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    FARMACODINAMIA

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    Isabella Cadavid Ochoa
    La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos. La mayoría actúan uniéndose a receptores específicos, alterando sus actividades biológicas. Los receptores son componentes celulares que interactúan con los fármacos e inician procesos bioquímicos que generan sus efectos. La interacción fármaco-receptor puede dar lugar a agonismo, antagonismo competitivo o no competitivo, y determina la selectividad y efectos de los fármacos.

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    FARMACODINAMIA

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    La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos. La mayoría actúan uniéndose a receptores específicos, alterando sus actividades biológicas. Los receptores son componentes celulares que interactúan con los fármacos e inician procesos bioquímicos que generan sus efectos. La interacción fármaco-receptor puede dar lugar a agonismo, antagonismo competitivo o no competitivo, y determina la selectividad y efectos de los fármacos.

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    La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos. La mayoría actúan uniéndose a receptores específicos, alterando sus actividades biológicas. Los receptores son componentes celulares que interactúan con los fármacos e inician procesos bioquímicos que generan sus efectos. La interacción fármaco-receptor puede dar lugar a agonismo, antagonismo competitivo o no competitivo, y determina la selectividad y efectos de los fármacos.

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    FARMACODINAMIA

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    La farmacodinamia estudia el mecanismo de acción de los fármacos. La mayoría actúan uniéndose a receptores específicos, alterando sus actividades biológicas. Los receptores son componentes celulares que interactúan con los fármacos e inician procesos bioquímicos que generan sus efectos. La interacción fármaco-receptor puede dar lugar a agonismo, antagonismo competitivo o no competitivo, y determina la selectividad y efectos de los fármacos.

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    FARMACODINAMIA:

    Un fármaco actúa interactuando al vincularse con macro moléculas específicas : RECEPTOR

    -El receptor normalmente se une a sustancias (ligandos ) endógenas

    Farmacodinamia: parte de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de los fármacos

    Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular
    al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción)

    Efecto: consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable

    Clasificación de los fármacos según su mecanismo de acción

    INESPECÍFICOS
    - La acción biológica no depende de la estructura química, sino que sus fisicoquímicas
    (solubilidad, pKa, poder óxido reductor, etc.)
    - Actúan en dosis relativamente altas.
    - Fármacos con estructuras químicas muy variadas provocan reacciones biológicas semejantes.
    - Pequeñas variaciones en sus estructuras no provocan alteraciones importantes de su acción
    biológica.
    - Ejemplos: Agentes osmóticos (Manitol), Carbón activado
    ESPECÍFICOS:
    - La acción biológica depende de la estructura química.
    - Actúan en dosis relativamente bajas.
    - Presentan características estructurales comunes y la estructura fundamental está presente en
    todos ellos.
    - Pequeñas variaciones en sus estructuras pueden provocan alteraciones importantes de su
    acción biológica, llevando a compuestos análogos o antagonistas.
    - Poseen especificidad biológica, ejercen mayor efecto en un tejido que en otros.
    - Ejemplos: casi todos.

    RECEPTOR

    • Componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia una cadena de
    fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco. Se encuentran
    generalmente en la membrana celular.

    - Se encuentran generalmente en la membrana celular.


    - Los fármacos también se pueden unir a sitios no específicos de la membrana celular.

    TEORÍA DE RECEPTORES

    Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia.

    Evolución histórica del concepto de receptor


    John Langley (1905):
    • Nicotina y curare
    • Sustancia Receptiva

    Paul Ehrlich (1910):


    • Especificidad antiparasitarios
    • Quimioreceptores
    • “Los fármacos no actúan si no se fijan”
    • Toxicidad selectiva
    • Índice Terapéutico: Dtoxica/Dterapéutica

    - Los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco se dan por sus interacciones con moléculas
    - La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas específicas,
    alterando sus actividades biológicas

    Importancia clínica del estudio de RECEPTORES

    - La selectividad de la acción de los fármacos depende de los receptores


    - Sirven de intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos
    - Los receptores son responsables de la selectividad del efecto de un medicamento.
    - Los receptores median las acciones de los fármacos agonistas y antagonistas.
    - La mayoría de los receptores son proteínas reguladoras, con diferentes formas y cargas
    eléctricas.
    - La interacción con los receptores es la base del mecanismo de acción farmacológico.

    ●Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:

    - Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes


    - Enlaces Químicos que contribuyen a formar el complejo D-R
    RECEPTOR:
    -Se encuentran generalmente en la membrana celular
    -Los fármacos también se pueden unir a sitios no específicos de la membrana celular.
    -Los receptores farmacológicos también pueden ser:

    - Proteínas reguladoras (neurotransmisores, hormonas, autacoides y agentes terapéuticos)


    - Proteínas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
    - Proteínas estructurales (p. ej. tubulina)
    - Enzimas (p. ej. dihidrofolato reductasa)

    Las interacciones fármaco receptor generan una respuesta molecular, la cual es diferente según el
    tipo de unión:

    - Agonismo
    - Antagonismo

    • Las interacciones fármaco receptor generan una respuesta molecular, la cual es diferente según
    el tipo de unión:

    - Agonista completo : aquel que se une a


    un receptor específico e induce una
    respuesta máxima

    - Agonista parcial: aquel que actúa


    sobre un receptor específico
    induciendo una respuesta submáxima.
    Actúa como antagonista de un
    agonista completo
    - Antagonista competitivo (reversible): fármaco que evita que el agonista actúe sobre el
    receptor específico dependiendo de la concentración del agonista.

    - Antagonista no competitivo (irreversible): fármaco que evita que el agonista en


    cualquier concentración produzca un efecto.

    - Agonista inverso: fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de


    actividad por debajo del basal

    -
    ■ Antagonismo Fisiológico
    ■ Químico
    ■ Farmacológico
    ➢Competitivo
    ■ Sinérgismo ➢No competitivo
    ➢Mixto

    Suma
    Antagonista Potenciación
    químico:Los fármacos, en base a

    su naturaleza química, reaccionan entre sí lo que conduce a la inactivación del fármaco activo.

    -Antagonismo fisiológico: Los fármacos tienen acciones opuestas y actúan a través de


    receptores distintos.

    -Antagonismo farmacológico: Implica la unión a un mismo receptor: Competitivo, No


    competitivo

    • Antagonismo competitivo: El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de


    unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis de agonista)

    • Antagonismo no competitivo:Se une a otro lugar del receptor que impide que el agonista
    ejerza su efecto biológico (no reversible al aumentar la concentración del agonis

    Potencia o concentración de dosis efectiva:


    Competitivo NoCompetitivo

    Modifica la afinidad Modifica la eficacia

    Cantidad de fármaco que se requiere para inducir una reacción determinada, mientras
    menor sea la dosis, mayor será la potencia. (50% de efecto máximo)
    La comparación entre dos fármacos se basa en la DE50 (Dosis Efectiva 50).

    -Potenciación del efecto de un farmaco: Aumentando su afinidad por el receptor

    Eficacia:

    -Reacción máxima que produce un agente. Depende del número de complejos Fármaco-
    Receptor formados y de la eficacia intrínseca del agente.
    -Un fármaco de baja eficacia (agonista parcial), no es capaz de alcanzar el efecto
    máximo aunque ocupe todos los receptores

    Furchgot (1955)

    - Un fármaco con una eficacia muy alta podría alcanzar el efecto máximo sin
    necesidad de ocupar todos los receptores.
    - La fracción no ocupada se conoce como receptores de reserva. Su existencia se
    demuestra con bloqueadores irreversibles.
    - Un fármaco de baja eficacia (agonista parcial), no es capaz de alcanzar el efecto
    máximo aunque ocupe todos los receptores

    Desensibilización (taquifilaxia):
    Pérdida de respuesta a la acción de un ligando (fármaco) cuando éste se administra de manera
    continuada o repetida. Periodo de minutos/horas (Tolerancia: días/semanas)
    Desensibilización:

    Disminución del efecto debido a exposición continua de una célula a un fármaco.

    Regulación homóloga: el ligando afecta únicamente al receptor ocupado por el propio ligando:

    • Reducción en el número de receptores


    - internalización (endocitosis)
    - ↑ degradación
    - ↓ de la síntesis de nuevos receptores
    Regulación heteróloga: el receptor se ve afectado por la unión de un ligando a otros receptores:
    • Inhibición del acoplamiento entre el receptor y los elementos de respuesta celular

    RANGO TERAPUTICO

    Es la relación que existe entre una dosis que produce toxicidad y la que genera la respuesta clínica
    deseada o efectiva en una población específica de individuos

    Aspectos de la actividad de los receptores de fármacos

    1. Determinantes de la relación cuantitativa entre concentración del fármaco – respuesta farmacológica


    2. Su actividad como proteínas reguladoras y componentes de mecanismos de señalización
    3. Son elementos claves de los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos

    Variabilidad de los medicamentos en los humanos (Campana de Gauss):

    - Hiperreactivos - hiporreactivos

    - Tolerancia - taquifilaxia

    RECEPTORES FARMACOLOGICOS:

    - Receptores acoplados a canales iónicos


    - Receptores citosólicos o intracelulares
    - Receptores como enzimas (tirosín kinasa)
    - Receptores acoplados a proteínas G

    SEGUNDOS MENSAJEROS:

    - Son intermediarios entre la activación del receptor por el ligando y el efecto final específico
    - Actúan en blancos intracelulares específicos
    - Vías diferentes pueden tener puntos en común
    - Ejemplos:
    - AMPc
    - Calcio
    - Calmodulina
    - DAG
    - Proteinquinasas
    - IP3

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