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    Anestésicos Locales

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    ANESTÉSICOS LOCALES.

    I. Antecedentes históricos
    a. Cocaína es el primer anestésico local.
    b. Muertes a causa de su utilización y se empiezan a usar compuestos
    anlálogos.
    c. 1943 síntesis de lidocaína.
    II. Epidemiología.
    a. Los envenamientos son comunes por el gran número de productos
    existentes
    b. Bupvacaína causa muertes en pacientes obstréticos, es retirada.
    c. Benzocaina asociada a metahemoglobinemoia
    III. FARMACOLOGÍA
    a. Estructura:
    i. ANILLO AROMÁTICO LIPOFÍLICO, PRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE
    CADENA INTERMEDIA Y UN GRUPO AMIDA O ÉSTER UNIDO A UNA
    AMINA TERCIARIA
    ii. Aminoésteres: cloroprocaína, tetracaína, coaíma
    iii. Aminaas.
    b. Mecanismo de acción: inhibición canales de Na+ activados de voltaje.
    Inhibe la despolarización y loquea la conducción nerviosa. Los nervios de
    diámetro inferior son bloqueados primero que los más gruesos.
    c. Propiedades fisicoquímicas
    i. 7.6 – 9.1 a pH 7.4 va estar ionizado y se va a unir a proteínas
    ii. Liposolublidad relacionada con la potencia, entre más liposoluble
    MAS POTENTE
    iii. La longitud de la cadena lateral determina la activad
    iv. Unión a proteínas: a mayor unión mayor efecto.
    d. TOXICOCINÉTICA.
    i. Disposición: que se hará.
    ii. Distribución local: esparcimiento en bulto. permite unión a tejidos
    locales.
    iii. Eliminación local: pasa a circulación sistémica.
    iv. Otra forma es metalismo por aminoésteres locales.
    v. Absorción sistémica depende de la unión al atejido local
    vi. Los compuestos altamente lipofílicos cruzan fácilemnte las
    membranas, BHe y placente, distribución depende de la perfusión
    vii. Metabolismo.
    1. Aminoésteres
    2. Generación de PABA
    3. El riesgo viene de grandes niveles de colinesterasa
    anormales.
    e. MANIFESTACIONES CLÍNICAS.
    i. Efectos sistémicos y toxicidad.
    1. Reacciones alérgicas. PABA y metilparaben
    ii. Epinefrina se usa para prologar el efecto anestésico
    iii. Metahemoglobinemia
    iv. SNC
    v. Cardiovascular teniendo efectos en los canales
    vi. Patrón de arritmias en EKG
    f. Manejo de la intoxicación
    i. Dehar de usar el uso.
    ii. Oxígeno y ventilación
    iii. Monitoreo constant
    iv. Manejo de las convulsiones
    v. Azul de metileno.
    vi. NO SE USA LA HEMODIALISIS
    vii. pARA EL MANI

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