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    Este documento trata sobre la selectividad de los medicamentos y cómo se unen a los receptores celulares. Explica los diferentes tipos de agonistas y antagonistas, así como cómo afectan la unión al receptor.

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    Selectividad

    El estudio de los mecanismos de acción de un medicamento sobre las células


    comienza conociendo la selectividad de la droga. Algunos medicamentos tienen una
    muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos órganos y tejidos,
    mientras que otras drogas son altamente selectivos, como un antiácido que ejerce su
    función en células de un órgano específico. Para la mayoría de las drogas, la acción
    que ejercen sobre el cuerpo es críticamente dependiente de su estructura química, de
    tal modo que variaciones minúsculas en esa estructura altera tremendamente la
    selectividad del medicamento. selectividad: "efecto específico orgánico" naturaleza.
    dosis, intervalo, tipo de paciente/características individuales.

    Receptores
    La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su
    reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por tener la
    configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del receptor. La selectividad
    de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo
    específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos
    se unen a un solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica
    de unirse a mutliples tipos de receptores celulares.

    Agonistas
    Agonista: Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al
    receptor, estos pueden ser clasificados como:

    -Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible.

    -Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto
    máximo)de los agonistas completos.

    -Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los
    agonistas completos y parciales.

    Antagonistas
    Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y
    por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas
    pueden ser clasificados como:

    1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas


    compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos:
    1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis
    crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos
    reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es
    decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del
    agonista.

    1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis
    crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos
    irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

    2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas


    uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos
    antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:

    2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su


    administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.

    2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el


    cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

    Unión a receptores
    La unión de un ligando, en este caso un medicamento, a los receptores se ve
    gobernado por la ley de acción de masas, el cual relaciona, grosso modo, la velocidad
    con la que ocurren un gran número de procesos moleculares. Las diferentes
    velocidades de formación y desintegración de uniones proteicas pueden ser usadas
    para determinar la concentración de equilibrio de receptores unidos a sus ligandos. La
    constante de disociación en equilibrio para una reacción entre un ligando (L) y su
    receptor (R):

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