FACULTAD DE CIENCIAS NATURALES

LABORATORIO DE FARMACOTECNIA II

LABORATORIO 3: ELABORACIÓN DE SUSPENSIONES COMO FORMAS FARMACÉUTICAS DE DOSIFICACIÓN

DE PRINCIPIOS ACTIVOS.

OBJETIVOS:
 Conocer las técnicas empleadas para la preparación de dispersiones de agentes suspensores.
 Preparar una suspensión farmacéutica (Paracetamol en suspensión).
 Conocer los procesos fundamentales de elaboración de suspensiones farmacéuticas.
 Determinación de la velocidad y el volumen de sedimentación.

1. INTRODUCCIÓN.

Las suspensiones farmacéuticas habitualmente son definidas como: fármaco insoluble finamente dividido
disperso en un vehículo líquido. Las suspensiones pueden presentarse como formulaciones listas para
usarse o suspensiones para reconstitución. Este tipo de formulaciones es básicamente usado para preparar
formas farmacéuticas líquidas de fármacos que no se pueden preparar como soluciones.
Las suspensiones no se forman espontáneamente y por tanto es necesario invertir un trabajo para lograr la
dispersión del sólido en el líquido, esto hace que sea un sistema termodinámicamente inestable, además
con el tiempo la estabilidad cinética del sistema puede disminuir generando cambios que pueden o no ser
reversibles. En el caso en el que el sistema se encuentre en un mínimo de energía potencial, el cambio pude
ser irreversible puesto que la energía que se requiere para salir de ese mínimo resulta ser muy grande.
Con el fin de aumentar la estabilidad termodinámica y cinética del sistema, se usan agentes suspensores,
los cuales corresponden a materiales adicionados a las suspensiones para incrementar la viscosidad y
retardar la sedimentación. Existen diferentes técnicas para la preparación de dispersiones acuosas de los
agentes suspensores, cuya aplicación depende de la naturaleza química de éstos y de su proceso de
hidratación. Es importante conocer las condiciones de cada una de las técnicas y el procedimiento
involucrado en las mismas, ya que esto facilitará o no el proceso de elaboración de las dispersiones de los
diferentes agentes suspensores.

1.1. CONSULTAS PREVIAS:

 Consulte las características de las materias primas empleadas como agentes suspensores, sus
propiedades físicas y químicas.
 Consultar los métodos empleados para la hidratación y dispersión de agentes suspensores.
 ¿En qué consiste el concepto de suspensión floculada y suspensión defloculada?¿Qué teorías
explican este comportamiento?
 Consulte cual es el rango de pH de máxima estabilidad del paracetamol y cuáles son los productos
de degradación cuando está en solución.
 Determine cuál es la función de cada una de las materias primas dentro de la formulación.
 ¿De qué manera el tamaño de partícula, la forma y el grado de hidratación de un agente suspensor,
así como también la temperatura empleada en la elaboración de una suspensión, influyen en: 1) La
viscosidad de la fase externa de la suspensión.
 Con base en la información dada, elabore un diagrama de flujo sobre el procedimiento de
fabricación del producto farmacéutico. Incluya las cantidades a adicionar de cada ingrediente, el
recipiente en que preparará la mezcla de cada numeral, además incluya la temperatura y tiempos
de agitación, cuando se requiera. El volumen total de la suspensión de acetaminofén a preparar es
300 mL.

1
SEGURIDAD DURANTE LA PRÁCTICA

2.1 Normas de seguridad

El estudiante debe referirse al manual de normas de seguridad.

2.2 Equipos de protección personal

Usar durante todo el desarrollo de la práctica los siguientes elementos de seguridad:

 Bata de laboratorio
 Guantes de nitrilo
 Gafas de seguridad

Mantener los elementos personales de seguridad identificados y en buen estado. Está prohibido su intercambio con los
demás compañeros de laboratorio.

2.3 Manejo de Residuos químicos

Tanto por razones de seguridad como por respeto al medio ambiente, es importante disponer los residuos generados en las
prácticas del laboratorio de química en forma adecuada. Por ello el estudiante debe:

1. Emplear los recipientes destinados para eliminar los residuos o desechos de laboratorio, los cuales están
debidamente identificados según el tipo de sustancia a desechar.
2. Verter únicamente los residuos en el recipiente correspondiente para evitar reacciones no controladas y
potencialmente peligrosas.

No arrojar por el desagüe los desechos o residuos químicos obtenidos durante el desarrollo de la práctica. Si tiene alguna
inquietud al respecto comuníquela al responsable del laboratorio, quien le indicará la forma correcta de hacerlo.

3. METODOLOGIA

3.1 MATERIALES

Tabla 1. Listado de materiales necesarios para el desarrollo de la práctica por pareja.

ITEM Cantidad
Vidrios de reloj de 7 cm de diámetro 2
Espátula de acero inoxidable plana 1
Espátula acanalada 1
Espátula odontológica 2
Vasos de precipitados de vidrio de 50 mL 4
Vasos de precipitados de vidrio x 150 mL 1
Vasos de precipitados de vidrio x 100 mL 5
Vasos de precipitados de vidrio x 250 mL 1
Vasos de precipitados de vidrio x 600 mL 1
Varillas de vidrio para agitación 2
Láminas portaobjetos 2
Frascos de plástico de capacidad 120 mL 2
Probeta de 100 mL con tapa 1
Probeta de 50 mL 1

2
 Agitadores magnéticos 3
Vasos desechables transparentes 15
Termómetro 1
Pipeta graduada 10 mL 1
Pipeta graduada 5 mL 2
Pera o propipeta 2
Gotero de vidrio 1
Frasco lavador 1
Cubreobjetos 2
Beaker de 1000 mL 2 por grupo
Mortero con pistilo 2
Pesa sustancias grande 6
Magneto de agitación 2

3.2 REACTIVOS

Tabla 2. Listado de reactivos necesarios para el desarrollo de la práctica por pareja.

Reactivos Cantidad
Acetaminofén 9,78 g
Goma xantana 3,1 g
Goma tragacanto 2,5 g
Goma Acacia 2,5 g
(sacarosa) Azúcar refinada 75,0 g
Avicel RC 591 (celulosa
2,34 g
microcristalina/CMC-Na)
Solución sorbitol 70% 69,0 g
Glicerina USP 18,0 g
Ácido cítrico 0,60 g
Metil-parabeno 0,54 g
Propil-parabeno 0,06 g
Color rojo 0,075 g
Sacarina sódica 0,75 g
EDTA Na 0,09 g
Sabor (frutos rojos) 0,90 mL
Ácido clorhídrico 10% 10 mL
NaOH 5g
Metil-celulosa 2,5 g
Carboximetilcelulosa sódica 2,5 g
Alcohol etílico 95% 320 mL

3
 Glicerina 5 mL
3.3 EQUIPOS

Tabla 3. Listado de equipos necesarios para el desarrollo de la práctica por pareja de trabajo.
Equipos Cantidad
Balanza Semi-analítica 5 por grupo
Planchas de calentamiento 1
Cronómetro 1
Agitadores mecánicos IKA 1 por grupo
Homogeneizador (Ultraturrax) 3 por grupo
Microscopio 1 por grupo
pH metro 1 por grupo

4. PROCEDIMIENTO

Sesión No. 1: Evaluación de los diferentes métodos de hidratación.

Pese 0.5 g de cada uno de los agentes suspensores y colóquelos en un mortero. Adicione poco a poco y
triturando con fuerza 50 mL de agua a temperatura ambiente, observe cuidadosamente la hidratación del
material y el aspecto de la dispersión obtenida.

Tome otra muestra de 0.5 g del material y colóquelos en un mortero. Adicione poco a poco y triturando con
fuerza 50 mL de agua a 70°C, observe cuidadosamente la hidratación del material y el aspecto de la
dispersión obtenida.

Pese nuevamente 0.5 g de cada uno de los agentes suspensores y colóquelos en un mortero. Adicione poco
a poco y triturando con fuerza 50 mL de etanol al 95%, observe cuidadosamente la hidratación del material y
el aspecto de la dispersión obtenida

Trasvase las dispersiones a vasos desechables para compararlas. Anote las observaciones pertinentes en la
tabla de registro 1.

Tabla de registro 1. Resultados de los métodos de hidratación.

4
 Método de preparación – hidratación
Agua
Agente suspensor Agua temperatura Etanol al 95% Temperatura
T=70°C
Ambiente ambiente

Goma xantana

Goma Acacia o goma

tragacanto

Metilcelulosa

Carboximetilcelulosa
sódica

Sesión No. 2: Elaboración de una suspensión.

Pese cada una de las materias primas descritas en la formulación.

A continuación se describe el procedimiento de fabricación de la suspensión de acetaminofén; tenga en
cuenta que cada numeral debe ser desarrollado en un recipiente diferente y finalmente se mezcla como se
indica al final del procedimiento.

Tabla 4. Diseño del procedimiento de fabricación.

Numeral Ingredientes Cantidad Procedimiento
Goma xantana 0,60 g Pesar la goma xantana, humectar con
Sorbitol 70% 15 g sorbitol, adicionar posteriormente el
A
agua caliente a 65-70 ºC, agitar hasta
H2O 45 mL
completar hidratación de la goma.
Avicel RC 591 2,34 g Pesar la materia prima Avicel RC 591 y
B adicionar el sorbitol humectando
Sorbitol 70% 24 g
completamente el Avicel.
Metil-parabeno 0,54 g Pesar los parabenos, humectarlos con
glicerina, adicionar agua y calentar a 80
C Propil-parabeno 0,06 g ºC – 85 °C hasta completa disolución de
Glicerina 9g los mismos y suspender el
Agua 30 mL calentamiento.
Acetaminofén 9,78 g
Pesar el acetaminofén y humectarlo con
D Sorbitol 70% 30 g
sorbitol y glicerina.
Glicerina 9g
EDTA 0,06 g Calentar el agua a 50°C – 55 °C, luego
Sacarosa 75 g adicionar EDTA y agitar hasta que se
E- Recipiente
disuelva, posteriormente adicionar la
principal
H2O 60 mL sacarosa y disolver con agitación.
Suspender el calentamiento.
Ácido Cítrico 0,60 g
J H2O Disolver el ácido cítrico en agua.
6 mL
F Sacarina Sódica 0,75 g Pesar la sacarina y disolverla en agua

5
 H2O 15 mL con agitación.
Color rojo 0,075 g Pesar el color y disolverlo en agua con
G H2O 6 mL agitación.
Adicionar el saborizante en el recipiente
Saborizante Sabor (fresa) 0,90 mL
principal – Fase E
Procedimiento:

Fase H= Fase B en Fase A: agitar manualmente

Fase J en Fase E: agitar manualmente
Fase C en Fase E: agitar manualmente
Fase H en Fase E (que ya contiene Fase C): agitar manualmente.
Fase D en Fase E (que ya contiene Fase C + Fase H): agitar manualmente, luego homogenizar
Fase F en Fase E (que ya contiene Fase C + Fase H + Fase D): homogenizar
Fase G en Fase E (que ya contiene Fase C + Fase H + Fase D + Fase F): homogenizar
Sabor en Fase E (que ya contiene Fase C + Fase H + Fase D + Fase F + Fase G): homogenizar durante 5
minutos.

Después de adicionar cada fase en el recipiente principal se debe agitar continuamente la suspensión, para
facilitar la incorporación de cada fase en el producto.
Nota: Ajuste al pH de máxima estabilidad del IFA (API) con solución de 20 % de NaOH o 10% HCl según
corresponda.

Homogenice la suspensión durante 5 minutos empleando el homogenizador ultraturrax a 12.000 rpm.

Determine el volumen de sedimentación de la suspensión después de homogenizarla y que hayan

transcurrido: 10 min, 20 min, 40 min, 60 min, 90 min y 120 min. Observe y concluya.

Tabla de registro 1. Aspecto físico de la suspensión

Aspecto físico de la suspensión

Volumen de Propiedades
Tiempo Antes de Determinación de viscosidad de
sedimentación Después de organolépticas de la
(min) homogeni la suspensión
(mL) homogenizar suspensión
zar
10
20
40
60
90
120
 Observe una muestra de la suspensión al microscopio después de realizar el proceso de
homogenización y describa las características de la suspensión.
 Determine las características organolépticas y la viscosidad de la suspensión con el viscosímetro
Brookfield, después que la suspensión haya sido homogenizada.

Guía para el análisis de resultados y elaboración de conclusiones:

 Analice según los resultados obtenidos, cuál es el mejor método de hidratación para cada uno de
los agentes suspensores empleados.

6. REFERENCIAS SUGERIDAS:

6
 Vila, J. L. (2008). Tecnología Farmacéutica- Volumen 1.
 Gennaro, A.R., Editor, (2000), Remington Farmacia. 20 edición. Editorial Médica Panamericana.
Buenos Aires.
 Handbook of Pharmaceuticals Excipients, American Pharmaceutical Association and the
Pharmaceutical Society of Great Britain, USA, (1986).