U44 Antitusigenos SMAG

U44- Godmann y Florez
Acción sobre el CENTRO de la tos DERIVADOS OPIOIDES

Actividad opioide: Codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona
Sin actividad opioide: Dextrometorfano, Levopropoxifeno
ANTIHISTAMINICOS
Difenhidramina, bromofeniramina
FENOTIAZINAS
Dimetoxanato, alimemazina
TIOXANTENOS
Meprotixol, pimetixeno
BENZODIAZEPINAS
Clonazepam
OTROS
Levodropropizina
Caramifeno
Accion EFERENTE del reflejo de la tos Lidocaína, AINES
Accion AFERENTE del reflejo de la tos, y Ipratropio, glicerol yodado, Guaimesal
acción sofre factores mucociliares
ADICTIVOS: codeína, folcodina, dextrometorfano, dimemorfano, noscapina, levopropoxifeno
1. Buscar causa subyacente

2. Posibilidades
2.1. Tos que responde a ICS, esputo, hiperreactividad VR: Asma
2.2. Tos, eosinofilia en esputo, sin hiperreactividad de las VR, responde a ICS: Bronquitis eosinofílica
3. Tos no responde a ICS, pero si a anticolinérgicos, descartar asma
4. Tos, mas goteonasal, sinusitis: ATB, descongestionantesnasales, esteroides intranasales
5. Tos asociada a inhibidores de ACE-Enzima convertidora de Angiotensina (generalmente se ve en fcos antihipertensivos),
antagonistas de AT1
6. El ERGE causa comun de tos, responde a la supresión del ácido gástrico, antagonistas de H2, o inhibidorde la bomba de
protones
OPIÁCEOS Mecanismo central en MOR: (μ opioid receptor) Receptor opioide μ, en el centro de la tos medular, puede
tener acción periférica adicional, sobre los receptores de la tos en las VR proximales
La codeína y la folcodina, pocas pruebas, utilidad en tos posviral
Asociado a sedación y estreñimiento
Morfina y metadona son efectivas, solo en tos intratable asoc con el CA bronquial.
DEXTROMETORFANO Antagonista de receptores NMDA-N-metil-D-Aspartato, con actividad central, puede tmb antagonizar a
receptores opioides
Poco efectivo, aunque se encuentra bastante difundido la venta sin receta, y es de uso ‘’comun’’
Puede causar alucinaciones a dosis mas altas, y tiene un potencial de abuso alto
ANESTÉSICOS LOCALES El benzonatato un anestésico local, actua periféricamente al anesterias los receptores de estiramiento, en
las VR, pulmones y pleura.
Efectos 2º mareos, disfagia, convulsiones, paro cardiaco (post-ingestón aguda)
Anafilaxia en pacientes que consumen para-aminobenzoico
NEUROMODULADORES La Gabapentina, y pregabalina, son GABA análogos, inhiben la neurotransmisión y son usados en Sx de dolor
neuropático.
Eficacia en tos idiopática crónica, que habla de hipersensibilidad neural
Efectos 2º somnolencia, mareo
OTROS Moguisteína que actúa periféricamente y parece abrir los canales de K, sensibles a ATP
Teobromina metilxantina, reduce tos inducida por agentestusivos
Guaifenesina, mejor que placebo p/ reducir tos aguda viral, e inhibir el reflejo tusígeno, en personas con
infecciones en VR altas
NUEVOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE POTENCIAL ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ATP

ANTITUSÍGENOS TRANSITORIO
(Mucha relacion entre Varios TRP causan tos al ser activados por ATP es un agente tusivo potente, y estimula la tos en
la tos crónica y la mediadores y factores fisicos. pacientes con ASMA y EPOC, activación de receptores
hiperestesia sensorial) TRPV1 (vanilloide), activado por capsaicina, H, P2X3 en nervios aferentes.
bradicinina, potentes agentes tusivos. Un efecto 2º en antagonistas de este receptor, es el
Los inhibidoresde TRPV1, bloquean la tos gusto anormal (disgeusia)
producida por estos agentes.
Un efecto 2º de estos fármacos es la pérdida de
la regulación de la Temperatura y la hipertermia.
El receptor de potencial transitorio A1, activado
portensión oxidativa, irritantes, puede
sensibilizarse por citocinas inflamatorias
Antagonistas de TRPA1 estan en desarrollo
Fármaco que modifica las características fisicoquímicas de la secreción traqueobronquial de manera que la
expectoración resulta más eficaz y comoda
: Activa la expulsión del esputo, aumentando su volumen hidrico, estimula el reflejo de la tos
Intenta suavizar la mucosa proporcionando una sensación subjetiva de alivio en caso de tos seca o irritante
Modificadores de la secreción Reductores de la viscosidad mucolítica
ATB: p/suprimir componente infeccioso Enzimas: domasa, tripsina, quimiotripsina
Broncodilatadores: dilatacion bronquial facilita la Azufrados: N-acetilcisteína y S-carboximetilcisteína
vehiculización mas profunda de un aerosol Otros: bromhexina, ambroxol
Hidratacion adecuada: la deshidratación repercute en una Estimulantesde la hidrataciónde la secreción: sueros
mayor reabsorción de agua por el epitelio bronquial hipertónicos y yoduros
ENZIMAS
 Domasa: se emplea p/ fibrosis quistica (exclusivo)
 Tripsina: sirve para fluidificar la secreción fibrinosa o hemorrágica, en aerosol, reservarse p/ casos particulares y solo
durante pocos días, puede producir broncoespasmos y reacciones de hipersensibilidad.
PRODUCTOS AZUFRADOS
 Cetilcisteína: reduce puentes de disulfuro, por lo que fragmenta las cadenas de mucina, IgA, seroalbúmina, como
coadyuvante en el tto de pacientes con secreciones pulmonares anormales, o con alteraciones agudas, y crónicas de la VAS,
complicaciones pulmonares de la cirugía cardiovascular, post-traumatismo torácico. Cuidado en: úlcera péptica, asma,
broncoespasmo, insuficiencia respiratoria grave.
 Carboximetilcisteína: Fases iniciales de la bronquitis crónica que cursan con secreciones bronquiales muy
viscosas,contraindicado en niños menores de 2 años, ulceragastroduodenal en actividad. RA: molestia GI (naúseas, vómitos,
malestar, sangrado GI), erupciones de la piel, insomnio, cefalea, palpitaciones
BROMHEXINA
Deriva de un alcaloide de la nuez de malabar. El ambroxol uno de sus metabolitos activos, tiene mayor potencia, es
mucolítico expectorante, e usa en afecciones broncopulmonares que cursan con secreciones bronquiales muy viscosas, o
con tos seca irritativa de origen canalicular, Contraindicado en el 1º trimestre del embarazo, ulcera péptica activa, cuadros
con componentes obstructivo (asma, bronquitis cronica, enfinsema), se absorbe bien VO, difunde por los tejidos incluidos el
epitelio bronquial, requieren dosis altas para que actúen, en el caso de Bromhexina 10-150 mg, 3 veces al día, y para
ambroxol 15-30 mg, puede emplearse como aerosol.
YODURO POTASICO Y EL SODICO
↑secrecion acuosa de gl submucosas, gl salivales, y de la mucosa nasal. El mayor beneficio se ha apreciado en el asma
bronquial, sobre todo infantil, con secreciones hiperviscosas. VO 1-1,5 g 3/día, administrar con zumos o jugos.
RA: molestias GI, rinorrea, yodismo, alteraciones tiroideas en admninistración crónica.
SURFACTANTE PULMONAR
Es un complejoformado por lípidos y proteínas, almacenado por celulas tipo II del epitelio alveolar, su función es reducir las fuerzas
de la tensión superficial en la interfase aire-alveólo. La carencia de surfactante, en el pulmon inmaduro de un prematuro, origina
distress respiratorio.
Acciones ( en el distress respiratorio): Reducir la mortalidad como la aparicion de neumotórax y enfinsema, mejorar la oxigenación,
reducir la necesidad de ventilación pulmonar, igualar las fuerzas tensioactivas retractiles que operan sobre pequeños y grandes
alveolos
ADME: Endotraqueal, aerosol, infusion continua, la SM del dipalmitoilfosfatidilcolina, en el pulmón es de 45 hs, la de la proteina A es
de 9 hs, y la del fosfatidilglicerol es de 31 hs
RA: no se han descrito, rx especiales, con el preparado sintético, colfoscerilo, se ha visto hemorragias pulmonares
Terapeutica: Distress respiratorio en RN: tto y profiláctico. 100-200 mg/Kg, 3 a 5 mL de suero salino
ESTIMULANTES RESPIRATORIOS
 Almitrina: Derivado piperacinico, VO, se puede prolongar 6 hs, VO 100 mg c/ 6 hs, la dosis vía IV: 150-200 mg/24 hs
 Metilxantinas: estimula el centro respiratorio
 Acetazolamida: útil en la hipoventilación, p/ prevener elmal agudo de montañas, 500 mg/5 noches consecutivas
FÁRMACOS PARA LA DISNEA

Los broncodilatadores deberían reducir la dificultad respiratoria en pacientes con obstrucción de vía aérea.
La administración crónica de oxígeno puede tener efectos beneficiosos, pero en unos cuantos pacientes la disnea puede ser muy
intensa.
Los fármacos que reducen la disnea también pueden deprimir simultáneamente la respiración y, por tanto, son peligrosos en el
asma grave y la EPOC.
Algunos pacientes muestran una respuesta beneficiosa a la dihidrocodeína y el diazepam; sin embargo, estos fármacos deben
utilizarse con gran precaución por el riesgo de depresión ventilatoria.
Las pastillas de morfina de liberación lenta también pueden ser provechosas en pacientes con EPOC y disnea extrema. La morfina
nebulizada también puede reducir la dificultad respiratoria en EPOC y podría actuar, en parte, sobre receptores opioides en el
pulmón.
La furosemida nebulizada ha tenido cierta eficacia en el tto de la disnea de diversas causas.
ESTIMULANTES VENTILATORIOS
Los estimulantes respiratorios selectivos se indican si hay alteración en la ventilación como consecuencia de sobredosis con
sedantes, depresión respiratoria posanestésica e hipoventilación idiopática.
Se indican raramente en EPOC, porque el estímulo respiratorio se encuentra a su máximo, y la estimulación adicional de la
respiración puede ser contraproducente, debido al ↑ del gasto de energía causado por los fcos.
DOXAPRAM ALMITRINA ACETAZOLAMIDA NALOXONA FLUMAZENIL

En dosis bajas (0.5 mg/kg IV), El bismesilato de El inhibidor de la Es un antagonista Es un antagonista de los
estimula los quimiorreceptores almitrina es un anhidrasa carbónica opioide competitivo receptores de
carotídeos; en dosis más altas, derivado de la acetazolamida induce que se indica benzodiazepinas que puede
estimula los piperazina, que parece acidosis metabólica y únicamente si la revertir la depresión
centros respiratorios medulares. estimular de manera así estimula la depresión ventilatoria respiratoria
Su efecto es transitorio; de selectiva los ventilación, pero no se se debe a la debida a sobredosis de
forma que, la infusión quimiorreceptores utiliza de manera sobredosis de benzodiazepinas.
intravenosa es necesaria para el periféricos y carece de amplia, porque el opioides
efecto sostenido. acciones centrales. desequilibrio
Los efectos no deseados La almitrina estimula metabólico que
incluyen náusea, diaforesis, la ventilación sólo produce puede ser
ansiedad y alucinaciones. En cuando hay hipoxia. nocivo en casos de
dosis más altas, El uso a largo plazo de acidosis respiratoria.
puede ocurrir incremento de las la almitrina tiene que Tiene muy poco efecto
presiones pulmonar y sistémica. ver con la neuropatía beneficioso en la
Tanto el riñón como el hígado periférica, y tiene insuficiencia
participan en la eliminación de disponibilidad limitada respiratoria en
doxapram, que debe utilizarse en gran cantidad de pacientes con EPOC.
con precaución países, incluso en El fármaco ha
si hay alteración de la función Estados Unidos. resultado útil en la
hepática o renal. prevención del mal de
En el EPOC, la infusión de montaña.
doxapram está restringida a 2 h.
El uso de doxapram para tratar
la insuficiencia
respiratoria en EPOC ha sido en
gran parte sustituido ahora por
la ventilación no invasiva.

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