Aines

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AINE (Medicamentos

Antiinflamatorios No Esteroides)
¿Qué son los AINE?

Los AINES son los analgésicos más prescritos y


consumidos en el mundo gracias a su efectividad.
Actúan al inhibir la enzima COX y reducir el nivel de
prostaglandinas, sustancias que irritan las terminaciones
nerviosas causando dolor.
De esta manera, ayudan a disminuir la fiebre, reducir la
inflamación, aliviar el dolor y prevenir la coagulación de la
sangre.
MECANISMO DE ACCIÓN

Interactúan con la cicloxigenasa y como


consecuencia de ello resulta en una inhibición
reversible de dicha enzima (acción
farmacológica)

La inhibición de la cicloxigenasa y por ende


prostaglandin sintetasa, parece ser la acción
principal de estos agentes y por lo tanto la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Tipos de COX
 Ciclooxigenasa-1 (COX-1)
 La COX-1 desempeña un papel importante en la síntesis de los
prostanoides para propósitos fisiológicos y regula funciones como la
protección gastrointestinal, la homeostasis vascular, la hemodinámica
renal y la función plaquetaria.
 En la célula, generalmente la COX-1 se encuentra en el citoplasma o
cerca del retículo endoplásmico. Aunque la COX-1 se expresa
constitutivamente en muchos tejidos, sus valores cambian durante el
desarrollo.
 Su estructura presenta dos dominios, el que se une a las membranas está
constituido por cuatro hélices que forman un canal que permite la entrada
del ácido araquidónico de la membrana al lugar con actividad enzimática.
Tipos de COX

 Ciclooxigenasa-2 (COX-2)
 No se encuentra presente normalmente en la célula
pero aparece rápidamente tras la exposición de la
célula a agentes como lipopolisacáridos o citocinas
proinflamatorias, y regula la producción de los
prostanoides que participan en la inflamación y en otros
procesos no inflamatorios, tanto fisiológicos como
patológicos
 Por este motivo se denominó a la COX-2 forma
inductible
 En la célula, la COX-2 se encuentra fundamentalmente
en la región perinuclear y en la membrana nuclear
Analgésicos Antipiréticos
antiinflamatorios no
esteroides- Clasificación

Salicilatos Acido Acetilsalicílico


Salicilato de Sodio
Diflunisal
Derivados del
Acido Propiónico Naproxeno Sódico
Ibuprofeno
Flurbiprofeno
Dextroibuprofeno
Ketoprofeno
Loxoprofeno Sódico
Derivados Indolacético Indometacina
Ácido Acético
Fenilacético Diclofenac Sódico

Pirrolacético Ketorolac Etodolac

Derivados Acido Méfenamico


Fenamatos Acido Niflúmico
Mefenamato de Sodio

Derivado del
Ac Antranilo Clonixinato de Lisina
Derivados Oxicanes Piroxicam
Meloxicam
Tenoxicam

Derivados Oxicanes Piroxicam


Meloxicam
Tenoxicam

Pirazolonas Dipirona
Inhibidores selectivos COX2
Celecoxib
Parecoxib
Etoricoxib
Valdecoxib
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
EFECTO ANALGÉSICO
Intensidad moderada o
media:
:

EFECTO
ANTIINFLAMATORIO

EFECTO ANTITÉRMICO

EFECTO
ANTIAGREGAMTE
PLAQUETARIO
Relación entre la dosis de aspirina/día y
efectos farmacológicos y
tóxicos
Dipirona

 A nivel periférico, ejerce su efecto analgésico también


por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a
partir de L-arginina.
 Posología: 500 mg. cada 6 hs.
 (metamizol) es un analgésico y antipirético
 riesgos de toxicidad; entre ellos, la posibilidad de
causar agranulocitosis.
Flurbiprofeno

 Posología: 100 a 200 mg cada 12 a 24 hs.

Flurbiprofeno 250 mg %
Ketoprofeno

 vía oral:  Ketoprofeno: 1 mg x ml


50 mg c/ 8 h
100 mg c/ 12 horas
200 mg c/ 24 horas  Niños: Como antipirético
y analgésico en lactantes
y niños entre 6 meses y
 Vía IM: 12 años
100 mg / 2ml, 1 a 2
Ampollas al día
 Dosis :0,5 mg /Kg/dosis, 3
a 4 veces al día
Diclofenaco Sódico
Vía oral:

Adultos: Niños: (>6 años):0,5 -


75- 150 mg inicial 2,0 mg/kg/día (1 gota
50 mg cada 8 hrs de /kg c/8 hrs)
mantención

Vía IM:

Adultos: 75 - 150 mg/día. (fra. c/12-24h)


Efectos indeseados
Ketorolac

 El ketorolaco sólo está indicado para el tratamiento a


corto plazo (hasta 5 días) del dolor moderado a
severo.
 Posología: 10 a 20 mg. cada 6 a 8 hs, aceptándose
como dosis diaria máxima 90 mg.
 Administrado por vía sublingual, se absorbe en forma
completa y más rápidamente que por vía oral
(alcanza niveles plasmáticos significativos a los 6
minutos).
Efectos indeseados
• AINEs y embarazo: ↑ riesgo de abortos espontáneos
e hipertensión pulmonar persistente del RN, pero NO ↑
riesgo de malformaciones congénitas, partos
prematuros o bajo peso
Insuficiencia renal: causa poco frecuente, pero
evitable, de IRA sobre todo en ancianos
Hepatopatías: paracetamol<naproxeno<diclofenac
Asma inducida por AAS: Med Clin (Barc) 2001,117:
274-275
Hipertensión arterial: pueden inducir HTA e interferir
efecto antihipertensivo
Discrasias hemáticas
Alergia y anafilaxia
Combinaciones de
analgésicos

ECC1 (128 pacientes): Curva dosis respuesta ECC 2 (160 pac): Curva d-r. Placebo,
placebo, aspirina , codeina y una combinación paracetamol, codeina y una
combinación
de aspirina+codeina de paracetamol+codeina

El placebo: ejerce un efecto analgésico significativo, 30 mg de codeina no dan


efecto analgésico significativo.
Dosis baja de AAS alivio casi el doble del placebo, agregar codeina no cambia,
solo que el alivio aparece más rápido e intenso en la 1ª hora, lo mismo con
paracetamol
Celecoxib
Etoricoxib
Dolor e inflamación en osteoartritis, artritis
reumatoide y otros trastornos crónicos
musculoesqueléticos; gota aguda;
dismenorrea primaria; dolor post-cirugía
dental (60 mg)
 Parecoxib
Dolor postoperatorio agudo (inyectable)
• Dolor agudo, dismenorrea, osteoartritis,
artritis reumatoide.
 Valdecoxib retiro del mercado mostró
efectos cardiovasculares adversos muy
importantes a corto plazo en un estudio
realizado sobre pacientes sometidos a
cirugía de revascularización miocárdica y la
FDA cree que estos resultados pueden ser
relevantes en casos de uso crónico.
AINES TOPICOS

Los AINE tópicos proporcionan analgesia por el mismo mecanismo


de acción que los AINE orales, pero su actividad efectiva sucede
principalmente en el lugar de aplicación, y la exposición sistémica al
AINE es sustancialmente menor que con los AINE orales.

Existen evidencias de máximo nivel para recomendar el uso de


algunos AINE tópicos en el tratamiento del dolor osteomuscular
agudo leve o moderado (contusiones, esguinces y torceduras),
durante una semana.

Los AINE tópicos para los que existe más y mejor evidencia son
ibuprofeno, ketoprofeno y sobre todo diclofenaco.
AINES TOPICOS

A pesar de la vía de administración, es posible observar efectos


sistémicos.
Los AINE por vía tópica producen una concentración plasmática
máxima que llega a 15% de la alcanzada por la administración oral
de una dosis similar. Esto determina que los efectos adversos
dosis dependiente serían menos frecuentes pero pueden
observarse.
Por vía tópica, los efectos adversos más frecuentes son a nivel
local, donde se puede observar erupción cutánea, urticaria,
descamación y dermatitis de contacto. Está descrito un caso de
hepatitis aguda no fatal por diclofenac tópico, en una paciente
portadora de una cirrosis biliar

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