MATERIA: farmacologia FECHA: 12/06/2019

1er Rote
ENCARGADO: Villanueva Martínez deybi jhonathan TEMA: Carbapenemicos y Monobactamicos
TRANSCRIPTOR: Callisaya Cruz Daniel B. WASKÍRÍS 3,19 N° teo:
02

• Por aumento de la dosis mayor a 4 g/día, es

CLORANFENICOL de manera reversible
• Por una anemia aplasica de medula ósea
idiosincratica, siendo de peor pronóstico que
1. Generalidades puede llegar a ser mortal(*)
Medicamento de amplio espectro, bacteriostático ,pero que
hoy en día ya no es tan recomendado por las importantes •
reacciones adversas que presenta a nivel hemodinámico. 6. Indicaciones terapéutica
Es indicado en meningitis bacterianas, en casos de alergia
2. Mecanismo de acción a las penicilinas, como alternativas en infecciones por bac-
Al igual que las tetraciclinas tiene un mecanismo de acción terias anaerobias, muy eficiente en salmonelosis, fiebre
principalmente en la inhibición reversible de la síntesis tifoidea
proteica en células con subunidad ribosómica 70s dete-
niendo la transpeptidacion y formación proteica. 7. Contraindicaciones
NO es medicamento de elección para ninguna infección
3. Espectro de acción por sus problemas de toxicidad severa
Resalta en su efecto bactericida primordialmente para
• H. influenzae 8. Interacciones farmacológicas
• S. pneumoniae El cloranfenicol tiene una accion inhibitoria con el citocro-
• N. meningitidis mo P450, prolongando la vida media de otros fármacos
dependientes del metabolismo del citocromo p450
Estas bacterias están en relación con la aparición de cua-
dros de meningitis en infantes y niños. Tiene acción antagonizante contra betalactamicos y ami-
noglucosidos
También actúa en Gram (+) y Gram (-), aerobias y anaero-
bias, Ricktesias, Clamidias, Bartonelas, Espiroque-
tas,bacteroides fragilis, conservando buena actividad en
Salmonella y Salmonella Typhi
CARBAPENEMICOS Y MONO-
4. Farmacocinética BACTAMICOS
Absorción.- mucosa gastrointestinal con una semivida de
horas aproximadamente
Distribución.- debido a su bajo peso molecular y su alta Posibles preguntas de parcial (*)
liposolubilidad puede difundir en todos los tejidos y liquidos
corporales, incluyendo en LCR aun sin inflamación
Metabolismo.- conjugación con ácidos glucoronicos a
nivel hepático
CARBAPENEMICOS
Excreción.- excreción de la forma inactiva por bilis y forma
activa por orina hasta un 5-10%
9. Generalidades.-
Descubiertos en 1975 de estructura biciclica que com-
5. Reacciones adversas (*) parten el núcleo carbapenem, el cual es resistentes a la
a) Neurotoxicidad.- neuritis óptica, transtornos visua- hidrolisis de todas las Betalactamasas
les reversibles, confunsion mental
b) Síndrome gris del recién nacido.- debido por una Los Carbapenemicos son denominados también TIE-
alteración en la contracción miocárdica con la poste- NAMICINAS, donde son 4 fármacos que destacan en
rior interferencia de la respiración y fosforilacion oxi- este grupo:
dativa mitocondrial, acumulándose el fármaco en los
recién nacidos • IMIPENEM
c) Toxicidad hematológica.- provocaba alteraciones • MEROPENEM
en la síntesis de la vitamina K, provocando asi trans- • DORIPENEM
tornos hemodinámicos de la cuagulacion • ERTAPENEM

la principal causa por la que ya no se usa el cloran- De los cuales los dos primeros son los más usados en
fenicol es por la alteraciones en medula osea que Bolivia
produce, siendo de dos tipos

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Es importante recalcar que no existe reacción cruzada M.R.S.A. , Cla-

con los demás betalactamicos mydiae, myco-
resisitentes plasma y Myco-
bacterium for-
10. Espectro de Accion: tuitum
Son de amplio espectro, actuando principalmente en Gram -
• Gram (+) : N. meningitidis, N. gonorreae y H.
• Gram (–) : enterobacterias influenzae
Bacteroides fragilis y
Enterobacterias (Salmonella,
• Anaerobios Shigella, Citrobacter, y. enteroco-
otros
11. Mecanismo de accion Fusobacterium y cocos
litica, Enterobacter, proteus, P.
anaerobios
Deben seguir ina secuencia: aeruginosa, P. maltophila Cepa-
sias resistentes, Acinetobacter)
a. Se unen a las PBP, específicamente a las
PBP-1, PBP-2 y PBP3(*)
b. Inhiben la síntesis de mucopeptido de la b. Farmacocinética
pared bacteriana Absorción.- La via de administración única es la via
c. Provocan una inhibición en el crecimiento endovenosa, con una vida media de 1 hora; en pacien-
y la división celular de la bacteria tes con una insuficiencia renal es necesario ajustar la
d. Causa finalmente la lisis celular dosis ya que la vida media de este fármaco puede pro-
longarse hasta mas de 3 horas
12. Mecanismo de resistencia
Los principales mecanismos de resistencia son 4 Distribucion.- En la mayoría de tejidos y liquidos (muy
1. Producción de betalactamasas (carbapenema- parecida a la distribución de las cefalosporinas de 3ra
sas) generacion),
2. Disminución de permeabilidad de la membrana
externa de bacterias gram – y membranas bac- Metabolismo.- Es metabolizado activamente por la
terianas de gram + dehidropeptidasa renal I localizado en el borde en cepi-
3. Producción de bombas de eflujo llo del epitelio del túbulo contorneado proximal de la
4. Modificacion de PBP o de baja afinidad a los nefrona, para lo cual es asociado con CILASTATINA-
fármacos sodica, el cual evita la hidrolisis del imipenem dando
Entre los cuatro mecanismos de resistencia 3 son más una estabilidad al fármaco y reduciendo también que
comunes en bacterias Gram – (1,2,3) y para la Pseudomo- cause un mayor efecto nefrotoxico(*)
na aeruginosa es más usado los mecanismos de resisten-
cia (3 y 4) (*) La administración en proporción de IMIPENEM-
CILASTATINA debe ser de 1:1, en una dosis cada 8
horas debido a que tiene un efecto postantibiotico pro-
IMIPENEM longado
Fue el primer antibiótico de este grupo familiar, considera-
do como prototipo para los demás fármacos carbapenemi- Excreción.- por via renal a través de la filtración glo-
cos, merular con un 70% de eliminación del fármaco en
a. Espectro de accion forma activa (gracias a la asociación con Cilastatina),
Es similar al espectro de accion antimicrobiana al de lo cual indica como un buen antibiótico para tratar in-
los betalactamicos, pero se incluye a aquellas bacte- fecciones de tracto urinario
rias resistentes a aminoglucosidos y cefalosporinas,
c. Reacciones adversas
Actúa principalmente en bacterias gramnegativas y an-
aerobios, pero es importante recalcar que es INEFI- • NEUROLOGICOS.- el imipenem es un causante
CAZ contra S. aureus Meticilino Resistente (MRSA), principal de convulsiones (más que el merope-
Clamidias y Micoplasmas(*) nem)
• INMUNOHEMATOLOGICOS.- puede causar urti-
Espectro de accion caria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia, y au-
Aerobios Anaerobios mentar el tiempo de protrombina
Gram +
Muy suscepti- Streptococo A Y • GASTROINTESTINALES.- es importante el que
Clostridium perfringens pueda provocar colitis pseudomembranosa debido
bles B
S. Aureus a la infección oportunista de Clostridium difficile,
Clostridium difficile re- cursando con diarrea, nauseas, vomitos.
Medianamente
Enterococos sistente
susceptibles

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Tambien presentan transtornos hepáticos con ele- a) Espectro de acción

vación de aminotransferasas y bilirrubina Es similar al espectro de accion del imipenem, pero
Una complicación es la superinfeccion debido al hay que recalcar que son menos efectivos contra esta-
espectro de accion que presenta el imipenem, las filococos y enterococos
bacterias se vuelvan multiresistentes causando in- Mas activos contra Pseudomonas y enterobacterias
fecciones no controlables
b) Farmacocinética(*)
d. Interacciones farmacológicas (*) Similar a la cinetica de imipenem, pero diferenciándose
Una interaccion de antagonismo es la inhibición junto a en los siguientes puntos
otros betalactamicos, debido a que producirían una in- • Tiene mejor penetración al SNC
ducion de formación de betalactamasas contra los car-
• El meropenem no es afectado ante la accion de la
bapenemicos, de la misma manera disninuye su efica-
enzima dehidropeptidasa I y no es necesaria la
cia al asociarse con otros antibióticos simultáneamente
administración de Cilastatina, porque no se meta-
boliza
Existe un sinergismo de potenciación con la combina-
• En su excreción renal mantiene más del 80 % de
ción de IMIPENEM Y AMINOGLUCOSIDOS contra P.
eliminación en su forma activa
aeruginosa(*)
e. Indicaciones terapéuticas c) Indicaciones terapéuticas
Es usado en las siguientes situaciones
Similares a las de imipenem

Infecciones de tracto uri-

d) Efectos adversos
nario, en lugar de quinolo- Infecciones en tejido oseo Comparte los efectos adversos con los que produce el
nas imipenem con la excepción de que el meropenem son
Infecciones de vías respirato- menos neurotóxicos ya que no causa tantas convulsio-
Infecciones en articulaciones nes como el IMIPENEM
rias inferiores (neumonias)
Infecciones por enterobac-
Infecciónes intraabdominales terias resisitentes a cefa-
losporinas e) Interacciones farmacológicas
Usado de tratamiento em- Una interacción muy importante es la combinación de
pírico, en personas que un glucopeptido (Ejemplo: VANCOMICINA) y ME-
Infecciones ginecológicas
recibieron multiples antibioti- ROEPENM contra Stafilococo meticilinoresisten-
cos
te(MRSA) (*)
Infecciones polimicrobia-
Infecciones dérmicas
nas
Infecciones nosocomiales/ ERTAPENEM
Infecciones en tejidos blan-
intrahospitalarias por micro-
dos
organismos multiresistentes
Tiene una vida media de 4 horas, por lo que es una
Tratamiento empírico.- tratamiento realizado ventaja terapéutica, y puede ser administrado una vez
en infecciones graves y que no pueden espe- al dia
rar a los resultados de cultivo y antibiograma a) Espectro de accion
Resalta una menor eficacia contra Pseudomna aerugi-
de los laboratorios (*) nosa y Acinetobacter, aun así es de amplio espectro
con mayor eficacia con bacterias anaerobias y es muy
usado como tratamiento domiciliario
f. Contraindicaciones
NO usar en infecciones de comunidad b) Efectos adversos
NO como profilaxis quirúrgica Como la mayoría de los antibióticos puede causar des-
NO en infecciones por M.R.S.A de nauseas, diarreas, urticarias, vomitos, reacciones
NO en infecciones por Psuedomonas NO aerugino- de hipersensibilidad hasta convulsiones
sas(*)
Resumen

MEROPENEM TIPO CARACTERÍSTICAS ESPECTRO

Es un fármaco muy utilizado en terapia neonatal, no Inestable frente a
requiere asociación con Cilastatina, pero mantiene el enzima DHP-I
mismo mecanismo de accion que el imipenem y es De mejor acción
IMIPENEM Asociado a Cilastati-
ante cocos gram +
muy resistente a la mayoría de las betalactamasas na
bacterianas Convulsiones

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Segundo en poten- 5. Interacciones farmacológicas

cia antipseudomo- Existe un sinergismo de suma con la asociación de AMI-
Estable frente a na
MEROPENEM NOGLUCOSIDOS y AZTREONAM contra P. aeruginisa
enzima DHP-I Bacteriostático
contra Lysteria
monocitognenes La asociación con cefalosporinas causa una inactivación
Indicado en bacte- debido a la producción de betalactamasas
ERTAPENEM Una vez al dia rias BLEE (ambula-
torio) la FUROSEMIDA puede producir un aumento en la con-
Más estable en infu-
El de mayor poten- centración plasmática del aztreonam
DORIPENEM cia antipseudomo-
sión
na
6. Efectos adversos
Como la mayoría de antibióticos causa prurito y petequias
pero en menor grado que los demás
MONOBACTAMICOS • Gastrointestinales.- diarreas, dolor abdominal,
1. Generalidades nauseas, vómitos, alteraciones hepáticas, hialitosis
Los monobactamicos pertenecen al grupo de betalactami- • Hemodinámicos.- eosinofilia, trombocitopenia,
cos, descubiertas en 1981, son de origen sintético cuya neutropenia, anemia
principal característica es la presencia de un solo anillo
betalactamico en su estructura química, son también re- 7. Indicaciones terapeuticas
sistentes a algunas betalactamasas Es un medicamento muy útil en pacientes que presentan
una hemodinamia inestable, que puede predisponer a una
El principal representante es el AZTREONAM y su impor- nefrotoxicidad en aminoglucosidos
tancia radica en que son utilizados mas en pacientes con
reacción alérgica a penicilinas y otros betalactamicos, ya También es recomendado en infecciones mixtas junto a la
que los fármacos monobactamicos no presentan reacción asociación con otros fármacos para aumentar el espectro
cruzada de hipersensibilidad(*) de acción. En infecciones de vías urinarias altas y bajas,
Es un medicamento que a diferencia de los aminoglucosi- prostatitis agudas, uretritis gonocócicas, infecciones bron-
dos no produce nefrotoxicidad y es más efectivo en condi- copulmonares, septicemias, infecciones de piel y tejidos
ciones de anaerobiosis y pH acido blandos, infecciones intraabdominales e infecciones de
tracto genital
2. Mecanismo de acción
De igual forma el principal mecanismo de acción es la inhi- 8. Contraindicaciones
bición de la pared bacteriana, interfiriendo en el 3er y 4to Está contraindicado en casos de
paso de la biosíntesis del peptidoglucano mediante la • Hipersensibilidad
unión a la PBP-3 principalmente • Embarazo
• Lactancia
3. Espectro antimicrobiano
Abarcan

Aerobias Gram (-) resistentes a betalactamasas: H. in-

fluenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis , enterobacterias,
mucho mejor que el uso de aminoglucosidos y ureidopeni-
cilinas

No son útiles contra gram + y anaerobios

4. Farmacocinética
Absorción.- la administración es por via intramuscular o
via endovenosa con una vida media de 1 a 2 horas, las
dosis varian de 500 mg cada 8 a 12 horas
Distribución.- amplia en tejidos y liquidos corporales con
una penetración a LCR similar a betalactamicos
Metabolización.- no se metaboliza
Excreción.- por via renal con un 66% en forma activa

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