Clase 1

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA FARMACÉUTICA
Mg.Q.F. Daniel Ñañez del Pino

[email protected]
QUÍMICA FARMACÉUTICA
Es el estudio de los fármacos desde el

punto de vista químico, diseño,
establecimiento de la relación estructura
química de un fármaco y su actividad
biológica.
Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

La química farmacéutica, estudia el diseño, la síntesis y el desarrollo de moléculas
con actividad biológica y fármacos con fines terapéuticos, tiene como objetivos la
identificación, la síntesis y el desarrollo de nuevos compuestos químicos que sean
adecuados para el uso terapéutico.

• Esto incluye el estudio de los fármacos existentes, sus propiedades

biológicas y su relación estructura-actividad cuantitativa. También
estudia las interacciones cuantitativas entre estas moléculas y sus
efectos biológicos.

Fármaco o principio activo
Sustancia químicamente pura, extraída de fuentes naturales o sintetizada
en laboratorios.
Posee determinada acción biológica
Utilizada para prevenir, aliviar o curar enfermedades.
Fenoximetilpenicilina
Acido acetilsalicílico
Droga
• Origen natural
• Contiene uno o mas

principios activos
• No manipulación química,
salvo la necesaria para
su conservación.

Medicamento
Un medicamento es uno o más

fármacos integrados en una forma
farmacéutica, presentado para
expendio y uso industrial o clínico.

ACCIÓN BIOLÓGICA
MATERIA INTERDISCIPLINAR
RELACIONES
• QUÍMICA ORGÁNICA
• QUÍMICA FÍSICA
• QUÍMICA COMBINATORIA
• FARMACOLOGÍA
• BIOQUÍMICA
• BIOINFORMÁTICA
• FARMACODINAMIA
• BIOFARMACIA
• FARMACOCINÉTICA

RELACIÓN DE LA QUÍMICA FARMACÉUTICA CON OTRAS
CIENCIAS
FISICOQUÍMICA QUÍMICA ANALÍTICA
QUIMICA Síntesis Estructura

ORGANICA Reactividad
Bioquímica Análisis
y Biología QUIMICA
Molecular Stecnologia
FARMACEUTICA
Fisiología
Actividad terapéutica
FAMCOLOGIA
Mecanismo de Tecnología
acción diseño de Desarrollo como fármaco
nuevo fármaco

Esta disciplina ha tenido un marcado desarrollo en base a establecer descripciones
moleculares y cabezas de serie o principios moleculares. para desarrollar nuevas
moléculas bioactivas y establecidas una correlación entre la estructura molecular
3D y los atributos bioactivos a cada estructura.
Bromometano
Clorpirifos

Se encarga de estudiar y aplicar todos aquellos conceptos de la química orgánica al
desarrollo de sustancias que pudieran contribuir a la ciencia farmacéutica con
respecto a los efectos biológicos que las diversas sustancias químicas, pudiesen
tener sobre el organismo humano.

Los farmacéuticos son los
profesionales de la salud
expertos en el uso de los
fármacos y sus consecuencias
en el cuerpo humano .

En la antigüedad el farmacéutico elaboraba
medicamentos a partir de principios activos
presentes en la naturaleza, sin embargo
actualmente la mayoría de medicamentos son
elaboradas de manera sintética en laboratorios.
Curiosamente algunos de los estudios mas
modernos como las técnicas para combatir el
cáncer derivan de sustancias naturales en lugar
de otras artificiales.
Los químicos farmacéuticos tienen otros
campos de especialidad que incluye
desde la industria, el análisis y control de
calidad, hasta la investigación de
medicamentos para la cura de muchas
enfermedades.

• Lo que se desea conseguir en química medicinal requiere de tres etapas
A) El descubrimiento: consiste en la identificación de nuevos principios activos

llamados cabezas de series.
B) La optimización: consiste en la modificación química de compuesto cabeza

de serie, para aumentar su potencia o selectividad o disminuir su toxicidad.
C) El desarrollo: optimiza el proceso para obtener el fármaco en grandes

cantidades, así como la optimización de sus propiedades farmacéuticas, para
hacerle mas adecuado para su uso.

FASES EN LA ACCIÓN DE UN MEDICAMENTO
FASE - Administración
FARMACEUTICA - Liberación
- Absorción
FASE - Distribución
FARAMCOCINETICA BIODISPONIBILIDAD
- Metabolismo
- Eliminación
FASE
- Interacción
POTENCIA
FARMACIDINAMICA - Fármaco receptor
- RESPUESTA BIOLOGICA
CRITERIOS
DE
CLASIFICACIÓN
DE
FARMACOS
CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS
✓Estructural: estructura química
✓Farmacológico: Acción farmacológica
✓Mecanismo de acción a nivel molecular
✓Fármacos estructuralmente inespecíficos y fármacos estructuralmente

específicos
✓Agentes quimioterapéuticos farmacodinámicos.

Criterios de clasificación de los fármacos
1. ESTRUCTURAL
✓utilizando mucho tiempo
✓síntesis de análisis de fármacos
✓síntesis carboxílicos,
síntesis heterocíclicos,
sistemas aromático,
heterocromáticos…
FARMACOLÓGICO
✓ Acción farmacológica
✓ Textos clásicos de farmacología y de química Farmacéutica.
✓ Idóneo: estudio sistemático de fármacos.

FARMACOLÓGICO
✓Se organiza según:
• Acción terapéutica sobre órganos (SNC, sistema cardiovascular, etc.)
• Síndromes patológicos (anticonvulsivantes, antilipedimicos)
• Tipo de acción principal (anestésicos locales antihipertensivos, etc)

subdivisiones =similitud estructural

• Subdivisiones =
• ejemplo de antibióticos : β-lactámicos
β-lactámicos Tetraciclinas
Antibióticos aminoglucósidos

MECANISMO DE ACCION A NIVEL MOLECULAR
• Cimetidina antagonista de la histamina H2

Antiulceroso
Omeprazol: inhibidor de la bomba H+/ATPA
Ambos fármacos
Mismo efecto terapéutico
Distinto mecanismo de acción

Fármacos estructuralmente inespecíficos y específicos
• Clasificación tradicional, aun vigente
• Fármacos estructuralmente inespecíficos
✓Acción no directamente relacionada con su estructura .
✓Estructuras muy diversas puede ejercer la misma acción
✓Actividad: capacidad de modificar las propiedades fisicoquímicas de un

medio biológico determinado.

Fármacos estructuralmente específicos
✓Grupo minoritario
✓Con frecuencia actúa sobre la membrana celular Algunos antibacterianos

• Cloruro de cetiltrimetilamonio
✓Ciertos anestésicos generales: inespecíficos
• Hexaclorofeno
Dietiléter Oxido nitroso Cloroformo
Hexaclorofeno

• Estructura química acción biológica
• Mayoría de los fármacos
• Ejemplos
Sulfonamidas antibacterianas diuréticos
Penicilinas analgésicos morfínicos
Benzodiazepinas etc.
✓Mínima variación estructural cambios notables en la actividad biológica

• Ejemplos : morfina, codeína y tebaína
➢Constituyentes mayoritarios de opio
➢Estructuras muy parecidas
Tebaína
Actividad convulsivante
Codeína
Morfina Antitusígenos (actividad
Analgésico Analgésico 10 veces menor) Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.
Agentes quimioterápicos y farmacodinámicos
• Suele usarse en química farmacéutica
Agentes quimioterápicos: frente microrganismo y parásitos.
✓antivirales antifúngicos
✓antiparasitarios
✓antimicrobianos
Agentes farmacodinámicos: modulan funciones fisiológicas antiarrítmicos

vasodilatadores
Antihipertensivos antialérgicos
Nomenclaturas de fármacos
La nomenclatura sistemática se basa en la misma regla que las de
cualquier otro compuesto químico . De este modo las reglas IUPAC
(Internacional for pure and applied chemistry permite definir cualquier
sustancia química

NOMENCLATURA FARMACOS
✓Lenguaje en química farmacéutica
✓Usado también por farmacología y otras ciencias farmacéuticas
Otras ciencias farmacéuticas
Nombres sin propietarios
Nombres con propietario

NOMBRES SIN PROPIETARIO
• Nomenclatura sistémica (IUPAC)
• Nombres genéricos o denominaciones

comunes internacionales (DCI)
o internacional Nompropietary Name (INN))
Código anatómico – terapéutico(ATC)

NOMENCLATURA SISTÉMICA IUPAC
MINOCICLINA
(4S,4aS,5aR,12aS) -4,7-Bis(dimetilamino)-1,4,4a,5, 5a,6,11,12a-

octahidro-3,10,12,12a-tetrahidro-1,11-dioxonaftaceno-2-carboxasmida.

INCOMVENIENTES DE LA NOMENCLATURA SISTEMICA
• Nombres extremadamente largos
• Difíciles de memorizar
• Desprovistos de sentido para los no

especialistas en la materia
• Carentes de información a cerca de

la utilidad terapéutica

NOMBRES GENERICOS O DENOMINACIONES
COMUNES INTERNACIONALES (DCI)
Propuestas por la OMS
Prefijos, sufijos y partículas
Específicos con sustancias con

acción farmacológicas
semejante.

• Ejemplos:
• Nombre con el sufijo-

ciclina =antibiótico de la
clase estructural de las
tetraciclinas minociclina
(antibiótico)
4,7-Bis dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-
1,4,4a,5,5a,6,11,12,a-octahydro-naphtacene-2-carboxylic acide amide.

CARACTERISTICAS DEL DCI
• Unico para cada fármaco
• Mostrar relación con otros sustancias con el mismo tipo de actividad farmacológica
• Independiente del nombre dado por el fabricante
• No excesivamente largo
• Fácil de pronunciar y deletrear
• No connotaciones anatómicas fisiológicas o patológicas que puedan condicionar la

aceptación del fármaco
Nombre con CÁNCER no es aceptado

Otro ejemplo del DCI
• Amoxicilina ( antibiótico
Ácido-3,3-dimetil-6-[2-amino-2-(4-hidroxifenil)]acetamido-7-oxo-4-
tia-1-azabiciclo[3,2,0]heptano-2-caboxilico.

• En la siguiente tabla se indican algunos de las raíces que se emplea en la
construcción de las DCI como indicadores de grupos farmacoterapéuticos
, las raíces precedidas por un guion son sufijos ,si el guion es al final son
prefijos que estarían al principio del DCI. Por ultimo, las partículas que no
llevan guiones son afijos , que pueden incluirse en cualquier punto del
DCI.

PARTICULAS INDICATIVAS DEL GRUPO FARAMACOLOGICOS
Partícula Grupo farmacológico
1.-actida Poli péptidos sintéticos de acción semejante a la corticotrofina

2.- Analgésico relacionado al paracetamol
acetamol
3.-azepam Fármaco del grupo de diazepam
4.-bol Esteroides anabolizantes
5.-caina Anestésicos locales
6.-cilina Antibióticos derivados del acido penicilanico
7.-ciclina Antibiótico derivado de las tetraciclinas
8.- gli Sulfonamidas de los hipoglucemiantes
9.-micina Antibiótico producido por streptomyces
10.-prost Prostaglandinas
CODIGO ANATOMICO TERAPEUTICO
✓Código alfa – numérico
• Grupo farmacológico
• Función fisiológica
• Estructura química
✓Adoptado oficialmente por los países nórdicos

• Ejemplo
• Simvastatina C10AA01
C sistema cardiovascular
C10 Agentes que reducen los lípidos en el suero
C10A Reductores del colesterol y de los triglicéridos
C10AA Inhibidores de la HMGCoA reductasa
Diazepam N05B A01

Nombres comerciales
• Procede del laboratorio que fabrica la especialidad farmacéutica
• Muchos medicamentos puede contener el mismo principio activo

comercializarse con distinto nombre
Apiretal
Efferalgan PARACETAMOL
Actrón ( Principio activo)
Consultar la composición
Catalogo de especialidades farmacéuticas, editado por el CFO(España)

CODIGO DE FABRICANTE
• Conbinacion de letras y números
• Utilización provisional en fase de

investigación
• Ejemplo:RX781094=Idazoxano
(DCI)
• (antagonista α adrenérgico) Idazoxano

RX 781094

El arte nunca podrá existir sin la naturaleza.
GRACIAS

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FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA FARMACÉUTICA

Mg.Q.F. Daniel Ñañez del Pino

Es el estudio de los fármacos desde el

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• Esto incluye el estudio de los fármacos existentes, sus propiedades

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• Contiene uno o mas

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Un medicamento es uno o más

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

FISICOQUÍMICA QUÍMICA ANALÍTICA

QUIMICA Síntesis Estructura

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

A) El descubrimiento: consiste en la identificación de nuevos principios activos

B) La optimización: consiste en la modificación química de compuesto cabeza

C) El desarrollo: optimiza el proceso para obtener el fármaco en grandes

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

✓Estructural: estructura química

✓Farmacológico: Acción farmacológica

✓Mecanismo de acción a nivel molecular

✓Fármacos estructuralmente inespecíficos y fármacos estructuralmente

✓Agentes quimioterapéuticos farmacodinámicos.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

✓utilizando mucho tiempo

✓síntesis de análisis de fármacos

✓ Textos clásicos de farmacología y de química Farmacéutica.

✓ Idóneo: estudio sistemático de fármacos.

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

✓Se organiza según:

• Acción terapéutica sobre órganos (SNC, sistema cardiovascular, etc.)

• Síndromes patológicos (anticonvulsivantes, antilipedimicos)

• Tipo de acción principal (anestésicos locales antihipertensivos, etc)

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• ejemplo de antibióticos : β-lactámicos

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• Cimetidina antagonista de la histamina H2

Mismo efecto terapéutico

Distinto mecanismo de acción

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• Fármacos estructuralmente inespecíficos

✓Acción no directamente relacionada con su estructura .

✓Estructuras muy diversas puede ejercer la misma acción

✓Actividad: capacidad de modificar las propiedades fisicoquímicas de un

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

✓Con frecuencia actúa sobre la membrana celular Algunos antibacterianos

Mg. Q.F. Daniel Ñañez del Pino.

• Estructura química acción biológica

• Mayoría de los fármacos

Sulfonamidas antibacterianas diuréticos

Penicilinas analgésicos morfínicos

✓Mínima variación estructural cambios notables en la actividad biológica

Agentes quimioterápicos: frente microrganismo y parásitos.