Anti Retrovirales

ANTI RETROVIRALES
Nombre: Jairo Terán Herrera
Matricula: 21996
Doctora: Maria De Lourdes Herrera Villaroel
Materia: farmacología 1
Cochabamba-Bolivia
ANTI RETROVIRALES
1. Introducción
Los medicamentos antirretrovirales se usan para el tratamiento del VIH. Estos

medicamentos evitan el daño del VIH. Estos medicamentos se clasifican en
diferentes clases, como los inhibidores de la transcripción inversa de
nucleósidos / nucleótidos: también se denominan nukes.it detiene el proceso
de reproducción del VIH. Ejemplo (zidovudina, didanosina). Inhibidores de la
transcripción inversa no nucleósidos: también se denomina non-nukes.También
funciona de la misma manera que las armas nucleares.Detiene las copias de
ADN del VIH. Ejemplo (nevirapina, delavirdina). Inhibidores de la proteasa:
estos inhibidores bloquean la enzima para detener el proceso de replicación del
VIH. Ejemplo (Saquinavir, indianavir). Inhibidores de fusión: evitan que el VIH
se una a las células humanas. Ejemplo (Enfuvirtida, Maraviroc). Inhibidores de
la integrasa: interfieren en la enzima integrasa, evitando que el proceso de
replicación del virus. Ejemplo (raltegravir )
2. Objetivos
 mediante revision bibliográfica aprender que es un antirretroviral

cual es su función
 mediante revisión bibliográfica aprender que es un ritonavir,
Nelfinavir, Zalcitabina
3. Marco teórico
Ritonavir
 Mecanismo de acción
Actúa como potenciador farmacocinético al inhibir de forma potente el

metabolismo mediado por el CYP3A. Además es un inhibidor peptidomimético
de las aspartil proteasas del VIH-1 y VIH-2, induce la formación de partículas
virales con morfología inmadura, incapaces de iniciar nuevos ciclos de
infección.
 Mecanismo de resistencia
Los niveles más altos de resistencia al inhibidor de la proteasa resultan

de la acumulación de mutaciones múltiples de resistencia al inhibidor de
la proteasa. Existen muchos mecanismos de resistencia. Estos incluyen
una afinidad de unión reducida entre el inhibidor y la enzima proteasa,
alteraciones en la catálisis enzimática, efectos sobre la estabilidad del
dímero, alteraciones en la cinética de unión del inhibidor y remodelación
del sitio activo.
 Farmacocinética
Las cápsulas de absorción de gel blando se incrementan en un 13% cuando se
toman con alimentos. Se une principalmente a la albúmina sérica humana y la
glucoproteína ácida alfa-1 al 98 - 99% en el rango de concentración de 0.01 -
30 mcg / mL. CYP450 3A es la isoforma principal involucrada en el
metabolismo de ritonavir y ritonavir es un inhibidor basado en el mecanismo de
3A4.
 Reacciones Adversas
Descenso de glóbulos blancos, de Hb y de neutrófilos, aumento de eosinófilos,

trombocitopenia; hipersensibilidad incluyendo urticaria y edema facial;
hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, gota, edema, edema periférico,
deshidratación; disgeusia, parestesia peribucal y periférica, mareos, neuropatía
periférica, insomnio, ansiedad, confusión, trastornos de la atención, síncope,
convulsiones; visión borrosa; hipertensión, hipotensión incluyendo hipotensión
ortostática; enfriamiento periférico; faringitis, dolor orofaringeo, tos; dolor
abdominal (superior e inferior), náuseas, diarrea (incluso graves con
desequilibrio electrolítico), vómitos, dispepsia, anorexia, flatulencia, irritación
local de garganta, hemorragia gastrointestinal, reflujo gastroesofágico,
pancreatitis; hepatitis (incluido aumento de AST, ALT, GGT), incremento de la
bilirrubina en sangre (incluyendo ictericia); rash, prurito (incluyendo eritematoso
y maculopapular), acné; artralgia, dolor de espalda; aumento de la orina, I.R.;
menorragia; fatiga incluyendo astenia, rubor, acaloramiento, fiebre, pérdida de
peso; aumento de amilasa, descenso de tiroxina libre y total.
 Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:

Aumenta niveles de: amprenavir, darunavir, indinavir (no establecidas dosis
apropiadas para la asociación, precaución por riesgo de nefrolitiasis), nelfinavir
(dosis adecuada no establecida); maraviroc; dasatinib, nilotinib, vincristina,
vinblastina (mayor incidencia de efectos adversos); desipramina (reducir dosis);
fexofenadina; rifabutina (con ritonavir como potenciador reducir dosis
rifabutina); claritromicina (no a dosis > 1 g/día y ajustar dosis con I.R., Clcr 30-
60 ml/min: ½ dosis, Clcr < 30: 75% dosis); ketoconazol (considerar reducir
dosis); salmeterol (no se recomienda asociación); simeprevir (no se
recomienda asociación).
Aumenta niveles y es necesario monitorizar efectos terapéuticos y reacciones
adversas: anfetamina y derivados, fentanilo, afatinib, ceritinib, carbamazepina,
amitriptilina, fluoxetina, imipramina, nortriptilina, paroxetina, sertralina;
loratadina; eritromicina, itraconazol; haloperidol, risperidona, tioridazina;
amlodipino, diltiazem, nifedipino; ciclosporina, tacrolimús, everolimús;
buspirona; zolpidem; dexametasona, prednisolona.
Disminuye niveles de: raltegravir, zidovudina, metadona (puede necesitarse
aumento de dosis), morfina, teofilina (aumentar dosis si es preciso), warfarina
(monitorizar parámetros anticoagulantes); además monitorizar niveles de:
fenitoína (a su vez puede reducir nivel de ritonavir), divalproex, lamotrigina,
atovacuona, bupropión (posible descenso tras varios días de tto.); voriconazol
(con ritonavir como potenciador evitar salvo beneficio > riesgo).
Espaciar administración 2,5 h con: didanosina.
AUC y Cmín. aumentada por: delavirdina (reducir dosis de ritonavir).
Aumenta la AUC y Cmax. de: bosentán.
Precaución con: midazolam parenteral (en UCI o lugar similar con estrecha
monitorización y tto. adecuado en caso de depresión respiratoria y/o sedación
prolongada, y considerar ajuste de dosis); alprazolam (al inicio aumenta y luego
disminuye concentración).
Referidos efectos cardiacos y neurológicos que no descartan posible
interacción con: disopiramida, mexiletina, nefazadona.
Nelfinavir
La escisión de poliproteínas por la enzima proteasa es un paso esencial en el

ciclo de vida del VIH. Después de la escisión, las proteínas virales inmaduras
se ensamblan en partículas que brotan de la célula como virones infecciosos y
maduros. Los inhibidores de la proteasa compiten por el sitio de escisión activa
en la enzima proteasa, bloqueando la escisión de las poliproteínas y, por lo
tanto, la maduración de nuevas partículas virales.
Los niveles más altos de resistencia al inhibidor de la proteasa resultan de la

acumulación de mutaciones múltiples de resistencia al inhibidor de la
proteasa. Existen muchos mecanismos de resistencia. Estos incluyen una
afinidad de unión reducida entre el inhibidor y la enzima proteasa, alteraciones
en la catálisis enzimática, efectos sobre la estabilidad del dímero, alteraciones
en la cinética de unión del inhibidor y remodelación del sitio activo.
El cambio de pliegue para IC 50 en presencia de suero humano al 50% para

nelfinavir fue de 21,9. El cambio de pliegue previsto en suero humano al 100%
es 90,6.
La reacción adversa más común es la diarrea. Por lo general, es de intensidad

leve a moderada y, a menudo, se puede manejar con un agente antidiarreico
como loperamida e hidratación adecuada para prevenir la deshidratación.
 Interacciones
El nelfinavir es un inhibidor de CYP3A. Por lo tanto, la administración conjunta

con fármacos metabolizados principalmente por CYP3A puede dar lugar a un
aumento de las concentraciones plasmáticas del otro fármaco. El nelfinavir es
metabolizado por CYP2C19 y CYP3A. Por lo tanto, el uso concomitante con
inductores o inhibidores o CYP3A y CYP2C19 afectará las concentraciones de
nelfinavir.
Zalcitabina
Inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos (NRTI). La forma trifosfato

de zalcitabina inhibe la transcriptasa inversa del VIH al competir por la
incorporación en el ADN viral, así como la terminación de la cadena del ADN
viral debido a la falta de un grupo 3'-OH.
La resistencia a los NRTI ocurre a través de dos mecanismos; Disminución de

la incorporación de NRTI en el ADN viral y aumento de la escisión de NRTI del
ADN viral.
Los valores de CI 50 in vitro varían de 30 a 500 nM y los valores de IC 95 varían

de 100 a 1000 nM.
La neuropatía sensoriomotora periférica dolorosa, principalmente en las

extremidades inferiores, es la toxicidad limitante de la dosis. Otros efectos
secundarios comunes incluyen molestias gastrointestinales, reacciones
alérgicas, anemia y neutropenia. Se han descrito casos raros de hepatitis,
insuficiencia cardíaca, anormalidades de glucosa y pancreatitis.
 Interacciones
La anfotericina B, el foscarnet y los aminoglucósidos parenterales pueden

interferir con el aclaramiento renal de zalcitabina. La lamivudina inhibe la
fosforilación intracelular de zalcitabina. Se ha observado neuropatía periférica
aditiva con la administración conjunta de zalcitabina con didanosina y
estavudina. El probenecid y la cimetidina inhiben la secreción tubular renal de
zalcitabina. Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio disminuyen la
absorción de zalcitabina.
4. Conclusiones
un antirretroviral son medicamentos que lo usan para el vih son inhibidores el

Zalcitabina es Inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos,
nelfinavir tiene actividad contra el VIH-1 y el VIH-2, ritonavir es un inhibidor de
la proteasa del VIH.
5. Referencias Bibliográficas.
 https://www.vademecum.es/principios-activos-ritonavir-j05ae03
 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r020.htm
 https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/80104/FT_80104.html
 https://infosida.nih.gov/drugs/263/nelfinavir/0/patient
 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n012.htm
 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26695135/
 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0006291X09017331
 https://books.google.com.bo/books?id=pymSBkVU-
FsC&pg=PA421&lpg=PA421&dq=Zalcitabineresistance+mechanism
%C3%A7&source=bl&ots=H4l1p-
upqH&sig=ACfU3U1axrzQ1KVltLO45wrEGOSEGOzcIQ&hl=es&sa=X&ved=
2ahUKEwj53q2Cru7pAhX3HrkGHW7sDf8Q6AEwAHoECAkQAQ#v=onepag
e&q=Zalcitabineresistance%20mechanism%C3%A7&f=false
 https://www.mims.com/malaysia/drug/info/ricovir/mechanism-of-action

Anti Retrovirales

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Anti Retrovirales

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Anti Retrovirales

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

ANTI RETROVIRALES

Nombre: Jairo Terán Herrera

Doctora: Maria De Lourdes Herrera Villaroel

Los medicamentos antirretrovirales se usan para el tratamiento del VIH. Estos

 mediante revision bibliográfica aprender que es un antirretroviral

Actúa como potenciador farmacocinético al inhibir de forma potente el

Los niveles más altos de resistencia al inhibidor de la proteasa resultan

Descenso de glóbulos blancos, de Hb y de neutrófilos, aumento de eosinófilos,

Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:

La escisión de poliproteínas por la enzima proteasa es un paso esencial en el

Los niveles más altos de resistencia al inhibidor de la proteasa resultan de la

El cambio de pliegue para IC 50 en presencia de suero humano al 50% para

La reacción adversa más común es la diarrea. Por lo general, es de intensidad

El nelfinavir es un inhibidor de CYP3A. Por lo tanto, la administración conjunta

Inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos (NRTI). La forma trifosfato

La resistencia a los NRTI ocurre a través de dos mecanismos; Disminución de

Los valores de CI 50 in vitro varían de 30 a 500 nM y los valores de IC 95 varían

La neuropatía sensoriomotora periférica dolorosa, principalmente en las

La anfotericina B, el foscarnet y los aminoglucósidos parenterales pueden

un antirretroviral son medicamentos que lo usan para el vih son inhibidores el

También podría gustarte