El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. En resumen:
1. La farmacodinamia se refiere a las acciones que un fármaco ejerce en el organismo y cómo estas acciones se ven afectadas por las concentraciones plasmáticas.
2. Los fármacos actúan mediante la interacción con receptores celulares, iniciando una serie de cambios bioquímicos a través de la transducción de señales.
3. Existen diferentes tipos de receptores farmacológicos, incluyendo
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El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. En resumen:
1. La farmacodinamia se refiere a las acciones que un fármaco ejerce en el organismo y cómo estas acciones se ven afectadas por las concentraciones plasmáticas.
2. Los fármacos actúan mediante la interacción con receptores celulares, iniciando una serie de cambios bioquímicos a través de la transducción de señales.
3. Existen diferentes tipos de receptores farmacológicos, incluyendo
Descripción original:
Documento que habla sobre las generalidades de la farmacodinamia en farmacología clínica
El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. En resumen:
1. La farmacodinamia se refiere a las acciones que un fármaco ejerce en el organismo y cómo estas acciones se ven afectadas por las concentraciones plasmáticas.
2. Los fármacos actúan mediante la interacción con receptores celulares, iniciando una serie de cambios bioquímicos a través de la transducción de señales.
3. Existen diferentes tipos de receptores farmacológicos, incluyendo
El documento describe los conceptos fundamentales de farmacodinamia. En resumen:
1. La farmacodinamia se refiere a las acciones que un fármaco ejerce en el organismo y cómo estas acciones se ven afectadas por las concentraciones plasmáticas.
2. Los fármacos actúan mediante la interacción con receptores celulares, iniciando una serie de cambios bioquímicos a través de la transducción de señales.
3. Existen diferentes tipos de receptores farmacológicos, incluyendo
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FARMACODINAMIA
PROGRAMA QUINTO SEMESTRE
MEDICO CIRUJANO Y PARTERO Dr. Eduardo Aguilera Rdz FARMACODINAMIA Se describe FARMACODINAMIA como todas la acciones que un fármaco realiza en el organismo y la influencia de las concentraciones plasmáticas en la magnitud de la respuesta.
Es todo lo que el fármaco hace al organismo, como lo hace, por cuanto tiempo y la dosis que requiere para hacerlo. Se describe FARMACODINAMIA FARMACODINAMIA como todas la acciones que un fármaco realiza en el organismo y la influencia de las concentraciones plasmáticas en la magnitud de la respuesta.
Es todo lo que el fármaco hace al organismo, como lo hace, por cuanto tiempo y la dosis que requiere para hacerlo. FARMACODINAMIA MAXIMA
Todo fármaco es Veneno, la
dosis es lo que lo convierte en remedio. FARMACODINAMIA
La acción de los fármacos ejercen sus efectos, tanto
benéficos como perjudiciales, debido a su interacción con receptores. Los receptores son macromoléculas blanco especializados, presentes en la superficie o en el interior de las células. La unión de fármaco-receptor inicia una serie de modificaciones en la actividad bioquímica o biofísica de la célula mediante un proceso llamado transducción de señales. Transducción de señales
Los fármacos actúan como señales y sus receptores actúan
como detectores de señales. Una vez unido en su receptor, se desencadenan reacciones que culminan en una respuesta especifica intracelular . El lugar especifico del receptor donde se un el fármaco tienen el nombre de “ligando”. Las moléculas denominadas como “segundo mensajeros” son las encargadas de producir una respuesta celular. Los receptores que no tengan ninguna respuesta se les conoce como “aceptores” Transducción de señales COMPLEJO FARMACO RECEPTOR. Las células poseen diferentes tipos de receptores, y cada uno de ellos a un determinado tipo de ligando. Por ejemplo en el corazón tienen diferentes tipos de receptores beta para adrenalina y noradrenalina y receptores muscarinicos para acetilcolina. A la unión con receptor se le conoce como complejo fármaco-receptor. Fármaco +receptor = complejo fármaco-receptor --- efecto biológico Transducción de señales
COMPLEJO FARMACO-RECEPTOR. El concepto de complejo fármaco-receptor se relaciona a: enzima-sustrato, antígeno-anticuerpo. Los receptores reciben el nombre de la sustancia que interactúa, por ejemplo: el receptor que actúa la histamina, se le conoce como receptor de Histamina. Es importante mencionar que no todos los fármacos interactúan con un receptor, Por ejemplo: los antiácidos solo neutralizan el pH gástrico, sin uso de receptor. Transducción de señales
PRINCIPALES FAMILIAS DE RECEPTORES.
En farmacología Se define como receptor a toda molécula biológica que se le une a un fármaco y provoca una respuesta medible. Las proteínas estructurales y enzimas se les considera receptores farmacológicos. No obstante la mayoría de los receptores están unidos a las células. Existen cuatro diferentes tipos de familias de receptores. Transducción de señales
TIPOS DE FAMILIAS DE RECEPTORES.
1.- CANALES DE CALCIO ACTIVADOS POR LIGANDOS
2.- RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINA G 3.- REPTORES LIGADOS A ENZIMAS 4.- RECEPTORES INTRACELULARES 1.- CANALES IONICOS ACTIVADOS POR LIGANDO.
• Son los responsables del flujo
de iones a través de la membrana • Esta regulada por la unión de un ligando. • El momento de el complejo fármaco-receptor en el ligando, el poro es abierto. • La apertura del canal es especifica a determinado ion transportado • La duración es en milisegundos II.- RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G
Este receptor esta compuesto
por un solo péptido helicoidal con siete regiones transmembrana y se hayan unidos a una proteína G II.- RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G
• Este receptor esta compuesto por
un solo péptido helicoidal con siete regiones transmembrana y se hayan unidos a una proteína G • La proteína G se une a tres subunidades a, b, g que están separadas • La subunidad a que esta unida a trifosfato de guanosina (GTP) y las subunidades bg . II.- RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G • La unión con el ligando apropiado en la región extracelular activa la proteína G, • de modo que el complejo abg se activa • El aGTP se se activa a aGDP. • Estos interaccionan con otros efectores celulares. • Estos efectores modifican la concentración de segundos mensajeros. cAMP • Los segundos mensajeros llevan a cabo la acción en el interior de la célula . Transducción de señales II.- RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G
SEGUNDOS MENSAJEROS • El aDGP activa a cAMP que es el segundo mensajero, que regula a la fosforilación de una proteína intracelular. • también una proteína G activa a la fosfolipasa C, que activa inositol- 1,4,5-trifosfato y diacilglicerol, otros dos segundos mensajeros. Transducción de señales II.- RECEPTORES ACOPLADOS A LA PROTEINA G
SEGUNDOS MENSAJEROS • Estos mensajeros son responsables de la regulación de la contracción intracelular de calcio libre. • el diacilglicerol activa varias enzimas tales como proteína cinasa (PCC). Transducción de señales III.- RECEPTORES LIGADOS A ENZIMAS • Este receptor consiste en una proteína que atraviesa la membrana una vez y puede formar dímeros o complejos multisubunidades. • Poseen actividad enzimática en el citosol como parte de su estructura o función. • La unión con un ligando extracelular a un dominio inhibe o activa una actividad citológica enzimática uniendo las subunidades • Esta activa una actividad tirosincinasa intracelular. • La respuesta va de minutos a horas. Transducción de señales III.- RECEPTORES LIGADOS A ENZIMAS Los receptores mas comunes ligados a enzimas: 1.- factor del crecimiento epidérmico
2.- factor de crecimiento derivados
de las plaquetas.
3.- péptido natriurético auricular.
4.- insulina
5.- otras enzimas
Transducción de señales 1.- los ligandos son liposolubles y IV.- RECEPTORES INTRACELULARES pueden pasar la membrana 2.-El ligando se une a un receptor intracelular inactivado. 3.- el complejo activado se introduce al núcleo, 4.- dentro del núcleo se une a secuencias especificas de ADN da lugar a la regulación de una expresión genética. 5 .- después de minutos, horas o dias la expresión genética es transcrita en RNA a los ribosomas para producir una proteína. RECEPTORES Transducción de señales
Características de la transducción de señales..
1.- amplificación de la señal: Algunos fármacos tienen la característica de amplificar la duración e intensidad de la señal. Los receptores a proteína G son las que pueden aumentar mas su duración y magnitud. Una de las razones es que un solo complejo fármaco- ligando puede activar a muchas proteínas al mismo tiempo. Por otro lado las proteínas intracelulares activadas persisten mas tiempo que la unión al complejo fármaco-receptor. Transducción de señales
Características de la transducción de señales..
2.- Desensibilización de los receptores: La administración repetida o continuada de un agonista (o antagonista) puede producir cambios en la respuesta del receptor. La concentración elevada de fármaco pueden producir daño celular, en muchos receptores existen mecanismos que Desensibilización de la célula para su protección. Otra forma es que la célula endocita el receptor para que ya no sea estimulado. Por ultimo, otra forma, en receptores que son activados por voltaje, los receptores quedan en un periodo refractario para no ser estimulados. Relaciones dosis-respuesta graduales A medida de que aumenta la concentración del fármaco, aumenta también la magnitud de su efecto farmacológico. Concentración efectiva 50 (CE50) es la concentración necesario para producir 50% de efecto. Cada fármaco tiene un efecto especifico, un mecanismo de acción especifico, y un receptor especifico. Depende de cada uno de ellos el tiempo y magnitud del efecto. A mayor concentración mayor efecto. Los fármacos se miden por la respuesta que producen por su CE50, viendo su respuesta máxima al 50%. Relaciones dosis-respuesta graduales
1.-POTENCIA. En la concentración media necesaria para producir un efecto en determinada magnitud. Para determinar la potencia de un fármaco se utiliza la concentración media máxima, CE50 Fármacos con su CR50 determina diferente potencia, dependiendo de su receptor especifico. Ambos fármacos tienen el mismo mecanismo de acción pero diferente potencia a una CE50 Eso se debe a la especificad del fármaco. Relaciones dosis-respuesta graduales 2.- Eficacia: Es la segunda propiedad que tienen los fármacos, que se obtiene a partir de la dosis- respuesta. Emax Es la capacidad para producir una respuesta fisiológica cuando interactúa con un receptor. La eficacia depende del numero de complejos fármaco-receptor activado a las respuestas celulares. Estos efectos se realizan hasta que los complejos fármaco-receptor se saturan y no hay efecto. A esta eficacia se le conoce como Emax. Relaciones dosis-respuesta graduales 3.- AGONISTAS. Si un fármaco se une a un receptor e imita el efecto natural del ligando endógeno de un receptor, decimos que es un AGONISTA. Agonista completo (total): es cuando un fármaco produce una respuesta biológica máxima. Agonista parcial. Es cuando un fármaco tiene su eficacia mayor que cero, pero menor que una eficacia completa. Los agonistas parciales no pueden producir una Emax Agonistas inversos.: los receptores no unidos suelen ser inactivos y requieren de un agonista para asumir su función. En la ausencia de agonista como defensa revierten por si solo su efecto disminuyendo su respuesta. Relaciones dosis-respuesta graduales 4.- ANTAGONISTAS: Los antagonistas son fármacos que disminuyen o anulan las acciones de otros fármacos o ligandos endógenos. Antagonistas Competitivos: cuando en un receptor el agonista y el antagonista se unen en el mismo receptor decimos que son competitivos. Antagonista No Competitivo. En este caso el agonista tiene un receptor especifico, y el antagonista tiene un lugar prostético en el receptor que inhibe la acción del agonista.. Antagonista funcional: En este caso el agonista tiene un receptor y tiene un receptor para el antagonista. El llenado de receptor especifico será el efecto esperado. Uno es agonista y otro es antagonista. Relaciones dosis-respuesta Cuantales
5.- INDICE TERAPEUTICO:
El índice terapéutico de un fármaco es el cociente entre la dosis que causa muerte en la mitad de la población (DL50) y la dosis que produce un efecto deseado (DE50)en la mitad de una población . Índice terapéutico = DL50/DE50 Un valor elevado indica que existe un amplio margen entre las dosis efectivas y toxicas. Para sacar el INDICE TERAPEUTICO .. Dividiendo la dosis letal entre la efectiva. Un valor de 2 tiene mas riesgo que un valor de 10 de índice terapéutico.
