MANUAL DE FARMACOLOGÍA PARA ESTUDIANTES DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

A) RESULTADOS:
EXPERIENCIA N°1
Efecto sobre la motilidad intestinal
Cálculos:
Pentobarbital sódico para rata de peso 280 gr.
[ ]= 6.5g/100ml
Dosis: 25mg/kg
Via: I.P

25 mg →1000gr
X→ 280 gr
X= 7mg

65gr → 100 ml
0.07 gr → X
X= 0,11 ml

Fig. 1: pusimos 6 gotas de pilocarpina y empezó a verse motilidad acelerada del

intestino, luego de unos 2 min añadimos gotas de atropina 1ml el cual hizo que
deje de acelerar la motilidad del intestino.

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B) CONCLUSIONES:
1. Se logro observar e interpretar la acción de diversos fármacos sobre la motilidad
intestinal.
2. Se observo y interpreto la acción de la loperamida, metilcelulosa y aceite de ricino
sobre el tracto intestinal.

C) DISCUSIONES:
En esta práctica N°10 vimos acerca de la motilidad In vivo por lo que el autor nos
dice que el intestino tiene su propio sistema nervioso entérico, a menudo
denominado "segundo cerebro", que controla la motilidad intestinal de manera
autónoma. Las discusiones se centran en cómo este sistema coordina la peristalsis,
la segmentación y otros movimientos intestinales, así como en cómo es regulado
por señales nerviosas locales y del sistema nervioso central. Ciclo migratorio de la
motilidad intestinal: Se ha observado que la motilidad intestinal sigue un ciclo
migratorio característico, con períodos de actividad y reposo. Las discusiones giran
en torno a los mecanismos que subyacen a este ciclo, así como a su importancia
para la digestión y la absorción de nutrientes.
Relación entre motilidad intestinal y trastornos gastrointestinales: La motilidad
intestinal anormal está implicada en una variedad de trastornos gastrointestinales,
como el síndrome del intestino irritable, la enfermedad de Crohn y la gastroparesia.
Las discusiones se centran en comprender cómo los cambios en la motilidad
intestinal contribuyen al desarrollo y la progresión de estos trastornos, así como en
buscar nuevas estrategias terapéuticas.(1)
Técnicas de medición y estudio de la motilidad intestinal: Se utilizan una variedad
de técnicas para estudiar la motilidad intestinal in vivo, que van desde métodos no
invasivos, como la manometría y la ecografía, hasta métodos más invasivos, como
la endoscopia y la cápsula endoscópica. Las discusiones se centran en la validez y
la utilidad de estas técnicas para comprender la motilidad intestinal en condiciones
normales y patológicas.
Interacciones entre motilidad intestinal y microbiota: Existe una creciente
comprensión de la influencia del microbiota intestinal en la motilidad intestinal y
viceversa. Las discusiones se centran en cómo la composición y la actividad de la
microbiota pueden modular la motilidad intestinal, así como en cómo los cambios en
la motilidad intestinal pueden afectar la composición y la función de la microbiota.(2)

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D) CUESTIONARIO:

1. ¿Cuál es el principal neurotransmisor colinérgico y como es su

biosíntesis?
El principal neurotransmisor colinérgico en el sistema nervioso central y
periférico es la acetilcolina (ACh). La síntesis de acetilcolina comienza en la
neurona presináptica, donde se toma la colina del plasma sanguíneo mediante
un transportador específico de colina. Una vez dentro de la neurona, la colina se
combina con la acetil-CoA en presencia de la enzima colina acetiltransferasa
(CAT) para formar acetilcolina.(3)
El proceso de síntesis de acetilcolina ocurre dentro de las vesículas sinápticas en
las terminales nerviosas. Una vez que la acetilcolina está formada, se almacena
en estas vesículas hasta que se libera en respuesta a un estímulo adecuado.
Cuando llega el potencial de acción a la terminal nerviosa, se abre el canal de
calcio voltaje-dependiente, permitiendo la entrada de iones calcio a la terminal
presináptica. Este aumento de calcio dentro de la terminal nerviosa
desencadena la fusión de las vesículas sinápticas con la membrana
presináptica, liberando así la acetilcolina al espacio sináptico. Una vez liberada,
la acetilcolina se une a los receptores colinérgicos en la membrana
postsináptica, desencadenando una respuesta celular.(4)
Después de que la acetilcolina ha sido liberada y ha llevado a cabo su función en la
transmisión sináptica, es rápidamente degradada por la enzima
acetilcolinesterasa (AChE) en el espacio sináptico. La AChE divide la acetilcolina
en colina y acetato, lo que termina la acción de la acetilcolina y permite la
terminación rápida de la señal colinérgica en la sinapsis.(4)

2. ¿Cómo actúan las drogas usadas en la práctica?

PENTOBARBITAL SODICO: En el caso de una rata de laboratorio, cuando se
administra pentobarbital sódico, experimentaría una rápida inducción de

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anestesia, seguida de una depresión generalizada del sistema nervioso central.

Esto resultaría en una pérdida de conciencia, relajación muscular, supresión de
las respuestas a estímulos externos y, eventualmente, la profundización de la
anestesia hasta alcanzar un estado de coma si se administran dosis
suficientemente altas.(5)(6)
LIDOCAÍNA: La lidocaína es un anestésico local que actúa bloqueando de manera
reversible los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas
neuronales. Su acción principal es bloquear la propagación de los potenciales
de acción a lo largo de los nervios, lo que resulta en la pérdida de la sensación
en el área donde se aplica.
En el caso de una rata de laboratorio, si se administra lidocaína localmente (por
ejemplo, a través de una inyección subcutánea o tópica), el fármaco comenzaría
a bloquear la conducción nerviosa en las fibras nerviosas cercanas al sitio de
aplicación. Esto resultaría en una pérdida de sensibilidad en esa área específica
del cuerpo de la rata.(7)
PILOCARPINA: Conduce a un aumento general de la actividad intestinal, incluida
una mayor motilidad, secreción de fluidos y actividad glandular. Estos efectos
pueden ser útiles en ciertos contextos de investigación, como estudios sobre la
motilidad gastrointestinal o la secreción intestinal.(8)
ATROPINA: Reduce la motilidad y la secreción intestinal al bloquear los receptores
muscarínicos de la acetilcolina. Estos efectos pueden tener implicaciones en la
función intestinal de una rata, y la atropina a menudo se utiliza en investigación
para estudiar los efectos del sistema nervioso autónomo en la actividad
gastrointestinal.(9)

3. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la loperamida?

- Interacción con receptores opioides: La loperamida se une
selectivamente a los receptores opioides mu (μ) en las células del músculo
liso del intestino, localizadas en la pared del tracto gastrointestinal. Esta
unión tiene dos efectos principales:
a. Inhibición de la liberación de neurotransmisores: La activación de los
receptores opioides μ inhibe la liberación de neurotransmisores, incluida
la acetilcolina, que es responsable de estimular las contracciones
musculares del intestino. Como resultado, la loperamida reduce el
peristaltismo intestinal y disminuye la motilidad, lo que ralentiza el tránsito
de las heces a través del intestino.
b. Aumento de la absorción de agua y electrolitos: Además de inhibir la
motilidad intestinal, la loperamida también aumenta la absorción de agua
y electrolitos en el intestino, lo que contribuye a la formación de heces
más sólidas.
- Reducción de la secreción de fluidos intestinales: La loperamida puede
inhibir la secreción de fluidos en el intestino al actuar sobre los receptores
opioides presentes en las células secretoras intestinales. Esto contribuye

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aún más a la reducción de la frecuencia y la liquidez de las

deposiciones.(10)(11)

4. ¿Por qué la motilidad intestinal se considera dentro de la práctica del SNA?

El Sistema Nervioso Autónomo (SNA) es responsable de regular una
variedad de funciones involuntarias en el cuerpo humano, incluyendo la
motilidad intestinal. La motilidad intestinal se considera parte del SNA debido a
que está controlada principalmente por el sistema nervioso autónomo,
específicamente por su división entérica.(12)
El sistema nervioso entérico es una red compleja de neuronas localizadas en la
pared del tracto gastrointestinal, que actúa de manera independiente del sistema
nervioso central pero también está influenciada por él. Estas neuronas entéricas
controlan la contracción y relajación del músculo liso intestinal, lo que impulsa el
movimiento de los alimentos a lo largo del tracto digestivo y facilita la absorción
de nutrientes.(13)
El SNA tiene dos subdivisiones principales: el sistema nervioso simpático y el
sistema nervioso parasimpático. Ambas subdivisiones tienen influencia sobre la
motilidad intestinal, aunque de manera opuesta:
➢ Sistema Nervioso Parasimpático: La activación del sistema nervioso
parasimpático promueve la motilidad intestinal, aumentando las
contracciones del músculo liso y estimulando la secreción de fluidos
digestivos. El nervio vago, que es parte del sistema parasimpático, tiene un
importante papel en la regulación de la motilidad intestinal.
➢ Sistema Nervioso Simpático: La activación del sistema nervioso simpático
tiende a inhibir la motilidad intestinal, disminuyendo las contracciones del
músculo liso. Esto ocurre especialmente en situaciones de estrés o
emergencia, cuando el cuerpo prioriza el flujo sanguíneo hacia los órganos
vitales en lugar del tracto digestivo.(14)
Por lo tanto, la motilidad intestinal se considera parte del SNA debido a su regulación
por estas subdivisiones autónomas y su contribución a la función digestiva
involuntaria.
5. ¿Con que finalidad usa el papel de filtro previamente tarado?
El papel de filtro previamente tarado es una herramienta valiosa en
laboratorios y entornos de investigación para mediciones precisas de masa y

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preparación de muestras para análisis. Su uso ayuda a garantizar la precisión y

la reproducibilidad de los resultados experimentales.
6. Hable sobre las dosificaciones más frecuentes de los fármacos más
importantes usados como antimuscarínicos.
Los antimuscarínicos son una clase de fármacos utilizados para bloquear los
receptores muscarínicos en el sistema nervioso autónomo, lo que resulta en la
inhibición de los efectos de la acetilcolina en varios tejidos y órganos del cuerpo.
Estos medicamentos se utilizan principalmente en el tratamiento de trastornos
del tracto urinario inferior, como la vejiga hiperactiva, y en algunas condiciones
gastrointestinales, entre otras indicaciones. Aquí tienes una descripción de dos
dosificaciones comunes de los antimuscarínicos más importantes:
A. Oxibutinina:
• Dosificación Oral: La dosis inicial típica de oxibutinina para adultos es de
5 mg dos o tres veces al día. Esta dosis puede ajustarse según la respuesta
del paciente y la tolerabilidad, generalmente en incrementos de 5 mg. La
dosis máxima recomendada es de 20 mg al día.
• Dosificación Transdérmica: La formulación transdérmica de oxibutinina
se aplica una vez al día. Por lo general, se inicia con una dosis de 3.9 mg/24
horas, y se puede aumentar hasta un máximo de 7.8 mg/24 horas según sea
necesario. Esta formulación puede ser preferible en pacientes que
experimentan efectos secundarios gastrointestinales con la formulación oral.
B. Tolterodina:
• Dosificación Oral: La dosis inicial habitual de tolterodina es de 2 mg dos
veces al día, aunque en algunos casos puede iniciarse con 1 mg dos veces
al día en pacientes con función hepática comprometida o en aquellos que
son propensos a experimentar efectos secundarios anticolinérgicos. La dosis
puede aumentarse a 4 mg dos veces al día según la respuesta del paciente
y la tolerabilidad.
• Dosificación Extendida: Para la formulación de liberación prolongada de
tolterodina, la dosis inicial común es de 4 mg una vez al día, con la posibilidad
de aumentarla hasta 8 mg una vez al día si es necesario y bien tolerada.
Esta formulación puede ofrecer una conveniencia adicional para los
pacientes al requerir una dosificación menos frecuente.(15)

E) REFERENCIA BIBLIOGRAFICA:

1. Oswaldo Romero-Trujillo J, Nadine Frank-Márquez D, Cervantes-Bustamante R,

Francisco Cadena-León J, Ericka Montijo-Barrios D, Flora Zárate-Mondragón D, et
al. Acta Pediátrica de México Volumen 33, Núm. 4, julio-agosto. Acta Pediatr Mex.
2012;33(4):207–14.
2. 22.2A: Sistema nervioso entérico - LibreTexts Español [Internet]. [cited 2024 Mar 14].
Available from:
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Fisiología_(Sin_límites)/22%3A_Sistema_Digestivo/22.02%3A_Sistema_Nervioso_
del_Sistema_Digestivo/22.2A%3A_Sistema_nervioso_entérico
3. Sanabria-Castro A, Alvarado-Echeverría I, Monge-Bonilla C. Neurotransmisión
Colinérgica Central: Aspectos Moleculares Central Cholinergic Transmission:
Molecular Aspects Revisión. 2017;18(2):76–87.
4. Todo sobre Neuronas colinérgicas [Internet]. [cited 2024 Mar 10]. Available from:
https://psiquiatria.com/glosario/neuronas-colinergicas
5. Sobredosis de pentobarbital: MedlinePlus enciclopedia médica [Internet]. [cited 2024
Mar 10]. Available from: https://medlineplus.gov/spanish/ency/article/002508.htm
6. Mohamed AS, Hosney M, Bassiony H, Hassanein SS, Soliman AM, Fahmy SR, et al.
Sodium pentobarbital dosages for exsanguination affect biochemical, molecular and
histological measurements in rats. [cited 2024 Mar 10]; Available from:
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7. Lin W, Yang Y, Zhuo Y, Qiu C, Guo Y, Yao Y. Efficacy of intraoperative systemic
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controlled trial. Ann Med. 2024;56(1).
8. FICHA TÉCNICA.
9. Atropina | Asociación Española de Pediatría [Internet]. [cited 2024 Mar 10]. Available
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10. LOPERAMIDA EN VADEMECUM [Internet]. [cited 2024 Mar 10]. Available from:
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11. Loperamida: Antidiarreicos y electrólitos orales | Vademécum Académico de
Medicamentos | AccesoMedicina | Médico McGraw Hill [Internet]. [cited 2024 Mar 10].
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13. Introducción a la Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo [Internet]. [cited
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14. Arteche I. Trastornos de la motilidad: una visión desde la sintergética. Medwave.
2007 Sep 1;7(8).
15. Fármacos antimuscarínicos en el varón con síntomas del tracto urinario inferior | Live-
Med [Internet]. [cited 2024 Mar 14]. Available from:
https://www.livemed.in/es/blog/farmacos-antimuscarinicos-en-el-varon-con-
sintomas-del-tracto-urinario-inferior/

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