Cefalosporinas y Antimicoticos Sistémicos

Instituto Politécnico Nacional
Escuela Nacional de Medicina Y Homeopatía
HOSPITAL GENERAL LA VILLA
ASIGNATURA. NEUMOLOGÍA
Dr. Garduño Salvador Enrique
Ensayo 7. CEFALOSPORINAS Y ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS
ALUMNA. García González Angélica
GRUPO. 7HM2
Cefalosporinas
En 1948, Brotzu aisló al microorganismo Cephalosporium acremonium, que fue la primera fuente de
cefalosporinas del agua de mar cerca de una descarga de aguas negras en la costa de Cerdeña. Los
filtrados “en bruto” del cultivo de dicho hongo inhibieron la proliferación in vitro de S. aureus y
curaron infecciones estafilocócicas y fiebre tifoidea en el ser humano. Los líquidos de cultivo en que
proliferó el hongo de Cerdeña contuvieron tres antibióticos diferentes que fueron llamados
cefalosporinas P, N y C. Después de aislar al núcleo activo de la cefalosporina C, el ácido 7-
aminocefalosporánico, y con adición de cadenas laterales, fue posible producir compuestos
semisintéticos con acción antibacteriana mucho mayor que la de la sustancia original.
Las cefalosporinas presentan mayor resistencia a la acción de las beta-lactamasas que las penicilinas;
de tal manera que todos los fármacos que se incluyen en éste grupo presentan actividad frente a
Staphylococcus aureus (S.aureus).
La progresión en espectro implica reducción de la actividad frente a cocos grampositivos con

incremento frente a bacilos gramnegativos, excepto las cefalosporinas de cuarta generación, que
presenta buena actividad frente a Staphylococcus aureus.
Propiedades farmacocinéticas
Tienen características semejantes frente a las penicilinas, la eliminación es renal, o en menor

proporción es biliar.
Están indicadas según su espectro; por ejemplo las de primera generación están indicadas en el
tratamiento y profilaxis quirúrgica de infecciones por S. aureus, los de segunda generación en
infecciones ORL e infecciones del tracto urinario e infecciones respiratorias adquiridas en la
comunidad; las de tercera generación mediante vía oral se utilizan en infecciones ORL e infecciones
del tracto urinario, por vía parenteral para el tratamiento empírico de infecciones graves, infecciones
bacterianas, neumonía nosocomial, sepsis i infección de la vía biliar.
Las cefalosporinas de cuarta generación se usan en el tratamiento empírico de infecciones graves.
Reacciones adversas
Las cefalosporinas son fármacos bien tolerados por lo general; se han descrito nefrotoxicidad al ser
utilizados con fármacos propiamente nefrotóxicos; entre otras alteraciones se describen las
alteraciones de la coagulación con hemorragias por déficit de la vitamina.
Primera generación
Incluyen cefalozina, cefadroxina, cefalexina, cefalotina, cefapirina, y cefradina, los cual son muy
activos contra cocos grampositivos, como neumococos, estreptococos y estafilococos.
Los fármacos orales pueden unirse para el

tratamiento de infecciones de vías
urinarias, las producidas por estafilococos,
y estreptococos, incluyendo celulitis y
absesos de tejidos blandos.
Segunda generación
Incluyen cefaclor, cefamandol,

cefonicida, cefuroxima, cefprozil,
loracarbef, y ceforanida.
En general, son activos contra

microorganismos inhibidos por los
fármacos de primera generación, pero
además tienen una cobertura
ampliada para gramnegativos.
Esta familia, está activada contra H. influenzae o Moraxella catarrhalis, productores de lactamasa B y
se han usado principalmente para tratar sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas,
donde esos microorganismos tienen participación importante.
Tercera generación
Incluyen cefoperazona, cefotaxima,

ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona,
cefixima, cefpodoxima, proxetilo,
cefdinir cefditoren pivoxilo, cetfibuten,
y moxalactam.
Esta familia cubre a más agentes

gramnegativos y algunos pueden
atravesar la barrera hematoencefálica;
son activas contra Citobacter, S. marcescens, y Providencia sp, también son eficaces contra cepas de
Haemophilus y Neisseria.
Esta familia se usa para tratar una amplia variedad de infecciones graves causadas por
microorganismos resistentes a casi todos los demás fármacos, el tratamiento de la septicemia de
causa desconocida en el paciente inmunodeprimido y no inmunodeprimido.
Cuarta generación
La cefepima es un ejemplo común de ésta familia, esta tiene buena actividad contra P. aeruginosa,
Enterobacteriaceae spp, S. aureur, y S. pneumoniae; es muy eficaz contra Haemophilus y Neisseria.
Su utilidad clínica es similar a la de las cefalosporinas de tercera generación.
Quinta generación
En investigación.
ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS
Este tipo de antibióticos se divide fundamentalmente en cuatro grupos.
1. Antibióticos 2. Imidazoles
 Griseofulvina Ketoconazol
 Anfotericina B
 Nistatina
 Cilofungín
3. Triazoles 4. Alilaminas
 Fluconazol  Terbinafina
 Itraconazol
5. Otros
 Yoduro de Potasio
 Flucitosina
Anfotericina B
La Anfotericina B es fungostática y fungicida dependiendo de la concentración obtenida en los

líquidos corporales y la susceptibilidad de los hongos. La droga actúa por unión a los esteroles en la
membrana celular de los hongos susceptibles (ergosterol), con un cambio resultante en la
permeabilidad de la membrana permitiendo la salida de los componentes intracelulares.
La Anfotericina B muestra una elevada actividad in vitro contra diferentes especies de hongos:
Histoplasma capsulatum, Coccidiodes immitis, Cándida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula,
Cryptococcus neojormans, Sporothrix schenckii, Mucor mucebo, Aspergillus fúmigatus.
Fluconazol
Inhibición de las enzimas dependientes del citocromo p450 del hongo que bloquean la síntesis de
ergosterol.
Es útil en la candidiasis orofaríngea y esofágica, y como tratamiento de mantenimiento de la

meningitis criptocóccica que acompaña al SIDA. El Fluconazol se ha empleado en el tratamiento de las
infecciones urinarias por cándida, la peritonitis y la candidiasis hepatoesplénica. Su importancia en las
demás infecciones micóticas, en especial en la candidiasis diseminada aguda y en la candidemia se
desconoce. La dosis más utilizada se basa de 200 mg, seguida de 100 mg por vía intravenosa u oral
cada día como mantenimiento. Se recomiendan dosis mayores para el tratamiento primario de la
meningitis criptocócica. Se dispone de una cápsula con 150 mg para el tratamiento de la candidiasis
vaginal con una sola dosis.
Las dosis habitualmente empleadas en adultos oscilan entre 50-400 mg/día la dosis pediátrica es de
3-6 mg/kg/día. Se puede considerar que su espectro antifúngico es similar al de Ketoconazol
ampliándolo a criptococcus neoformans.
Fluocitosina
Es un fármaco antifúngico activo por vía oral, con una estructura de pirimidina fluorada, parecida a la
fluoruracilo. La flucitosina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por los
siguientes microorganismos: Aspergillus sp.; Candida glabrata; Candida sp.; Cladosporium sp.;
Cryptococcus neoformans; Cryptococcus sp.; Phialophora sp.; Sporothrix schenckii.
Adultos: 50-150 mg/kg/día por vía oral en dosis divididas cada 6 horas. En las infecciones muy severas
las dosis usuales son de 100 a 150 mg (kg/día divididas en dosis cada 6 horas. Cuando se utiliza en
combinación con anfotericina B en pacientes con SIDA algunos sugieren la administración de dosis de
75 a 100 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas. Las dosis deberán ser ajustadas en función de la
respuesta y de la función renal.

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Incluyen cefoperazona, cefotaxima,

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