#2 Fármacos Del Sistema Nervioso Central 2

FÁRMACOS CON
ACCIÓN EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL
MSC DRA. ANGÉLICA HERRERA TORRICO
CARRERA BIOQUÍMICA FARMACIA
UNIVERSIDAD NACIONAL SIGLO XX
NEUROTRANSMISIÓN
Y SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Los fármacos que actúan en el sistema nervioso
central (SNC) influyen en la vida de cada
persona todos los días. Estos compuestos son
de una enorme utilidad terapéutica, puesto
que pueden producir efectos fisiológicos y
psicológicos específicos. La cirugía moderna
sería imposible sin los anestésicos generales.
Los fármacos que afectan al SNC actúan de
manera selectiva para aliviar el dolor, reducir
la fiebre, suprimir los trastornos del
movimiento, el sueño o el estado de vigilia,
reducir el deseo de comer o aliviar el impulso
del vómito.
DIVISIÓN DEL CEREBRO HUMANO
• Telencéfalo
• Diencéfalo
• Mesencéfalo
• Metencéfalo
• Mielencéfalo
ORGANIZACIÓN CELULAR DEL ENCÉFALO.
• Citobiología de las neuronas. Las neuronas se clasifican con arreglo a su
función (sensitiva, motora o interneuronal), sitio, e identidad del transmisor que
sintetizan y liberan
CÉLULAS DE APOYO
BARRERA HEMATOENCEFÁLICA
VISTA ESQUEMÁTICA DE LOS SITIOS SENSIBLES A FÁRMACOS
EN LOS COMPLEJOS SINÁPTICOS PROTOTÍPICOS
micro túbulos
Membranas de conducción eléctrica
receptores presinápticos
autorreceptores Sitios de almacenamientos
Sitios para la
liberación
receptores
postsinápticos
COMUNICACIÓN QUÍMICA INTEGRAL
EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• El mecanismo molecular y celular de la integración neural está vinculados con
la terapéutica en seres humanos, porque las enfermedades no tratables y los
efectos adversos inesperados y no terapéuticos de fármacos suelen
“descubrir” mecanismos fisiopatológicos que no habían sido detectados.
• Un concepto de base de
importancia crucial de la
neuropsicofarmacología consiste en
que los fármacos que influyen en el
comportamiento y mejoran el
estado funcional de los pacientes
con enfermedades neurológicas o
psiquiátricas intensifican o embotan
la eficacia de las combinaciones
específicas de acciones de los
transmisores sinápticos.
NEUROTRANSMISORES, HORMONAS Y REGULADORES:
PRINCIPIOS DIFERENTES EN LA REGULACIÓN NEURONAL
• Neurotransmisores. Ante la presencia de un efecto neto de una neurona en
una célula blanco, cualquier sustancia que aparezca en el interior de la
neurona o sea secretada por ella y que produzca de manera operativa el
efecto sería el transmisor que va de la neurona a la célula blanco.
excitación
transmisor auténtico
inhibición
NEUROTRANSMISORES CENTRALES
• Una neurona determinada libera la misma sustancia transmisora en cada una
de sus terminaciones sinápticas. Ante los indicios crecientes de que algunas
neuronas pueden contener más de una sustancia transmisora una neurona
determinada secretará el mismo grupo de transmisores a partir de todas sus
terminaciones.
AMINOÁCIDOS.
• El SNC contiene concentraciones

particularmente altas de algunos
aminoácidos y en especial ácidos
glutámico (glutamato) y
aminobutírico γ (GABA)
ACETILCOLINA.
• La acetilcolina (acetylcholine, ACh) como el transmisor en las uniones
neuromusculares y neuroefectoras parasimpáticas, lo mismo que al nivel de las
sinapsis principales de los ganglios autónomos
CATECOLAMINAS.
• El encéfalo contiene diversos sistemas neuronales separados que utilizan tres
catecolaminas diferentes: dopamina, noradrenalina y adrenalina
HISTAMINA.
• Lahistamina y los antihistamínicos activos en la periferia tienen efectos
importantes en el comportamiento de los animales. Pruebas recientes sugieren
que la histamina podría ser también un neurotransmisor central.
PÉPTIDOS.
• Algunos péptidos de los que se había pensado que estaban circunscritos sólo
al intestino o a las glándulas endocrinas, aparecieron también en el sistema
nervioso central. Se cuenta ahora con mapas neuronales relativamente
detallados que indican la inmunorreactividad a antisueros específicos de
péptido.
ACCIONES DE LOS FÁRMACOS
EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
ESPECIFICIDAD E INESPECIFICIDAD DE LAS ACCIONES
FARMACOLÓGICAS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
• Se considera que el efecto de un fármaco es específico cuando afecta a un

solo mecanismo molecular identificable de las células blanco que poseen
receptores para ese medicamento. A la inversa, se considera que un
medicamento es inespecífico cuando origina un efecto en muchas células
blanco diferente y actúa por diversos mecanismos moleculares. Esta distinción
suele ser una propiedad de las relaciones entre dosis y reacción del
medicamento y la célula o de otros mecanismos en escrutinio actual
DEPRESORES GENERALES (INESPECÍFICOS) DEL
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Gases y vapores anestésicos, los alcoholes
alifáticos y algunos hipnóticos y sedantes.
Estos compuestos tienen en común la
habilidad de deprimir al tejido excitable
a todos los niveles del SNC, lo cual da
por resultado disminución de la cantidad
de transmisor que libera el impulso
nervioso, lo mismo que depresión general
ESTIMULANTES GENERALES
(INESPECÍFICOS) DEL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL.
• Los fármacos de esta categoría abarcan al pentilenetetrazol y los
compuestos relacionados hábiles para excitar de manera poderosa al SNC y
las metilxantinas, que tienen una acción estimulante mucho más débil. La
estimulación se puede lograr por uno de dos mecanismos generales: 1)
bloqueo de la inhibición, o bien, 2) excitación neuronal directa (que puede
abarcar incremento de la liberación del transmisor, acción más prolongada
de éste, debilitamiento de la membrana postsináptica, o disminución del
tiempo de recuperación de la sinapsis).
FÁRMACOS QUE MODIFICAN DE MANERA SELECTIVA
LA FUNCIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
• Pueden generar depresión o excitación. En algunos casos, un fármaco produce ambos efectos
de manera simultánea sobre sistemas diferentes. Algunos compuestos de esta categoría tienen
poco efecto en el nivel de excitabilidad a las dosis que se usan en terapéutica. Las clases
principales de dichos fármacos con acción en SNC son: anticonvulsivos, fármacos utilizados
para tratar la enfermedad de Parkinson, analgésicos opioides y no opioides, anorexígenos,
antieméticos, analgésicos-antipiréticos, algunos estimulantes, neurolépticos (antidepresivos y
productos antimaníacos y antipsicóticos), tranquilizantes, sedantes e hipnóticos. A pesar de
que no constituyen una clase amplia, también podría incluirse a los medicamentos utilizados
en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (inhibidores de colinesterasa y
neuroprotectores antiglutamato) y compuestos promisorios en el tratamiento de la
enfermedad de Huntington (tetrabenazina contra la disminución de monoaminas y para
disminuir el temblor).
CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS FÁRMACOS
CON ACCIÓN EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
• Combinaciones de fármacos de acción central, por sus ventajas terapéuticas (p. ej.,
un anticolinérgico y levodopa para la enfermedad de Parkinson). Sin embargo,
podrían ser dañinas otras combinaciones de medicamentos, a causa de efectos
aditivos mutuamente antagonistas o en potencia peligrosos
• Los anestésicos son menos eficaces en el sujeto hiperexcitable que en el paciente
normal
• Los efectos depresores de los fármacos de todas las categorías son aditivos (p. ej.,
la combinación letal de barbitúricos o benzodiazepinas con etanol)
• El efecto de un fármaco en el SNC es aditivo con el estado fisiológico y con los
efectos de otros medicamentos depresivos o estimulantes. Por ejemplo, los anestésicos
son menos eficaces en el sujeto hiperexcitable que en el paciente normal; sucede lo
contrario con respecto a los efectos de los estimulantes.
ORGANIZACIÓN DE LAS INTERACCIONES DE LOS
FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
• Los efectos de los fármacos dependientes del transmisor se pueden organizar,
por comodidad, en categorías presináptica y postsináptica. La presináptica
abarca todos los sucesos en el pericarión (La parte central de la neurona: El
soma o pericarion) y la terminación nerviosa que regulan la síntesis (incluso la
adquisición de sustratos y cofactores adecuados), el almacenamiento, la
liberación y el metabolismo de los transmisores.

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