Tema 28 - Fármacos

Tema 28: farmacología y
iatrogenia ocular
Encontramos varias vías de administración de medicamentos en oftalmología:
Vía sistémica
Los fármacos que se administran por vía sistémica deben atravesar:
o Barrera hematoacuosa: para llegar al ojo, los fármacos que llegan por vía sanguínea deben
atravesar la barrera hematoacuosa. Tiene las mismas características de todos los epitelios de
transporte. Son capilares fenestrados relativamente permeables.
o Barrera hematorretineana: tenemos dos, interna y externa, en células de Muller y pericitos y
en el epitelio pigmentario respectivamente. Son muy importantes las uniones intercelulares
(zónula occludens) que sellan el paso entre los epitelios.
Los tres factores determinantes en el paso de es:

o Liposolubilidad
o Unión a proteínas plasmáticas
o Inflamación
Prueba de extravasación de fluoresceína nos indica inflamación. Es típico del edema macular.
Vía tópica
La capacidad de atravesar el epitelio por vía tópica depende de
o Tamaño, PM o Surfactantes dañan uniones
o Concentración y solubilidad intercelulares
o Viscosidad: si está aumentada o pH: la lagrima es alcalina y por tanto
permanece más en superficie los fármacos básicos débiles atraviesan
o Liposolubles: penetran mejor mejor
o Tonicidad
o Colirio: las gotas son de aproximadamente 50 uL, aunque sólo caben 7-13 uL en el fondo de
saco. Debemos poner el colirio retirando el párpado hacia abajo y depositando la gota en el
fondo de saco. No debemos mover el ojo.
Menos del 10% de la concentración llega dentro del ojo.
o Pomada o gel [liposoluble o hidrosoluble]:
o Periocular [subcojuntival, subtenon, transeptal y retrobulbar]: concentraciones elevadas y
mantenidas. La penicilina se pone así porque es muy hidrosoluble.
o Directa [itracameral e intravítrea]: se pone a través de la pars plana, donde no hay retina (se
podría desprender). Se pincha 3,5 -4mm del limbo. Concentraciones erapéuticas mantenidas.
Estrecho margen terapéutico, cruenta.
o Otros sistemas: Ocudex (implante de dexametasona de liberación prolongada). Tapón
lacrimal, se pone un complejo de liberación prolongada en la vía lacrimal.
Lucas De Lorenzo
TEMA X: QWERTYUIOP |ABCDEFGHIK | MEDICINA URJC
Lucas De Lorenzo
Fármacos específicos de oftalmología

Antobióticos
1. ANTIBIÓTICOS OFTALMOLÓGICOS
o Vía tópica: profilaxis cirugía de cataratas. Conjuntivitis.
o Oral: en celulitis preseptal por ejemplo.
o Intravenoso: celulitis orbitaria (dolor a movimientos oculares y quemosis).
o Intraocular: endoftalmitis o úlceras.
Cuidado con la toxicidad en la administración:

- Sistémica: renal / hepático
- Tópico: reacción de hipersensibilidad tipo 1 (alergias) y tipo 4 retardada (dermatitis de
contacto)
BETALACTAMICOS
 PENICILINAS: no se administra por vía tópica, ya que alcanza niveles muy bajos en el humor
acuoso. Se administra por vía intravenosa o subconjuntival, ya que es hidrosoluble. Es el
tratamiento de elección para la sífilis ocular (vs penicilina G iv en sífilis sistémica), y son
activas frente a cocos gram +.
 CEFALOSPORINAS:
o 1º- 2º generación (Cefazolina y Cefuroxima): usadas como profilaxis intracameral
quirúrgica de la catarata. (0.1ml de cefuroxima intracamerular al final de la cirugía de
catarata para la prevención de endoftalmitis).
o 3º generación
 Ceftriaxona: usada en oftalmia gonocócica neonatal y abscesos corneales por
gonococo.
 Ceftacidima: usada en infecciones por P.aeruginosa (G-)
o 4ª generación: atraviesan ambas barreras
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA Y TEICOPLANINA, utilizados para tratar:

 Cocos Gram +: Estafilococos coagulasa - (S,epidermidis) y coagulasa + (S. aureus) , incluyendo
cepas resistentes a penicilina y meticilina; Streptococcus y Enterococcus.
 La vancomicina tópica se usa en infecciones corneales de gram+, y por vía intravítrea para
infecciones del polo posterior (endoftalmitis). Se usa habitualmente en abscesos o infecciones
generalizadas del ojo.
 Profilaxis quirúrgica ocular en los sueros de irrigación en pacientes alérgicos a penicilina.
AMINOGLUCOSIDOS
TOBRAMICINA, GENTAMICINA, NEOMICINA, AMIKACINA:

Lucas De Lorenzo
 Bactericidas, activos vs Gram- (Pseudomonas,Klebsiella,E.coli) estafilococos (G+) y
micobacterias.
 Son ototóxicos y nefrotóxicos por vía sistémica. OJO!
 En oftalmología producen toxicidad epitelial corneal en relación con la posología y
concentración.
 En la administración subconjuntival o intravitrea se ha descrito infarto macular e isquemia
retiniana asociada a gentamicina y amikacina.
 Indicadas en queratitis y endoftalmitis bacterianas causadas por P.aeruginosa.
TETRACICLINAS
DOXICLINA, OXITETRACICLINA
 Son antibióticos bacteriostáticos, útiles para Gram+, Gram-, Mycoplasma, Rickettsia,
Actinomyces, Chlamydia.
 Su administración oral está contraindicada en el embarazo, lactancia y niños menores de 8 años
(tinción permanente de los dientes).
 Se emplea la vía tópica en la profilaxis de la oftalmia neonatal, orzuelos y blefaritis bacterianas.
 Se emplea la vía oral en tratamiento de blefaroconjuntivitis mixtas, orzuelos abscesificados,
acné rosacea (regula secreción sebácea). Las Tetracilcinas vía oral regulan las secreciones de la
piel y por ello se usan mucho en infecciones de la piel.
MACROLIDOS
ERITROMICINA, AZITROMICINA
 Útiles contra cocos Gram+, algunos bacilos Gram+ y algunos anaerobios. Los bacilos Gram-
son resistentes a macrólidos (P. aeruginosa)
 Se usan en el tratamiento alternativo de penicilinas en pacientes alérgicos.
 Tienen escasa toxicidad y elevado perfil de seguridad.
 La vía oral se utiliza, por ejemplo, en el tratamiento de la Chlamydia trachomatis (tracoma,
conjuntivitis).
 La vía tópica se emplea, por ejemplo, en blefaritis y conjuntivitis.
QUINOLONAS
CIPROFLOXACINO, OFLOXACINO, MOXIFLOXACINO, NORFLOXACINO

 Son agentes bactericidas frente a Gram+ y Gram- e incluso micobacterias. Se usan en
infecciones de la superficie ocular, como conjuntivitis y queratitis bacterianas.
 Ciprofloxacino es el antibiótico de elección en úlceras corneales por P. aeruginosa.
 En el caso de bacterias resistentes se asocia vancomicina o se cambia el tratamiento.
 En endoftalmitis se aconseja la administración de fármacos intravitreos ± sistémicos.
 En infecciones de vitreo o retina la administración sistémica de quinolonas consigue
concentraciones terapeúticas en vitreo, que se alcanzan a las 4-8 horas de su administración.
 Toxicidad: en el epitelio corneal puede producir queratitis punctata, y en ocasiones formación
de depósitos corneales por cipro y norfloxacino.
Lucas De Lorenzo
BACITRACINA
 Polipéptido, bactericida, espectro similar a penicilina, cocos y bacilos gram+.
 Su uso es exclusivamente tópico en infecciones dérmicas u oculares estafilocócicas o
estreptocócicas por su alta toxicidad sistémica, sobre todo se usa para S.aureus.
POLIMIXINA (polimixina B)
 Bactericida selectiva sobre bacilos Gram -, especialmente Pseudomonas.
 Su uso tópico ocular es en procesos corneales, en forma de solución o ungüento (colirio/pomada
oftalmowell).
CLORANFENICOL: Actúa frente a gram+ y gram – aerobias y anaerobias, rickettsias, clamydias…

Su uso clínico se ha limitado por su mielotoxicidad, presenta buena tolerancia por vía tópica, se usa en
conjuntivitis y en tratamiento postquirúrgico.
ÁCIDO FUSÍDICO: Ab bacteriostático, activo frente a gram+ del género estafilococos. Las especies
S.pneumoniae ,P.Aeruginosa y H.influenzae son resistentes. Su aplicación en gel permite espaciar las
dosis y usarlo en la infancia para el tratamiento de conjuntivitis aguda, blefaritis.
COLIRIOS REFORZADOS
 Mayores concentraciones del principio activo.
 Son aquellos que presentan un amplio espectro: cefalosporinas, aminoglucósidos, vancomicina
y quinolonas. Se usan frente a abscesos o infecciones generalizadas del ojo.
 Algunos están disponibles comercialmente y otros tienen que prepararse según la fórmula
magistral.
Por vías:
o Tópica:
o Oral:
o Intravenoso: celulitis preseptal
o Intraocular:
Combinación estrella en ATB intravítrea

Vanco + Ceftazidima
Toxicidad sobre todo por vía sistémica. Debemos ajustar dosis en niños. Toxicidad local por alergia
Tipo I o hipersensibilidad retardada o tipo IV.
Gentamicina es epitelio-tóxico
Diferenciamos la conjuntivitis tóxica porque es inferior y provoca defectos en la conjuntiva tarsal.
Cefuroxima intraocular tras la cirugía de catarata y la povidona iodada preoperatoria para reducir el
riesgo de endoftalmitis.
Quinolona alcanza buenas concentraciones en vítreo.
Aciclovir para HSV1, HSV2 VVZ y VEB
ANTIVIRALES
Lucas De Lorenzo
ACICLOVIR
 Inhibe selectivamente la replicación del virus herpes (VHS1, VHS2, VVZ, VEB).
 No es eficaz frente a CMV.
 Su biodisponibilidad por v.o. es baja por eso se necesita en ocasiones administración i.v.
 Puede producir toxicidad renal aguda y neurológica.
 Administración sistémica en queratitis estromal inmune y necrotizante, uveítis herpética,
necrosis retiniana aguda, e infecciones por VVZ.
Forma tópica, en forma de pomada (zovirax) 5 v/día, hasta la resolución de la úlcera herpética (por vía
tópica en forma de pomada si la afectación es epitelial, si es más profunda se recurre a la vía oral).
GANCICLOVIR
 CMV, VHS, VEB.
 Vía sistémica produce toxicidad hepática, neurológica.
 Tópicamente se usa en forma de gel (virgan) al 0.15% que ha demostrado ser efectivo. También
frente a adenovirus.
 Por vía sistémica se usa en infecciones por CMV (retinitis) y en implantes intravitreos.
FOSCARNET
 Infecciones de CMV resistentes a ganciclovir.

 Indicado en retinitis por CMV.
CIDOFOVIR
 Infecciones de CMV, cuando hay mala respuesta a ganciclovir o foscarnet.
VALACICLOVIR
 Disponibilidad oral mayor que el aciclovir, más eficaz con menos dosis, 250mg/4v.día=
800mg/5v.día, se indica en queratitis herpéticas, uveitis anterior, NRA e infecciones por VVZ.
FAMCICLOVIR
 Mismas indicaciones que valaciclovir.
Antiglaucomatosos (hipotensores oculares).

Disminuir producción y aumentar la salida. Se pone por la mañana y por la npche.
Inflow: b bloq, IAC a2 agonistas. Aquí actúa la anihidrasa carbónica que crea el gradiente.
Outflow trabecular (80%): agonostas de adenosina, M3 agonistas, iROCK (kinasa) que regulan el
citoesqueleto y norepinefrina. Pilocarpina contrae el músculo ciliar y tiene fibras longitudinales t tal. Se
estira la malla trabecular y se abren los huecos.
Actúan sobre la producción o inflow: beta bloqueantes, IAC, alfa 2 agonistas
Actúan sobre el denaje o outflow

o Drenaje trabecular: agonistas adenosina, IROCK y norepinefrina y M3 agonistas
Lucas De Lorenzo
o Drenaje uveroescleral: prostaglandinas y alfa dos agonistas
Inflow: importante bomba sodio potasio y anhidrasa carbonica.
 Los Bbloqueantes actúan sobre la bomba y dependen del nivel de catecolaminas circulantes (en
condiciones normales estimula humor acuoso, por la noche hay mucho menos). La eficacia por
la noche por tanto es mucho menor que durante el día.
 Los inhibidores de la anhidrasa carbonica a inhibien
 Los alfa 2 también actúan a nivel de la bomba pero no dependen de los receptores de
catecolaminas endógenos y por eso son activos por la noche.
Outflow trabecular: actúan los tres sobre la mala trabecular.
 Los agonsitas adenosina modifican las metaloproteasas (remodelan matriz extracelular)

 La pilocarpina contrae el musculo ciliar unido al canal de schlen (aumenta espacios malla)
 El iROCK (las quinasas de rock controlan remodelación del citoesqueleto. Inhiben pro tanto las
quinasas que fosforilan la miosina y así no polimeriza la actina).
Efectos secundarios en los antiglaucomatosos:
o Betabloqueantes. contraindicados en SNC y psiquiátricos, enfermedades vaculares,

enfermedades respiratorias (EPOC, broncoespasmos). Cuidado en alteración conducción,
bloqueos y bradicardias. Los beta bloqueantes tópicos empeoran hipotensión ortostática,
insuficiencia cerebrovascular e insficiencia vascular periférica. DM, MG e hipertiroidismo
(dificultan su control)
o Pilocarpina: no en GNV e inflamatorio.
o Inhibidores de la anhidrasa: reacciones en alérgicos a sulfamidas.
o Antagonistas: 30% afaquicos EMQ, no en IMAO, no utilizar en embarazo (sobre todo 3º).
o Análogos de postraglandias: cuidado en cefaleas, EM, uvetis o herpes. Hiperpigmentacion y
pestañas gigantes
o Todos pueden producen dermatitis de contacto
Efectos oculares de la medicación sistémica
o Córnea: depósitos por amiodarona (parece un remolino). Si suspendemos se recupera. Puede

producir fotofobia.
o Cristalino: porque la medicación entra en la lente y altere el metabolismo como es el caso de las
cataras subcapsulares psot de los cortiocires o por cambio en el índice de refracción de la lente
por sulfamidas, opioides, éxtasis y fármacos un poco mas comunes ocmo aspirina o isoretinoina
(producen miopía).
o Nervio óptico: hasta un 2% de los que toman etambutol tienen neuritis óptica (tuberculosis,
seguimos el fondo de ojo).
o Mácula: la retina es muy activa metabólicamente y esta muy vascularizada. Muy típica la
toxicidad en ojo de buey de los antipalúdicos (es dosis dependiente). También puede darse por
clorotiazinas o por topiramato(pliegues)

Tema 28 - Fármacos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Tema 28 - Fármacos

Cargado por

Información del documento

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Tema 28 - Fármacos

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Tema 28: farmacología y

Los tres factores determinantes en el paso de es:

Fármacos específicos de oftalmología

Cuidado con la toxicidad en la administración:

VANCOMICINA Y TEICOPLANINA, utilizados para tratar:

TOBRAMICINA, GENTAMICINA, NEOMICINA, AMIKACINA:

CIPROFLOXACINO, OFLOXACINO, MOXIFLOXACINO, NORFLOXACINO

CLORANFENICOL: Actúa frente a gram+ y gram – aerobias y anaerobias, rickettsias, clamydias…

Combinación estrella en ATB intravítrea

 Infecciones de CMV resistentes a ganciclovir.

Antiglaucomatosos (hipotensores oculares).

Actúan sobre la producción o inflow: beta bloqueantes, IAC, alfa 2 agonistas

Actúan sobre el denaje o outflow

Inflow: importante bomba sodio potasio y anhidrasa carbonica.

Outflow trabecular: actúan los tres sobre la mala trabecular.

 Los agonsitas adenosina modifican las metaloproteasas (remodelan matriz extracelular)

Efectos secundarios en los antiglaucomatosos:

o Betabloqueantes. contraindicados en SNC y psiquiátricos, enfermedades vaculares,

Efectos oculares de la medicación sistémica

o Córnea: depósitos por amiodarona (parece un remolino). Si suspendemos se recupera. Puede

También podría gustarte