Farmacología Ii Corte
Farmacología Ii Corte
Farmacología Ii Corte
RECETAS Y PRESCRIPCIÓN
Es fundamental entender que prescribir no es el fin – se debe hacer un seguimiento al paciente Revisar interacciones, revisar avances
tanto positivos como negativos de la enfermedad
Reconsiderar todo para saber si se mantiene o cambia el TTO
Ejemplo: si el dolor desaparece en el paciente, se deben cancelar los analgésicos
Se debe hacer de forma correcta la prescripción – vía, [ ], tiempo, suspensión, efectos adversos, cuidados.
- Para combatir enfermedades o en su defecto, algunos de los signos y síntomas que estas producen
- Evaluar bien al pcte es igual a una buena HC y una buena HC es igual a un buen tratamiento
Por ejemplo:
Pcte consulta x cefalea x HTA no se toma la TA se aplican analgésicos al pcte no mejora el cuadro clínico
- Aproximarnos al Dx, en algunos casos se convierte en una tarea muy compleja, incluso cuando acudimos a los paraclínicos
fundamental agotar todos los recursos para llegar a dicho Dx
- Es contraproducente prescribir lo mismo a todos los pacientes, solo porque tienen un patrón similar – cada pcte puede ser distinto y por
tanto debemos tener información suficiente para estar seguros del tto.
- Los protocolos y las guías de manejo muchas veces presionan al profesional a tratar a todos los pacientes como si tuviesen las mismas
condiciones farmacocinéticas – cosa que no es así en muchos casos, en general son útiles para una mayoría, pero no para todos.
- En ocasiones, al no tener protocolos en Colombia para cada situación, se suele realizar una adaptación de los protocolos internacionales
- Tener en cuenta qué se conoce en la comunidad científica, sobre determinada enf, ya que, hay enfermedades de las que no se sabe nada
- Debemos conocer la fisiopatología de las enfermedades y las posibles etiologías, para poder tratar la enfermedad de raíz y no entrar en
el error de solo tratar los síntomas
- Siempre habrá medicamentos menos o más seguros dependiendo del pcte y sus distintas variables
RECETA
Ejemplo
1. Acetaminofén – Dolex
2. Tableta
3. 500 mg
4. 1 tableta
5. VO
6. C/ 6h
7. 5 días
- Toda acción que el médico realiza, incluyendo la prescripción está bajo vigilancia
- Algunas circunstancias pueden producir un erros de prescripción – no necesariamente del médico, sino también del pcte, de una
enfermera o de un farmaceuta, etc. medicamentos con nombres parecidos. También puede presentarse que hayan dosis confundidas
por unidades o cantidad Ej: 1,2 g comparado con 12mg
- Tener muy en cuenta las contraindicaciones de algunos medicamentos por ejemplo, la contraindicación de Aspirina en pacientes
ulcerosos
- Hay algunos casos en que el propio sistema informático detecta los errores en la prescripción debido a interacción inadecuada de
medicamentos
- Cuando hay usos que no son aprobados el médico puede hacer uso de su autonomía médica, pero debe ser justificado el uso y el
paciente debe dar su consentimiento informado para recibir dicho tratamiento
- Es muy importante tener el costo de la prescripción por más que el medicamento sea subsidiado hay casos en que el paciente tiene
dificultades para su consecución y, sobre todo, pueden llegar a ser escasos, por lo que no solo el problema es de dinero, sino también de
disponibilidad comercial.
- Nuestra manera de favorecer dicha situación, es prescribir medicamentos genéricos de buena calidad en vez de comerciales hay
médicos que se venden a los laboratorios y prescriben comerciales para recibir un beneficio de la industria farmacéutica.
- Cuando leemos debemos buscar fuentes sin sesgo – independientes que garanticen información 100% veraz
FARMACOLOGÍA AUTONÓMICA
- Medicamentos – sustancias – farmacológicas que actúan en SNA
- Sustancias con fin terapéutico o de estudio que afectan la función del SNA
- Sea en su división simpática o parasimpática
Simpático Simpaticolítico – Simpaticomimético
Parasimpático Parasimpaticolítico – Parasimpaticomimético
PARASIMPATICOMIMÉTICOS
- Directos Son capaces de actuar en receptores muscarínicos (liso) y nicotínicos (estriado) aunque también en SNC
Muscarina (Directa): obtenida de hongos – se une a receptores muscarínicos – puede dar dolor abd x estímulo exagerado – ejemplo: en
el ojo causa miosis, en el bronquio causa broncoconstricción y en el corazón puede disminuir la fuerza de contracción cardíaca
Nicotina (Directa): es importante en efecto crónico de problemas cardiovasculares e infartos de fumadores (adictos a nicotina)
Se estableció la diferencia de colinérgicos en muscarínicos y nicotínicas por su capacidad de actual en músculo liso y estriado
respectivamente
Ejemplos:
1. Metacolina – Esteres de la colina
2. Carbamailcolina – Esteres de la colina
3. Alcaloides
a. Muscarina
b. Nicotina
- Indirectos Inhiben acetilcolinesterasa – encargada de degradar la Ach en espacio sináptico
Ejemplos:
1. Neostigmina
2. Fisostigmina
3. Piridostigmina
4. Edrofonio
5. Ecotiofato
6. Insecticidas – algunos son carbamatos – muy importantes en toxicología
a. Paratión
b. Malatión
7. Gases químicos inhibición acetil colinesterasa
PARASIMPATICOLÍTICOS
Muscarínicos cubren el receptor – no permiten entrada de parasimpaticomiméticos – se unen pero no lo activan – ejemplo: producen
midriasis, disminuyen motilidad intestinal
1. Atropina
2. Escopolamina - Hioscina
3. Tropicamida
4. Ipratropio
5. Glucopirrolato
6. Propantelina
7. Oxibutinina
8. Tolterodina
SIMPATICOMIMÉTICOS
Ejemplos:
1. Anfetaminas
a. Éxtasis – análogo de anfetaminas
2. Antidepresivos
a. Amitriptilina
b. Venlafaxina
SIMPATICOLÍTICOS
USOS
- Parasimpaticomiméticos directos Esteres de la colina – Ach (directos en general) usados poco por su vida media corta - Usados para
estimular pctes con atonía gástrica
- Parasimpaticomiméticos indirectos
1. Usados en pctes con miastenia gravis – autoinmune – destruye receptores colinérgicos – medicamento inhibe la acetilcolinesterasa
para permitir estimulación por un poco más de tiempo
2. Pilocarpina en Sx de Sjögren – aliviar xerostomía y xeroftalmia
3. En Intox x atropina – usan Neostigmina para bloquear efecto de la atropina que se usa en anestésicos para disminuir secreciones – se
acorta el periodo de anestesia para mandarlo más rápido a recuperación
4. Tacrina usada en pctes con Alzheimer (se dice que actividad de Ach está reducida)
- Parasimpaticolíticos
1. Atropina antídoto en intoxicación x inhibidores de la acetilcolinesterasa (pcte con mucha secreción, dolor abdominal - cólico,
dificultad resp
2. Escopolamina para el manejo del vértigo – pero lamentablemente se usa más para robar
3. Antinicotínicos – bloqueadores neuromusculares – relajar el músculo – impiden acción de Ach en músculo estriado – útil para evitar
contracción en Qx
4. Ipratropio – genera broncodilatación
Simpaticomiméticos
1. Fenilefrina (agonista - alfa)– Cuadros gripales – reducir secreciones
2. Epinefrina – Estimula cuando hay paro cardiorrespiratorio (músculo cardíaco – receptores adrenérgicos)
3. Noradrenalina, Dopamina o Dobutamina– Cuando hay SHOCK – fortalece acción cardíaca cuando es débil
4. Tercbutalina (agonista simpaticomimético B2)– broncodilatación, también se puede lograr inhibiendo el receptor muscarínico de
Ach con Ipratropio – antimuscarínico
5. Adrenalina – Anafilaxia – alergia x Histamina causa caída de presión art – incrementa presión art y se dilata el bronquio
6. Glaucoma – se usa Fenilefrina/ Apraclonidina y Brimonidina (agonistas - alfa)
7. Agonistas adrenérgicos – relajan el útero (así como el del bronquio) Salbutamol y Tercbutalina
Simpaticolíticos
1. HTA crónica Propranolol – Metoprolol – Prazosina
2. Hiperplasia benigna de próstata – bloqueadores alfa Prazosina (bloqueador - alfa)
3. Insuf cardíaca – beta – bloqueadores
4. Arritmias cardíacas beta – bloqueadores
5. Hipertiroidismo – beta bloqueadores
Como profesionales no podemos desconocer otros recursos – como el cambio en el estilo de vida
- Algunas veces es incluso mejor no administrar medicamentos
- Las personas cada vez demandan más los tratamientos brindados por parte de los profesionales de la salud
- Las terapias farmacológicas y no farmacológicas deben ser seguras, lamentablemente en el caso de terapias complementarias no
siempre es así y los pacientes comúnmente asumen que, por ser naturales, son seguras, todo por el hecho de que los efectos negativos
no se estudian.
- Hay terapias que son efectivas si se mezclan con otras, pero por si solas no son tan efectivas
- Hay casos en que la Medicina alopática no funciona – debemos tener en cuenta las terapias alternativas, dichas alternativas pueden ser
más económicas y tener menor efectos adversos
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
- Analgésicos
- Antibióticos
- Antimicóticos
- Antivirales
- Antidepresivos
- Antipsicóticos
- Antimaníacos
- Antiparasitarios
- Etc.
Ejemplo: Carbamazepina, pertenece a más de un grupo anticonvulsivo – antimaníaco – adyuvante de analgésicos {dificulta clasificarlo
en uno solo}
Por este motivo expertos se reúnen cada año con el objetivo de definir en qué grupos se clasifican los nuevos medicamentos que entran
al mercado facilitan nomenclatura
Así se da la clasificación ATC:
A Anatomical
T Terapeutical
C Chemical
1° Nivel Se divide en 14 grupos y se denomina con una letra del alfabeto
A > SISTEMA DIGESTIVO Y METABOLISMO
B > SANGRE Y ÓRGANOS HEMATOPOYÉTICOS
C > SISTEMA CARDIOVASCULAR
D > MEDICAMENTOS DERMATOLÓGICAS
G > APARATO GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES
H > PREPARADOS HORMONALES SISTÉMICOS, EXCLUYENDO HORMONAS SEXUALES
J > ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA USO SISTÉMICO
L > AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES
M > SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO
N > SISTEMA NERVIOSO
P > PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, INSECTICIDAS Y REPELENTES
R > SISTEMA RESPIRATORIO
S > ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS
V > VARIOS
2° Nivel – Subgrupo terapéutico, identificado por número de dos dígitos
3° Nivel – Subgrupo terapéutico o farmacológico, identificado por una letra del alfabeto
4° Nivel – Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico, identificado por una letra del alfabeto.
5° Nivel – Nombre del principio activo o de la asociación farmacológica, identificado por un número de dos cifras
Ejemplos: El diazepam, es reconocido con el código N05BA01, que se obtiene de la siguiente manera:
Listado de integrantes
Aspectos grales de dolor - inflamación – fiebre
Aspectos grales de analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos
Muchos de estos medicamentos se relacionan entre sí = Es decir que hay antipiréticos que pueden tener efecto analgésico y antiinflamatorio, y
viceversa, entre todos
DEFINICIÓN Y GENERALIDADES
- La fiebre es un proceso del cuerpo como reacción a un proceso que lesiona tejidos – se liberan sustancias pirógenas y aumentan la
temperatura corporal – alteran actividad de Núcleo hipotalámicos aumento temperatura que permite mayor acción de los procesos
metabólicos del cuerpo (inmune, movilidad celular, enzimas, etc.) y combatir efectivamente al causante – a menos que sobrepase
determinados límites
1. Acetaminofén
2. Dipirona
3. Ibuprofeno
ANALGÉSICOS
a. Morfina (agonista)
b. Meperidina
c. Fentanilo
d. Sufentanilo
e. Remifentanilo
f. Codeína
g. Oxicodona
h. Hidromorfona
i. Metadona
- Es usado solo en caso de dolores demasiado fuertes – como en el cólico biliar (Meperidina) – No morfina, puede aumentar
- Cólico renal – Morfina
- IAM – pequeñas cantidades de Morfina
- Dolores intensos por lesiones o neuropáticos
- No abusar por la dependencia que pueden causar
- Pueden producir depresión respiratoria x malas administraciones o interacciones
- Heroína = Diacetilmorfina Placer – mayores adicciones en el mundo
ANTIINFLAMATORIOS
1. AIES Se estudian más en genitourinario x corteza suprarrenal Son útiles en Sistema gastrointestinal – porque permiten el manejo
de problemas inflamatorios que se asocian a enfermedad inflamatoria intestinal
2. AINES
a. ASS – más usado y más conocido
b. Ibuprofeno – muy usado
c. Diclofenaco
d. Ketoprofeno
e. Meloxicam
f. Celecoxib
g. Piroxicam
h. Nabumetona
i. Nimesulida
j. Indometacina
k. Naproxeno – usado frecuentemente
3. DMARD – Se estudian más en osteomuscular
ANTIPIRÉTICOS
1. Acetaminofén
2. Ibuprofeno
3. Dipirona
CARACTERÍSTICAS
ANALGÉSICOS
- OPIOIDES Se usan desde hace muchos años, de los primeros que hubieron
El Opio propiamente tiene acción analgésica
Opiáceos – derivados del Opio
Endorfinas – sustancias que se producían en animales muy parecidas a la morfina
- En el mercado se han logrado sintetizar algunos analgésicos semejantes a la morfina en sus características
- Para referirnos a derivados de Opio Opiáceos
- Derivados o sustancias parecidas a la morfina o semejantes a ella de animales, plantas de manera sintética Opioides
- Se usan en anestesia – ejemplo Fentanilo en infusión durante Qx – Neuroleptoanalgesia
- Útiles en dolores demasiado elevados
- En Colombia se deben formular con un registro especial (línea violeta)
- Receptores niu, delta y kappa
- Actúan a nivel de la médula espinal y del SNC tienen biodisponibilidad variable x vía oral – entonces son mayores por vía parenteral,
son menores porque tienen más potencia – se excretan x riñon y conjugada como glucurónido morfina 3 y 6 glucurónido (6 todavía es
activa)
- Efectos adversos – en uso agudo sedación, euforia, miosis, depresión resp, hipotensión leve – con uso crónico se da extreñimiento,
tolerancia (necesita dosis mayor), dependencia
- Puede interactuar con medicamentos que son benzodiacepinas, con alcohol, antidepresivos, antipsicóticos.
- Hay formas farmacéuticas en tabletas, gotas, parches y parenteral (ampolletas para IV), también IM
ANTIINFLAMATORIOS
AINES Inhiben COX 1 y 2 – enzimas presentes en células que sintetizan precursores de las prostaglandinas prostaglandina G y H se
producen las I, E, F, entre otras la E es fisiológica del estómago y lo protege, aumenta bicarbonato
ANTIPIRÉTICOS
Ppalmente se encuentran 3
La Dipirona en muchos países no se usa y no se encuentra autorizado por culpa de algunos efectos adversos como anafilaxia o
hemorragia digestiva, etc.
- Acetaminofén se metaboliza en hígado y se dan mayores reacciones negativas por no haber ingerido alimentos – cuando se presenta
efecto adverso agudo se encuentra que el antídoto es la N – acetilcisteína aun así es de venta libre
- Mayormente pctes con riesgo de Intox son pctes con hepatopatía o alcohólicos
- La hepatotoxicidad se representa en anorexia, ictericia anorexia, náuseas, vómito
- Dipirona también es muy usada, no solo por efectos analgésicos sino también con fines de antipirético se administras ppalmente x vía
IV u oral – no automedicar – se debe llevar seguimiento no mezclar con mdtos que también pueden causar agranulocitosis como
antineoplásicos o con clozapina
MEDICAMENTOS MÁS USADOS
MORFINA
- Sirve para afrontar dolores tipo neuropático – ejemplo: compresión de un nervio por un tumor
- En general se usa en dolores supremamente fuertes – cuando el dolor es fuerte pero no posee una intensidad tan grande, se puede
hacer uso de la codeína
- El dolor abdominal tiene 2 vías de resolución al ser grave o muy fuerte
1. Resolución clínica o médica
2. Resolución quirúrgica
- Cuando estamos frente a casos que requieren cirugía necesitamos tener en cuenta que no podemos usar opioides antes del Dx, posterior
a este si se puede dar con el fin de tratar temporalmente el síntoma de dolor, mientras se espera la cirugía
- Comúnmente se usa Meperidina – Oxicodona – Codeína
- Comúnmente se encuentra la morfina en presentación de ampolleta de 10mg/ml, otras presentaciones incluyen tabletas de liberación
lenta y gotas VO (cuando se dan x VO tienen una baja biodisponibilidad = 24%)
- Se une a receptores niu, beta y kappa
- Vida media de 2hrs efecto 4 hrs aproximadamente (comúnmente se da con ese intervalo de tiempo)
- Administración endovenosa se debe realizar lentamente – para evitar depresión respiratoria es peligrosa en pctes Asmáticos o pctes
EPOC
- Se administra usualmente en 2,5 – 15 mg cada 4 horas
- Debemos titular dosis por si el paciente tiene > o < sensibilidad o capacidad > o < de metabolizarla
- Cuando se dan medicamentos vía IV debe ser lento, así mismo se debe tener el antídoto a mano en este caso es la Analoxona
- Analizar frecuencia respiratoria = 12 rpm mínimo para administrar
- En pctes con riesgo de hipersensibilidad se debe calcular dosis
- Reacciones adversas
a. Depresión respiratoria – ocurre rápido, casi inmediatamente
b. Aumento HTA endocraneana
c. Pctes con trauma craneoencefálico – no dar
- Interacciones
a. Alcohol
b. Benzodiacepinas
1. Lorazepam
2. Diazepam
3. Midazolam
c. Antihistamínicos H1
d. Antidepresivos
e. Todos los medicamentos que alteren función cardíaca o respiratoria
f. Importante medicamentos antagonistas – Analoxona – Nalprexona – Buprenorfina Neutralizan efectos de opioides y producir
síndrome de abstinencia
- No solo se debe tener en cuenta la Analoxona en caso de paro respiratorio, también se debe dar soporte respiratorio al paciente
ACETAMINOFÉN
- Medto de venta libre – OTC
- Puede producir intoxicación por variabilidad de presentaciones en las que no se sabe que está y se autoprescribe – ser cuidadoso con
niños ya que lo toman por el buen sabor que tiene en jarabe – hepatotoxicidad (Insuf hepática)
- Mecanismo de acción efectos a nivel central inhibiendo enzimas que permiten la síntesis de la señal de dolor – Óxido nítrico
- Inhibe débilmente COX y por ende prostaglandinas E – pirética que llega a núcleos hipotalámicos
- Buena biodisponibilidad – metabolizado principalmente en hígado
- CYP2C1 – hace parte de su metb y si se ve aumentada (por ejemplo, en pctes que consumen alcohol) puede presentar respuesta
inflamatoria y necrosis
- Produce metabolitos tóxicos como Quinoneiminas que son las que dañan el hígado
- En gral el efecto puede durar entre 4 – 6 hrs se admin cada 4 – 6 horas – menos peligroso si se administra cada 6 horas
- Dosis tóxica 4gr en 24hr
- En pacientes alcohólicos lo ideal es no utilizarlo o usar dosis mucho menores si así se necesita y no hay otra alternativa
- Niveles terapéuticos en sangre de 15mg/L – cuando se alcanzan niveles de 300mg/L en sangre/plasma son niveles tóxicos que pueden
lesionar el hepatocito
- Presentaciones – tabletas 500ml – Jarabe 150mg x cucharada – muchas veces por miedo a fiebre se da sobredosis o usan varios
medicamentos que tienen el mismo compuesto, por tanto, terminan afectando al hígado – en ampolletas se encuentran de 1gr – Vía
endovenosa se da 1gr/6hrs – si el paciente no tiene daños previos o riesgo de desarrollarlo
- Interacciones
a. Alcohol
b. Otros medicamentos
c. Fenitoína – inductor del mtb hepático
d. Carbamazepina – inductores del mtb hepático
- Reacciones adversas
1. Daño hepático
a. Aumento transaminasas
b. Ictericia
c. Anorexia
d. Vómito
2. Rash
3. Urticaria
4. Neutropenia
5. Pancitopenia
IBUPROFENO
- Analgésico – antipirético – antiinflamatorio (se produce por bloqueo de COX y tromboxanos - también de prostaciclinas q pueden facilitar
aparición de trombos, en general todos los AINES – Celecoxib, Meloxicam - menos la Aspirina - AAS)
- Es muy usado
- Tiene muy buena capacidad antiinflamatoria
- Pero no es tan seguro en muchos casos – muchos problemas de toxicidad renal, en general los AINES
- Presentaciones – Jarabe (150 mg x cucharadita) – Comprimidos (200-400-600 mg) – IV
- Se encuentra con Codeína y con tramadol
- Dosis – 600mg/6hrs – 8hrs para los 3 efectos – en niños sería de 10mg/kg dosis/6hrs
- VO – buena biodisponibilidad
- Metabolismo – Hepático
- Vida media – 2-3 hrs
- Interacciones – puede retener Sodio y agua – neutralizar a los antihipertensivos, causar cuadros hemorrágicos (favorecidos x corticoides,
anticoagulantes, antidepresivos del grupo de inhibidores selectivos de recaptación de la serotonina – Fluoxepina, Metotrexato –
antineoplásico y DMARD, facilita aparición de efectos renales x Metotrexato) – Puede disminuir efectos de los diuréticos
- Efecto – 6-8 horas
- Efectos adversos gástricos o renales – evitar usar en pctes que toman medicamentos nefrotóxicos como antineoplásicos, furosemida,
Ciclosporina, Anfotericina, Vancomicina
Tiene riesgo de generar úlceras a nivel gastrointestinal, debemos estar pendientes de ello, a veces hay pacientes que desarrollan
accidentes cerebrales
- Cuidados con pctes HTA, pacientes con antecedentes protrombóticos, pcte con úlceras, pcte con problemas renales, hepáticos y
cardíacos (insuficiencias)
- Reacciones adversas comunes
1. Cuadros gastrointestinales - hemorragias
2. Dolor epigástrico
3. Malestar gastrointestinal
4. Malestar gral
5. Fátiga
6. Anemia hemolítica - aplásica
7. Trombocitopenia
8. Neutropenia
DIPIRONA
- Se debe hacer controles hemáticos x riesgo de agranulocitosis, reducción de leucocitos – pctes pueden hacer complicaciones – por eso
mismo hay algunos países donde está prohibido su uso.
- Se usa en dolores severos
- Controles hemáticos para ver evolución de leucocitos
- Ventaja es el bajo costo
- Hay gotas, comprimidos (500mg), ampolletas (1gr)
- Dosis diaria – Oral - 500mg cada 6 hrs – Parenteral (en adultos la dosis puede ser de 1gr/ día) – se debe dar administración lenta y el pcte
debe estar acostado x riesgo de hipotensión y caída
- Buen efecto como antipirético, analgésico y buen antiespasmódico (efecto antiinflamatorio leve – inhibe poco las COX)– espasmo fibra
lisa intestinal
- Evitar dar en pctes con leucocitos bajos es poco recomendable – pctes hipersensibles
- No dar con antineoplásicos (disminución leucocitaria), Clozapina (agranulocitosis), menores de 3 meses, pctes < 5kg, lactancia y gestación
– depresores del SNC (puede causar efecto exagerado y alterar funciones del pacte, ya que, hay algunos que realizan trabajos que
requieren de mucha atención (vigilantes) o de alto riesgo)
- Cuidados – riesgo anafilaxia, hipotensión, se han registrado casos de hemorragia gastrointestinal
- Mayor riesgo hipotensión – son aquellos deshidratados, hipovolémicos, hipotensos, fiebres altas o inestabilidad circulatoria
- Evitar en pacientes con daño renal o hepático
- Es recomendable llevar control hematológico antes y después de su admón
AAS O ASPIRINA
- Efecto antiagregante (anticoagulante), analgésico, antipirético
- Uso OTC, se encuentra en Alkaseltzer – disminuir dolor de cabeza x resaca
- Uso clínico más útil – como antiagregante, puede producir afecciones en piel y lesiones gastrointestinales
- Usado ppalmente antiespasmódico – puede darse dicho dolor en caso de cálculos vesiculares, el dolor se da en las vías biliares
- Dolor tipo cólico – avanza lentamente hasta llegar a un pico – se producen descargas autonómicas simpáticas
- El mismo dolor se da en casos de cálculo renal a medida que avanza por los uréteres
- En ocasiones se usa, sino se soluciona, se usa Meperidina en cólico vesicular, en este caso no se recomienda el uso de Morfina, aumenta
contracciones de la misma.
- Presentaciones - en comprimidos de 10mg – ampollas de 20mg
- Puede ser Buscapina sola que contiene Butilbromuro de hioscina solo, pero puede tener otros acompañantes – siendo así compuesto
puede tener Dipirona
- Usualmente se usa en casos de dolor x diarrea (10mg cada 8 hrs) – IV se pueden dar 20mg lentamente – cada 6 hrs u 8 hrs
- Mecanismo de acción – es similar a la Escopolamina – Anticolinérgico – Parasimpaticolítico directo, impide acción de acetilcolina por
tanto se reduce función parasimpática – por tanto puede producir reducción de secreciones y motilidad intestinal, generando
estreñimiento, puede generar espasmos bronquiales y así, dificultad resp – puede generar retención urinaria (más aún en adultos
mayores)
- Efectos adversos – problemas cardiacos, neurológicos, oculares – midriasis (dificultar visión lejana) efecto antimuscarínico – puede
antagonizar los medicamentos con actividad colinérgica
- Administración lenta y con el pcte acostado
- Se contraindica en pctes con glaucoma (problema ocular que se exacerba con este mdto) – pctes con hiperplasia benigna de próstata
(pctes hacen retenciones urinarias) – pctes con miastenia – pctes comatosos – pctes con dolor abdominal no especificado (si es un
cuadro obstructivo se agrava) – evitar en pctes con estreñimiento
- Efectos adversos – delirium, trastornos neurológicos
- Interacciones – anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos H1)
- En lactantes y gestantes se debe ser cuidadoso, no se indica
- La fiebre no se debe suprimir por completo, sino disminuirla a niveles compatibles con la vida y seguros – debemos comprender la
etiología de la fiebre para poder combatirla eficazmente
- Si el paciente presenta dolor a la descompresión (signo de Blumberg) el manejo no debe ser con antipiréticos – debemos revisar
estabilidad hemodinámica (cuando está estable es una infección benigna o controlada por el Sistema inmune) – cuando se altera la
estabilidad hemodinámica, alteración respiratoria anormal, función renal anormal y función de llenado capilar – posiblemente tenga un
cuadro grave que puede ser mortal.
ANTIBIÓTICOS – ANTIBACTERIANOS
Existen bacterias Gram + (Neumococo, Streptococcus, Staphylococcus Aureus) y Gram – (E coli, Haemophylus Influenza, Pseudomonas)
En Sistema Digestivo se encuentran patologías como la infección por SBHA en garganta – se tratan con penicilina
Inf x H. pilory – se trata con Metronidazol, Claritromicina, Amoxicilina, puede ser Tetraciclina, Ciprofloxacina
PENICILINAS
Derivados del ácido – 6 – aminopenicilánico, que a su vez difieren de las cefalosporinas que se forman del ácido – 7 –
aminocefalosporánico
Benzilpenicilinas (G)
- Penicilina G cristalina
- Penicilina G procaínica
- Penicilina G benzatínica (Benzetacil)
Aminopenicilinas
- Amoxicilina – acompañadas con Ácido Clavulánico (Inhibidor de betalactamasas)
- Ampicilina – acompañadas con Sulvactam (inh de batalactamasas)
Antiestaphylococcicas
- Dicloxacilina
- Nafcilina
- Oxacilina
- Meticilina
Penicilinas antipseudomónicas
El resto de penicilinas no actúan en ellas (Pseudomonas aeuriginosa)
- Carvenilcilina
- Piperacilina – Tazobactam (protege de enzimas que la degradan)
- Ticarcilina
USOS
- Amoxicilina – usado en infecciones de garganta y de senos paranasales, infección bronquial, urinaria
- Benzetacil – sífilis – SBHA
- Streptococcus en garganta- Penicilina V
- Staphylococcus – piel y articulaciones Oxacilina y Nafcilina
CEFALOSPORINAS
Hechos a partir de ácido – 7 - amino cefalosporánico
Se usan las generaciones para clasificarlos x orden en que han aparecido
1ra generación
- Cefalexina – muy usada
- Cefazolina – muy usado como profilaxis antibiótica
- Cefalotina
- Cefradina
- Cefadroxilo
2da generación
- Cefamandol
- Cefoxitina
- Cefuroxima
- Cefotetan
- Loracarbef
- Cefprozil
3ra generación
- Cefotaxima
- Ceftriaxona
- Cefoperazona
- Ceftazidima - muy activa contra Pseudomonas
- Ceftizoxima – muy activa contra Pseudomonas
4ta generación
- Cefepima – alta resistencia b-lactamasas – buena acción contra Gram -
MONOBACTÁMICOS
- Aztreonam
CARBAPENEMICOS
- Imipenem – cilastatina ayuda a que el riñon no lo degrade tan rápido y se prolongue su efecto
- Meropenem
- Hertapenem
- Doripenem
B-LACTÁMICOS
Tienen un anillo b-lactámico – todos los anteriores tienen anillo b-lactámico, pero son distintos como grupo
INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Sirven como protector para antibióticos
- Sulvactam
- Ác clavulánico
- Tazobactam
GLICOPÉPTIDOS
- Vancomicina
- Teicoplanina
- Dalbavancina
- Telavancina
LIPOPÉPTIDOS
- Daptomicina
- Fosfomicina
- Bacitracina
- Cicloserina
Todos los anteriores inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria, en adelante están los que inhiben la síntesis de proteínas de la
bacteria mediante la afección de los ribosomas
TETRACICLINAS
- Tetraciclina
- Clortetraciclina
- Oxitetraciclina
- Doxiciclina
MACRÓLIDOS
- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
CETOLIDOS
- Telitromicina
LINCOSAMIDAS
- Clindamicina
- Lincomicina
STREPTOGRAMINAS
- Quinupristina
- Dalfopristina
OXAZOLIDINONAS
- Linezolide
AMINOGLUCOSIDOS
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina de los más usados
Kanamicina
Amikacina muy usado
Tobramicina
Sisomicina
Metilmicina
Espectinomicina
SULFAS O SULFONAMIDAS
Las sustancias que se nombran a continuación trabajan inhibiendo incorporación de ácido fólico a la bacteria – Vitamina B9 – necesario
para producción de ADN
- Sulfanilamida
- Sulfadiazina
- Sulfisoxazol
- Sulfametoxazol
- Sulfadoxina
- Sulfapiridina
QUINOLONAS
Estas sustancias inhiben a la DNA girasa
- Norfloxacino
- Ciprofloxacina
- Levofloxacino
- Gatifloxacino
- Moxifloxacino
- Gemifloxacino
- Ofloxacino
2da línea
- Ácido paraaminosalicílico (PAS)
- Capreomicina
- Ciprofloxacina
- Clofazimina
- Cicloserina
- Etionamida
- Levofloxacina
- Rifabutina
- Rifapentina
Micobacterias atípicas
Como mycobacterium kansasii
- Azitromicina
Pueden ser, mycobacterium leprae, en estos casos se usan ANTILEPROSOS
- Dapsona
- Rifampicina
- Clofazimina
DIVERSOS
- Cloranfenicol
- Metronidazol
- Mupirocina
- Polimixinas B y E – tienen uso en pacientes afectados x gérmenes complicados como Acinetobacter Baumannii
ANTISÉPTICOS
- Alcohol
- Aldehídos - Glutaraldehído
- Hipoclorito de Sodio
- Dióxido de Cloro
- Povidona – Yodo usado en Qx
- Clorhexidina
- Cloruro benzalconio
- Cloro
ASPECTOS GENERALES
Usos o indicaciones
- En riñon y vejiga para - E. Coli
- En pacientes con meningitis – Streptococcus Neumoniae y Meningococo – se suele usar: Vancomicina – Ceftriaxona – Cefotaxima
- Inf articulares
- Inf epidérmicas – Staphylococcus Aureus – Penicilinas antiestafilocóccicas – se suele usar: Oxacilina – Vancomicina (si son resistentes)
- En garganta – se usa Penicilina G benzatínica (1 dosis con duración de 21 días) – Penicilina V (cada 6 hrs x 7 días) – Amoxicilina (c/8hrs x 7
días) cuando hay faringoamigdalitis aguda
- Los antibióticos de tipo penicilina que atacan la pared celular dañan el mecanismo de las transpeptidasas o también llamadas PVP
(protein vainding peniciline) (penicilinas y betalactamicos)
- Cuando se inhibe la ADNgirasa x Quinolonas no se puede sintetizar ADN
- Cuando se inhibe la subunidad ribosomal 30S – Tetraciclinas y Aminoglucósidos
-
- Subunidad ribosomal 50S – Macrólidos y Lincosámidos, entre otros
RESISTENCIA
1- Producen enzimas para inactivar antibiótico – Psudomonas producen enzimas que degradan aminoglucósidos – B-lactamasas contra b-
lactámicos
2- Extrusión, entra en la bacteria el mdto, pero antes de contactarse con el lugar diana, hay proteínas transp que lo destruyen o lo sacan de
la bacteria
3- También hay resistencia por poros, ya que, se hacen más pequeños y no permiten la entrada de mdtos como penicilina
4- Se pueden presentar modificaciones en las enzimas como ADNgirasa o sitios de unión en la subunidad 30 y 50s que no permiten unión
del mdto
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad
- Muchos se absorben bien y tienen buena biodisponibilidad – Amoxicilina y Cefalexina con buena biodisponibilidad x VO
- Aminoglucósidos se degradan x VO como la Gentamicina
- Benzilpenicilinas se degradan en gran parte x VO
- Algunas penicilinas no se deben dar con alimentos, ya que, estos alteran su absorción – otro ej: Tetraciclinas y Quinolonas si se dan con
lácteos se absorben mucho menos
- Benzilpenicilinas, Penicilina G cristalina y benzatínica no se da vía oral
Metabolismo
- Claritromicina, produce hidroxiclaritromicina – porque se Metb en hígado
- Cefotaxima – produce metabolito act x su Metb en hígado
- Ampicilina se metaboliza muy poco
CYP´s
- Macrólidos pueden inhibirlas y tener interacción con algunos otros antibióticos que se metabolizan por CYP3A4
- Quinupristina y Dalfopristina – interfieren con act de las CYP´s
Eliminación
- Cuando se eliminan por ambas (biliar y riñon) a veces no requieren mucho ajuste porque se compensan
Vida media
- Algunos tienen vidas muy cortas como:
a. Penicilina G cristalina – 45 min
b. ampicilina – 45 min
c. Cefotaxima – 1 hr
d. Ampicilina – se elimina rápido
e. Cefotaxima
Estos se deben adm en intervalos apróx de 4 hrs
Reacciones adversas
- Penicilinas: riñon, alergias (piel y sist inmune), convulsiones o afectar sistema hemático
- Aminoglucósidos – Nefrotóxicos y Ototóxicos – bloqueos neuromusculares
- Quinilonas - Pueden lesionar el cartílago – lesiones tendinosas – también alterar colágeno y ppalmente la Aorta – problemas en el SNC
- Sulfas – lesiones graves de piel (Necrolisis epidérmica tóxica – Sx de Steven Johnson)
- Penicilinas y B-lactámicos – riesgo de anafilaxia (puede ser mortal)
Contraindicaciones
- Penicilinas – en pctes hipersensibles, pctes con pólipos nasales, pctes que tengan asma, pctes con cuadros alérgicos previos
- Embarazadas – Tetraciclinas, Sulfas (teratogénica), Quinolonas - son tóxicas para el bb
Cuidados
- Niños recién nacidos – intervalos mayores en penicilinas (Penicilina G cristalina, Vancomicina o aminoglucósidos que son nefrotóxicos) y
mdtos que se eliminan x riñon o evitar
- Algunos se adm lentamente – media hora o 1 hora en infusión – Quinolonas, Metronidazol
- Penicilinas, tener cuidado con dosis altas x causa de convulsiones
- Algunos deben monitorearse con niveles plasmáticos
- Aminoglucósidos son más seguros con una dosis al día, así se acumula menos y no daña tanto el glomérulo renal
Interacciones
- Macrólidos inhiben CYP3A4 – x tanto interactúan con muchos antibacterianos, corticoides, algunos anticonvulsivos (como
Carbamazepina)
- Algunos antibacterianos que son de alto espectro – alteran flora bacteriana que sintetizan Vit K que producen factores coagulación – con
Warfarina o anticoagulantes
- Algunos AB nefrotóxicos como Vancomicina puede producir potenciarse con AINES, antineoplásicos, ciclosporina (inmunosupresor)
- Linezolide, peligroso con tramadol y otros Opioides – producir Sx serotoninérgico
Empírico
X ej,
- En base a eso se presume y se indica un tto – en una sepsis, se debe saber el origen de la misma.
- Cuando se inicia terapia x estos datos – epidemiología – artículos hacer muestras, salen en media hora
- En 3 días se identifica – generalmente en empíricas se usan combinaciones y puede ser riesgoso, x tanto cuando identificamos realizamos
terapia monoantibiótica o dirigida
- Definimos que la terapia empírica es eficaz, si:
a. Disminuye fiebre
b. Pulso mejora
c. Respira mejor
d. SV mejores
e. PA mejor
f. Llenado capilar mejor
g. Función renal bien
Cuando el pcte no responde, los SV siguen alterados y sus funciones también, tanto renal, hepática y cardíaca – además, se encuentran
variaciones en niveles leucocitarios
- Cuadro hemático – si hay leucocitosis a expensas de polimorfos, deben disminuir
- Diferencial con neutros mejora
Dirigido a un germen específico (se debe saber el agente exacto, para no confundir con enf viral, parasitaria, etc.)
- Es importante verificar si aparecen Gram + o -, sino aparecen la idea ppal es que son virales
Cuadro meníngeo Se da Vancomicina – Cefotaxima o Ceftriaxona – si es mayor de 60 años se da Ampicilina x riesgo de Leisteria
Cuadro peritoneal Hay gram – y anaerobios – Piperacilina y Tazobactam, se puede complementar con cefalosporina de 3ra
generación, Metronidazol o clindamicina para dar actividad contra anaerobios
Oral
- Se presenta usualmente
Periodontitis
Abcesos periapicales
Gram + Anaerobios o facultativos
Faringe – Amígdalas
Faringoamigdalitis viral
Faringoamigdalitis bacteriana – SBHA puede producir consecuencias cardíacas o renales Amoxicilina + Ácido Clavulánico –
Penicilina G Benzatínica (Benzetazil)
Esófago
Casi no hay
Estómago
H. pylori
- Amoxicilina
- Metronidazol
- Claritromicina + IBP o Inh H2
- Ciprofloxacina
- Bismuto – subsalicilato o subcitrato de…
- Tetraciclinas
Intestino
- Mayormente Gram –
- Shigella
- Yersinia Ciprofloxacina – Azitromicina – Macrólidos – Quinolonas – Ampicilina
- Vibrium Chorelae
Los más comunes en Int Delg son los virus
- Colón Clostridium Difficile Clindamicina
Peritoneo
AMOXICILINA + ÁC CLAVULÁNICO
- Es una aminopenicilina
- Ác clavulánico protege de B-lactamasas
- Bueno contra Gram – (E. Coli, Haemophylus) y Gram + (Estreptococos B-hemolíticos)
- Presentaciones 500 mg amoxicilina + 125 mg de Ác clavulánico
- Útil en: boca, garganta, senos paranasales, otitis.
- Mecanismo de acción: actúan inhibiendo síntesis pared bact
- Biodisponibilidad – Farmacocinética: del 80% x VO – tolerancia GI alta (no irrita)
- Metabolismo parcialmente en el hígado y vida media de 1 hora – frecuencia usual de c/8hrs y se puede dar con alimentos
- Reacciones adversas:
Piel alergias
Hematología anemias hemolíticas, leucopenia, trombocitopenia
Diarrea daño de la microbiota int – porque actúan contra Gram + y Gram -
Alteraciones renales Nefritis intersticial
- Interacciones:
Tetraciclinas lo inhiben
Probenecid Compite con transp en riñon y no deja que se elimine
- Cuidados:
En susp debe agitarse bien
Estar atentos a intervalos para evitar resistencia, no dar en intervalos que permitan que los niveles bajen más de la dosis terapéutica
Estar atentos a episodios diarreicos (puede eliminar la flora y generar sobreinfecciones fúngicas)
En general contra H. pylori se usa Amoxicilina sola
PENICILINA G BENZATÍNICA
- Benzilpenicilinas
- Benzatina le da liberación lenta – alcanza niveles máximos al 3 o 4to día de admón – se administra IM profunda - CSE
- Presentaciones: Frasco en polvo – 1.200.000 und – 2.400.000 und
- Con valores bajos se logra muy buena acción, se da cada 20 días x ejemplo contra SBH
- Niveles máximos al 5to día – eficaces de 21 a 25 días
- Poco mtb y vía ppal de eliminación es el riños
- Contraindicaciones: pacientes alérgicos a penicilina x riesgo de anafilaxia – lib masiva de histamina baja PA y depresión resp
No dar en pactes con asma, pólipos nasales, que hayan tenido efectos urticariformes o exemas ante penicilina
- Efectos adversos
Dolor en el sitio de admón
Fiebre
Eosinofilia
Anemias hemolíticas
Neuropatías
Nefrotox
Superinfección
- Cuidados
Realizar un buen análisis previo y posterior a la administración del medicamento
La prueba puede desencadenar el proceso anafiláctico
Se considera que, si hay duda de riesgo, no administrar y usar otros medicamentos
Estar pendientes del estado respiratorio y hemodinámico
Antídoto – Adrenalina tener a la mano siempre que se vaya a administrar
Cuando se da + lidocaína puede presentar alteraciones de absorción y biodisponibilidad
Pctes con problemas de coagulación o que toman anticoagulantes – evitar vía IM
Debe ser IM – profunda
No dar más de 5 ml vía IM
Antes de dar debemos succionar para asegurarnos de no estar en un vaso
METRONIDAZOL
- Usado ppalmente en parásitos, como amibas y Giardia int
- También contra bacterias anaerobias (H. pylori)
- Hay cepas de la bact que son resistentes
- Presentaciones: 100 ml – 500 mg (ampolleta) IV (muy usado en infecciones sistémicas) * Comprimidos (500 mg) – VO
Para tto de H. pylori 500mg/8hrs + Amox + Claritromicina
- Mecanismo de acción: Afección de síntesis de ADN (transcripción) y ác fólico
- Biodisponibilidad – Farmacocinética > 80% - incluso teniendo capacidad de actuar en SNC
- Metabolismo: 50% hepático
- Eliminación: 75% renal – 15% heces
- Vida media: 7 horas
- Contraindicaciones:
Pctes hipersensibles
Pctes con discrasias sanguíneas: anemias – trombocitopenias – leucopenias – alteraciones en coagulación
Pctes con enf del SNC - Pctes con umbrales convulsivos bajos
Gestantes – ppal 1 trimestre
Lactancia
- Efectos adversos
Disgeusia
Síntomas intestinales: náuseas, vómito, epigastralgias
Alergias
Hematológicos – trombopenias – leucopenias
Poliuria – teñir orina oscura
Superinfecciones
- Interacciones
Ni Metronidazol ni sus análogos con alcohol
Warfarina – hemorragias
Litio – reduce excreción, aumenta niveles en sangre
- Cuidados:
En enfermedades hepáticas x su mtb
Pctes que pueden hacer Superinfecciones con diarrea
Dar con alimentos < intolerancia gástrica
Al momento de adm si es IV dar lento en 1hr
Reacciones neurológicas en manos y pies – adv al pcte
Vigilar niveles hemáticos
CLARITROMICINA
- Macrólido – junto con Eritromicina y Azitromicina
- Dosis en inf x HP – 500mg c/8hrs x 7-10-14 días
- Puede actuar en Gram + y algunos Gram -/ algunas micobacterias
- Vida media larga de 6 hrs
- Se da cada 12 hrs – buena absorción x VO, dar mejor con alimentos para reducir síntomas int
- Mtb: Hepático – genera metabolito act (14 hidroxi-claritromicina)
- Elimina: riñon
- Mecanismo de acción: Inhibe síntesis proteica – Subunidad 50S
- CYP3A4 – la inhibe y aumenta niveles de medicamentos que se mtb en ella
- Para otras bacterias se da 5 días
- Contraindicaciones
Pctes hipersensibles
Efectos adv
Disgeusia
Intolerancia gástrica – ardor epigástrico, malestar, diarrea
Cefalea
Problemas audición
Urticaria
Eosinofilia
Rash
- Cuidados:
Pctes con problemas renales – depuración baja creatinina
Pctes que tomen mdto que se mtb en CYP3A4 – Fenitoína, Carbamazepina, Corticoides, Bloq canales de calcio
Puede alterar el QT – Causa arritmias – ppalmente ventriculares
- Interacciones:
Aumenta niveles de:
Teofilina
Digoxina
Carbamazepina
TETRACICLINA
- Importante en H. pylori
- Tiene actividad de amplio espectro Gram + / Gram - / anaerobios / Mycoplasmas y Chlamydia / H. pylori / Vibrium Cholerae
- Presentaciones – Capsulas 500mg c/6-8 hrs combinado con otros x 7-14 días
- Mecanismo de acción: Inhibe síntesis proteica – Subunidad 30S
- Biodisponibilidad: 60%
Interacciones:
alterada cuando hay alimentos como lácteos o hierro, antiácidos como hidróxido de aluminio y magnesio
Sales de Calcio
Complementos con hierro y Calcio
Anticoagulantes – facilita hemorragia
Metoxiflurano – anestésico inhalado nefrotoxicidad
Cuando se da vencida x accidente – causan daño renal importante
- Contraindicaciones:
Atraviesa barrera placentaria – mancha dientes del bebé y también en los lactantes x toma de la mamá unión a sales de calcio
Pctes con alt renales y hepáticas graves
- Mtb – hepático – eliminación x bilis - recirculación entero hepática – puede afectar flora bacteriana intestinal
- Reacciones adv
Ardor
Epigastralgia
Cólico
Nauseas
Diarrea
Vómito
Sobreinf x candida
Alta recirculación enterohepática y aparición de lesiones hepáticas
Colestasis – produce ictericia
Fotosensibilización – no exponer al sol o protector solar
CIPROFLOXACINA
- Se han restringido Quinolonas x alargamiento del QT y efectos neurológicos graves
- Asociados a colágeno – aneurisma de aorta
- Tienden a desarrollar resistencia
- Usado en inf peritoneal o H. pylori
- Se restringe mucho su uso en algunos países
- Mecanismo de acción: Unión a la DNAgirasa – no permite síntesis de ADN
- Pertenece al subgrupo de las Fluoroquinolonas
- Gran efecto contra Gram + y Gram –
- Presentaciones – ampolleta 200mg dosis IV 400mg/día o 200mg c/12 hrs
IV – lenta
VO – 500 mg c/12 hrs – vida media de 4 hrs menor tiempo posible – solo si es necesario para evitar riesgos de resistencia y efectos adv
neurológicos y tendinoso
Biodisponibilidad: 70%
- Absorción reducida x Calcio, Mg, Hierro, Antiácidos
- Eliminación: renal – ajustar en pctes con problemas renales
- Contraindicaciones:
Embarazadas – daña el cartílago
Lactantes – daña el cartílago
Hipersensibles a Quinolonas
Pctes con umbrales convulsivos bajos
Pactes con riesgo obst renal – causan cristaluria
- Ef. Adv
Tendinopatías – rotura de tendones más posibilidad en pctes que toman corticoides – adultos mayores y niños
Pctes de edad presentan rotura de tendones – dolor articular
Convulsiones x infusión rápida - infundir lento
Nausea
Vómitos
Diarrea
Superinf x Candida
Rash
Opacidad corneal
Eosinofilia
Afecciones neurológicas y vasculares
- Interacciones
Warfarina - hemorragias
Teofilina – aumenta sus niveles
Antiácidos – disminuye absorción de Quinolonas
Altera el QT – por tanto, se debe evitar uso de Quinolonas con – Claritromicina, Ziprasidona, Quetiapina o en pacientes con riesgo de
QT elevado x deshidratación – hipocalcemias – hipomagnecemias
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
- Ureidopenicilina
- Antipseudomónica
- No oral – ampolletas parenteral (IV)
- Ampolleta 3gr/750 mg Tazobactam c/6hrs – intervalo de admón
- Buena acción en Gram –
- Mtb hepático
- Eliminación renal
- Vida media 1 hora – tiempo que demora en reducir niveles plasmáticos al 50%
- Contraindicaciones
Pacientes hipersensibles
Pctes con problemas renales – tener cuidado
- Efectos adv
Fiebres
Escalofríos
Cefalea
Insomnio
Náuseas
Vómitos
Diarrea
Dispepsia
Rash
Prurito
Cuidados
CLINDAMICINA
GENTAMICINA
- Muy usado en inf GI – Peritoneal
- Antibacteriano aminoglucósido
- Gran act en Gram – (E. Coli, Klebsiella, Serratia, Proteus, Pseudomonas)
- En inf ginecobstetricia
- Poco activos en PH ácidos – activos en alcalinos
- Muy hidrosoluble en agua y volumen de distribución se altera en casos de retención de líquidos
- No se administra VO – se da parenteral (IV ppalmente – 2 formas posológicas (intermitente – cada 8 hrs o dosis única en 24 hrs – menos
tóxica porque permite que no haya altos niveles de concentración en sangre, pero pasa que en inf graves no funciona también, entonces
se deja cada 8 hrs))
- Alto potencial de nefrotoxicidad – reduce dando cada 24 hrs
- Actividad depende de cctración
- Buen efecto postantibótico
- Eliminación – riñón ppalmente - importante medir niveles en sangre
- Niveles aceptables en sangre
Cuando se da Gentamicina – luego de ½ a 1 hora después no debe superar 12 mcg/ml – si hay más - hay riesgo de daño renal
Cuando se va a dar una dosis de mantenimiento – a la hora 7 no debe haber más de 1mcg/ml
- Fijarnos en función renal, cardíaca - verificar el agua corporal y distribución
- Hay países donde usualmente no se permite dar x más de 48 hrs si no se puede monitorear
- En Colombia no se suelen medir niveles y se da x 8 – 10 días – es un riesgo
- Debemos tener en cuenta riesgo de nefrotoxicidad – Ototoxicidad
- Riesgo de bloqueo neuromuscular, se potencia con otros bloqueadores neuromusculares – Clindamicina
- Cuidado con nefrotóxicos – Vancomicina – Anfotericina B
- Diuréticos facilitan daño renal
- No mezclar con penicilinas en el mismo vial – se inactiva
Medica Present Dosis Usos Mecanis Biodisponibili Contraindic Efectos Cuidados Metabolismo/El Interacciones
mento ación mo de dad/Vida aciones adversos iminación
acción media
Penicilin Frasco Nivel Contra Inhibició Ptes Dolor en el Análisis Metb → Poc. Benzatina: da
aG en polvo Max SBH n de alérgicos a sitio de previo y Eli →Riñón liberación lenta
Benzatín (1.200.0 5to síntesis penicilina admin, posterior; (3 o 4to dia de
ica 00- dia: de la (anafilaxia) fiebre, prueba; si admin- nivel
2.400.00 eficaz pared con efectos eosinofilia, hay riesgo, máximo).
un) 21-25 urticariform anemias no + lidocaína
5 ml- IM días es o hemolíticas, administra altera absorción
profund edemas, neuropatías r y usar y
o con asma, , otro; biodisponibilida
pólipos nefrotoxicid cuidar d.
nasales, con ad, estado
problemas superinfecci respiratori
de ón. oy
coagulación hemodiná
o que mico;
tomen antídoto:
anticoagula adrenalina
nte. ;
Metroni 100 ml - En Afecta la Bio: 80% Pctes -Disgeusia; -Enf. Metb→ 50% Ni Metronidazol
dazol 500 mg infeccion síntesis incluso hipersensibl -Síntomas hepáticas hepático ni sus análogos
(ampolle es de ADN actuando en es; con intestinales x su mtb Eli →75% renal – con alcohol.
ta)-IV sistémica (transcri SNC. discrasias : náuseas, -Pctes que 15% heces Warfarina (hem
500 mg . Contra pción) y VM: 7 h sanguíneas: vómito, pueden orragias)
comprim parásitos ácido (anemias, epigastralgi hacer Litio (reduce
idos- (ameba fólico. trombocitop as; Superinfec excreción,
VO. o enia, -Alergias; ciones con aumenta niveles
Giardia), leucopenias, - diarrea en sangre)
Para H. bacterias alteraciones Hematológi -Dar con
pylori anaerobi en cos: alimentos
→ 500 as (H. coagulación trombopeni <
mg/8 hrs pylori) ), Pctes con as, intoleranci
+ Amox enf del SNC; leucopenias a gástrica
+ con , -Poliuria, -Adm vía
Claritro umbrales Superinfecc IV dar
micina convulsivos iones lento en
bajos; 1hr
Gestantes -
(1 Reaccione
trimestre), s
lactancia neurológic
as en
manos y
pies – adv
al pcte
-Vigilar
niveles
hemáticos
Claritro En inf Puede Inhibe VM → 6 hrs. Pctes -Disgeusia -Pctes con Mtb → Hepático
micina x HP – actuar síntesis Bio → buena hipersensibl - problemas – genera
(Macróli 500mg en Gram proteica VO, cada 12 es Intolerancia renales: metabolito act
do – c/8hrs +y – hrs. Dar mejor gástrica: depuració (14 hidroxi-
junto x 7-10- algunos Subunid con alimentos ardor n baja claritromicina)
con 14 Gram -/ ad 50S para reducir epigástrico, creatinina Elim → riñón
Eritromic días. algunas los síntomas. malestar, -Pctes que CYP3A4 – la
ina y micobact diarrea tomen inhibe y
Azitromi erias -Cefalea mdto que aumenta niveles
cina) -Problemas se mtb en de
audición CYP3A4 – medicamentos
-Urticaria Fenitoína, que se mtb en
-Eosinofilia Carbamaz ella
-Rash epina,
Corticoide
s, Bloq
canales de
calcio
-Puede
alterar el
QT: Causa
arritmias
(ppalment
e
ventricular
es)
Tetracicli Capsulas 500 Amplio Inhibe Bio: 60% -Atraviesa -Ardor Metb → -Alterada con:
na 500mg mg espectro síntesis barrera - hepático lácteos o hierro,
c/6-8 → Gram proteica placentaria: Epigastralgi Elim → x bilis antiácidos como
hrs + / Gram – mancha a hidróxido de
combi -/ Subunid dientes del -Cólico aluminio y
nado anaerobi ad 30S bebé y -Náuseas magnesio
con os / también en -Diarrea -Sales de Calcio
otros x Mycopla los lactantes -Vómito -Complementos
7-14 smas y x toma de la -Sobreinf x con F y Ca
día Chlamyd mamá Candida -
ia / H. → unión a -Alta Anticoagulantes
pylori / sales de recirculació (facilita
Vibrium calcio n hemorragia)
Cholerae -Pctes con enterohepá -Metoxiflurano:
alt renales y tica y anestésico
hepáticas aparición inhalado →nefr
graves. de lesiones otoxicidad
hepáticas -Cuando se da
-Colestasis vencida x
(produce accidente (daño
ictericia) renal
- importante)
Fotosensibil
ización – no
exponer al
sol o
protector
solar
Piperacil
ina +
Tazobact
am
Clindami
cina
Gentami
cina