La amikacina es un aminoglucósido derivado de la kanamicina A que se usa para tratar infecciones bacterianas. Se absorbe rápidamente después de la inyección y se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Se elimina por filtración glomerular en los riñones. Interfiere con la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a las subunidades ribosomales. Su uso clínico incluye infecciones por bacterias gramnegativas y micobacterias. La dosificación depende de la función renal medida
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La amikacina es un aminoglucósido derivado de la kanamicina A que se usa para tratar infecciones bacterianas. Se absorbe rápidamente después de la inyección y se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Se elimina por filtración glomerular en los riñones. Interfiere con la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a las subunidades ribosomales. Su uso clínico incluye infecciones por bacterias gramnegativas y micobacterias. La dosificación depende de la función renal medida
La amikacina es un aminoglucósido derivado de la kanamicina A que se usa para tratar infecciones bacterianas. Se absorbe rápidamente después de la inyección y se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Se elimina por filtración glomerular en los riñones. Interfiere con la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a las subunidades ribosomales. Su uso clínico incluye infecciones por bacterias gramnegativas y micobacterias. La dosificación depende de la función renal medida
La amikacina es un aminoglucósido derivado de la kanamicina A que se usa para tratar infecciones bacterianas. Se absorbe rápidamente después de la inyección y se distribuye principalmente en el líquido extracelular. Se elimina por filtración glomerular en los riñones. Interfiere con la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a las subunidades ribosomales. Su uso clínico incluye infecciones por bacterias gramnegativas y micobacterias. La dosificación depende de la función renal medida
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C E N T R O U N I V E R S I TA R I O
INTERAMERICANO AMIKACINA ANÁLISIS CLÍNICO II M.C. ALICIA MARTÍNEZ LOZADA 01-3308-21 JEHUR MASTRANZO OSORIO 28 DE NOVIEMBRE DEL 2020 GENERALIDADES La amikacina es un derivado semisintético preparado a partir Tales fármacos contienen de kanamicina A mediante aminoglúcidos ligados a un anillo acilación del grupo 1-amino de la de aminociclitol mediante fracción 2-desoxiestreptamina enlaces glucosídicos. con ácido 2-hidroxi-4- aminobutírico.
El principal uso de estos
fármacos es el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas aerobias.
Aminoglucósidos FARMACOCINÉTICA • El fármaco se absorbe con rapidez después de la inyección intramuscular y las concentraciones plasmáticas máximas se aproximan a 20 μg/ml después de la inyección de 7.5 mg/kg. • Una infusión intravenosa de la misma dosis en un lapso de 30 min produce una concentración plasmática Absorción máxima de casi 40 μg/ml al final de la venoclisis, la cual desciende a ~20 μg/ml 30 min después.
• El volumen de distribución manifiesto de estos fármacos es 25% del peso corporal magro y se aproxima al volumen del líquido extracelular. • Los aminoglucósidos no se distribuyen bien en el tejido adiposo. Distribución
• Los aminoglucósidos se excretan casi por completo mediante filtración glomerular y se alcanzan concentraciones urinarias de 50 a 200 μg/ml. normal. • La depuración renal de los aminoglucósidos es unos 2/3 de la depuración simultánea de la creatinina; esta Eliminación observación indica cierta reabsorción tubular de estos fármacos. FARMACODINAMIA Los aminoglucósidos se difunden por conductos acuosos formados por proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias gramnegativas para entrar en el espacio periplásmico.
El transporte de aminoglucósidos por la membrana citoplásmica
(interna) depende del transporte de electrones, a esta fase de transporte se le denomina fase I dependiente de energía (EDP 1).
El sitio intracelular principal de la acción de los aminoglucósidos es la
subunidad ribosómica 30S, sin embargo, también al parecer se unen a varios sitios en la subunidad ribosómica 50S.
Los aminoglucósidos destruyen el ciclo normal de la función
ribosómica al interferir, en el inicio de la síntesis de proteínas, lo cual desencadena la acumulación de complejos de iniciación anormales. Los aminoglucósidos también producen una lectura errónea del templete de mRNA y la incorporación de aminoácidos incorrectos en las cadenas polipeptídicas en crecimiento.
Las proteínas anómalas resultantes pueden insertarse en la
membrana celular, lo cual lleva a alteraciones de la permeabilidad y a una mayor estimulación del transporte de aminoglucósidos.
Esta fase de transporte de aminoglucósidos, denominada fase
dependiente de energía II (EDP2), puede estar vinculada a la destrucción de la estructura de la membrana citoplásmica.
Esta alteración progresiva de la envoltura de la célula, ayudan a
explicar la acción letal de los aminoglucósidos. UTILIDAD CLÍNICA • El espectro de actividad antimicrobiana de la amikacina es el más amplio del grupo. • Debido a su resistencia a muchas de las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos, tiene una especial utilidad en hospitales donde son frecuentes los microorganismos resistentes a la gentamicina y a la tobramicina (bacilos gramnegativos aerobios). • Se ha utilizado en el tratamiento de las infecciones diseminadas por micobacterias atípicas en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). TÉCNICAS O MÉTODOS PARA SU DETERMINACIÓN • Para determinar las dosis de mantenimiento administradas cada 12 horas, la dosis de carga debe reducirse en proporción a la reducción de la tasa de aclaramiento de creatinina del paciente. Dosis de mantenimiento CrCl en ml/min x dosis inicial en mg = cada 12 horas CrCl normal en ml/min (CrCl = tasa de depuración de la creatinina)
• Una forma alternativa de determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas, para pacientes que tienen valores de creatinina sérica conocidos, es dividir la dosis normal recomendada por el valor de creatinina sérica. QMS AMIKACINA • El ensayo QMS Amikacina es un inmunoanálisis turbidimétrico homogéneo potenciado con partículas. • El ensayo está basado en la competencia entre el fármaco presente en la muestra y el que recubre la micropartícula, por los sitios de unión al anticuerpo del reactivo de anticuerpo amikacina. • El reactivo que contiene las micropartículas recubiertas de amikacina aglutina rápidamente en presencia del reactivo que contiene el anticuerpo anti-amikacina y en ausencia de fármaco competidor en la muestra. BIBLIOGRAFÍA
• Blengio Pinto, R., Rivera Muñoz, B., & Sapiña Renard, S. (1996). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica. • QMS Amikacina https://assets.thermofisher.com/TFS-Assets/CDD/Package- Inserts/0155213-QMS-Amikacin-Assay-ES.pdf • Velasquez, B. L., Fernandez, P. L., Gonzalez, A. M., Hernandez, I. L., Cerro, J. C. L., Sanchez, M. A. M., & Perez, A. P. (2009). Farmacología básica y clínica. Medica Panamericana. ACTIVIDAD
