Manual de Farmacología

ANESTÉSICOS

Umbral de dolor
Es la cantidad de estímulo necesario para que se produzca dolor.

Existen las neuronas aferentes y eferentes.

La mielina está, compuesta de 75% lípidos y 25% proteínas.

1. CLASIFICACIÓN DE FIBRAS NERVIOSAS

A A A A B C
Mielina +++ ++ ++ ++ + -
Diámetro (μm) 12-20 5-12 9-12 1-4 1-3 0.5-1
Velocidad de
conducción 70-120 30-70 30-70 12-30 14.8 1.2
(m/seg)
Actividad
Motor Tacto Tacto Dolor Dolor
Simpática
Propio- Propio- Propio- Temperatur presión
Función Preganglion
ceptor ceptor ceptor a Actividad
ar
Músculo Presión Presión Presión Simpática
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 Las fibras A es motora.

 Las fibras A, A son propioceptivas y sensitivas, se encuentran en ligamento
periodontal.
 Las fibras A son mecanoreceptores y nociceptores (dolor, temperatura, presión), están
en
 pulpa.
 Las fibras B son simpáticas y propioceptivas.
 Las fibras C identifican el dolor y presión, están en pulpa.

2. “TEORÍA DE LAS COMPUERTAS DE MELZACK”

Las fibras más grandes como A bloquean la entrada de impulsos de fibras más pequeñas
como A, y se pueden activar dando masaje en el lugar del daño.

Las fibras C son las más pequeñas y las más lentas en cuanto al dolor; se encuentran en
tejidos especializados como en pulpa y en los vellos de la nariz.

3. TRANSMISIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO

1. Polarización (Estado Normal) -70mV

Cuando hay hiperpolarización (más cargas positivas en la membrana), las fibras no
disparan.

2. Potencial de Reposo

3. Depolarización Lenta -50 a -60 mV.

4. Depolarización Rápida
La velocidad es de +40 mV: energía necesaria una vez iniciado el estímulo.
Aumento de permeabilidad al Na y disminución de permeabilidad al K.
Las prostaglandinas abren canales de sodio y las fibras nerviosas disparan más rápido.

5. Periodo Absoluto (Refractario

No se puede disparar de nuevo el estímulo hasta estar cargada a -70 mV
Por ejemplo, cuando aplicas un estímulo frío y duele y después deja de doler unos
momentos.
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6. Repolarización
La velocidad es de -60 a -90 mV.
Sale el K y el Na y quedan cargas negativas dentro.

Con un estímulo, se abren las compuertas de Na (cargando positivamente a la fibra); con la

anestesia cede el estímulo y la fibra se carga negativamente, deja de entrar Na y se
destruye el Na que estaba adentro.

En fibras nerviosas mielínicas, el impulso eléctrico brinca de nodo en nodo, por lo que el
impulso es más rápido que en las fibras amielínicas.

4. CONCEPTOS BÁSICOS
Neuroma
Es el responsable del dolor fantasma.
Después de una extracción crecen fibras nerviosas anormalmente y cusan dolor.
El tratamiento es con vasodilatadores que hacen que entre sangre al nervio para que se dé
la regeneración; se puede recetar Ginkgo Biloba 40mg cada 8 horas por 4 semanas.

Neurapraxia
Daño superficial a una fibra nerviosa que interrumpe el impulso nervioso, es reversible
(cede en 6 semanas).
Esto sucede después de una inyección.

Axonotmesis
Degeneración del axón cuando el daño es más severo, puede ser reversible o no.
El tratamiento son neurogeneradores como el ginko biloba.

Neurotmesis
Es cuando se corta o rompe completamente la fibra nerviosa y los extremos quedan
separados. Sucede al realizar cirugías.
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Parestesia
Pérdida de sensibilidad que ocurre en los nervios sensitivos.

Paresia
Pérdida de movimiento que ocurre en los nervios motores.

Hiperestesia
Aumento en la sensibilidad.
Puede haber punzadas; el tratamiento es con carbamazepina.

Disestesia
Es cualquier sensación anormal en la sensibilidad.
Un estímulo común resulta desagradable o doloroso.

Lengua ardorosa
La fibra nerviosa está disparando todo el tiempo.
El tratamiento es .5 a 2.5 mg de Benzodiacepinas como Clonacepam (Rivotril) antes de
dormirse. Estos abres GABA y deja cloro en la célula y, así, estabilizan la membrana.

5. REGENERADORES NEURONALES:
a) Neurobión (complejo B)

b) Tegretol (gabapentina)
200 ó 400mg 3 veces al día por 2 semanas.

c) Tebonin (ginko biloba)

40 ó 80mg 3 veces al día por 4 semanas.

NOTA: Las primeras tres semanas, sólo se prescribe vitamina B, después se continúa con
estos medicamentos.

6. MÉTODOS PARA INDUCIR ANESTESIA

- Trauma mecánico: por falta de O2 o daño a la fibra nerviosa.

- Temperatura baja: provoca vasoconstricción y, no hay O2.
- Anoxia: falta de oxígeno y no hay depolarización.
- Irritantes químicos: un ejemplo es el eugenol o Kozan
- Agentes neurolíticos: unos ejemplos son el alcohol y fenol; destruye la fibra nerviosa.
- Agentes químicos: como ejemplo los anestésicos locales.

Malamed S. F. Local Anesthesia. 1997

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7. TEORÍAS
Los anestésicos funcionan durante la depolarización en la membrana y hay varias teorías:

1) Acetilcolina.
2) Desplazamiento de Calcio.
3) Carga en la superficie de la membrana.
4) Receptor Específico.
Teorías
5) Expansión de la membrana.
aceptadas
1) Acetilcolina
Es un neurotransmisor del Sistema Nervioso Parasimpático (regula secreciones).
Puede funcionar en la transmisión del impulso y si se bloquea, evita la transformación del
impulso (no hay evidencia).

2) Desplazamiento de Calcio
El bloqueo se realiza cuando el anestésico bloquea el Ca dentro del canal de Na.

3) Carga en la superficie de la membrana

Los anestésicos se pegaban a la membrana cambiando su potencial eléctrico, esta se
hiperpolariza al cambiar su carga eléctrica y evita que se dispare la transmisión del impulso.

4) Expansión de la membrana
Las moléculas de anestésico se distribuyen en zonas hidrofóbicas de la membrana
expandiendo y cerrando los canales de Na.
Así funcionan los anestésicos tópicos e inhalados (ejemplo: benzocaína)
.Los anestésicos tópicos no tienen base lipofílica y por eso no pueden penetrar las fibras
nerviosas.
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5) Receptor Específico
El anestésico tiene un receptor (RLA) que se encuentra dentro del canal de Na y al unirse a
el, evita la penetración de Na (Teoría aceptada).
El efecto mayor del anestésico es en los sitios en donde la membrana es lipofílica.

Hay receptores en la membrana en donde se pega el anestésico y no entra Na.

NOTA: La potencia del anestésico depende de la liposolubilidad y su duración depende de

su unión a proteínas.

8. COMPOSICIÓN DE LOS ANESTÉSICOS

Todos los anestésicos son una molécula amfipática:

 Porción hidrofílica (alcohol etílico)

Ayuda a que se distribuya en los tejidos y evita la hidrólisis.

 Cadena intermedia
Divide a los anestésicos en amidas o ésteres.

 Porción lipofílica o aromática (liposoluble)

Generalmente es ácido benzóico para penetrar membranas.
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9. CARACTERÍSTICAS DEL ANESTÉSICO IDEAL

1) No irritante
2) No causar alteración permanente del nervio
3) Baja toxicidad sistémica
4) Rápida acción
5) Larga duración (suficiente para permitir acción)
6) Efecto adecuado (tanto parenteral como tópico)
7) No ser dañino a tejidos

10. FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS

Los anestésicos se dividen en:

a) Ésteres
Ya no se usan porque causaban alergia ya que se metabolizan en plasma.
Estos son:
 Procaína
 Cocaína
 Tetracaína

b) Amidas Terciarias
Se metabolizan en hígado y es casi imposible que un paciente sea alérgico.
Estos son:
 Lidocaína.
 Mepivacaína.
 Bupivacaína - grupo lipídico: hace que penetre más a la membrana.
 Articaína – a pesar que tienen un grupo sulfuro, puede darse en pacientes alérgicos
a las sulfas.

c) Amina secundaria
Esta es:
 Prilocaína (citanest).
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11. DISTRIBUCIÓN
 Cerebro
 Hígado
 Riñón Depende de la cantidad que entre al sistema CVC.
 Pulmones
 Músculo esquelético

12. METABOLISMO
a) Ésteres
Se metabolizan en el plasma por hidrólisis con ayuda la enzima pseudocolinesterasa
convirtiéndolo a ácido paramainobenzóico (PABA) que es potencialmente alergénico.

b) Amidas
Principalmente en hígado, se hidrolizan por fase no sintética; la prilocaína también se
metaboliza en pulmón y la biotransformación es más rápida. En problemas hepáticos
severos su uso es una contraindicación relativa o parcial.

13. EXCRECIÓN
Se da por medio de riñón y pulmón.
Las amidas se excretan más en riñón (en pacientes con enfermedad renal es una
contraindicación parcial).

14. ACCIÓN SISTÉMICA

Con una inyección de lidocaína llegan a sangre de 0.5-2 mg/ml y el efecto depende de la
cantidad que llegue al SNC.
Hay excitación y depresión dependiendo de las neuronas que inhibe (excitatoria e
inhibitoria), hay producción de analgesia en SNC por depresión de neuronas.

15. SOBREDOSIS DE ANESTÉSICO (NO DE VC)

a) Primera fase: 0.5 – 4 mg/ml

Acción depresiva, efectos anticonvulsivos (por inhibición de neuronas excitatorias).
Son efectos del anestésico en el SNC como depresores.
Cede sola.

b) Segunda fase: 4.5 – 7 mg/ml

Efectos adversos y efectos excitatorios por inhibición de neuronas inhibitorias.

 Habla alterada
 Temblores
 Lengua dormida
 Piel caliente
 Mareo
 Sudoración
 Sueño
 Nerviosismo
 Desorientación

*** Si hay sobredosis: 5mg de Diazepan intra muscular, terminar el tratamiento y monitorear
los signos.

c) Tercera Fase: 7 mg en adelante

Fase convulsiva y depresión del sistema respiratorio.
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15. FARMACOLOGÍA DE ANESTÉSICOS

a) Miocardio
Depresión de la acción muscular.
De 1.8 a 5 mg de lidocaína disminuye la actividad eléctrica, fuerza de contracción,
velocidad de conducción; la lidocaína intracardiaca se utiliza para quitar disritmias.

b) Acción directa en vasculatura periférica

Son vasodilatadores (excepto mepivacaína que es un ligero vasocontrictor) por receptores
en células endoteliales.
La cocaína (éster) es un vasoconstrictor potente.

c) Interacciones

a) Narcóticos
b) Ansiolíticos
c) Fenoticiantes Hay que tener
d) Barbitúricos cuidado porque son
e) Calmantes depresores del SNC
f) Alcohol

d) Hipertermia Maligna o hiperpirexia

Es hereditaria, sucede con lidocaína y articaína.
Por un desorden genético, hay entrada rápida de CALCIO a los músculos, por lo tanto, se
eleva la temperatura a más de 42°C, se eleva la tensión arterial y es potencialmente mortal.
También produce taquicardia, taquipnea y cianosis.

e) Metahemoglobulinemia
Sucede al combinar prilocaína (citanest) y paracetamol.
La hemoglobina se encuentra en un estado férrico y no pueda ceder O2 a los tejidos, por lo
tanto, el paciente se pone cianótico.
A estos pacientes se les trata con “azul de metileno IV” a nivel hospitalario para así regresar
a la hemoglobina a su estado ferroso y que pueda ceder O2.
No es genético y le puede pasar a cualquier persona.

16. DISOCIACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS

Una vez inyectados, los anestésicos se disocian en:
 Una forma base
Sin carga, liposoluble por lo que penetra a la vaina nerviosa.

 Una forma cargada positivamente o catión

Llega al receptor dentro del canal de Na.
Si hay un pH ácido, casi todo está en la forma de catión.

17. pKa DE LOS ANESTÉSICOS

pKa es el pH en donde mejor se absorbe el anestésico.

- Si hay acidez en el tejido, el anestésico se hidroliza y no puede penetrar la

membrana (el catión está bien pero no la base).
- Si hay alcalinidad en el tejido, el anestésico está en forma base sin carga, es
liposoluble, por lo que penetra pero no se une (no tiene catión).
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Anestésico Pka Nota

Es el que mejor funciona en un pH ácido por lo tanto es el
Mepivacaína 7.6
más potente cuando hay dolor.
Lidocaína 7.9
Prilocaína 7.9
Bupivacaína 8.1

Dentro del cartucho, al anestésico se le agrega vasoconstrictor para que no se oxide el

anestésico (sin epinefrina 5.5; con epinefrina 3.3).
Por lo tanto, mientras más ácido sea el cartucho, hay más dolor al inyectar y tarda más en
tener efecto (en dientes anteriores colocar anestésico sin vasoconstrictor).

Al existir un proceso inflamatorio el pH tisular se encuentra en estado ácido, las moléculas

del anestésico se cargan positivamente y la anestesia no puede penetrar la vaina de
mielina.

En inflamación los tejidos tienen un pH de 5-6. Los anestésicos que contienen epinefrina
se acidifican para inhibir la oxidación de la epinefrina como vasoconstrictor.
El pH de solución sin epinefrina es de 5.5 y con epinefrina es de 3.3 (mayor dolor al
inyectar).

Si se alcalinizan se acelera su acción, se eleva la efectividad clínica y reduce el dolor.

Esto es que, mientras más alcalino, más rápido su acción y menos dolorosa la inyección.
Mientras más bajo el pka, mejor funciona en tejidos ácidos; mientras más liposolubles más
potentes y mientras mayor unión a proteínas plasmáticas mayor su duración.

La monoaminoxidasa destruye levonordefrin y según algunos autores, tiene efecto sobre la

epinefrina.
La epinefrina también es destruida por la catecolamin- transferasa que es una enzima.
Si se calienta el anestésico se afecta el vasoconstrictor.

Anestésico Liposolubilidad Unión a proteínas Duración

Lidocaína 1 65 11/2- 3 hrs
Mepivacaína 1 75 2- 4 hrs
Bupiavacaína 30 95 3- 10 hrs
Prilocaína 1.5 55

a) Prilocaína
Contraindicaciones:
 Metahemoglobulinemia- al combinarla con paracetamol.
 Anemia.
 Fallo respiratorio con hipoxia .

c) Bupivacaína
Se le agrega un grupo butílico.
 Potencia 4 veces más que la lidocaína
 Toxicidad 4 veces mayor
 Más vasodilatador

La anestesia pulpar dura 1½ a 3 horas y en tejido blando hasta 12 horas, más común 9
horas.
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18. DOSIS MÁXIMA

Articaína al 4%
Hay 72 mg en un cartucho de 1.8 ml

Dosis máxima:
7 mg/kg, en un paciente de 88 kg: 7 X 88 = 616mg
616 mg/ 72 mg del cartucho = 9 cartuchos

Lidocaína al 2%
Hay 36 mg en un cartucho de 1.8 ml

Dosis máxima:
7 mg/kg, en un paciente de 88 kg: 7 X 88 = 616 mg
616 mg/36 mg del cartucho = 17 cartuchos

En niños: 5mg por kilogramo de peso.

19. PROBLEMAS RELACIONADOS CON LOS ANESTÉSICOS

 Alergias (si el paciente es alérgico a una amida, se les administra benadryl más
vasoconstrictor y se convierte en anestésico)
 Metahemoglobulinemia.
 Hiperpirexia (hipertermia maligna).

En embarazo no usar prilocaína (Citanest con Octopresin) ya que aumenta las

contracciones uterinas; se usa mepivacaína al 3% o lidocaína.

En diabéticos no controlados no usar epinefrina porque inhibe la absorción de insulina.

Pacientes que toman paracetamol no usar prilocaína (Citanest) ya que se puede presentar
metahemoglobulinemia.

En pacientes cardiópatas se usa mepivacaína sin vasoconstrictor.

Si no hace efecto el anestésico no se coloca más anestesia en el mismo sitio porque hay:
 Cambio de pH
 Inflamación
 Liberación de mediadores químicos
 Se abren vasos sanguíneos
 Edema

Cuando hay mediadores químicos, se abren canales resistentes a la tetrodotoxina (son

canales anti-veneno en las fibras nerviosas motoras y parecidos a estos en las sensitivas).
Hay 5 canales de sodio y 2 son resistentes a la tetrodotoxina, así si entra el veneno y
obstruye los canales de Na (igual que los anestésicos) estos canales se abren para que
siga entrando Na y no ocurra paro cardiaco o respiratorio.

Siempre que se coloque anestesia intraligamentaria (mesial o distal), se usa lidocaína con
epinefrina, excepto en pacientes cardiacos porque se considera una inyección intraósea e
intravascular, no es necesario usar presión.

En inferiores se refuerza por lingual ya que aumenta la efectividad en un 20%.

Si se anestesia en un pH ácido, el anestésico se hidroliza, hay menos anestésico libre y

menor anestesia.
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Mientras más hidrógeno exista fuera de la fibra nerviosa, mas ácido es el medio y menos
anestésico entra a las fibras nerviosas porque las moléculas del anestésico se pegan a los
iones H2, se hidrolizan y disminuyen así la cantidad de moléculas de anestésico libre.

Cuando hay inflamación, las fibras inmunoreactivas crecen y disminuye el efecto del
anestésico por la dificultad de anestesiarlas.

Si se inyecta en fondo de saco, se deposita anestésico en el músculo, donde hay receptores

2 causando vasodilatación y mayor sangrado en casos de cirugía.

20. SOBREDOSIS DE ANESTÉSICOS

1) Terminar tratamiento.
2) Monitorear signos vitales.
3) Una inyección de Diazepan 5 ml (dosis única) o midazolam 5 mg IM.
4) Posición supina.
5) Administrar oxígeno.

La sobredosis de vasoconstrictora causa diferentes signos y síntomas que en la

sobredosis por anestésico:
 Miedo
 Dificultad respiratoria
 Tensión
 Arritmias
 Dolor de cabeza
 Debilidad
 Mareo

Lo que debemos hacer en sobredosis por VC es:

1) No colocar al paciente en posición supina, más bien semi-sentado.
2) Asegurarle que los síntomas van a ceder.
3) Nitroglicerina sublingual de 0.4 ó 0.8mg cada 5min hasta que desaparezca la
taquicardia.
4) Suministrar oxígeno.

21. REACCIONES ALÉRGICAS

Si el paciente es alérgico a los anestésicos, una alternativa puede ser una
infiltración con antihistamínicos como el Benadryl 1% con 1:100,000 epinefrina, esto
nos dará una anestesia por 30 minutos.

En caso de una eacción Alérgica Inmediata, este es el procedimiento a seguir:

1. Epinefrina 1ml 1:1,000

2. Clorotrimetrón 10 mg IM

3. Revisar vías aéreas