Quino Lonas

Univerisdad Autónoma del Estado de
Quintana Roo
División de Ciencias de la Salud
QUINOLONAS
González Puch Pedro Eduardo 22-30550
Grande Pérez Gabriel Antonio 22-30546 Farmacología II
Segura Díaz Axel Tadeo 22-30543 Docente: Ángel Gustavo Bernabé
Sosa Martínez Manuela de los Milagros 22-30561 Flores
ÍNDICE
1. Mecanismo de acción
2. Espectro antibacteriano
3. Resistencia bacteriana
4. ADME
5. Propiedades farmacológicas de las quinolonas individuales
6. Usos terapéuticos
7. Efectos adversos
8. Interacciones medicamentosas
QUÉ SON?
Las quinolonas de uso clínico tienen una estructura formada por dos anillos, con un nitrógeno en la
posición 1, un grupo carbonilo en la posición 4 y un grupo carboxilo en la posición3.
60´s ácido nalidíxico
R6=Fluór
R7= grupo piperacínico o metil-piperacínico
R8= grupo metoxi
MECANISMO DE ACCIÓN
topoisomerasa topoisomerasa
II IV
MECANISMO DE ACCIÓN
topoisomerasa topoisomerasa
II IV
QUINOLONAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Quinolonas de Primera Generación: espectro contra bacterias gram negativas (E. Coli, Proteus,
Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Salmonella, Shigella) excepto Pseudomonas.
Quinolonas de Segunda Generación: el mismo espectro anterior expandiéndose a Pseudomona

aeruginosa N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermidis, H. influenzae, H. ducrey, M. catarrhalis, gérmenes
multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y aminoglucósidos, V. Cholera, Campylobacter y algunos
patógenos atípicos.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Quinolonas de Tercera Generación: espectro similar al anterior expandiéndose a bacterias gram

positivas como Estreptococos pyogenes y Neumococo penicillin – sensible y penicillin – resistente y
algunas otras bacterias atípicas.
Quinolonas de cuarta Generación: espectro similar al anterior expandiéndose a bacterias anaerobias

(Clostridium y Bacteroides).
RESISTENCIA
BACTERIANA
Las quinolonas inhiben la síntesis de ADN. La inhibición ocurre por la interacción
del antibiótico con el complejo formado por la unión del ADN a las dianas de las
quinolonas, la ADN-girasa y la topoisomerasa IV.
1- Modificación enzimatica
2- Plásmidos
3 - Inactivacion enzimatica
MODIFICACIÓN ENZIMÁTICA En Escherichia coli la modificación de
la diana es determinada por
Modifica la enzima mutaciones en gyrA o parC
Receptores En menor medida en gyrB o parE (genes que
Mutaciones cromosómicas codifican para la subunidad B de la ADN-
girasa y la topoisomerasa IV,
respectivamente).
PLASMIDOS
Estas estructuras circulares, que son independientes del ADN bacteriano, contienen un
conjunto de genes beneficiosos para la vida de las bacterias.
INACTIVACIÓN
La bacteria por si sola crea sustancias como la acetil transferasa, para que cuando entre el
antibiótico sean inactivados por esa enzima.
ADME
Absorción: Distribución
Volumen de distribucion alto
La mayoria se absorben de
Hasta 95% de distribucion
manera adecuada por via
1-2 mgr
oral
Lugar de la infección
La absorcion es rapida,
3-10 hrs
obteniendo un pico
plasmatico de 1 a 3 horas.
ADME
Distribución Metabolismo y Excrecion
Sin pasar por metabolismo
hepatismo
Directamente a los riñones
Excretan y filtran
Se deben ajustar dosis para
insuficiencia renal.
NORFLOXACINO
Amplio espectro ante gram + y gram -
Inhibe síntesis bacteriana del ácido desoxirribonucleico y es bactericida
En ayunas o durante las comidas
Adultos: 400 mg/12 hors
Infección urinaria 7-10 días
Cisitis aguda no complicada 3-7 días
IVU crónica: hasta 12 semanas
IR: max 400mg/día
No en lactancia materna
CIPROFLOXACINO
Pertenece a los fluoroquinolonas
Inhibe la topoisomerasa de tipo II como IV
Dosis desde 250-750 mg (dependiendo la infección) 2 dosis/día y
de 7-14 días
No leche materna
No administrar con tizanidina
OFLOXACINO/LEVOFLOXACINO
Actividad grampositiva Levofloxacino, dosis al

++ potente día de 250-750 mg
Ofloxacina, dosis dos
Levofloxacina++ ante
veces al día (200-400
act. antiestreptocócica
mg)
MOXIFLOXACINO
Mejora más la potencia

Vida media de 12 horas
del Levofloxacino
Se excreta sin cambios
Bueno ante patógenos
en la orina, no
anaeróbicos, -- efectivo
recomendado ante IVU
ante P. aeruginosa
GATIFLOXACINO Y
GEMIFLOXACINO
Buena
Similar al
biodisponibilidad y
moxifloxacino
eliminación renal
Deficiente ante
Gatifloxacina solo
Pseudomonas
como uso oftálmica
USOS TERAPÉUTICOS
Infecciones del tracto urinario

Prostatitis
Enfermedades de transmisión sexual
Infecciones IG y abdominales
Infecciones del tracto respiratorio
Infecciones de los huesos, articulaciones y
tejidos blandos
Otras infecciones
EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES:
Incluyen el tracto gastrointestinal.
3-17% de pacientes que son tratados

con este tipo de medicamentos.
NEUROLÓGICOS:
Se presentan en el 1-11% de los

pacientes.
En raras ocasiones se han producido

alucinaciones, delirio y convulsiones.
MUSCULO-ESQUELÉTICOS:
Ocasionalmente se reportan
artralgias y dolor articular con
fluoroquinolonas.
La rotura del tendón o la

tendinitis (generalmente del
tendón de Aquiles) en especial
en adultos mayores.
CUTÁNEAS:
Se producen en un 0,5%-2% de los

pacientes.
Varían desde un ligero eritema a una

erupción bullosa severa en las áreas
expuestas al sol.
CARDIOVASCULARES:
Se demostró que pueden producir

efectos cardiovasculares tras su
administración intravenosa rápida.
Además, ciertas quinolonas tienen

el efecto potencial de producir
arritmias por alargamiento del QT
corregido (QTc).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
A NIVEL DEL EFECTO ANTIBIÓTICO:
Las quinolonas no deben administrarse

conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos.
Los antibióticos bactericidas como los β-lactámicos,

glicopéptidos y aminoglucósidos, potencian el
efecto antibiótico de las quinolonas.
A NIVEL DEL HUÉSPED:
El uso concomitante de AINEs y

quinolonas favorece la aparición de
convulsiones.
El uso concomitante de
glucocorticoides sistémicos puede ser
causa de la ruptura tendinosa.
¡MUCHAS GRACIAS POR SU
ATENCIÓN!

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60´s ácido nalidíxico

Quinolonas de Segunda Generación: el mismo espectro anterior expandiéndose a Pseudomona

Quinolonas de Tercera Generación: espectro similar al anterior expandiéndose a bacterias gram

Quinolonas de cuarta Generación: espectro similar al anterior expandiéndose a bacterias anaerobias

Actividad grampositiva Levofloxacino, dosis al

Mejora más la potencia

Infecciones del tracto urinario

Incluyen el tracto gastrointestinal.

3-17% de pacientes que son tratados

Se presentan en el 1-11% de los

En raras ocasiones se han producido

La rotura del tendón o la

Se producen en un 0,5%-2% de los

Varían desde un ligero eritema a una

Se demostró que pueden producir

Además, ciertas quinolonas tienen

Las quinolonas no deben administrarse

Los antibióticos bactericidas como los β-lactámicos,

El uso concomitante de AINEs y

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