Antibioticos

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Dr. TM. Sebastian Miranda P.

MICROBIOLOGIA PARA TALCA


ENFERMERIA
TEMAS A
TRATAR Antibacterianos
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS
• Constituyen un grupo de fármacos con
mecanismos de acción selectivos para
funciones exclusivas de células
procariontes, cuya actividad es vital para la
supervivencia del microbio.
• Entre los sitios de acción se encentran las
enzimas necesarias para la síntesis de la
pared celular bacteriana, el ribosoma
bacteriano, las enzimas necesarias para la
síntesis del DNA y los mecanismos de la
replicación bacteriana.
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Linezolida
1. Β-
LACTÁMICOS
• Mecanismo de acción:
• Existe una proteína de unión a penicilina (PBP) que retira la
alanina terminal en el proceso de formación del enlace
cruzado.
• Los β-Lactámicos se unen de forma covalente a la PBP
inhibiendo la reacción de transpeptidación y deteniendo la
síntesis de peptidoglucanos
• Producto de esta inhibición se produce la muerte bacteriana
• Los β-Lactámicos solo eliminan las bacterias cuando están en
fase de crecimiento activo y síntesis de pared celular
• Los micoplasmas no presentan pared bacteriana, y son
intrínsecamente resistentes a los betalactamicos
1. Β-LACTÁMICOS

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Monobactams
• Carbapenems
Penicilinas Ejemplos
Naturales o bencilpenicilinas Amplio espectro, incluye cocos
aerobios grampositivos y
gramnegativos, anaerobios (excepto
Resistentes al ácido Bacteroides fragilis y Treponema
pallidum)
Resistentes a betalactamasas Infecciones por Staphylococcus aureus,
o antiestafilocócicas poseen actividad frente a
estreptococos, aunque no son de
1. Β- primera elección. No presentan
actividad contra enterococos
LACTÁMICOS:
Aminopenicilinas Bacterias grampositivas (enterococos
ESPECTRO DE no productores de betalactamasas),
ACCIÓN DE LAS Listeria monocytogenes,
gramnegativas (E. coli, Proteus
PENICILINAS mirabilis, H. influenzae, Salmonella
typhi)
De amplio espectro con Poseen el mismo espectro que las
actividad antipseudomonas aminopenicilinas + Pseudomona
aeruginosa. Las ureidopenicilinas son
activas contra Bacteroides fragilis
Amidinopenicilinas
Amplio espectro, infecciones
Resistentes a Betalactamasas multiresistentes
gram -
1. β- Penicilinas Ejemplos

Lactámicos: Naturales o bencilpenicilinas Penicilina G: sódica, potásica,


procaína, benzatina
Clasificación Resistentes al ácido Penicilina V, Feneticilina, Propicilina
de las
Resistentes a Meticilina, Nafcilina, Cloxacilina,
Penicilinas betalactamasas o Dicloxacilina, Flucloxacilina, Oxacilina
antiestabilocócicas
Aminopenicilinas Ampicilina, Pivampicilina,
Bacampicilina, Amoxicilina,
Hetacilina, Epicilina, Ciclacilina,
Metampicilina, Talampicilina
De amplio espectro con Carboxipenicilinas: Carbenicilina,
actividad antipseudomonas Carindacilina, Carfecilina, Ticarcilina
Ureidopenicilinas: Apalcilina;
Piperacilina, Azlocilina, Mezlocilina

Amidinopenicilinas Meclinam; Pivmecilinam


Resistentes a Temocilina
Betalactamasas gram -

1 unidad = 0.6 μg; 1 millón de unidades = 0.6 g


1. Β-LACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS

• Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero más estables


ante muchas betalactamasas bacterianas, por lo que su espectro
de actividad es más amplio.
• No son activas contra enterococos ni Listeria
monocytogenes
• Pueden ser opción en pacientes con antecedentes de alergia a la
penicilina diferente a la hipersensibilidad inmediata.
• No pasan al SNC y no pueden usarse para tratar las
meningitis
• Excepto cefuroxima, pero es poco eficaz
• Presentan efecto post-antibiotico en bacterias grampositivas
1. Β-LACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS
• Se clasifican en 5 grupos o generaciones según su
principal espectro o actividad

Quinta generación

Ceftarolina
1. Β-LACTÁMICOS: MONOBACTAMS

• Aztreonam, Carumonam, Tigemonam


• Fármaco con actividad limitada a bacilos aerobios gramnegativos
(incluida P. aeruginosa), similar espectro a las cefalosporinas de tercera
generación
• Su biodisponibilidad es menor al 1% por lo que se administra por vía
IV, buena distribución (penetra bien el LCR), con unión a proteínas
plasmáticas entre 40-60%. Existe también la administración por vía
inhalatoria.
• Su t ½ 2 h, eliminado principalmente por riñón
• Es bien tolerado, con baja incidencia de efectos adversos. Por via
inhalatoria puede producir irritación, y por vía IV puede producir dolor.
• Pareciera no existir inmunogenicidad cruzada con betalactámicos.
1. Β-LACTÁMICOS: CARBAPENEMS

• Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem


• Amplio espectro de actividad contra muchos bacilos
gramnegativos (incluye P. aeruginosa, excepto Ertapenem),
grampositivos y anaerobios.
• Excepto Enterococus faecium, MRSA, Clostridium difficile,
Burkholderia cepacia y Stenotrophomas maltophilia
• Son resistentes a betalactamasas, pero no a carbapenemasas ni
a metalolactamasas.
• Los carbapenems presentan actividad post antibiótica contra
bacterias grampositivas y gramnegativas.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

• Acido Clavulánico, Sulbactam, Tazobactam, Avibactam, Relbactam


• Tiene similitud estructural con los betalactamicos, pero no son
antibacterianos.
• Son inhibidores potentes de muchas betalactamasas
• Betalactamasas de clase A, producidas por H. influenzae, N.
gonorrhoeae, Salmonella, Shigella, E. coli, K. pneumoniae.
• No son activos contra betalactamasas de clase C, codificadas
en cromosomas e inducibles, Enterobacter, Citrobacter, S.
marcescens, P. aeruginosa
INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS
• Están disponibles en
combinaciones fijas con
betalactámicos.
• Las combinaciones son:
• Amoxicilina + Acido
Clavulánico
• Ampicilina + Sulbactam
• Piperaciclina + Tazobactam
• Ceftazidima + Avibactam
• Ceftozolozano +
Tazobactam
• Imipenem + Relebactam
2. QUINOLONAS

• Inhiben la síntesis de DNA


bacteriano por interacción
del fármaco con complejos
formados por el DNA y las
enzimas topoisomerasa II
(DNA girasa) y
topoisomerasa IV.
• La inhibición de la DNA-
girasa se traduce en
alteraciones del
superenrollamiento, la de la
topoisomerasa IV en las
hebras de DNA hijo.
• Mecanismo de Acción:
• Inhiben a síntesis de proteínas bacterianas por
unión con el RNA ribosómico en su subunidad
50S.
• Bloquean las reacciones de transpeptidación
y/o translocación del RNA de transferencia en
el proceso de formación de la cadena peptídica.
• Son principalmente bacteriostáticos, su efecto
es dependiente del tiempo.
3.
Macrólidos
3. LINCOSAMIDAS:
CLINDAMICINA

• Es un compuesto clorado,
derivado sintético de la
Lincomicina, un
antibacteriano producido por
Streptomyces lincolnensis
• Inhibe la síntesis proteica por
interferencia en la formación
del complejo de inicio y las
reacciones de translocación de
aminoácidos, en el mismo
sitio activo que la eritromicina
(50S)
• Se unen a la subunidad 30S del ribosoma
inhibiendo la síntesis proteica de tres maneras:
4. Aminoglucósidos 1. Interfieren con el inicio de la formación de
péptidos
2. Generan la lectura errónea del mRNA,
dando origen a proteínas no funcionales
3. Disgregan polisomas en monosomas no
funcionales
• Su mecanismo de acción no es
completamente claro.
• Su metabolismo intracelular
genera sustancias intermedias que
alteran la síntesis de proteínas,
RNA, DNA y procesos metabólicos.
4. Nitrofuranos • Características fisicoquímicas:
• Se presentan como cristales de
color amarillo limón
• Escasamente solubles en agua y
alcohol
O2N O R
• Se oscurecen lentamente cuando
se exponen a la luz
8. NITROIMIDAZOLES
• Metronidazol, Tinidazol
• Mecanismo de Acción:
• Es un antiprotozoario, que tiene una
actividad antibacteriana contra
anaerobios
• B. fragilis, B. melaninogenicus,
Fusobacterium, Clostridium
perfringens,
C. difficile, Peptococcus,
Petrostrepcoccus,
Prevotella, Veillonella,
Campylobacter, H. pylori.
• Son metabolizados por las bacterias
anaerobias generando productos
nocivos para las células anaerobias.
• Los metabolitos se adhieren al DNA
creando moléculas inestables.
8. NITROIMIDAZOLES
• Es la falta de respuesta de un
microorganismo a un agente
antimicrobiano
• Resistencia natural: el
microorganismo carece de un
proceso metabólico o sitio
diana afectado por un agente
en particular.
• Bacilos gramnegativos
contra betalactámicos
• Resistencia adquirida: es el
desarrollo de resistencia a un
agente antimicrobiano por
parte de un microorganismo,
que previamente era sensible,
como producto del uso del
agente.
• Rápidos: estafilococos,
coliformes, gonococos y
Resistencia a el bacilo de la
tuberculosis

Antibacterianos • Lentos: S.pyogenes y


espiroquetas
RESISTENCIA A
ANTIBACTERIANOS
ANTIBIOGRAMA

•Un antibiograma es la prueba


microbiológica realizada para determinar la
susceptibilidad (sensibilidad y resistencia) de
una bacteria a un grupo de antibióticos.
•La utilidad básica del antibiograma es la
instauración de un tratamiento antibiótico
correcto al paciente. También resulta útil en
el seguimiento e incluso en la confirmación
de tratamientos empíricos
•En algunos puede ser de utilidad
diagnóstica porque el perfil de resistencia
puede en algún caso orientar a la
identificación del patógeno.
Resistencia bacteriana betalactamasas
FIN GRACIAS

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