3 - Farmacocinética

FARMACOCINETICA
Profesor: Fares, Daniel

JTP: Urtubey, Vanina
Ayudante de cátedra: Schiel, Melany
FARMACOCINETICA
LA FARMACOCINÉTICA ESTUDIA LA
ABSORCIÓN, LA DISTRIBUCIÓN, LA
BIOTRANSFORMACIÓN Y LA ELIMINACIÓN
DE LOS FÁRMACOS
VIAS DE ADMNISTRACIÓN
MECANISMO DE
TRANSPORTE DE LOS
FÁRMACOS
TRANSPORTE TRANSPORTE
PASIVO ESPECIALIZADO
MECANISMO DE
TRANSPORTE DE LOS
FÁRMACOS
TRANSPORTE PASIVO
Difusión simple: Es la transferencia de una sustancia a través de una

membrana a favor de un gradiente de concentración.
La filtración puede definirse como el pasaje de una sustancia a

través de una membrana celular, debido a un gradiente de presión
hidrostática entre ambos lados de la misma.
MECANISMO DE
TRANSPORTE DE LOS
FÁRMACOS
Transporte activo Es el pasaje de TRANSPORTE
sustancias a través de una membrana ESPECIALIZADO
en contra de un gradiente de
concentración.
Pinocitosis Consiste en el
Difusión facilitada mecanismo que
englobamiento de sustancias a través
no requiere energía y, en
de la membrana celular para formar
consecuencia, el movimiento de la
pequeñas vesículas en el interior de la
sustancia en cuestión no se produce
célula.
en contra de un gradiente de
concentración.
Absorción
Proceso por el cual una droga
llega a la circulación desde su
sitio de administración.
Factores que modifican
la absorción
Los principales factores que pueden afectar o
modificar la absorción son la solubilidad de los
medicamentos, la formulación, la concentración,
la circulación en el sitio de absorción, el área de
superficie absorbente y el tamaño de la molécula
del medicamento.
Distribución
Repartición de los fármacos en los diversos
tejidos del organismo después de que
llegan a la circulación general.
La biodisponibilidad del fármaco cantidad de medicamento que llega
a la sangre después de su sitio de administración y está disponible
para ser distribuida en las diferentes partes del organismo.
Cuando las drogas llegan a la circulación se combinan con las

proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina, la glucoproteína
ácida (A1), las lipoproteínas alfa y beta y las metaloglobulinas, como la
transferrina.
La fracción de la droga unida a las proteínas es farmacológicamente

inactiva, sólo la fracción libre es activa.
Distribución de las drogas en los líquidos del organismo La
mayoría de las drogas pasan desde la sangre al líquido intersticial
a través de los capilares por medio de dos mecanismos que ya
hemos mencionado: difusión y filtración. Algunas actúan a nivel
de la superficie celular, otras pasan luego al líquido intracelular.
La velocidad de distribución de las drogas es por lo general

rápida; una vez llegadas a la circulación pasan a los tejidos a los
15-20 minutos, y se distribuyen en el líquido extracelular, en el
agua total del organismo o se fijan en las células en pocos
minutos.
la distribución
tamaño del órgano
flujo sanguíneo del tejido
unión a proteínas plasmáticas
solubilidad del fármaco
volumen de distribución
Biotransformación
Eliminación química o transformación metabólica de
las drogas.
Se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos

intracelulares, y puede dar lugar a la formación de
sustancias farmacológicamente más activas que la
droga original, a esto se le denomina activación.
Procesos de la biotransformación
Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son
oxidación, reducción e hidrólisis. Conducen a la
inactivación o a la activación de las drogas.
Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a
la conjugación. Llevan por lo regular a la inactivación de
las drogas.
Procesos de la biotransformación
Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son
oxidación, reducción e hidrólisis. Conducen a la
inactivación o a la activación de las drogas.
Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a
la conjugación. Llevan por lo regular a la inactivación de
las drogas.
se lleva a cabo en especial a nivel hepático,
también puede tener lugar en el riñón, vías
gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y
cerebro.
la biotransformación
Inducción enzimática La exposición a un fármaco o a una variedad de otros
agentes endógenos o exógenos tiene el potencial de promover el aumento
de la actividad de las enzimas. Esto hace que aumente la tasa de
biotransformación y disminuya la actividad del fármaco original.
Inhibición enzimática En contraste con lo anterior, la exposición a un

fármaco puede disminuir la actividad de las enzimas, lo que provoca mayores
niveles del fármaco original y prolonga la actividad del fármaco.
Eliminación
Pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del
organismo.
El riñón es el principal órgano de excreción y es el responsable de

eliminar las sustancias hidrosolubles.
El sistema biliar también elimina algunos fármacos y metabolitos.
Los fármacos además pueden eliminarse por otras vías como: los
pulmones, la saliva, el intestino, el sudor y la leche materna
Eliminación renal
Proceso más importante por medio del cual los fármacos salen
del organismo.
Eliminación renal
Filtración glomerular Por el glomérulo se filtra la porción de las drogas que
no está combinada con las proteínas, es decir la fracción libre. Resorción
tubular
La reabsorción de las drogas se realiza en el túbulo proximal que está
constituido por una membrana muy lipídica.
Secreción tubular La secreción se lleva a cabo en el túbulo distal, mediante
transporte activo para las sustancias ionizadas que requieren gasto de
energía.
La velocidad de eliminación depende de:
a) La concentración en el plasma sanguíneo: cuanto mayor es el nivel
plasmático de la droga, más rápida es su eliminación.
b) La concentración en el plasma a su vez depende de la velocidad de
absorción y también de la fijación de las sustancias en el organismo.
BARRERA PLACENTARIA
La barrera placentaria consiste en
únicamente: corion y pared capilar fetal.
El corion tiene propiedades análogas a las
del epitelio del intestino delgado o del
túbulo renal, ya que permite el paso de
sustancias lipídicas, impide el paso de
sustancias polares y controla el transporte
de iones y otras sustancias biológicamente
importantes.
Ley de Fick
El paso del fármaco a través de la placenta se reduce, por tanto, a un proceso de
difusión pasiva, no existiendo procesos de transporte activo ni difusión facilitada para
ningún fármaco hasta ahora encontrado; por consiguiente el paso a través de la barrera
placentaria se realiza por la conocida primera ley de Fick:
GRACIAS
Por su atención

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