PSICOFÁRMACOS

Por:
• Isis López
• Nakarid Zambrano

Febrero 2018
 Ansiolíticos
Benzodiacepinas

Mecanismos de acción Farmacocinética Acciones

farmacológicas
• Mimetizan los efectos • Absorción: rápida vía oral
del GABA en los • Distribución:  Ansiolítica
receptores GABAA. • Semivida larga (>30h): diacepam
 Relajante muscular
• Facilita la entrada de • S. intermedia (25-30h):
bromacepam
Cl- en la neurona,  Anticonvulsivante
• Corta (6-24h): alprazolam,
permitiendo la loracepam  Hipnótica
hiperpolarización y • Ultracorta (<6h): midazolam
haciéndola menos • Metabolismo: hepático
sensible a estímulos
• Excreción y eliminación: orina
activadores
 Ansiolíticos
Benzodiacepinas

Interacciones farmacológicas

• Alcohol-barbitúricos-sedantes: potencia efectos de ambos. Fenitoína y otros

anticonvulsivantes: disminuye niveles plasmáticos de anticonvulsivantes
• Antiácidos: retardan inicio de acción clínica
• Anticonceptivos: aumenta efectos de benzodiacepinas.
• Antidepresivos tricíclicos : aumentan efecto sedante.

Indicaciones clínicas • Espasticidad muscular

• Ansiedad patológica • Abstinencia alcohólica
• Insomnio • Preanestesia y anestesia
• Convulsiones epilépticas
 Ansiolíticos
Benzodiacepinas

Nombre genérico Nombre Presentación Dosis Vida Efectos adversos En caso de intoxicación
comercial media

Diazepam Diazepam Tab. 5 y 10mg 5-30mg/día 20-100h Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, Flumazenil:
Talema Amp. 10mg/2ml trastornos gastrointestinales, retención urinaria,
Valium cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. 0,2mg IV durante 15
segundos. Si no se
obtiene el nivel de
Bromacepam Lexotanil Comp. 3 y 6mg 1,5mg TID 10-20h dependencia física o psíquica conciencia deseado,
Nervan 3-12mg BID/TID luego de esperar otros
45 segundos puede
inyectarse una dosis
adicional de 0,2mg,
Alprazolam Abaxon Tab. 0,25mg, 0,5mg, 0,25-0,5mg TID 12-15h Somnolencia. Sedación. Visión borrosa. Inestabilidad.
1mg y 2mg Ataxia. Disminución del estado de alerta y la que puede repetirse
Alpram con intervalos de 60
Ansilan performance. Confusión. Amnesia (en particular en
gerontes). Reacciones paradójicas con agresividad y minutos hasta alcanzar
Tafil excitación. Hipotensión, una dosis total máxima
de 1mg.

Nombre comercial:
Loracepam Ativan Tab. 1mg, 2mg 1-3mg BID/TID 12h torpeza o inestabilidad, somnolencia, cansancio o
debilidad, apnea, hipotensión, bradicardia o paro Lanexat
cardíaco

Midazolam Doricum Comp. 7,5mg Sed. Preqx: 1,5-2,5h Bradipnea, apnea, bradicardia, hipotensión,
Midazepin Amp. de 15mg/3ml, 70mg a
de 50mg/10ml y de 80mg/kg
5mg/5ml Sed.
Consciente: 2-
2,5mg/kg
 Ansiolíticos
No Benzodiacepínicos

Reducen la ansiedad secundaria a

Bloqueantes β- la activación del SNS. Tratamiento
Adrenérgicos sintomático

Inhibidores selectivos de t. De ansiedad generalizada,

recaptación de serotonina angustia, fobia social, TOC, TEPT,
bulimia y anorexia nerviosa y t. del
Fluoxetina, sertralina
Antidepresivos control de impulsos

serotoninérgicos
Reducen la liberación de No producen sedación, incoordinación
Buspirona serotonina en el locus coeruleus motora ni síndrome de abstinencia
 Antidepresivos
Inhibidores de la Monoaminooxidasa

Indicaciones
Farmacocinética  Depresión
Mecanismos de acción • Absorción: oral  Trastornos Fóbicos
Inhibición irreversible de • Distribución: 90%  Trastorno Obsesivo
la MAO, que participa
• Metabolismo: hepático Compulsivo
en la oxidación de las
monoaminas y en la (50%)  Demencia
degradación de NT • Excreción y eliminación:
renal
 Antidepresivos
Inhibidores de la Monoaminooxidasa

Nombre genérico Nombre Presentación Dosis Vida Efectos adversos

comercial media

Tranilcipromina Parnate Tab. 10mg 30-60mg/d 2-4h mareos o sensación de mareos severos, visión
borrosa, constipación, micción dificultosa,
cansancio y debilidad, somnolencia

Moclobemida Aurorix Tab. 100mg, 150mg 300-450mg/d 1-2h Cefalea

Aurex y 300mg
 Antidepresivos
Inhibidores de la Monoaminooxidasa

Interacciones farmacológicas

• Tiramina: crisis hipertensivas por liberación de

noradrenalina
• Mobeclamida + clomipramina; Sindrome
serotoninérgico: produce inquietud, mioclono,
hiperreflexia, diaforesis.

Tratamiento
• Clorpramazina: 50-100mg VIM
• Criptoheptadina: 12-32mg/24h, con dosis de
mantenimiento de 8mg c/6h
Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Tricíclicos clásicos
Inhibidores selectivos de la 5-HT

Mecanismos de acción:
impiden la recaptación
de la serotonina y la
noradrenalina
 Antidepresivos
Tricíclicos clásicos

Nombre genérico Nombre Presentación Dosis Vida Efectos adversos En caso de intoxicación
comercial media

Amitriptilina Tryptanol Tab. 25mg 25mg BID/QID 10-50h Visión borrosa; movimientos de masticación,
succión, linguales; movimientos incontrolados
de las piernas o brazos; confusión, delirio, Si hay alteraciones de
alucinaciones conducción:
Bicarbonato de sodio:
Clomipramina Anafranil Tab. 25mg y 75mg 25mg BID/TID 10-70h sequedad de la boca, constipación, sudores, 1mg/kg
Hasta trastornos de la micción, trastornos en el SNC,
250mg/dia somnolencia, fatiga, aumento del apetito
Imipramina Tofranil Tab. 10mg y 25mg 25mg BID/TID 8-20h Mareos, somnolencia, sequedad de boca,
cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad,
aumento de peso, diarrea, sudoración
excesiva
 Antidepresivos
Tricíclicos

Interacciones farmacológicas

• Anticoagulantes orales: se inhibe su metabolismo,

aumento del riesgo de hemorragia
• Barbitrúricos-tabaco-anticonvulsivantes: disminuye
efecto
• ACO-neurolépticos: inhiben metabolismo de ATC
• Aumenta efecto de simpaticomiméticos
 Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la 5-HT

Nombre genérico Nombre Presentación Dosis Vida Efectos adversos En caso de intoxicación
comercial media

Fluoxetina Anoxen Tab. 20mg 20-80mg/dia 2-3días Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas,
Antipres reacciones anafilactoides. Reacciones maníacas o
Fluxet psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de
Prozac peso, hiperprolactinemia, ginecomastia,
mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.
Sertralina Conexine Comp. 25-50-100mg 50-200 mg/dia 26h diarrea, náuseas y dispepsia, temblores, vértigos,
Carbón activado
Lomaz insomnio, somnolencia, transpiración abundante,
hasta 6 horas luego de
Lusedan boca seca, disfunción sexual masculina.
la ingesta
Satil
Serolux
Tialin
Buspirona Dalpas Tab. 10mg 5mg TID 3-4h Mareos, náuseas, nerviosismo, excitación. Lavado gástrico
 Antidepresivos
Inhibidores selectivos de la 5-HT

Interacciones farmacológicas

• ATC: aumentan concentraciones

plasmáticas
• Alprazolam-carbamacepina-warfarina:
aumentan sus concentraciones
• IMAO: síndrome serotoninérgico
Ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina (receptores
dopaminérgicos D2) y en algunos casos los receptores serotoninérgicos 5HT2A

 Efecto antagonista sobre los receptores cerebrales y periféricos de la dopamina.

Clasificación farmacológica
Antipsicóticos típicos (clásicos) Antipsicóticos atípicos (nuevos)
 Risperidona (Risperdal)  Clorpromazina (Largactil, Thorazine)
 Olanzapina (Zyprexa)  Flufenazina (Prolixin)
 Quetiapina (Seroquel)  Haloperidol (Haldol, Serenace)
 Ziprasidona (Geodon)  Molindona
 Aripiprazol (Abilify)  Tiotixeno (Navane)
 Paliperidona (Invega)  Tioridazina (Mellaril)
 Asenapina (Sycrest)  Trifluoperazina (Stelazine)
 Iloperidona (Zomaril)  Loxapina (Loxapac, Loxitane)
 Sertindol (Serlect)  Perfenazina
 Proclorperazina (Compazine, Buccastem, Stemetil)
Clasificación clínico-farmacológica
Antipsicóticos típicos (clásicos):
 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2 en la vía
mesolímbica, hace que desaparezcan los síntomas positivos. Pero los antipsicóticos clásicos
también bloquean los receptores D2 de las otras 3 vías, dando lugar a numerosos y
desagradables efectos secundarios.
Clorpromazina (Largactil, Thorazine)
Es un bloqueador del receptor D2 (inhibitorio) de la Dopamina que
predomina en neuronas del Estriado Ventral (como las acumbens).
También existe D2 en el estriado dorsal y en el túbulo infudibular, en los
que causa efectos secundarios
Tabletas de 25mg y 100mg
La clorpromazina es un fármaco de baja selectividad y, como tal, bloquea Ampollas de 25mg/ml.
además de D2 los receptores α1 y α2 (en los que es cardiotóxico), H1 (conlleva Dosis inicial: 10-25mg al dia
aumento de peso), H2, M1 y M2 (en ambos, visión borrosa e hipertensión Dosis Promedio: 400mg dia
ocular).
Flufenazina (Prolixin)

Puede administrarse por vía oral o por vía intramuscular.

Como todos los medicamentos, la flufenazina puede provocar algunos efectos

secundarios, entre ellos discinesia tardía, es decir movimientos involuntarios,
más frecuente en tratamientos largos y ancianos.

Otro efecto secundario poco frecuente pero de potencial gravedad, es el Ampolla

síndrome neuroléptico maligno que se caracteriza por hipertermia, rigidez y 25mg/ml
alteración del estado de conciencia. Dosis Inicial: 12,5 a 25mg
Dosis Mantenimiento: 1
ampolla cada 2 o 4
semanas.
 Haloperidol (Haldol, Serenace)
Presentacion
Vía oral : Absorción: Tmax, oral: de 3 a 6 horas compr. 10 mg

gts. 2 mg / 1 ml
No solo se utiliza para tratar estados psicóticos agudos, sino algunos
estados de agitación psicomotriz, estados maniacos, trastorno de amp. 5 mg / 1 ml
pánico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el tratamiento de la corea de
Huntington, de hecho, es el neuroléptico más usado
Dosis:
En adultos:
Interacciones - Vía oral: 2-100 mg/día.
• Imipenem - Vía intramuscular: La dosis
• Cuando se agrega al tratamiento con Halopidol Decanoato un tratamiento usual es de 2-5 mg
prolongado con drogas inductoras de enzimas como carbamacepina, fenobarbital, (excepcionalmente
rifampicina, puede producirse una significativa reducción de los niveles hasta 30 mg). Repetir en caso
plasmáticos de haloperidol. necesario cada 4-8 horas,
• Antagonizan los efectos de la adrenalina y otros simpaticomiméticos y revertir
la acción antihipertensiva de los bloqueantes adrenérgicos como la
guanetidina.
Efectos Secundarios

 Se presenta con cierta frecuencia extrapiramidalismo (trastornos motores como temblor en reposo, y rigidez, según
dosis, que se pueden manejar con anticolinérgicos

 Efectos motores más tardíos como acatisia (inquietud al permanecer acostado o sentado), tardodisquinesia
(movimientos anormales de las manos y la boca) de manejo más complicado; puede disminuir el umbral convulsivo.
Produce somnolencia severa.

 Discinesia tardía: Puede aparecer en pacientes que se encuentren bajo tratamiento largo plazo, o después de suspender
el mismo el síndrome se caracteriza por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandíbula.

 depresión, sedación, agitación, mareo, insomnio, cefalea, confusión, vértigo.

 Síntomas gastrointestinales: Se han reportado náusea, vómito y pérdida del apetito así como cambios de peso.

 Efectos endocrinos: Los efectos hormonales de los fármacos neurolépticos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia,
que puede causar galactorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea.

 Efectos cardiovasculares: Se han reportado taquicardia e hipotensión ocasionales, prolongación del intervalo QT y
arritmias ventriculares.
 El síndrome neuroléptico maligno

Una alteración en la neurorregulación central de la dopamina

inducida por antipsicóticos

El síndrome neuroléptico maligno es una reacción adversa grave,

con hipertermia, hipertonía muscular generalizada, alteraciones
respiratorias y otras alteraciones disautonómicas que pueden llevar
a la muerte al paciente.

El SNM se caracteriza por rigidez, temblor, fiebre,

alteración del estado de conciencia, disautonomía,
leucocitosis y elevación de la creatinfosfokinasa
 Clasificación clínico-farmacológica
Antipsicóticos atípicos (nuevos)
 Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los
receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina,
histamínicos y muscarínicos.
 Presentan un espectro de eficacia mayor.
 Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras
hormonas.

Risperidona (Risperdal)
En 2003, la FDA aprobó el uso de la risperidona para los breves estados de acceso maníacos asociados con el
trastorno bipolar. En 2006 la FDA autorizó el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y
adolescentes con trastornos autistas.

Ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de ataques de ansiedad (Ataque de pánico), así como
para el trastorno obsesivo-compulsivo (o TOC), al igual que para tratar depresiones resistentes
 Risperidona (Risperdal)
Causa con frecuencia náuseas entre los pacientes que lo
ingieren. La risperidona es metabolizada en el hígado
rápidamente

Presentacion
Efectos Secundarios:
Tab 1mg., 2mg. 3mg 6mg
Aumento de masa corporal, acatisia, falta de energía, aumento de
Solucion Oral 1mg/ml
salivación, disfunción sexual, eyaculación retrógrada, ansiedad,
insomnio, baja presión arterial, sedación, dificultades con el sueño,
Dosis: La dosis inicial es de 2 mg por día.
entumecimiento nasal, dolor de cabeza, náuseas, sangrado de nariz y
La dosis puede aumentarse a intervalos
sobre todo falta de energía, debilidad física constante, dolor muscular
de 24 horas o más, en incrementos de 1
constante, etc.
a 2 mg por día, según la tolerancia, hasta
una dosis recomendada de 4 a 8 mg por
día.
La risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina
por encima de las tasas habituales con otros antipsicóticos,
como, por ejemplo, el haloperidol.
 Olanzapina (Ziprexa)
Antipsicótico atípico, aprobado por la FDA para el tratamiento de la
esquizofrenia y episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar en
el 2003
La Olanzapina tiene una mayor afinidad por el receptor de
la serotonina que por el receptor D2 de la dopamina.

Su vida media de eliminación varía de 21 a 54 horas. Presentacion:

Tabletas 2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg,
Efectos Secundarios:
10 mg, 15 mg y 20 mg y como
Como el resto de fármacos neurolépticos, la olanzapina puede
láminas para disolver en la boca
provocar discinesia
(conocidas como Zydis), en
Acatisia
composiciones de 5 mg, 10 mg,
Ambliopía
15 mg y 20 mg.
Sequedad bucal
También está disponible como
Mareo
Inyección intramuscular.
Sedación
Insomnio
Hipotensión ortostática
Ganancia de peso
 Quetiapina (Seroquel)
Ejerce su efecto antipsicótico en parte a través de su
actividad como antagonista de los receptores de la
serotonina y dopamina, específicamente los D2 de la
dopamina

Efectos Adversos: Presentacion:

Alza de peso comprimidos
Hiperglucemia recubiertos con película de 25 mg, 100 mg,
Sedación 150mg, 200 mg, 300 mg.
Prolongación intervalo QT
Dosis 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día
3) y 300 mg (día 4).Dosis/día recomendada: 300
mg.
Suprimen las oscilaciones entre episodios maníacos y depresivos
Estos fármacos también pueden servir para tratar el trastorno
límite de la personalidad

 Litio
 Valproato
 Carbamazepina
 Lamotrigina
 Oxcarbazepina
 Carbonato de Litio
El carbonato de litio para tratar el trastorno bipolar, la depresión,
trastorno límite de la personalidad y el trastorno esquizoafectivo,
Presentacion
La única vía de utilización del litio es la oral Tab 300mg
El pico de concentración plasmática se alcanza entre 1 a 4 horas.
A diferencia de la mayoría de los psicofármacos, el litio no presenta metabolitos Dosis
activos. La eliminación es renal en el 95% 900-1500mg/dia
Efectos Secundarios: 600-1200mg/dia
el litio no presenta metabolitos activos. La eliminación es renal en el 95%
Niños: 15-60mg/kg/dia.
Náuseas, irritación gastrointestinal, tenesmo rectal, temblor

En alrededor del 15% de los pacientes tratados y dependiendo de la dosis pueden aparecer alteraciones
electrocardiográficas

La acción teratogénica del litio durante el primer trimestre de embarazo ha sido bien establecida, por lo que es
necesario advertir de este tipo de riesgo a las mujeres en edad fértil, que reciben este tratamiento. Es preferible
abstenerse de emplear litio durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre
 Valproato
Indicado para epilepsia incluidas todas sus formas; trastorno
bipolar tanto para la profilaxis como para los episodios
maníacos y estados mixtos, migrañas

Presentacion:
compr. 400 mg
Los efectos adversos
Tab 200mg
náuseas, diarrea, poliuria, polidipsia, temblor fino de la
Dosis:
mano, y debilidad muscular.
1,2-2,4g/día,

Mantenimiento requiere 900 mg-

Contraindicaciones: 1,5g/día.
Hipersensibilidad al fármaco
Hepatopatía previa o actual
Hepatitis aguda o crónica
Antecedentes heredofamiliares de hepatitis grave
Trastorno en el metabolismo de aminoácidos
Trastornos en el ciclo de la urea
Embarazo
 Carbamazepina (Tegretol)
Su efecto está relacionado con la disminución de las
concentraciones de AMPc, el cual aumenta con este trastorno.
además también actúa sobre los canales de calcio dependientes
disminuyendo la conductancia de sodio y calcio
Presentacion
Tab 200mg y 400mg
Se metaboliza en el hígado Suspension: 100mg/5ml

Interacciones Dosis Inicio

 Reduce la concentración plasmática y el efecto terapéutico 200mg /dia
de Haloperidol
 Su metabolismo es inhibido
por Eritromicina, Cimetidina, Fluoxetina, e Isoniacida

Efectos Adversos
Visión borrosa, cefalea continua, escuchar o percibir los sonidos a una frecuencia menor o
mayor que la normal, mareo, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, falta de apetito,
somnolencia y debilidad se han observado en menor número; hiponatremia, bradicardia,
respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor,