltaje aplicado
mediante el estimulador.
3. Control Basal: Umbral eléctrico doloroso en voltios: Salto y chillido
4. Administración de AINES y opiáceos por vía intraperitoneal considerando los
siguientes fármacos y dosis:
RATA 1: METAMIZOL 500 mg/kg
 RATA 2: CELECOXIB 200 mg/kg
RATA 3: DICLOFENACO 100 mg/kg RATA 4: KETOROLACO 50 mg/kg
RATA 5: TRAMADOL 50 mg/kg
RATA 6: FENTANILO 0,02 mg/kg
5. Colocar en la jaula a los 15, 30, 45 y 50 minutos pos administración de los
analgésicos y aplicar estímulos eléctricos de voltaje creciente hasta obtener
salto y chillido.
6. Resultado
 METAMIZOL
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA INTERACCIÓN CONTRAINDICA EFECTOS ADEVERSOS
ACCIÓN CIONES

Es un inhibidor El metamizol se Si se administra Insuficiencia Náuseas

(no selectivo) absorbe bien por vía de forma hepática
de la ciclo oral, alcanzando una concomitante Sequedad de boca
oxigenasa.El concentración máxima con Anemia Vómitos
mecanismo de 1-1,5 horas. Se ciclosporina, es aplásica
responsable del hidroliza a los metabolizado Broncoespasmo
efecto metabolitos activos 4 por oxidación HIpersensibilid
analgésico es metilaminoantipirina y mediante el ad
complejo, 4-aminoantipirina y a citocromo
la molécula inactiva 4 CYP2D6.
formilaminoantipirina.

CELECOXIB
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA INTERACCIÓN I. TERAPEUTICAS EFECTOS
ACCIÓN ADEVERSOS

Es un inhibidor Es un fármaco para Se metaboliza Alivio sintomático en Gases,

no competitivo administrar por vía en el hígado a el tto. de artrosis,
de la enzima oral. través del artritis reumatoide y Dolor de
ciclooxigenasa- sistema espondilitis garganta.
2 (COX-2) a El celecoxib es bien enzimático anquilosante.
diferencia de los absorbido alcanzando CYP2C9 del Síntomas de
AINES los máximos niveles citocromo P450, gripe.
convencionales plasmáticos en unas 3 por lo que los
que son horas. fármacos que
inhibidores de la inhiben dicho
COX-1 y sistema
COX-2. inhibirán su
metabolismo
aumentando
sus
concentracione
s plasmáticas y
tisulares
 DICLOFENACO
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA ADMINISTRACIÓN I. TERAPEUTICAS EFECTOS
ACCIÓN ADEVERSOS

Inhibe la El diclofenaco se Vía oral Incrementa la Dolor epigástrico

biosíntesis de absorbe en 100% Vía rectal nefrotoxicidad de Náuseas
prostaglandinas después de la Vía parenteral ciclosporina. Vómitos
. administración oral Diarrea,
en comparación con Incrementa la
la administración toxicidad del
intravenosa metotrexato.

KETEROLACO
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA ADMINISTRACIÓN INTERACCIONES EFECTOS
ACCIÓN ADEVERSOS

Inhibe la Se administra por Intramuscular, Es posible un Irritación

actividad de la vía oral, parenteral, intravenoso: aumento de los gastrointestinal
ciclooxigenasa, o como una solución Tratamiento a efectos adversos Sangrado,
y por tanto la oftálmica. corto plazo del gastrointestinales Ulceración y
síntesis de La absorción es dolor moderado o son posibles si el perforación,
prostaglandinas rápida y completa grave en ketorolac se usa con Dispepsia
. A dosis posoperatorio. otros AINEs.
analgésicas,
efecto
antiinflamatorio
menor que el de
otro AINE.

FENTANILO
MECANISMO DE FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIO INTERACCIONES EFECTOS
ACCIÓN NES ADEVERSOS

El fentanilo Se comercializa en Hipersensibilidad Efecto depresor Somnolenci

como todos los formas parenteral, a fentanilo, respiratorio Cefalea
analgésicos transmucosa y pacientes que no aumentado por Ácido Mareo
opioides transdérmica. hayan recibido barbitúrico. Náuseas
sintéticos, tto. de Vómitos
produce mantenimiento
analgesia con opioides
principalmente debido al riesgo
a través de la de depresión
activación de respiratoria,
tres receptores.
 CONCLUSIONES

● Para tratar adecuadamente el dolor se deben tener en cuenta ciertas

consideraciones; el empleo del medicamento específico para cada tipo de dolor y
poseer un adecuado conocimiento farmacológico del analgésico que se prescribe
eleva el nivel de efectividad del tratamiento impuesto.
● Se cuenta con tres grandes grupos de analgésicos (narcóticos, no narcóticos y
coadyuvantes), cada uno con indicaciones precisas. Es importante ser estricto en la
dosis que se emplean para poder lograr el efecto terapéutico esperado y evitar los
efectos adversos.
● Los opioides débiles aparecen en el segundo escalón terapéutico y se pueden asociar
también a los anteriores.
● En el tercer escalón, están los opioides mayores sin techo analgésico.
● Es muy importante valorar el beneficio/riesgo de cada opción terapéutica de 3 0
forma individualizada en cada paciente según sus características y patologías
asociadas y vigilar las posibles reacciones adversas.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. La histamina [Internet]. deficitdao.org. 2018 [citado 28 de abril de 2022]. Disponible

en: https://www.deficitdao.org/el-deficit-de-dao/la-histamina/
2. Los antihistamínicos [Internet]. Fbbva.es. [citado el 28 de abril de 2022]. Disponible
en: https://www.fbbva.es/alergia/el-tratamiento-de-las
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3. Analgésicos. Terapia farmacológica [Internet]. 2005 [citado 28 de abril de 2022];
Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/painrelievers.html
4. METAMIZOL EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [citado 28 de abril de 2022].
Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m024.htm
5. CELECOXIB EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [citado 28 de abril de 2022].
Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c110.htm
6. Galiano A. DICLOFENACO EN VADEMECUM [Internet]. Iqb.es. [citado 28 de abril
de 2022]. Disponible en: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d020.htm