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    Parasimpaticomimeticos PDF

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    Los fármacos parasimpaticomiméticos incluyen aquellos que actúan directamente sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos como la acetilcolina, o indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa como la neostigmina. Estos fármacos estimulan el sistema parasimpático y causan efectos como aumento de la secreción glandular, disminución de la frecuencia cardíaca, y relajación del músculo liso.

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    Los fármacos parasimpaticomiméticos incluyen aquellos que actúan directamente sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos como la acetilcolina, o indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa como la neostigmina. Estos fármacos estimulan el sistema parasimpático y causan efectos como aumento de la secreción glandular, disminución de la frecuencia cardíaca, y relajación del músculo liso.

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    PARASIMPATICOMIMETICOS pdf

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    Los fármacos parasimpaticomiméticos incluyen aquellos que actúan directamente sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos como la acetilcolina, o indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa como la neostigmina. Estos fármacos estimulan el sistema parasimpático y causan efectos como aumento de la secreción glandular, disminución de la frecuencia cardíaca, y relajación del músculo liso.

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    Los fármacos parasimpaticomiméticos incluyen aquellos que actúan directamente sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos como la acetilcolina, o indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa como la neostigmina. Estos fármacos estimulan el sistema parasimpático y causan efectos como aumento de la secreción glandular, disminución de la frecuencia cardíaca, y relajación del músculo liso.

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    Parasimpaticomimeticos

    Andrea Aline Lázaro Ricardo


    Brenda A. García Castellón
    Gimmell Astrid Estrada Alfaro
    Mariana Villarreal Rodríguez
    Marisol Martinez Jimenez
    Concepto:
    Son fármacos que excitan al SNP

    Generalidades:
    -Fibras nerviosas: Colinérgicas
    -Neurotransmisor: Ach
    -Enzima que metaboliza a Ach: AchE
    -Fármaco que inactiva a AchE: Anti-ChE = Anticolinesterasa
    -Receptores:
    . Muscarínicos: m1, m2, m3,m4 y m5
    . Nicotínicos: Nn, Nm
    Inhibidores de la Acetilcolinesterasa

    Las acciones de la Ach quedan anuladas por la hidrólisis


    enzimática de la acetilcolinesterasa

    Dichos fármacos indirectos ejercen su efecto principal en


    el sitio activode la enzima.
    Farmacos Parasimpaticomimeticos
    Fármacos de acción directa Fármacos de acción Indirecta
    Farmacos
    Parasimpaticomimeticos
    MEDICAMENTOS
    Mecanismo de acción inhibidores de acetilcolinesterasa
    Evitan la hidrolisis de la acetilcolina diana fundamental: AChE
    FARMACODINAMIA Y
    ABSORCIÓN
    CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

    EFECTO DIRECTO EFECTO DIRECTO EFECTO INDIRETO EFECTO SINTÉTICO


    SINTÉTICO NATURAL SINTÉTICO NATURAL

    • NEOSTIGMINA
    • PIRIDOSTIGMINA
    • ACETILCOLINA • PILOCARPINA
    • FISOSTIGMINA
    • METACOLINA • MUSCARINA
    • DISTIGMINA • ORGANOFOSFORADOS
    • CARBACOL • ARECOLINA
    • EDROFONIO • CARBAMATOS
    • BETANECOL • NICOTINA
    • ECOTIOFATO
    • LOBELINA
    • DECAMERIO
    • TACRINA

    ACTÚAN SOBRE RECEPTORES ESPECÍFICOS INHIBIEN LA ACETILCOLINESTERASA


    ACETILCOLINA

    1. Síntesis previa (Acetil coenzima A +


    Colina por la Colinoacetilasa)
    2. Vesícula reserva
    3. Impulso eléctrico
    4. Liberación a espacio sináptico
    5. Receptor en Membrana
    Postganglionar
    6. Efecto (milisegundos)
    7. Acetilcolinesterasa (por hidrólisis)
    8. Colina y Acetato se reabsorbe
    EFECTO DIRECTO SINTÉTICO

    ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL BETANECOL

    No es posible Actúa en receptores Mas potente Receptores


    dosificarla Muscarinicos y muscarínico
    Nicotínicos NO se destruye por la
    Efectos muy variables enzima = Mayor Más resistente que
    Efecto de enzima más duración. ACh a enzima
    IV lento = efecto mas
    largo IM, SC PO, SC

    SC, PO
    EFECTO DIRECTO NATURAL

    PILOCARPINA MUSCARINA ARECOLINA NICOTINA LOBELINA

    Efecto directo en Proveniente de Aceite obtenido Obtenido de Menor efecto a


    terminación un hongo con de plantas plantas nicotina
    postganglionar efectos adversos
    Más potente que Insecticida, Estimulante
    Principal efecto Difícil dosificar pilocarpina fumigante, respiratorio
    en Recep. antihelmíntico
    Muscarínico, PO SC
    poco en IV, PO, RESPIRA,
    Nicotínico CUTANEA

    OFTAL, SC
    EFECTO INDIRECTO REVERSIBLE
    NEOSTIGMINA PIRIDOSTIGMINA FISOSTIGMINA EDROFONIO ECOTIOFATO

    Anticolinesterásico Acción mas Penetra Efecto muy corto en Derivado potente


    prolongada fácilmente SNC unión neuromuscular de la colina
    Principal en placa
    neuromuscular y e Forma un complejo IV Miosis 1# efecto
    intestino al hidrolizarse con Tono muscular prolongado
    la Enz ACE y la Broncoconstricción
    Reacciona con Enz. acumula TACRINA = Salivación CUTÁNEO
    y alenta su acción = Estimulante Debilidad
    Enz. Carbamilatada PO cerebran – Bradicardia DECAMERIO=
    centro similar
    Efecto largo DISTIGMINA = respiratorio PARENT, IV
    versión más Inhibe reversible.
    SC, IV potente Muy poderoro La Enz.

    Revierte morfina
    EFECTO INDIRECTO
    IRREVERSIBLE
    ORGANOFOSFORADOS CARBAMATOS

    Indicen la Enz. ACE

    Forman un complejo fosforilado que


    no se disocia

    Aun capacidad de unión a receptor


    colinérgico

    Recupera acción hasta que se


    agrega una versión sintética
    Agonistas de la acetilcolina
    muscarínico y nicotínico

    DIRECTOS
    METACOLINA
    Usada para el diagnóstico de hiperreactividad
    bronquial, aumentar motilidad intestinal y para la
    retención urinaria post-anestésica.

    Farmacodinamia
    • Posee efectos muscarínicos y nicotínicos.
    Indicaciones: Posee acción a nivel del sistema cardiovascular.

    DOSIS:
    • 10-30mg SC, los efectos cardiovasculares tienen duración de hasta 90
    minutos.
    • No por VO, pues incrementa efectos gastrointestinales.
    • Antídoto: Atropina.
    ➢Para aumentar la contractilidad de la vejiga.

    Cloruro de ➢Tratamiento sintomático de la disautonomía.

    Betanonecol CONTRAINDICACIONES:
    • Obstrucción del tracto gastrointestinal o urinario.
    • Si la integridad de la pared de la vejiga está en duda.

    EFECTOS ADVERSOS:
    • Salivación, lagrimeo, micción, defecación;
    crisis colinérgica posible si se inyecta IV o
    SC.

    ANTÍDOTO: Atropina
    DOSIS:
    Perro 5-25mg PO cada 8horas
    Gato 1.25-5mg PO cada 8horas.
    CARBACOL
    Acción más selectiva por la vía GI y por vejiga urinaria, indicada en trastornos digestivos y
    glaucoma.

    DOSIS: 0-5.1% en pomada uso tópico para recudir la presión de la cámara anterior del ojo.

    EFECTOS ADVERSOS:
    • Salivación profusa.
    PILOCARPINA
    • Fármaco usado en glaucoma crónico simple para reducir la presión de
    la cámara anterior del ojo, produce su acción en forma directa sobre
    las terminaciones nerviosas postglanglionares.
    DOSIS:
    • Vía oftálmica a concentración de 1-2% cada 8-12 horas.
    Función
    fisiopatológica
    Muscarínicos
    Receptores
    muscarínicos M2: Control de la función cardiaca

    M1, M2, M3,


    M4, M5 M3: Regulación del musculo liso,
    glándulas secretoras y ojo

    M1: Modulación de la transmisión


    colinérgica nicotínica
    Disminución de la resistencia
    Sistema vascular periférica

    cardiovascular
    -Acetilcolina Cambios en la frecuencia cardiaca

    Vasodilatación, Bradicardia, Hipotensión

    Disminución de Disminución de la Agonistas


    Incremento de Acetilcolina
    corriente de corriente muscarínicos
    potasio en las relaja musculo
    calcio en la activada por liberan factor
    células liso
    célula hiperpolarización relajante NO
    Incrementa la
    Gastrointestinal actividad
    Estimula las
    glándulas
    secretora y
    salivales y
    motora de los
    gástricas
    intestinos

    Aunque los receptores Receptor M


    Aumenta
    activación
    M2 son mayoritarios en actividad
    directa de la
    TGI, la motilidad está peristáltica y
    contracción
    controlada por los relajación de
    de musculo
    esfínteres
    receptores M3. liso.
    Genitourinario

    Relaja el
    Estimula trígono y
    Estimula la
    musculo musculo en
    micción
    detrusor esfínter de
    vejiga
    Glándulas secretoras Respiratorio
    – Broncoconstricción -> contracción
    del musculo liso
    Salivares
    Lagrimales – Aumento se secreciones
    traqueobronqueales
    Nasofaringeas
    – Receptores M3
    Usos clínicos

    • Ojos

    • Tubo digestivo

    • Vías urinarias

    • Afecciones neuromusculares

    • Aparato cardiovascular
    Tratamiento para glaucoma

    Agonistas Inhibidores
    directos acetilcolinesterasa
    Pilocarpina
    • Único Fisostigmina
    parasimpaticomimético • Miótico
    natural de acción directa
    • Glaucoma crónico simple • Contracción de la
    • Contracción músculo pupila en glaucoma
    circular y miosi

    Carbacol
    • Glaucoma
    • Reducir presión cámara
    ocular del ojo
    Efecto directo Efecto indirecto
    Betanecol Neostigmina
    • Incrementa tono y actividad • Íleo paralítico
    peristáltica • Atonía vesical
    • Aumenta secreción de líquidos
    gástricos
    • Eleva tono muscular de vejiga
    De efecto directo
    Neostigmina
    • Dx y Tx de Miastenia gravis
    • Sustrato competitivo de la
    Acetilcolina por la colinesterasa

    Edrofonio
    • Dx de Miastenia gravis
    • Se une a la colinesterasa
    • Incrementa temporalmente los
    niveles de acetilcolina en la unión
    neuromuscular
    De efecto directo
    Edrofonio
    • Inhibe la colinesterasa

    • Manejo de taquiarritmias
    supraventriculares
    Efectos tóxicos

    La capacidad tóxica de los


    estimulantes colinorreceptores
    está dada en base a su absorción
    central y metabolismo.
    Estimulantes muscarínicos de
    acción directa

    Efectos Tóxicos agudos


    • Los síntomas de sobredosis
    inician con náuseas, salivación,
    calambres estomacales.
    • Los síntomas pueden aumentar
    su severidad hasta llegar al
    vómito, debilidad, dificultad
    respiratoria y desvanecimiento.
    Por Acción de estimulación
    central
    • Convulsiones
    • Coma
    • Paro respiratorio
    • Despolarización de la placa
    terminal motora de músculo
    estriado que puede ocasionar
    bloqueo por despolarización y
    parálisis respiratoria,
    hipertensión y arritmias
    cardiacas.
    Inhibidores de la colinesterasa
    Efectos tóxicos agudos:
    • Miosis
    • Sialorrea
    • Hiperhidrosis
    • Constricción bronquial
    • Vómito
    • Diarrea
    • Convulsiones
    • Coma
    BIBLIOGRAFÍA

    *Sumano López, Héctor S. Farmacología veterinaria. Ed McGrawHill, 3a. edición.


    *file:///C:/Users/mvzga/Downloads/parasimpaticomimeticos.pdf
    *https://es.scribd.com/document/374220465/farmacos-parasimpaticomimeticos
    *http://parasimpaticomimeticos.files.wordpress.com/2
    010/02/parasimpticomimeticos.pdf
    *http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T13.pdf
    *http://med.unne.edu.ar/kinesiologia/catedras/farmacologia/actualizacion%20clases/3nerviosoau
    Murcia, Y. “MEDICAL MANAGEMENT OF GLAUCOMA: REVISION ARTICLE
    “https://repository.ucc.edu.co/server/api/core/bitstreams/4e7605da-09d2-4767-8be7-34a112a22e20/content

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