Mi Fichero

UNIVERSIDAD RAFAEL LANDIVAR 5 de noviembre de 2016
FARMACOLOGIA [Dra. Nedra Jimena Diaz ]
1. PENICILINA CRISTALINA
CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico – penicilinas
PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 1’000,000 U
La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Bencilpenicilina sódica cristalina.............................. 5’000,000 U
La ampolleta con diluyente contiene: 2 ml.
MECANISMO DE ACCION: Bactericida de espectro pequeño. Su mecanismo de acción, al

igual que el de otras penicilinas, es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la
consecuente lisis de la bacteria.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes

grampositivos sensibles causantes de: infecciones de la garganta, otitis media, adyuvante
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Wendy Maria de Paz Santiago 4TO. Secmestre de Tecnico Universitario en Enfermerioa con Orientacion en Atencion Primaria
en el tratamiento de endocarditis y enfermedad meningocócica. Gangrena gaseosa,

leptospirosis, enfermedad de Lyme, meningitis, fascitis necrotizante, profilaxis en
amputación de miembros, infecciones estreptocócicas perinatales, sífilis y neurosífilis,
neumonías, celulitis y ántrax.
POSOLOGIA: Adultos: vía IM o inyección IV lenta o en infusión, la dosis promedio es 1 000

000 a 2 000 000 U/día, divididas en 2-4 dosis. Infecciones mayores como endocarditis
estreptocócica es 7 000 000 U/día. Dosis de 18 000 000 U o más se han usado en
infecciones severas por estreptococos menos sensibles, en meningitis neumocócicas y
meningococcemias. Niños: 50 000 a 250 000 U/kg/día en 4 dosis por vía IV según la
severidad de la infección.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de

hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.
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DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de

neurotoxicidad con posible generación de convulsiones). No administrar por vía intratecal.
Precaución en pacientes con sífilis (se puede producir la reacción de Herxheimer por
destrucción masiva de espiroquetas).
INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina,

vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido
ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir
,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima,
ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona,
clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de
ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina,
warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico,
diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam,
sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia
con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos,
contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y
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otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal.
Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona.
EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre

medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y
alteraciones en la lengua.
Raras: anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos
de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes con
daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de
Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
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2. PENICILINA PROCAINICA
CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Penicilinas, Antibiótico beta-lactámico de acción
principalmente bactericida
PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene:

400,000 U 800,000 U
La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable, 2 ml.
MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto

respiratorio supe-rior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio
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infe-rior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos:

erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, -sífilis, gonorrea, y en todos los
procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina.
POSOLOGIA: Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días.

Niños de 2 a 10 años: 400,000 U cada 12 horas durante 10 días.
Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la penicilina, nefritis intersticial, edema

angio-neu-rótico, enfermedad del suero.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En aquellas personas con insuficiencia renal, historia

de alergia y neonatos. Uso durante el embarazo o lactancia: A la fecha no se han reportado
alteraciones durante el embarazo. Sin embargo, la penicilina se excreta en la leche materna
y puede dar lugar a sensibilización y erupción cutánea en el lactante, por lo que se deberá
evaluar el riesgo-beneficio durante la lactancia.
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INTERACCIONES: Cuando se utiliza probenecid en forma concomitante ésta disminuye, lo

cual ocasiona que los niveles séricos se mantengan elevados por más tiempo.
EFECTOS ADVERSOS: Al igual que los demás antibióticos la penicilina puede llegar a
producir reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo,
urticaria, eritema multiforme hasta la anafilaxia. En forma ocasional puede presentar
anemia hemolítica, leucopenia, trombo-citopenia, neuropatía y nefropatía.
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3. PENICILINA BENZATINICA
CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas
PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene:

Penicilina G benzatínica
Equivalente a............................................................ 1’200,000 U
Cada ampolleta con diluente contiene:

Agua inyectable................................................................. 5.0 ml
MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las faringoamigdalitis por estreptococo

piógeno, portadores asintomáticos de difteria, fiebre reumática (profilaxis primaria y
secundaria) y sífilis.
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POSOLOGIA
Dosis: Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas superiores (por ejemplo, faringitis)
Adultos: Una sola inyección de 1’200,000 unidades.
Lactantes y niños: con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades.
Niños de mayor edad: Una sola inyección de 900,000 unidades.
Sífilis primaria, secundaria y latente: 2.4 millones de unidades (1 dosis).
Sífilis tardía (terciaria y neurosífilis): 2.4 millones de unidades a intervalos de 7 días, en
total 3 dosis.
Congénita, niños menores de 2 años de edad: 50,000 unidades/kg de peso corporal.
Niños de 2-12 años de edad: Ajustar la dosis con base en el esquema posológico para
adultos.
Pian (Leishmania braziliensis), frambesia (Tre-po-nema terpenue) y mal de pinto: Una
inyección de 1.2 millones de unidades.
Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se
recomienda la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y
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adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada
2 semanas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.

DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de
neurotoxicidad con posible generación de convulsiones). No administrar por vía intratecal.
Precaución en pacientes con sífilis (se puede producir la reacción de Herxheimer por
destrucción masiva de espiroquetas).
INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina,

vacunas vivas atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido
ascórbico, probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir
,cefepime, cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima,
ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona,
clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de
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ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina,

warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico,
diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam,
sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por competencia
con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento renal. Estrógenos,
contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrógenos conjugados y
otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por alteración de la flora intestinal.
Espironolactona: incrementa el efecto de la espironolactona.
EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre

medicamentosa o sintomatología de enfermedad del suero.
Ocasionales: anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y
alteraciones en la lengua.
Raras: anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del tiempo de sangrado y trastornos
de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente con altas dosis en pacientes con
daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis, ictericia colestásica, reacción de
Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
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4. AMPICILINA
CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas --

aminopenicilinas
PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene:

Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg
Suspensión oral:
Ampicilina.............................................................................250 mg en 5 ml.
Cada frasco ámpula contiene:
Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g
Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
Cada TABLETA contiene:
Ampicilina.............................................................................. 1 g
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MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son

bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins)
localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente,
la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos.

Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis
meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana,
bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por
Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos
blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la
bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas
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POSOLOGIA: Por vía IV, niños con menos de 20 kg de peso: 100-200 mg/kg/día divididos
c/6 h: niños menores de 7 días: 50 mg/kg/día divididos c/12 h la dosis. Por vía IM, IV o en
infusión intravenosa, la dosis usual en adultos es 500 mg c/6 h (en infecciones severas se
puede administrar el doble de la dosis). Tratamiento de la endocarditis: 2 g c/6 h en
infusión IV, que se puede administrar incluso c/4 h en infecciones severas (enterococos) o
si se emplea la ampicilina sola.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-

lactámicos. DR: reducir dosis en daño renal severo. Leucemia linfocítica aguda o
crónica. Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. Rash
eritematoso. Enfermedades virales. Alergia, asma, eccema. Fiebre. Mononucleosis
infecciosa. Pacientes con VIH. Incompatible en soluciones que contengan anfotericin B,
heparinas, corticoides, eritromicina, aminoglucósidos o metronidazol
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INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los

niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los
estrógenos con ampicilina, oxacilina, y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la
probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina.
Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina
con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina. Aminoglucósidos: se produce
mutua inactivación in vitro; si son administrados simultáneamente, realizarlo en lugares
distintos. Citostáticos: las penicilinas reducen la excreción de metotrexato (se incrementa
el riesgo de toxicidad de este último)
EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: rash cutáneo que puede ser de tipo urticaria o
maculopapular; los pacientes con mononucleosis infecciosa desarrollan rash cutáneo bajo
tratamiento, rubor, prurito, diarrea, náuseas y vómitos, así como superinfección por
Pseudomonas y Cándida.
Ocasionales: shock anafiláctico, colitis pseudomembranosa y convulsiones, además
leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia y anemia hemolítica.
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5. AMOXICILINA
CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas --

aminopenicilinas
PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene:

Amoxicilina tetrahidratada equivalente a.............. 250 y 500 mg
de amoxicilina
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Amoxicilina............................................................ 125 y 250 mg
MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son

bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins)
localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente,
la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte.
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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos.

Infecciones genitourinarias y gastrointestinales por E. coli y Shigella. Gonorrea, meningitis
meningocócica, otitis media, fiebre paratifoidea, faringitis y faringoamigdalitis bacteriana,
bronquitis, neumonía adquirida en la comunidad no complicada. Infecciones por
Haemophilus influenzae, septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la piel y tejidos
blandos producidas por los estreptococos, neumococos, estafilococos sensibles a la
bencilpenicilina, enterococos, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Shigella, Salmonella typhosa y otras especies de Salmonellas. Además,
profilaxis y tratamiento de endocarditis, enfermedad de Lyme en el niño, erradicación de H.
pylori. En el caso de la combinación con sulbactam, su indicación es para infecciones
producidas por cepas productoras de β-lactamasa (donde la amoxicilina sola no es
apropiada). Estas incluyen cepas resistentes de S. aureus, E. coli y H. influenzae, así como
de Bacteroides y Klebsiella spp.
POSOLOGIA: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg c/8 h por VO. Niños menores de
12 años: 125 mg c/8 h; se puede duplicar en infecciones severas. Otitis media en adultos: 1
g c/8 h. En niños: 40 mg/kg/día dividida en 3 subdosis (máximo 3 g/día). Neumonía: 0,5-1
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g c/8 h. Cursos cortos de tratamiento. Absceso dental: 3 g que se puede repetir a las 8 h.
Infección del tracto urinario: 3 g que se repite a las 12 h. En la profilaxis de la endocarditis,
en pacientes con riesgo se administran 3 g 1 h antes del procedimiento dental (extracción)

hipersensibilidad inmediata a beta-lactámicos. En el caso de la amoxicilina con sulbactam
los antecedentes de disfunción hepática o ictericia por penicilinas son causa de
contraindicación.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea,

candidiasis y rash cutáneo.DH: es necesario monitorear el funcionamiento hepático en el
caso de amoxicilina/sulbactam.
Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Infección por Cytomegalovirus.
Leucemia linfocítica aguda o crónica.
INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los

niveles en sangre de estas. Anticonceptivos orales: se reduce el efecto anticonceptivo de los
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estrógenos con ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la

probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas con amoxicilina y ampicilina.
Anticoagulantes cumarínicos: alteración del INR, prolongación del tiempo de protrombina
con las penicilinas de amplio espectro como la ampicilina.
EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es

necesario retirar el fármaco), diarrea, angioedema, anafilaxia, calambres, dolor y distensión
abdominal, fiebre, polidipsia, pérdida de peso, náuseas, vómitos, astenia marcada, urticaria,
prurito, sibilancias y estomatitis.
Ocasionales: colitis pseudomembranosa (el tratamiento debe descontinuarse).
Raras: convulsiones (altas dosis o daño renal severo), nefritis intersticial, anemia
hemolítica, trombocitopenia y trastornos de la coagulación.
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6. DICLOXACILINA
PRESENTACIÓN: Capsula, solución inyectable y suspensión oral;
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Dicloxacilina sódica......................................................... 250 mg
Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Dicloxacilina sódica......................................... 250 mg y 500 mg
Cada CÁPSULA contiene:
Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg
MECANISMO DE ACCIÓN: Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan

inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa
de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular,
especialmente en los organismos Gram positivos. La Dicloxacilina y todos los antibióticos
β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal
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del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud

estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al
sitio activo de las proteínas de unión a la penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la
molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la
transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la misma.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La principal indicación es el tratamiento de infecciones
por estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo
hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a
penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias
productoras de penicilinasa en terapia inicial.
POSOLOGÍA: Niños: 25 a 50 mg/kg/día ó más, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas.

Adultos: 500 mg cada 6 horas (máximo 2 g al día).
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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Como es una droga potente es necesaria la revisión

periódica de la función órgano sistémica, incluyendo hematopoyética, renal y hepática
durante una terapia prolongada.
Existe la posibilidad de una sobreinfección por hongos y bacterias oportunistas, durante el
tratamiento prolongado, si esto ocurre, se debe dar el tratamiento correspondiente.
La preparación oral no debe ser usada en pacientes con enfermedad severa; náuseas,
vómito, dilatación gástrica, cardiospasmo o hipermotilidad intestinal.
INTERACCIONES: No se recomienda su administración combinada con tetraciclinas.
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EFECTOS ADVERSOS: Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor
epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de
DICLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia, reacción
anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
Cambios menores en el funcionamiento hepático, como la elevación de la TGO.
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7. PIPERACILINA + TAZOBACTAM
PRESENTACIÓN: ZOSYN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos
de piperacilina + 0.25 g de tazobactam.
Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.
Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam.
TAZOCIN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de piperacilina
+ 0.25 g de tazobactam.
Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.
Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam.
MECANISMO DE ACCIÓN: La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente

bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Las proteínas de unión a penicilina son
responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se encuentran en
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cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. Estas
proteínas de unión a penicilinas pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Por lo
tanto, la actividad intrinisica de piperacilina, así como las otras penicilinas, contra un
organismo particular depende de su capacidad para acceder a y a unirse con la PBP
necesaria. Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de piperacilina para
interferir con la síntesis de la pared celular PBP mediada en última instancia conduce a la
lisis celular. Esta lisis está mediada autolisinas de la pared celular. La relación entre PBP y
autolisinas está clara, pero es posible que el antibiótico beta-lactámico interfiera con un
inhibidor de autolisina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Las siguientes organismos son generalmente considerados
susceptibles a piperacilina in vitro: Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica;
Bacteroides distasonis; Bacteroides vulgatus; Bacteroides ovatus, thetaiotaomicron
Bacteroides, Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Escherichia coli,
Fusobacterium nucleatum, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo); Klebsiella
pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia
marcescens , Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
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agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus

pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico), estreptococos viridans.
POSOLOGÍA: Administración intravenosa:
Adultos y adolescentes: para la mayoría de las infecciones, se recomienda una dosis de
3,375 g IV cada 6 horas durante 7-10 días. Para las infecciones muy graves, que amenazan
la vida, se pueden utilizar una dosis máxima diaria de 4,5 g IV cada 6-8 horas.
Niños y bebés: se han utilizado dosis de 200 a 300 mg/kg/día del componente piperacilina
IV en dosis divididas cada 6-8 horas
CONTRAINDICACIONES: La piperacilina es una penicilina y no debe utilizarse en pacientes con
hipersensibilidad a la penicilina. Debido a la similitud estructural de la piperacilina con las
cefalosporinas, este antibiótico debe ser usado con precaución en pacientes con hipersensibilidad a
las cefalosporinas o hipersensibilidad al imipenem ya que estos pacientes son más susceptibles a
reacciones de hipersensibilidad cruzada.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas,
como el asma, eczema, urticaria o rinitis alérgica, pueden tener un mayor riesgo de tener
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reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas. La piperacilina + tazobactam también

debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a los
inhibidores de beta-lactamasas como el sulbactam o el ácido clavulánico.
INTERACCIONES: El probenecid inhibe la secreción tubular renal de piperacilina + tazobactam,
causando unos niveles séricos más elevados y prolongados.La semi-vida de la piperacilina y del
tazobactam se prolongan por 21% y 71%, respectivamente, cuando se administra conjuntamente
con probenecid. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial y, en algunos
pacientes, puede ser deseable. Los médicos deben tener en cuenta, sin embargo, que las altas
concentraciones de penicilina han sido asociados con las convulsiones, aunque este efecto adverso
por lo general se presenta en pacientes con insuficiencia renal que reciben grandes dosis de
penicilina, IV.
EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas más comunes que ocurren en> 1% de los
pacientes que tratados con piperacilina +, tazobactam son diarrea (11,3%), cefalea (7,7%),
estreñimiento (7,7%), náuseas/vómitos (6,9% / 3,3%), el insomnio (6,6%), dispepsia
(3,3%), prurito (3,1%), los cambios de heces (2,4%), fiebre (2,4%), agitación (2,1%),
moniliasis (1,6% ), la hipertensión (1,6%), vértigo (1,4%), dolor abdominal (1,3%), dolor
en el pecho (1,3%), edema (1,2%), la ansiedad (1,2%), rinitis (1,2%), y disnea (1,1 %).
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8. CEFACLOR
PRESENTACIÓN: Cápsulas, Antibiótico cefalosporínico
Cefaclor monohidratado equivalente a....................... 250 mg de cefaclor
MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
INDICACIONES Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H.

TERAPÉUTICAS:
influenzae estafilococos y M. catarrhalis.
Sinusitis aguda y crónica: Por S. pneumoniae, H. influenzae y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, exacerbaciones
agudas de bronquitis crónica y neumonía: Por S. pneumoniae H. influenzae S.
pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Infecciones del aparato respiratorio superior incluyendo faringitis y amigdalitis: Por S.
pyogenes(estreptococos betahemolíticos del grupo A).
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Infecciones del aparato urinario incluyendo pielonefritis cistitis y uretritis: Por E. coli P.
mirabilis especies de Klebsiella y estafilococos coagulasa-negativos.
Infecciones de la piel y tejido subcutáneo: Por Staphylococcus aureus y
S. pyogenes (estreptococos betahemolíticos del grupo A).
POSOLOGÍA: Adultos: La dosis recomendada para adultos es de 250 mg cada 8 horas. Para
infecciones más severas (como neumonía) o aquéllas causadas por organismos menos
sensibles, la dosis se debe duplicar (500 mg cada 8 horas).
La dosis total diaria no debe exceder 4 g/día por 28 días. Para sinusitis, se recomienda una
dosis de 500 mg cada 8 horas por 10 días. En el tratamiento de la uretritis gonocócica
aguda, en hombres y mujeres, se administra una dosis única de 3 g en combinación con 1 g
de probenecid.
Tratamiento opcional de 2 veces al día: Para el tratamiento de la otitis media y faringitis, la
dosis total diaria puede ser fraccionada y administrada cada 12 horas.
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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: CEFACLOR debe administrarse con cautela a los
pacientes con marcada insuficiencia renal. Debido a que la vida media de CEFACLOR en la
anuria es de 2.3 a 2.8 horas, no suele ser necesario hacer ajuste de dosis en los enfermos
con insuficiencia renal moderada o severa. La experiencia clínica con CEFACLOR en estas
condiciones es limitada; por tanto, se debe hacer una observación clínica cuidadosa y los
estudios de laboratorio necesarios. Antes de instituir el tratamiento con CEFACLOR, es
preciso hacer un interrogatorio minucioso para determinar si el paciente ha tenido
reacciones previas de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos.
En caso de que este producto se vaya a administrar en pacientes sensibles a la penicilina, es
preciso proceder con cautela, ya que se ha documentado claramente hipersensibilidad
cruzada, incluyendo anafilaxia entre antibióticos betalactámicos.
INTERACCIONES: Han habido reportes raros de aumento en el efecto anticoagulante con la
administración concomitante de CEFACLOR y anticoagulantes orales.
pág. 31
EFECTOS ADVERSOS
Generales: Anafilaxia.
Gastrointestinales: Ictericia colestásica, diarrea, náusea, colitis seudomembranosa, vómito.
Hematológicas: Agranulocitosis, eosinofilia, anemia hemolítica, neutropenia,
trombocitopenia.
Renales: Nefritis intersticial, alteración de las pruebas de función renal.
Dermatológicas: Eritema multiforme, reacciones de hipersensibilidad, prurito, erupción
cutánea, reacciones semejantes a la enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson,
necrólisis tóxica epidérmica, urticaria.
Otras: Angioedema, artralgia, artritis, fiebre, moniliasis.
pág. 32
9. CEFUROXIMA
PRESENTACIÓN: Suspensión y solución inyectables Antibiótico Cada frasco ámpula con
polvo contiene:
Cefuroxima...................................................................... 750 mg
Cada ampolleta con diluyente contiene: Vehículo, c.b.p. 5 ml.
MECANISMO DE ACCIÓN: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de
las penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis
de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana
llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en
cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su
composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas diferencias estructurales de las
PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras
y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos
específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede
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terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a

autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un
inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con
lo que se activan las autolisinas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: es un antibiótico de espectro amplio, del grupo de las
cefalosporinas de segunda generación, se relaciona ampliamente con cefamandol y la
cefoxitina, siendo superior a éstos debido a su resistencia a las penicilinasas, lo que le
confiere efectividad contra Neisseria gonorroheae y otras bacterias productoras de
penicilinasa.
Infecciones de huesos y articulaciones: Artritis séptica, osteomielitis, profilaxis en fracturas
expuestas y cirugías para reemplazo de cadera y rodilla.
Infecciones genitourinarias: Gonorrea no complicada, infecciones de vías urinarias,
uretritis, cistitis.
Infecciones en pacientes inmunocomprometidos y profilaxis en cirugía general.
pág. 34
Infecciones maxilofaciales y odontogénicas: Meningitis.

Bacterias grampositivas: contra Streptococcus
pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus epidermidis y estreptococo beta-
hemolítico. No es efectiva en contra de S. aureus y S. epidermidis meticilino-resistentes, S.
pneumoniaeresistente a penicilinas, enterococos o Listeria monocytogenes.
Bacterias gramnegativas.
Son susceptibles Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, incluyendo
cepas de índole negativo y positivo, Enterobacter sp, Haemophilus in-
fluenzae, Branhamella (Moraxella)catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae, Serratia sp y Bordetella pertussis.
POSOLOGÍA: Adultos: La dosis recomendada de CEFUROXIMA es de 750 mg a 1.5 g I.V. o

M.I., cada 8 horas durante 5 a 10 días.
pág. 35
Niños: En neonatos la dosis ponderal es de 30 a 50 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis.
En niños mayores de 3 meses la dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día dividida en 3

ó 4 dosis.
CONTRAINDICACIONES: se encuentra absolutamente contraindicada en pacientes con

antecedentes o historial de reacciones alérgicas a las cefalosporinas. Puede presentar
reacción cruzada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas. En pacientes
con insuficiencia renal (con depuración de creatinina menor a 40 ml/min) se debe reducir
la dosis de CEFUROXIMA sódica. La forma axetilo no requiere de dicho ajuste.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Aunque CEFUROXIMA rara vez produce alteraciones en
el funcionamiento renal, se recomienda realizar una valoración del estado renal durante la
terapia, en especial, en pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis máximas.
Se debe administrar cefalosporinas con extrema precaución en pacientes que están bajo
tratamiento con diuréticos potentes.
pág. 36
INTERACCIONES: La asociación de CEFUROXIMA con aminoglucósidos puede potenciar la

nefrotoxicidad de estos últimos.
Se ha demostrado que CEFUROXIMA interviene también en la respuesta disminuida a la
vacuna antitifoídica con S. typhi atenuada.
La eliminación renal de las cefalosporinas disminuye con la administración de probenecid.
EFECTOS ADVERSOS
Hematológicas: CEFUROXIMA puede producir eosinofilia, neutropenia y leucopenia.

También es probable que induzca anemia.
 Cardiovasculares: Con la administración intravenosa de CEFUROXIMA se ha reportado
tromboflebitis y flebitis de infusión.Sistema nervioso central: Los datos más frecuentes
se relacionan con cefalea y mareo. Gastrointestinales: CEFUROXIMA puede inducir
diarrea, náusea y vómito. Se ha reportado el aumento en la colonización del intestino
por parte de levaduras, en especial Candida albicans.
pág. 37
 Genitourinario: CEFUROXIMA no se ha asociado con nefrotoxicidad ni con

empeoramiento de la insuficiencia renal preexistente. Se han reportado casos de
vaginitis en mujeres que recibieron tratamiento con CEFUROXIMA.
 Alteraciones hepáticas: Se ha reportado aumento en las transaminasas, pero no se ha
descrito un daño hepático real.
 Piel: CEFUROXIMA puede producir erupción, prurito, urticaria, y lesiones
maculopapulares asociadas a reacciones alérgicas. También se puede presentar choque
anafiláctico.
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10. CEFADROXILO
PRESENTACIÓN: DURACEF, cápsulas de 500 mg, en envases de 12 cápsulas,

DURACEF, suspensión oral de 250 mg/5 ml para preparar 50 ml CEFAMOX, caps de 500 mg
y 1 g.
MECANISMO DE ACCIÓN: La acción bactericida de las cefalosporinas se debe a la inhibición

de la síntesis de la pared celular. El cefadroxilo es activo frente a los siguientes
microorganismos in vitro: Estreptococos beta-hemolíticos, Estafilococos coagulasa-
positivos, coagulasa-negativos y cepas productoras de penicilinasa,Streptococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Especies de Klebsiella. Entre otros
microorganismos sensibles se encuentran cepas de H. influenzae, Salmonella y Shigella.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Infecciones de tracto urinario. Para infecciones de tracto urinario bajo no complicadas
(p.ej cistitis)
 Infecciones de piel y tejidos blandos
 Infecciones de tracto respiratorio superior e inferior
POSOLOGÍA: Adultos: la dosis usual es de 1 a 2 g al día en una dosisúnica (una vez al día) o
dosis divididas (dos veces al día). Para todas las demás infecciones de tracto urinario, la
dosis usual es de 2 g al día en dos dosis iguales.
Niños: La dosis diaria recomendada en niños es de 25 a 50 mg/kg/día en dosis divididas
cada 12 horas.
CONTRAINDICACIONES: El cefadroxilo está contraindicado en pacientes con historia de
hipersensibilidad a las cefalosporinas. En los pacientes alérgicos a la penicilina, las
cefalosporinas deberán utilizarse con suma precaución. Existe evidencia clínica y de
pág. 40
laboratorio sobre alergenicidad cruzada parcial de las penicilinas y cefalosporinas, y se

encuentran algunos pacientes que reaccionan a ambos tipos de fármacos (incluso con
reacciones anafilácticas letales después de la administración parenteral). Si aparecen
reacciones de hipersensibilidad, hay que discontinuar el fármaco y tratar al paciente con la
medicación apropiada (p. ej. epinefrina y otras aminas presoras, antihistamínicos o
corticosteroides).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El cefadroxilo debe se utilizado con precaución en

presencia de insuficiencia renal acusada. En pacientes con un aclaramiento de creatinina
inferior a 50 ml/min/1,73 m2, la dosis no debe exceder la recomendada y el intervalo
posológico no debe superar la administración cada 12 horas. Para pacientes con
aclaramiento de creatinina menor de 25 ml/min/1,73 m2 (ver Administración y posología).
En pacientes con insuficiencia renal diagnosticada, o sospechada, deben realizarse
observaciones clínicas y pruebas de laboratorio adecuadas antes y durante la terapia. La
utilización prolongada de cefadroxilo puede provocar un crecimiento exagerado de
pág. 41
microorganismos no sensibles. Es esencial observar cuidadosamente al paciente. Si se

presenta super infección durante la terapia, se tomarán medidas adecuadas.
INTERACCIONES: El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular de
cefadroxilo produciendo unos niveles plasmáticos más elevados de la cefalosporina. En
general, este efecto no es peligroso y se puede utilizar terapéuticamente.
El uso concomitante de las cefalosporinas en general, y del cefadroxilo en particular, con
fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la colistina, los diuréticos de asa o los
antibióticos aminoglucósidos, incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.
EFECTOS ADVERSOS: Gastrointestinales: La administración de alimentos reduce la
incidencia de náuseas sin disminuir la absorción del antibiótico. Pueden aparecer diarrea y
síntomas de colitis pseudomembranosa durante el tratamiento. Las náuseas y vómitos son
raros.
Hipersensibilidad: Se ha observado alergia (rash, urticaria y angioedema), que
normalmente disminuye tras la interrupción del tratamiento. Otras reacciones son prurito
y moniliasis genitales, vaginitis y neutropenia moderada y transitoria.
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11. CEFALOZINA
PRESENTACION: Cefazolina GenVen, vial de 500 mg , Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg
MECANISMO DE ACCION: igual que otros antibióticos beta-lactámicos, la cefazolina es

bactericida. Inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana, uniéndose
específicamente a unas proteínas denominadas PBPs (del inglés "penicillin-binding
proteins") proteínas presentes en todas las células bacterianas, aunque la afinidad hacia las
mismas varía de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la cefazolina
hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las
PBPs. Una vez fijado el antibiótico a estas proteínas, la síntesis de la pared bacteriana
queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva
a cabo gracias a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que
algunos antibióticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la
integridad de la célula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generación son
más activas frente a los gérmenes gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y
tercera generación, pero tienen poca actividad sobre los gérmenes gram-negativos. Entre
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los gérmenes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos

(productores o no de penicilinasa) y los estreptococos (excepto los enterococos). Entre los
gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus
mirabilis
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las infecciones serias del tracto

respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones
de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones
urinarias complicadas, etc., producidas por gérmenes sensibles:
POSOLOGIA: Administración parenteral:
Adultos y adolescentes:
 Infecciones moderadas: 250—500 mg por vía i.m. o i.v. cada 8 horas

 Infecciones graves: 500—2000 mg por vía i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas
 La dosis máxima recomendada es de 12 g/día
pág. 44
Niños y bebés de más de 1 mes:
 Infecciones moderadas: 25—50 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en 3 o 4 dosis iguales
 Infecciones graves: 75—100 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8
horas
 La dosis máxima recomendada es de 6 g/día
 Neonatos > 7 días y > 2000 g: 60 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. divididas en tres dosis
iguales
 Neonatos < 7 días: 40 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. divididas en 2 administraciones.
CONTRAINDICACIONES: La penicilina y la cefazolina tienen una estructura parecida por lo

que puede producirse una reacción alérgica cruzada. Los pacientes alérgicos a la penicilina
no deben ser tratados con cefazolina. Se ha comprobado que un 4% de los pacientes
alérgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. La cefazolina se clasifica dentro
de la categoría B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la
reproducción en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin
observarse efectos teratogénicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se han
pág. 45
realizado estudios clínicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el

embarazo.
La mayoría de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en pequeñas

cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora
intestinal del lactante, se deberán tomar precauciones para evitar diarreas y
deshidrataciones del lactante.
INTERACCIONES: El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefazolina prolongando su

eliminación renal y produciendo niveles plasmáticos más elevados del antibiótico. En general esta
interacción farmacocinética no es peligrosa.
La administración concomitante de la cefazolina con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina, la

polimixina B, la colistina y los diuréticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal. La
nefrotoxicidad producida por la administración concomitante de cefalosporinas con antibióticos
aminoglucósidos es objeto de discusión, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en
comparación con la cefaloridina.
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El uso de la cefazolina con antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol puede

interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se
utilicen antibióticos bacteriostáticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros
opinan lo contrario.
Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se
administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La cefazolina se debe utilizar con precaución en

pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas De igual forma, la cefazolina se debe
administrar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina. La
cefazolina se debe administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a
que este antibiótico se excreta por vía renal. Después de una primera dosis adecuada a la
severidad de la infección, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se
deben emplear las menores dosis posibles, Todas las cefalosporinas poseen un cierto
potencial hemorrágico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor
riesgo son la cefoperazona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe
pág. 47
administrar con precaución en casos de caogulapatías y en los pacientes ancianos que

presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina
pueden producir cardenales, hematomas o hemorragias debido al mencionado efecto
hipoprotrombinémico.
EFECTOS ADVERSOS: Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con
cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas
cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina,
siendo los pacientes bajo tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos, con disfunción renal previa
o mayores de 50 años más susceptibles a esta reacción adversa. Los datos relativos a la
nefrotoxicidad de la combinación de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibióticos
aminoglucósidos son contradictorios.
La cefazolina induce reacciones alérgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones están
representadas por fiebre farmacológica, rash maculopapular, reacciones anafilácticas, síndrome de
Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reacción alérgica, se debe discontinuar el
tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.
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12. Cefalotina
PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene:
Cefalotina............ 1 g
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 5 ml.
MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos interfieren con la síntesis de la

pared celular bacteriana.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: cefalotina es una cefalosporina de primera generación, útil

en infecciones serias causadas por microorganismos susceptibles, en especial las
producidas por bacterias grampositivas, y ha demostrado ser efectiva en tratamientos
contra infecciones de vías urinarias, ginecológicas, cardiacas, gastrointestinales y otras. Sin
embargo, no es activa contra la mayoría de las bacterias gramnegativas.
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cefalotina está indicada en infecciones de huesos y articulaciones causadas por

estafilococos; infecciones gastrointestinales, en especial las causadas por Salmonella y
Shigella susceptibles; meningitis; infecciones del tracto respiratorio causadas por
estreptococos, estafilococos, cepas de Klebsiella y Haemophilus susceptibles; infecciones de
la piel y tejidos blandos por las bacterias mencionadas, así como por E. coli y Proteus
sensibles; se ha usado en profilaxis para intervenciones cardiovasculares,
gastrointestinales, ginecológicas, ortopédicas, torácicas y vasculares; infecciones de vías
urinarias.
POSOLOGIA: Adulto: La dosis recomendada de CEFALOTINA depende del tipo de infección

que se va a combatir y de la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria
recomendada es de 500 mg cada 6 horas por vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y
administrada en 30 minutos.
Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para infecciones más severas. No se
recomienda la vía intramuscular por ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a
12 Niños: En neonatos se recomienda una dosis de 50 a 100 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3
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dosis por vía I.V. Se puede usar 25 mg/kg cada 6 horas, vigilando la función renal y las
alteraciones de carácter inmunológico. En niños mayores se recomienda 80 a 160 mg (100
mg en promedio), divididos en 4 a 6 dosis. La dosis máxima diaria es de 160 mg/kg/día
g/día
CONTRAINDICACIONES: cefalotina está contraindicada de manera absoluta en pacientes

con antecedentes o historial de reacciones alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o
a las penicilinas. Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Es posible que CEFALOTINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles.

Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa, los cambios en la frecuencia de las
evacuaciones en el paciente pueden ser
INTERACCIONES: El tratamiento con CEFALOTINA puede potenciar los efectos de los

aminoglucósidos. El probenecid disminuye la eliminación de CEFALOTINA, por lo que
puede alargarse la vida media.
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EFECTOS ADVERSOS: Hematológicas Se ha reportado agranulocitosis, granulocitopenia y

anemia hemolítica. Así también prueba de Coombs positiva, trombocitopenia y
pancitopenia graves en algunos pacientes tratados con este medicamento.
Sistema cardiovascular: CEFALOTINA puede producir tromboflebitis en la administración

I.V., flebitis y fiebre. También se ha reportado taquicardia después de la administración de
este fármaco.
Gastrointestinales: El tratamiento con CEFALOTINA puede producir diarrea, náusea,

vómito y dolor abdominal aunque esto es más bien raro. Puede inducir colitis
seudomembranosa por superinfección debida a Clostridium difficile. La suspensión del
tratamiento más las medidas adecuadas de soporte revierten este efecto. CEFALOTINA
puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y fosfatasa-alcalina.
Riñón y aparato genitourinario: CEFALOTINA puede desencadenar o agravar una

insuficiencia renal, en especial cuando se combina con otros agentes nefrotóxicos.
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13. CEFALEXINA
PRESENTACION: Comprimidos: 250-500 mg Jarabe: 50 - 100 mg/Ml, CEFALEXINA , Caja
por 10 cápsulas de 500 mg
Cefalexina 250/5 ml polvo para reconstituir a Suspensión: caja por 1 frasco de 60 ml con
copa dosificadora.
MECANISMO DE ACCION: Agente bactericida que actua inhibiendo la síntesis de la pared
celular bacteriana originando defectos en la pared bacteriana, estos defectos alteran su
permeabilidad y originan la muerte de la bacteria.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: La cefalexina se usa para tratar algunas infecciones

provocadas por bacterias como neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio; e
infecciones de los huesos, piel, oídos, , genitales, y del tracto urinario. La cefalexina
pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de cefalosporina. Funciona
matando las bacterias. Asi como las Infecciones del tracto respiratorio causadas por D.
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pneumoniae y estreptococos betahemolíticos del grupo A. Otitis media debida a D.

pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, estreptococos y N. catarrahalis.
Infecciones dentales causadas por estafilococos y/o estreptococos.

Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por estafilococos y/o estreptococos.
Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda, causadas por Escherichia
coli, Pr. mirabilis y Klebsiella sp.
Los antibióticos como la cefalexina no funcionan para combatir resfriados, influenza u otras
infecciones virales. Usar antibióticos cuando no son necesarios aumenta su riesgo de
contraer una infección más adelante, que se resista al tratamiento con antibiótico
POSOLOGIA: Adultos: 500mg cada 6 u 8 horas. En infecciones graves se necesitan dosis

mayores. Niños: la dosis recomendada es de 25mg-50mg/kg/día cada 6 horas. En
infecciones severas 50mg-100mg/kg/día, en dosis
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CONTRAINDICACIONES: Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo, a las

penicilinas, a otras cefalosporinas o a cualquiera de los demás componentes de la
especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su
médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir

Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o
respiración rápida.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antes de tomar cefalexina,Informe a su médico y

farmacéutico si es alérgico a la cefalexina, antibióticos de cefalosporina como cefaclor,
cefadroxilo, cefazolina (Ancef, Kefzol), cefdinir, cefditoren (Spectracef), cefepima
(Maxipime), cefixima (Suprax), cefotaxima (Claforan), cefotetan, cefoxitina (Mefoxin),
cefpodoxima, cefprozil, ceftarolina (Teflaro), ceftazidima (Fortaz, Tazicef, en Avycaz),
ceftibuteno (Cedax), ceftriaxona (Rocephin), y cefuroxima (Zinacef); antibióticos de
penicilina; o cualquier otro medicamento. Además, indique a su médico si es alérgico a
pág. 55
cualquiera de los ingredientes en las cápsulas, tabletas o suspensión de cefalexina.Pida a su

farmacéutico una lista de los ingredientes.
INTERACCIONES: Aumento del efecto/tóxico: Dosis altas de probenecid disminuyen la

excreción de Cefalexina. Los aminoglucósidos en combinación con Cefalexina pudieran
generar toxicidad aditiva. Se puede presentar efecto antabuse o disulfiram cuando se
ingiere con alcohol. Consideraciones dietarias: La comida disminuye y retarda el tiempo en
alcanzar la concentración sérica pico o máxima, pero la totalidad del fármaco se absorbe.
Puede tomarse con alimento si se presenta molestia estomacal. El curso completo del
tratamiento (10-14 días) debe ser cumplido en su totalidad para asegurar la erradicación
del microorganismo. Las mujeres deben reportar si hay signos de vaginitis. Puede interferir
con anticonceptivos orales
EFECTOS ADVERSOS: La cefalexina puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su

médico si cualquiera de estos síntomas es intenso o no desaparece:
 Náusea
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 Diarrea
 Vómitos
 Acidez
 Dolor De Estómago
 Picazón Genital O Del Recto
 Mareos
 Cansancio Extremo
 Agitación Grave
 Confusión
 Dolor De Cabeza
 Dolor De Articulaciones
 Heces líquidas o con sangre, cólicos estomacales o fiebre durante el tratamiento o

hasta dos o más meses después de suspender el tratamiento
 Sarpullido
 Picazón
 Urticaria
pág. 57
 Inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios y los ojos

 Dificultad para respirar o tragar
 Sibilancia
 Retorno de la fiebre, dolor de garganta, escalofríos u otros síntomas de infección
 Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
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14. CEFOTAXIMA
La cefotaxima es la primera cefalosporina de tercera generación y, al igual que otros
antibióticos de este mismo grupo, es más activa y tiene un espectro de actividad más
amplio que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Aunque es menos activa
frente a los gérmenes gram-positivos que las cefalosporinas de la primera generación, la
cefotaxima es activa frente a algunas cepas de estafilococos resistentes a la meticilina. La
cefotaxima no es activa frente a las Pseudomonas.
PRESENTACION: Claforan, vial con 250, 500, 1 g y 2 g de cefotaxima
MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones por gérmenes sensibles: ORL; tracto
respiratorio inferior (exacerbación aguda de bronquitis crónica incluida), neumonía
nosocomial; urinarias complicadas (pielonefritis); ETS (EPI, prostatitis, gonocócica);
bacteriemia y endocarditis bacteriana; meningitis (salvo causada por listeria) y otras
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infecciones del SNC; osteoarticulares; complicadas de piel y tejidos blandos; abdominales

(peritonitis, tracto biliar).
POSOLOGIA: Administración parenteral:
 Adultos, adolescentes y niños que pesen > 50 kg:

o a) para infecciones no complicadas: 1 g IV o IM cada 12 horas.
o b) para infecciones moderadas a severas: 1-2 g IV o IM cada 8 horas.
o c) para infecciones severas: 2 g IV cada 6-8 horas,
o d) para infecciones potencialmente mortales: 2 g IV cada 4 horas
La dosis máxima es de 12 g / día.
 Niños y bebés de 1 mes a 12 años, que pesen menos de 50 kg: se recomiendaN 50-
180 mg / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas en partes iguales.
o Para infecciones leves a moderadas, la Academia Americana de Pediatría
(AAP) recomienda 75-100 mg / kg / día IV o IM da en 3-4 dosis divididas.
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oPara las infecciones graves, la AAP recomienda 150-225 mg/kg/día IV o IM

da en 3-4 dosis divididas en partes iguales.
 Neonatos 1-4 semanas de edad: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 8
horas. La Academia Americana de Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 6 u 8
horas.
 Recién nacidos menores de 7 días: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada
12 horas. La Academia Americana de Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM cada
12 horas en recién nacidos con peso < 2 kg y 50 mg/kg IV o IM cada 8 ó 12 horas en
recién nacidos con peso superior a 2 kg.
CONTRAINDICACIONES: CEFOTAXIMA se encuentra contraindicada de manera absoluta en

pacientes con antecedentes o con historial de reacción alérgica a las cefalosporinas. En
paciente con antecedentes de alergia a las penicilinas, puede presentar reacción cruzada.
pág. 61
INTERACCIONES: El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la

cefotaxima, causando niveles séricos más altos y prolongados del antibiótico. El efecto de
probenecid sobre la desacetilcefotaxima es incierto en este momento.
El uso concomitante de algunas cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos, como la

vancomicina, polimixina B, colistina, diuréticos del asa y aminoglucósidos, aumenta el
riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Este problema se observó principalmente con la
cefaloridina, la primera cefalosporina introducida en la clínica. La cefotaxima, por lo
general, no es considerada como un fármaco nefrotóxico.
El uso concomitante de cefotaxima con los aminoglucósidos proporciona una actividad

sinérgica contra algunas cepas de bacterias.
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos bacteriostáticos, como

cloranfenicol, es objeto de discusión. Muchos de los textos advierten de no usar antibióticos
bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clínico de esto es
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discutible. Por ejemplo, el uso clínico concomitante de las cefalosporinas y las tetraciclinas
(por ejemplo, doxiciclina) es común en algunas infecciones bacterianas mixtas sin pérdida
de eficacia clínica de ninguno de los agentes. De manera similar, muchas infecciones
bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con la administración
concomitante de cefalosporinas y macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina,
eritromicina). Al igual que con otras cefalosporinas, la cefotaxima puede tener actividad
aditiva o sinérgica con el aztreonam, antibiótico
REACCIONES ADVERSAS: Después de la inyección IM de cefotaxima, puede ocurrir una

reacción local el sitio de inyección, incluyendo dolor e induración.
Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o después

de la interrupción de cefotaxima, pero esta reacción es poco frecuente.
Se han comunicado casos de neutropenia leve y transitoria, leucopenia y hemólisis con

anemia con las cefalosporinas.
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La nefritis intersticial, una reacción de hipersensibilidad, ha sido reportada con muchas de

las cefalosporinas, incluyendo la cefotaxima.
Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave del tratamiento con
cefalosporinas. Más comúnmente asociadas con las penicilinas, las propiedades
epileptogénicas de las penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con su anillo
de beta-lactámico. Las dosis altas e la insuficiencia renal se asocian con un mayor riesgo de
convulsiones.
Otros efectos secundarios comunes de la cefotaxima son las náuseas/vómitos y la diarrea

Otros efectos secundarios incluyen la elevación de enzimas hepáticas, mareos, dolor de
cabeza, malestar general, dolor abdominal, erupción maculopapular y urticaria
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15. CEFTRIAXONA
PRESENTACION:
MECANISMO DE ACCION: Bactericida de amplio espectro y acción prolongada. Inhibe la
síntesis de pared celular bacteriana.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar;
gastrointestinal; ósea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria,
respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de
Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.
POSOLOGIA: IM/IV. Ads. y niños > 12 años: 1-2 g/24 h. Caso grave o por bacteria
moderadamente sensible: máx. 4 g, una sola vez/día. Gonorrea, IM: 250 mg, dosis única.
Recién nacidos (0-14 días): 20-50 mg/kg/24 h. Niños de 15 días-12 años: 20-80
mg/kg/día. Dosis IV ≥ 50 mg/kg, administrar en infus., mín. 30 min. Meningitis
bacteriana (lactantes y niños): inicial 100 mg/kg/día, máx. 4 g, 4 días por N.
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meningitidis, 6 días por H. influenzae, 7 días por S. pneumoniae. Profilaxis

preoperatoria: 1-2 g 30-90 min antes de la intervención, dosis única. I.R.: Clcr < 10
ml/min: máx. 2 g/día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas; recién
nacidos prematuros hasta la edad corregida de 41 sem (semanas de gestación +
semanas de vida); recién nacidos a término (hasta 28 días) con: ictericia,
hipoalbuminemia o acidosis o si se necesita (o se considera que se va a necesitar) tto.
con Ca IV o infusiones que contengan Ca debido al riesgo de precipitación de la
ceftriaxona con Ca.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de: colitis pseudomembranosa,
sobreinfección por microorganismo no susceptible; hiperbilirrubinémicos (puede
desplazar bilirrubina de la albúmina sérica), controlar perfil hemático en tto.
prolongado; I.R. grave: ajustar dosis; descritos casos de reacciones mortales en
prematuros y recién nacidos a término < 1 mes por precipitados de calcio-ceftriaxona
en pulmones y riñones.
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INTERACCIONES:Antagonismo con: cloranfenicol.

Sinergismo frente a Gram- con: aminoglucósidos.
Lab: falso + en test de Coombs, test de galactosemia y glucosuria con métodos no
enzimáticos.
EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis; eosinofilia,

leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; exantema,
dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema y edema multiforme.
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16. CEFIXINA
Cefalosporina de tercera generación
PRESENTACIÓN: Comprimido o cápsula de 200 mg

- Polvo para suspensión oral de 40 mg/5 ml y 100 mg/5 ml.
MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida, Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la

pared celular bacteriana
INDICACIONES: Infecciones de vías respiratorias altas: faringitis y amigdalitis causadas por

S. pyogenes.
- Infecciones de las vías respiratorias bajas: bronquitis aguda, episodios de
reagudización de bronquitis crónica y neumonías, causadas por Streptococcus
pneumoniae y Haemophilus influenzae.
- Infecciones de ORL: otitis media causada por Haemophilus influenzae, Branhamella
(Moraxella) catarrhalis, Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae.
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- Infección de vías urinarias no complicadas causadas por E. coli y Proteus mirabilis.
POSOLOGÍA: Oral. Ads. Y niños > 12 años (> 50 kg): 400 mg/24 h o 200 mg/12 h, 10 días.
Máx.: 12 mg/kg/24 h. Cistitis aguda no complicada en mujer: 400 mg/24 h, 3 días. Niños: 8
mg/kg/24 h o 4 mg/kg/12 h. Máx.: 12 mg/kg/día. I.R.: Clcr < 20 ml/min y hemodializados:
máx. 200 mg/24 h.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
- No administrar en niños de menos de 3 meses.
- No administrar en caso de alergia a las cefalosporinas.
- Administrar con precaución en caso de alergia a las penicilinas (alergia cruzada
posible).
- En caso de reacción alérgica, suspender el tratamiento inmediatamente.
- Reducir la posología en caso de insuficiencia renal severa.
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INTERACCIONES Con furosemida y aminoglucósidos, aumenta el riesgo de lesión renal. Se

incrementa su concentración plasmática con probenecid.
EFECTOS ADVERSOSLas reacciones adversas más frecuentes a las cefalosporinas orales

son las náuseas/vómitos y la diarrea. Otros efectos secundarios gastrointestinales incluyen
anorexia, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, xerostomía, y prurito anal. En raras
ocasiones, puede ocurrir una colitis pseudomembranosa durante el o poco después de un
tratamiento con cefixima. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen sarpullido,
urticaria, fiebre de drogas, prurito y artralgias. Las convulsiones son raras.
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17. CEFEPIME
Cefalosporina de cuarta generación
PRESENTACIÓN: Cefepima, Maxipime®: vial con 500 mg, 1 y 2 g

Forgen: vial con 500 mg, 1 y 2 g.
MECANISMO DE ACCIÓN: Antibacteriano; inhibe la síntesis de pared bacteriana.
INDICACIONES: Adultos, adolescentes y niños (2 meses-12 años): neumonía; infecciones

graves del tracto urinario, de la piel y de tejidos blandos; tto. Empírico de pacientes con
neutropenia febril. Además en adultos y adolescentes: infecciones intra-abdominales
graves/complicadas (incluidas peritonitis e infección de la vesícula biliar); profilaxis en la
cirugía intra-abdominal. Además en niños (2 meses-12 años): meningitis bacteriana.
POSOLOGÍA: Ads. Y adolescentes con p.c. > 40 kg. IV/IM. Infecciones leves-moderadas: 1
g/12 h. IV. Infecciones moderadas-graves de piel y tejidos blandos, infecciones graves: 2
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g/12 h. Infecciones extremadamente graves/potencialmente mortales: 2 g/8 h. Profilaxis

en cirugía intra-abdominal: 2 g mediante perfus. IV 30 min, 60 min antes de la intervención
+ 500 mg d metronidazol. Niños de 2 meses-12 años, ≤ 40 kg. Neumonía, infecciones del
tracto urinario, de la piel y tejidos blandos: 50 mg/kg/12 h. Infecciones graves, meningitis
bacteriana, fiebre en neutropénicos: 50 mg/kg/8 h. Niños < 1-2 meses: 30 mg/kg/8-12 h y
monitorización. Duración habitual: 7-10 días. Máx.: 2 g/8 h.
I.R. leve-moderada, ads.: inicialmente dosis habitual. Mantenimiento:
DPCA: 0,5-2 g/48 h, según gravedad. I.R., niños: dosis pediátrica comparable a 2 g en ads.
Mantenimiento en niños > 2 meses-12 años con I.R.:
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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ß-lactámicos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Historia de hipersensibilidad, asma o diátesis alérgica

(interrumpir el tto. si aparece); riesgo de sobre crecimiento de organismos no sensibles y
diarrea o colitis pseudomembranosa por C. difficile; I.R.: ajustar dosis; valorar función renal
en concomitancia con nefrotóxicos; con dosis mayor a la recomendada e I.R. se ha descrito:
encefalopatía reversible, mioclonía, crisis epiléptica y/o fallo renal; ancianos.
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INTERACCIONES: El probenecid puede inhibir competitivamente la secreción tubular renal

de cefepima, prolongando así su eliminación renal y ocasionando niveles séricos más
elevados. En general, esta interacción farmacocinética no es perjudicial. En la actualidad,
cefepima no se considera un fármaco nefrotóxico, pero el uso concomitante de algunas
cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos, como la vancomicina, polimixina B, colistina,
diuréticos del asa y aminoglucósidos aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.
EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos asociados con el uso de cefepima son cefalea,
náuseas / vómitos, erupción maculopapular y urticaria y diarrea. Otros efectos secundarios
incluyen mareos, fiebre, flebitis, ansiedad, mareos, estreñimiento, urgencia urinaria,
sensación de frío o entumecimiento en el brazo durante la infusión, tos, dolor en el cuello,
flatulencia, sensación de calor subesternal, manos sudorosas, anafilaxia, convulsiones y
deterioro de la función renal.
En un pequeño número de pacientes se desarrolla neutropenia con un tratamiento
prolongado cefepima (25-49 días)
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18. ÁCIDO CLAVULANICO
PRESENTACIÓN:
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibidor de β-lactamasas
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INDICACIONES: Se usa para vencer la resistencia en bacterias que secretan β-lactamasa,

como varias cepas de Staphylococcus aureus y algunas bacterias gram negativas
En ads. y niños, tto. de infección bacteriana por cepas resistentes a amoxicilina productoras
de ß-lactamasas: sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, amigdalitis, exacerbación
aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis, de
piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con
celulitis extendida, de huesos y articulaciones (osteomielitis), aborto séptico, sepsis pélvica
o puerperal, sepsis intra-abdominal. Además por vía IV: tto. de infección grave de oído,
nariz y garganta (mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis acompañada por
síntomas sistémicos graves), genital femenina, intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y
profilaxis en ads. de infección asociada a cirugía mayor (del tracto gastrointestinal, cavidad
pélvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prótesis articulares). Comp. de
liberación prolongada (1.000/62,5 mg): neumonía adquirida en la comunidad en ads. y
adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S. pneumoniae resistente a
penicilina
pág. 76
POSOLOGÍA:
El régimen posológico depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como de la
gravedad de la infección. La duración del tratamiento debe ser apropiada para la infección
y no debería sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión.
Dosificación en pacientes con función renal normal:
Adultos: La posología habitual es de 500/125 mg, 3 veces al día o de 875/125 mg, 2-3 veces
al día.
Niños: Niños con más de 40 kg: Dosificar como adultos.
0-2 años (hasta 12 kg de peso): Se utilizará la presentación Gotas. La dosis será de 40
mg/kg/día basados en
el componente amoxicilina divididos en dosis iguales cada 8 horas (2-3 gotas/kg de peso
cada 8 horas). La dosis especificada se corresponde con la posología usual recomendada
pudiendo incrementarse hasta 80 mg/kg/día en infecciones más graves o causadas por
microorganismos menos sensibles.
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2-14 años (hasta 40 kg de peso): La dosis básica será 20 mg/kg/día basados en el

componente de
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a amoxicilina o ác. clavulánico; antecedente de

hipersensibilidad a ß-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenem, monobactam);
antes de iniciar tto. investigar reacción alérgica previa. Mononucleosis infecciosa y
leucemia linfoide (mayor riesgo de exantema). I.H. grave, antecedente de ictericia o
antecedente de I.H. grave con tto. previo.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Monitorizar con I.R. (ajustar dosis) y con I.H. (parámetros de
función hepática, suspender si empeoramiento). Tto. prolongado: riesgo de sobreinfección; control
hematológico y de funciones renal y hepática; vigilar diuresis y mantener hidratación para evitar
cristaluria (en sondaje uretral control regular por posible obstrucción). Suspender si aparece:
eritema febril generalizado asociado a pústula al iniciar tto. (el uso posterior de amoxicilina estará
contraindicado), reacción alérgica, convulsión, colitis asociada a antibióticos. Pacientes atópicos,
alergia grave o asma (mayor riesgo de reacción alérgica). Controlar tiempo de protrombina e INR
asociado con anticoagulantes. Sujetos ≥ 60 años. Notificados falsos + en test detección de
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Aspergillus (Platelia Bio-Rad). Comp. liberación prolongada (1.000/62,5 mg): no recomendado en

pacientes < 16 años.
INTERACCIONES: Véase Advertencias y precauciones Además:

No administrar con: probenecid, antibióticos bacteriostáticos, disulfiram.
Aumenta probabilidad de reacción alérgica cutánea con: alopurinol.
Puede reducir eficacia de: anticonceptivos orales.
Reduce excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico por riesgo de toxicidad.
Puede aumentar absorción de: digoxina.
Posible interacción con: micofenolato de mofetilo (monitorizar al paciente).
Lab: disminuye resultado de nivel de glucemia, interfiere en determinación de proteínas totales
séricas por reacción de coloración. Falso +: glucosuria por método no enzimático y en test de
Coombs.
EFECTOS ADVERSOS:
El uso del ácido clavulánico con penicilinas ha sido asociado con un incremento en la incidencia
de ictericia colestásica y hepatitisaguda durante la terapia o poco después, en particular en
hombres y mayores de 65 años de edad. La ictericia es usualmente autolimitada y muy raramente
fatal
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19. SULBACTAM
PRESENTACIÓN: Caja con un frasco con 60, 75 y 120ml.
MECANISMO DE ACCIÓN: Amplia el espectro e incrementa la actividad bactericida de ß-

lactámicos, frente a bacterias productoras de ß-lactamasas.
INDICACIONES: Asociado a ß-lactámico, infección por microorganismos productores de ß-

lactamasas: respiratoria, sinusitis, otitis media, epiglotitis, neumonía bacteriana; urinaria,
pielonefritis; intraabdominal, absceso apendicular, colecistitis, peritonitis; pélvica;
septicemia; de piel y tejido blando; osteoarticular; gonococia; postraumática y
posquirúrgica. Reduce la incidencia de infecciones de la herida posquirúrgica, asociado a
ampicilina y cefoperazona.
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POSOLOGÍA: IM/IV. Ads.: 0,5-1 g/6, 8 ó 12 h + ß-lactámico. Máx. 4 g/día. Profilaxis de

infecciones quirúrgicas: 0,5-1 g + ß-lactámico, en inducción de anestesia, repetir según
posología habitual del ß-lactámico elegido. Infección pediátrica y de recién nacidos: 50
mg/kg/día fraccionados cada 6, 8 ó 12 h. Máx. 80 mg/kg/día. I.R.: Clcr 15-30 ml/min: máx.
2 g/día; Clcr < 15 ml/min: máx. 1 g/día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ß-lactámicos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de hipersensibilidad y de sobre crecimiento de

microorganismos no sensibles. En tto. Prolongado, vigilar función renal y hepática,
especialmente en neonatos y prematuros.
INTERACCIONES: No se han observado interacciones farmacológicas clínicamente

significativas.
EFECTOS ADVERSOS: Posiblemente por el ß-lactámico reacción alérgica, rash cutáneo,

alteración gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, elevación transitoria de transaminasas
y fosfatasa alcalina; flebitis tras administración IV.
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20. TAZOBACTAM
PRESENTACIÓN:
 ZOSYN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de
piperacilina + 0.25 g de tazobactam.
 Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.
 Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam.
 TAZOCIN: Piperacilina + Tazobactam: Viales 2.25 g equivalentes a 2 gramos de
piperacilina + 0.25 g de tazobactam.
 Viales de 3.375 g equivalentes a 3 gramos of piperacilina + 0.375 g de tazobactam.
 Viales de 4.5 g equivalentes a 4 grams of piperacilina + 0.5 g de tazobactam.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Piperacilina: bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas.
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INDICACIONES:
Tto. infección bacteriana en pacientes neutropénicos > 2 años, además en ads.,
adolescentes y ancianos: tto. infección urinaria complicada (incluidapielonefritis) y no
complicada, intra-abdominal, ginecológica, de piel y partes blandas, polimicrobianas
causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia bacteriana y neumonía
nosocomial.
POSOLOGÍA:
Piperacilina/tazobactam. IV lenta (mín. 3-5 min) o perfus. IV lenta (20-30 min). Ads. y
niños > 12 años: 2.000/250-4.000/500 mg/6-8 h; habitual: 4.000/500 mg/8 h;
neutropenia: 4.000/500 mg/6 h combinado con aminoglucósido. Niños neutropénicos 2-12
años con p.c. < 40 kg: 80/10 mg/kg/6 h combinado con aminoglucósido, máx. 4.000/500
mg/6 h. Duración recomendada: mín. 5 días, máx. 14 días. I.R. Ads. ancianos y niños con p.c.
> 40 kg que reciben = dosis ads.: Clcr < 20 ml/min, 4.000/500 mg/12 h; hemodializados
máx./día: 8.000/1.000 mg y dosis adicional de 2.000/250 mg tras diálisis. Niños 2-12 años
(o con p.c. < 40 kg): Clcr 20-39 ml/min: 80/10 mg/kg/8 h; Clcr < 20: 80/10 mg/kg/12 h;
niños hemodializados y con p.c. < 50 kg, dosis recomendada: 45 mg/5 mg/kg/8h.
pág. 83
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a piperacilina u otro antibiótico ß-lactámico, tazobactam cualquier
inhibidor de ß-lactamasas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Riesgo de hipersensibilidad (antes de iniciar, investigar reacciones previas), de colitis
pseudomembranosa, de sobreinfección y de manifestaciones hemorrágicas. Evaluación
renal, hepática y hematopoyética periódica en tto. Prolongado. Antes de tratar gonorrea
descartar sífilis. Con dosis altas riesgo de excitabilidad neuromuscular o convulsiones (en
especial si hay deterioro de función renal). Asociado con mayor incidencia de fiebre y
exantema en sujetos con fibrosis quística. No se recomienda en niños < 2 años.
INTERACCIONES
Evaluar parámetros de coagulación y monitorizar con: heparina, anticoagulantes orales.
Con I.R. grave aumenta aclaramiento de: tobramicina, gentamicina; evitar.
Prolonga el bloqueo neuromuscular de: relajantes musculares no despolarizantes.
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Puede reducir excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico.

Lab: falso + de glucosa en orina con método de reducción del cobre y de test detección de
Aspergillus (PLATELIA Aspergillus EIA).
EFECTOS ADVERSOS
Diarrea, náuseas, vómitos, exantema (incluyendo el maculopapular).
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21. IMIPENEM
El imipenem es un antibiótico beta-lactámico derivado de la tienamicina y es el primer
miembro de la familia de los antibióticos carbapenem. La cilastatina se agrega como un
inhibidor de la deshidropeptidasa-1, una enzima que se encuentra en el túbulo renal y que
metaboliza el imipenem. Sin la cilastatina, imipenem se metaboliza rápidamente y causa
efectos tóxicos en el túbulo proximal. La cilastatina por sí misma no tiene actividad
antibacteriana.
PRESENTACIÓN: Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina en polvo liofilizado.

Reconstituir el vial de 500mg con 100 ml de solución salina
MECANISMO DE ACCIÓN: El imipenem es principalmente bactericida. Inhibe la tercera y

última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas
proteínas de unión de las penicilinas (PBPs) que se encuentran dentro de la pared celular
bacteriana. Las proteínas de unión a las penicilinas son responsables de varios pasos en la
síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles
pág. 86
de moléculas por célula bacteriana. Estas proteínas de unión varian entre las diferentes
especies bacterianas. El imipenem se une a todos los subtipos de PBP, pero tiene mayor
afinidad por PBP-2 y 1B PBP. En las PBP-3, donde se unen las cefalosporinas,el imipenem
tiene una actividad mínima
La actividad antimicrobiana de imipenem es un resultado de la unión a PBP-1A, 1B-PBP, y

PBP 2-. La PBP-2 es responsable de mantener la forma de varilla. La unión de imipenem a
PBP-2 hace que las bacterias formen esferoplastos o células ellipsoidales sin la formación
de filamentos.
INDICACIONES: Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o
perforada y la apendicitis con peritonitis , causadas por estreptococos del Grupo D,
infecciones de las vías respiratorias, infecciones de la piel, infecciones ginecológicas
incluyendo endometritis post parto.
POSOLOGÍA: 1-4 g/día IV en 3 o 4 dosis divididas (normalmente 500 mg cada 6-8 horas).
Infundir dosis de 250-500 mg en 15-30 minutos, dosis de 1 g en 40-60 minutos; reducir el
ritmo de infusión si aparecen náuseas.
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CONTRAINDICACIONES: Los pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la

penicilina no deben recibir imipenem+cilastina. El imipenem+cilastatina
PRECAUCIONES: se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad leve a

la penicilina o hipersensibilidad a las cefalosporinas, se debe usar con precaución en
pacientes con lesiones cerebrales. Para los pacientes sometidos a hemodiálisis, el
tratamiento con imipenem solamente debe mantenerse si el beneficio supera al riesgo.
INTERACCIONES: El efecto de un medicamento puede modificarse por su administración

junto con otros (interacciones). Ud. debe comunicar a su médico todos los medicamentos
que está tomando, ya sea con o sin receta médica, antes de usar este fármaco
EFECTOS ADVERSOS: Reacciones locales: eritema, dolor local, induración e, tromboflebitis,

reacciones alérgicas/piel: erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme,
náuseas, vómitos, diarrea.
pág. 88
22. MEROPENEM
El meropenem es un antibiótico semisintético de la familia de los carbapenems que se
utiliza por vía intravenosa. Aunque es estructuralmente parecido al imipenem, el
meropenem no necesita para activarse la administración de un inhibidor de las enzimas
renales como la cilastatina. El meropenem se utiliza en el tratamiento de las infecciones
intrabdominales complicadas de los adultos y de los niños y para el tratamiento de la
meningitis bacteriana en los niños.
PRESENTACIÓN: Cada frasco-ampolla de polvo para solución inyectable contiene:

Meropenem Trihidrato 570.5 mg equivalente a Meropenem 500 mg y Carbonato de Sodio
120.0 mg. Meropenem 1000 mg: Cada frasco-ampolla de polvo para solución inyectable
contiene: Meropenem Trihidrato 1141.0 mg equivalente a Meropenem 1000 mg y
Carbonato de Sodio 240.0 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN: El meropenem inhibe la formación de la pared celular, facilitando

la lisis de bacteria, siendo su efecto bactericida. La interferencia del meropenem con la
pág. 89
síntesis de la pared celular tiene lugar en la fases tercera y ultima de la misma, al unirse de
forma preferencial a determinadas proteínas bacterianas, denominadas "proteínas
ligandos específicos de las penicilinas" (PBPs, Penicillin-Binding-Proteins). Estas proteínas
bacterianas son fundamentales para la integridad de la pared celular, conociéndose varios
tipos. Las PBP-1 son responsables de la formación de la pared celular; las PBP-2
determinan la forma de bastón de la bacteria y las PBP-3 son las responsables del septum
bacteriano. Aunque se han identificado otras PBPs, estas no son sitios primares para la
acción de los antibióticos b-lactámicos.
INDICACIONES: Antibiótico de tercera elección en infecciones severas a microorganismos

multirresistentes, cuando el tratamiento con otros antibióticos no da resultados
satisfactorios. Tratamiento en adultos y niños mayores de 3 meses, de las siguientes
infecciones causadas por una o varias bacterias sensibles al meropenem: neumonía,
incluyendo neumonía nosocomial, infecciones intraabdominales, meningitis, septicemia.
Tratamiento empírico inicial en pacientes adultos con neutropenia febril, ya sea en
monoterapia o combinada con otro antimicrobiano según sospecha etiológica.
pág. 90
POSOLOGIA: Administración intravenosa: Adultos: la dosis recomendada es de 1 g cada 8

horas. Niños de > 3 meses: la dosis recomendada es de 20 mg/kg cada 8 horas. La dosis
máxima diaria es de 2 g/día
CONTRAINDICACIONES: Este medicamento no debe ser usado en pacientes que presenten

algunas de las siguientes afecciones, excepto si su médico lo indica. Hipersensibilidad a
cualquiera de sus componentes. Hipersensibilidad a otros antibióticos beta-lactámicos.
Insuficiencia renal severa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma

jeringuilla antes de su administración. Suspender el tratamiento si se presentan episodios
convulsivos.
INTERACCIONES: El probenecid inhibe la eliminación renal del meropenem al competir

con él en los sitios de secreción tubular activa. No se recomienda la administración
concomitante del meropenem y del probenecid. Se han descrito varios casos de pacientes
pág. 91
tratados con ácido valproico en los que la administración de meropenem ocasionó una
reducción de los niveles plasmáticos del anticonvulsivante con el desarrollo subsiguiente
de ataques epilépticos. No se recomienda la administración concomitante de ambos
fármacos
EFECTOS ADVERSOS: Los más frecuentes, que tienen lugar en menos del 1% de los
pacientes, son diarrea, náuseas/vómitos, cefaleas, prurito, rash, apnea y constipación. Otras
reacciones adversas son algunas reacciones locales en el lugar de la inyección (edema,
inflamación, dolor) así como flebitis y tromboflebitis. En algunos casos, puede producirse
una elevación pasajera y de poca relevancia clínica de las transaminasas, así como
elevaciones de la urea y del nitrógeno ureico sanguíneo.
pág. 92
23. AZTREONAM
El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico sintético cuyo espectro de actividad está
limitado a los gérmenes gram-negativos. Por ser poco nefrotóxico puede sustituir a los
antibióticos aminoglucósidos. Se emplea para el tratamiento de bacteremias, infecciones de
la piel y de los tejidos blandos, infecciones urinarias, respiratorias y abdominales
producidas por gérmenes sensibles. También se utiliza para la profilaxis de infecciones
post-quirúrgicas.
PRESENTACIÓN: vial 1 g, 2 g
MECANISMO DE ACCIÓN: A diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam

es una monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad. Como
las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el
tercer y último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma
irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBPs (penicillin
binding proteins). De los varios tipos de PBPs que existen, el aztreonam muestra una
pág. 93
mayor afinidad hacia la PBP-3, responsable de la formación del septum durante la división
celular. La inhibición de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la elongación
de la bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte de la
bacteria.
INDICACIONES: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas complicadas o no. Infecciones
broncopulmonares. Septicemias. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Infecciones
intraabdominales. Infecciones del tracto genital, tanto en el hombre como en la mujer
incluyendo gonorrea. Aztreonam es un antibiótico de espectro reducido. En las infecciones
abdominales y ginecológicas (causadas por una flora mixta), en los tratamientos de
primera elección (especialmente en las infecciones broncopulmonares), en las infecciones
de la piel y de los tejidos blandos.
POSOLOGÍA: En adultos: 500 mg-2 g IM o IV cada 6-12 horas, hasta un máximo de 8 g/día,
dependiendo de la gravedad y lugar de la infección. La dosis de mantenimiento debería
pág. 94
reducirse a la mitad con un Cl (creatinina)= 10-30 mL/min y a la cuarta parte con un

Cl(creatinina)<10 mL/min.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con alergia conocida a este

medicamento. Los estudios actuales señalan que no se produce reacción de
hipersensibilidad cruzada con antibióticos betalactámicos; sin embargo, como medida de
precaución en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad inmediata
(anafiláctica o urticaria) a penicilinas o cefalosporinas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe mezclarse con otro antibiótico en la misma

jeringuilla antes de su administración, En casos de pacientes con disfunción renal las dosis deben
reducirse, se debe ajustar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. La experiencia del
empleo de este medicamento en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. Se recomienda
vigilar de manera adecuada la función hepática en tales pacientes, durante todo el tratamiento.
INTERACCIONES: El aztreonam y los antibióticos aminoglucósidos muestran efectos aditivos o

sinérgicos frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas
pág. 95
de Enterobacteriaceae incluyendo E. coli, Klebsiella, Enterobacter, y Serratia. El aztreonam

administrado con otros antibióticos beta-lactámicos como lapiperacilina, cefoperazona,
y cefotaxima, el Imipenem/cilastatina y la cefoxitina pueden interferir indirectamente con la acción
del aztreonam por su capacidad para inducir la producción de beta-lactamasas que, a su vez,
pueden inactivar el aztreonam.
La combinación de aztreonam y ácido clavulánico puede ser sinérgica frente a algunas cepas de
enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasas. El ácido clavulánico se fija a muchas beta-
lactamasas bacterianas originadas por cromosomas o plásmidos, protegiendo al antibiótico de la
inactivación
EFECTOS ADVERSOS: Erupciones cutáneas, prurito, urticaria, púrpura, eritema, petequias y

dermatitis exfoliativas, osinofilia transitoria, aumentos transitorios en el tiempo de protrombina y
en el tiempo de tromboplastina, elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la
fosfatasa alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar, en particular
en niños de menos de 2 años de edad en los que el valor de las transaminasas aumentó en un 300%
en el 15-20% de los pacientes con dosis de 50 mg/kg de aztreonam cada 6 horas.
pág. 96
24. ÁCIDO NALIDIXICO

El ácido nalidíxico es un agente antimicrobiano perteneciente a la primera generación de
las quinolonas, Dado que se concentra en la orina produciéndose concentraciones en
plasma muy bajas, el ácido nalidíxico sólo se utiliza en el tratamiento de las infecciones
urinarias producidas por bacterias gram-negativas susceptibles. Entre los gérmenes que
suelen ser sensibles al ácido nalidíxico se encuentran las Enterobacter sp. , Escherichia coli
, Klebsiella sp. , Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
rettgeriy Salmonella sp. y Shigella sp. Las Pseudomonas son indefectiblemente resistentes a
este fármaco.
PRESENTACIÓN: comp. 500 mg. Susp, 125 mg/5 ml. almirall-prodesfarma
MECANISMO DE ACCIÓN: El ácido nalidíxico selectiva y reversiblemente bloquea la

replicación del ADN bacteriano, por medio de la inhibición de la subunidad A de
la enzima girasa del ADN induciendo la formación de un complejo enzimático ineficaz. Sus
pág. 97
acciones también pueden causar que el empaquetamiento ultratorcional del ADN se vea
relajado, causando inestabilidad en las moléculas genéticas.
INDICACIONES: Es un antibacteriano urinario de acción bacteriostática y bactericida, según

las concentraciones utilizadas. Es eficaz en cualquier pH urinario. ACIDO NALIDÍXICO está
indicado en infecciones de vías urinarias agudas o crónicas como uretritis, pielonefritis,
pielitis, infecciones causadas por cateterismo, causadas por microorganismos
gramnegativos sensibles: Proteus (P. mirabilis, P. morganii, P. vulgaris y P. rettgeri),
Haemophilus influenciae, Klebsiella, Enterobacter aerogenes, Shiguella, Salmonella y
Escherichia coli. Las cepas de pseudomonas son por lo general resistentes al medicamento.
Posología: Administración oral: Adultos: las dosis usuales en adultos son de 1 g cada 6
horas durante 1 a 2 semanas. Las dosis de mantenimiento son de 500 mg cada 6 horas. Los
pacientes con insuficiencia renal no requieren reajuste de la dosis, aunque algunos clínicos
recomiendan no administrar este fármaco si el aclaramiento de creatitina es < 10 ml/min
CONTRAINDICACIONES: está contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral

o con epilepsia. Los pacientes con historia de arteriosclerosis cerebral o con enfermedad
pág. 98
epiléptica pueden desarrollar convulsiones durante el tratamiento con quinolonas,

incluyendo el ácido nalidíxico. Puede desarrollarse anemia en los pacientes con deficiencia
en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Evitar la exposición excesiva a la luz solar y

descontinuar el tratamiento si se presenta fotosensibilidad, anticoagulantes, derivados de
la cumarina o de la indandiona (especialmente la warfarina y el dicumarol) pueden ser
desplazados de sus lugares de acción a las proteínas por el ácido nalidíxico, ocasionando un
aumento del efecto anticoagulante, puede ser necesario ajustar la dosificación durante y
después de la terapia con ácido nalidíxico.
INTERACCIONES: Los antiácidos, el sucralfato, las multivitaminas y los productos que

contienen iones divalentes o trivalentes, reducen la absorción oral de las quinolonas,
reduciendo su eficacia. Estos fármacos no deben ser utilizados en las dos horas anteriores a
la administración de ácido nalidíxico. También puede desplazar a los anticoagulantes
orales de sus puntos de fijación a las proteínas del plasma, incrementando las posibilidades
pág. 99
de sangrado o hemorragias. Se recomienda la determinación del INR al iniciar un

tratamiento con ácido nalidíxico.
EFECTOS ADVERSOS: Se han descrito mareos, debilidad, jaquecas, vértigo, fotosensibilidad,

deterioro visual, dolor abdominal, rash, angioedema, eosinofilia, artralgia, nausea o
vómitos y diarreas. Son raros los episodios de psicosis tóxica o de convulsiones.
pág. 100
25. NORFLOXACINA
La norfloxacina es un agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas. Debido a la
relativamente pobre biodisponibilidad oral de la norfloxacina, su uso clínico está limitado
al tratamiento de infecciones del tracto urinario y la gonorrea sin complicaciones. La
norfloxacina también se usa como una solución oftálmica para la conjuntivitis bacteriana.
La norfloxacina tiene la semi-vida más corta de todas las fluoroquinolonas actualmente
disponibles.
PRESENTACIÓN: Tabletas de 400 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN: La norfloxacina es bactericida por sus efectos sobre la ADN

girasa, una enzima responsable de contrarrestar el superenrollamiento excesivo del ADN
durante la replicación o transcripción. Aunque las células humanas no contienen ADN
girasa, que contienen una enzima topoisomerasa que funciona de la misma manera. Esta
enzima de mamífero no se ve afectada por las concentraciones bactericidas de las
pág. 101
quinolonas. No está claro cómo la inhibición de la ADN girasa conduce a la muerte de la

célula bacteriana. Tanto los organismos de crecimiento rápido y lento son inhibidas por las
fluoroquinolonas. Además, las fluoroquinolonas presentan un efecto post-antibiótico
INDICACIONES: Para el tratamiento de las infecciones de las vías urinarias ya sean

complicadas o no complicadas. Esas infecciones incluyen cistitis, pielitis, cistopielitis,
pielonefritis, prostatitis crónica, epididimitis, y las asociadas con operaciones urológicas,
vejiga neurógena o nefrolitiasis, causadas por bacterias sensibles a la norfloxacina como
Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae (Aerobacter cloacae),
POSOLOGÍA: Administración oral: Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg por vía oral
cada 12 horas durante 3 días,
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a

las quinolonas. Han ocurrido reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones fatales
después incluso de la dosis inicial de la droga. La norfloxacin a debe interrumpirse si se
produce una reacción alérgica, como una erupción.
pág. 102
Debido a que la norfloxacina se elimina parcialmente a través de los riñones, los pacientes
con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / minuto) deben recibir
la mitad de la dosis estándar. Aunque las dosis usuales recomendadas de norfloxacina no
resultan en cristaluria, esta condición puede ocurrir en pacientes que tratados con dosis
superiores a las recomendadas, o en pacientes con deshidratación.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En menores de 18 años se debe tener precaución con el uso

de la Norfloxacina pues otras quinolonas han causado artropatía transitoria en niños. Se puede
presentar estimulación del sistema nervioso central con confusión, temblor, inquietud y raramente
alucinaciones o convulsiones. En pacientes con historia o sospecha de enfermedad del sistema
nervioso central se deben tener precauciones especiales pues puede producir convulsiones.
Durante el tratamiento con Norfloxacina y otras quinolonas, se ha reportado la aparición de
inflamación tendinosa y ruptura del tendón de Aquiles, el tratamiento se debe suspender al primer
síntoma de dolor y se debe informar al paciente de evitar realizar actividades físicas de alta
intensidad.
pág. 103
INTERACCIONES: Las quinolonas pueden prolongar el intervalo QT en un efecto relacionado con

la dosis. Teóricamente, la administración concomitante con otros fármacos como amiodarona,
amitriptilina, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, eritromicina, gatifloxacina, haloperidol,
imipramina, quinidina, pimozide, procainamida, sotalol, teofilina, tioridazina, risperidona,
disopiramida, trazodona, artemeter/ lumefantrina, dolasetron, dofetilide, droperidol, dronedarone,
iloperidona, mesoridazina, metadona, nilotinib, procainamida, quinidina, saquinavir, tioridazina,
vandetanib, ziprasidona, beta bloqueadores y otros fármacos que pueden prolongar el intervalo QT,
este efecto puede resultar en fenómenos aditivos y aumento del riesgo de arritmias ventriculares
incluyendo torsade de pointes y muerte súbita. En algunas quinolonas se ha reportado que pueden
potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos, la warfarina y otros.
EFECTOS ADVERSOS: Aunque las dosis usuales recomendadas de norfloxacina no resultarán en

cristaluria, esta condición puede ocurrir en pacientes que sean tratados con dosis superiores a las
recomendadas, o en pacientes que reciban las dosis recomendadas pero que tengan una orina
alcalina. Los pacientes deben ser instruidos para tomar muchos líquidos para asegurar la
producción de orina adecuada. Se deben tomar medidas para evitar alcalinizantes de la orina, y
recomendaron no se deben exceder las dosis de norfloxacina.
pág. 104
26. CIPROFLOXACINA
DESCRIPCION: La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las
fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos
aerobios, incluyendo patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya
han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es
activo frente a gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado resistencias en
algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a gérmenes
anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos, en el
tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC).
PRESENTACION:
 BAYCIP, comp 250 mg, 500 mg y 750 mg. BAYER
 CETRAXAL Comp. recub. 500 mg y 750 mg SALVAT
 CETRAXAL PLUS Gotas, sol. ótica 3 mg/ml SALVAT
 CIPROXINA SIMPLE Gotas óticas 3 mg/ml ALCON-CUSI
pág. 105
 CUNESIN Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg RECORDATI

 OFTACILOX Pomada oft. 3 mg/g ALCON-CUSI
 PIPROL Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg ELFAR-DRAG
 PIPROL Susp. oral 500 mg ELFAR-DRAG
 OFTACILOX Colirio 0,35% ALCON-CUSI
 SYNALOTIC Gotas, sol. ótica YAMANOUCHI
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
IV, infus. lenta 60 min: 400 mg, 2-3 veces/día. Oral. La duración de los ttos. incluye el
posible inicio por vía IV.
Ads.:
- Infección de vías respiratorias bajas por gram- (exacerbación de EPOC, infección
broncopulmonar en fibrosis quística o en bronquiectasia, neumonía): 500-750 mg, 2
veces/día, 7-14 días.
- Exacerbación aguda de sinusitis crónica por gram- y otitis media supurativa crónica: 500-
750 mg, 2 veces/día, 7-14 días.
pág. 106
- Otitis maligna externa: 750 mg, 2 veces/día, 28 días-3 meses.

- Cistitis no complicada: 250-500 mg, 2 veces/día, 3 días. En pre-menopausia puede
administrarse dosis única 500 mg.
- Cistitis complicada, pielonefritis no complicada: 500 mg, 2 veces/día, 7 días.
- Pielonefritis complicada: 500-750 mg, 2 veces/día, mín. 10 días (más de 21 días en casos
específicos como abscesos).
- Prostatitis: 500-750 mg, 2 veces/día, 2-4 sem (aguda) y 4-6 sem crónica.
- Uretritis y cervicitis gonocócicas sensibles a fluoroquinolonas: dosis única 500 mg.
- Epididimorquitis y EPI: 500-750 mg, 2 veces/día, mín. 14 días.
- Infección gastrointestinal: 500 mg, 2 veces/día. Duración tto.: 1 día en diarrea bacteriana,
incluyendo Shigella spp. distintas de Shigella dysenteriae tipo 1 y tto. empírico de diarrea
del viajero grave; 5 días en diarrea causada por Shigella dysenteriae tipo 1; 3 días en la
causada por Vibrio cholerae; 7 días en fiebre tifoidea.
- Infección intraabdominal por gram-: 500-750 mg, 2 veces/día, 5-14 días.
- Infección de piel y tejidos blandos: 500-750 mg, 2 veces/día, 7-14 días.
- Infección de huesos y articulaciones: 500-750 mg, 2 veces/día, máx. 3 meses.
pág. 107
- Tto. y profilaxis de infecc. en pacientes con neutropenia (coadministrado con

antibacteriano adecuado según recomendaciones oficiales): 500-750 mg, 2 veces/día,
durante la neutropenia.
- Profilaxis de infección invasiva por N. meningitidis: dosis única 500 mg.
- Profilaxis post-exposición y tto. curativo de carbunco por inhalación. Oral: dosis única 500
mg o 500 mg 2 veces/día; IV: 400 mg, 2 veces/día, pasar a vía oral en cuanto sea posible.
Administrar tan pronto se sospeche o confirme, 60 días desde confirmación.
Niños y adolescentes.
- Infección broncopulmonar en fibrosis quística por P. aeruginosa: 20 mg/kg, 2 veces/día
(máx. 750 mg/dosis), 10-14 días. IV (infus. 60 min): 10 mg/kg/8 h, máx. 400 mg/dosis.
Puede utilizarse terapia secuencial.
- Infección complicada de vías urinarias, pielonefritis: 10-20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750
mg/dosis), 10-21 días. IV: 6-10 mg/kg/8 h, máx. 400 mg/dosis.
- Otras infecciones graves: 20 mg/kg, 2 veces/día (máx. 750 mg/dosis), duración tto. según
tipo de infección. IV. 10 mg/kg/8 h, máx. 400 mg/dosis.
- Profilaxis post-exposición y tto. curativo de carbunco por inhalación. Oral: 10-15 mg/kg, 2
pág. 108
veces/día (máx. 500 mg/dosis); IV misma dosis (máx. 400 mg/dosis), pasar a vía oral en
cuanto sea posible. Administrar tan pronto se sospeche o confirme, 60 días desde
confirmación.
I.R., ads.:
- Oral. Clcr 30-60 ml/min: 250-500 mg/12 h; Clcr < 30 y diálisis peritoneal: 250-500 mg/24
h; hemodializados: 250-500 mg/24 h tras diálisis.
- IV. Clcr 31-60 ml/min: máx. 800 mg/día; Clcr ≤ 30: máx. 400 mg/día; hemodializados: 400
mg/día los días de diálisis y tras ésta; DPAC: 50 mg/l dializado/6 h.
Algunas infecciones pueden requerir la asociación de otro antibacteriano adecuado, como
las causadas por bacterias Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter o Staphylococcus, e
infecciones intraabdominales, de piel y tejidos blandos, en sujetos con neutropenia o en
EPI.
MECANISMO DE ACCIÓN: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la
inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas
alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena,
facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas
pág. 109
por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego
pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas
subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se
conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la
bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa
de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las
concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina.
CONTRAINDICACIONES: La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con

hipersensibilidad a las quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se
administran a animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se
administra en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y éstas
desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a
rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan
pronto como aparezca dolor tendinoso.
pág. 110
La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo

ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la
categoría C de riesgo en el embarazo.
Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución
en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades
cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones,
rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es excretada en su mayoría
por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En
estos sujetos las dosis deben ser reducidas. No es necesaria un reajuste de la dosis en los
pacientes de la tercera edad (> 65 años) cuya función renal sea normal. La ciprofloxacina
debe ser utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como
cirrosis.
La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten
deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente
el fármaco en la orina.
pág. 111
Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con

colitis, y puede producirse superinfecciones por gérmenes no sensibles. También puede
ocurrir candidiasis.
INTERACCIONES: La ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la cafeína y de la
teofilina, pudiendo desarrollarse síntomas tóxicos como náuseas/vómitos, nerviosismo,
ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interacción es dosis-dependiente, por lo que los
sujetos que consuman grandes cantidades de café deben prestar particular atención.
La absorción oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y
cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de la ciprofloxacina. En
particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables con las sales de aluminio que
reducen sustancialmente su biodisponibilidad. Aunque se desconoce si el subsalicilato de
bismuto interfiere con la absorción de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-5
horas la administración de ambos fármacos. El sucralfato también puede reducir la
biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo
de esta interacción.
pág. 112
Aunque en voluntarios sanos la ciprofloxacina disminuye el aclaramiento y aumenta la

semi-vida del diazepam, no parece afectar los efectos fármacodinámicos de este último. En
algún caso se ha comunicado el desarrollo de convulsiones al administrar ciprofloxacina
concomitantemente con foscarnet, probablemente por un efecto aditivo.
El probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de ciprofloxacina, con el
correspondiente aumento de las concentraciones plasmáticas y de la semi-vida de
eliminación.
Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en pacientes tratados
con warfarina y ciprofloxacina, apareciendo la interacción 2 a 16 días después de iniciar el
tratamiento con el antibiótico en pacientes anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las
dosis de 500 mg 2 veces al día de ciprofloxacina no parecen afectar de forma significativa el
tratamiento anticoagulante.
pág. 113
La ciprofloxacina parece reducir el aclaramiento hepático de la mexiletina, al parecer

mediante la inhibición del sistema enzimático 1A2 del citrocromo P 450. Lo mismo puede
ocurrir con el alosetrón, que es metabolizado mediante el mismo sistema enzimático,
aunque no ha sido estudiada clínicamente la coadministración de ambos fármacos.
Las quinolonas y los análogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser utilizados
conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.
REACCIONES ADVERSAS: En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia

de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con
precaución en niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden
desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.
Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con
ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más
frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.
pág. 114
Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica con todas las
quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión, depresión,
mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden
aparecer ya después de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento,
tomando las medidas adecuadas.
Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de Aquiles después del tratamiento con
ciprofloxacina.
La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis
intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares
consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, síncope,
infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relación entre estos eventos y
la ciprofloxacina no es muy clara.
En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor locales, habiéndose
observado depósitos córneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con úlceras córneas
bacterianas
pág. 115
pág. 116
27. OFLOXACINA
PRESENTACIONES
FLOXIN comp. 200, 300 y 400 mg. ORTHO-McNEIL
FLONACIN, comp 200 y 400 mg
FLOSEP, grageas, 200 y 400 mg EUROMEX, SA
OFLOX, solución oftálmica estéril 3 mg/ml ALLERGAN
POENFLOX, solución oftálmica 3 mg/ml PHARMA INVESTI
Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ofloxacina se deben a la inhibición

de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA
introduciendo pliegues súper helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el
desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen
gyrA, y actúan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una
vez que se ha formado la super hélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades
impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las
pág. 117
células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma
parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las
concentraciones bactericidas de la ofloxacina.
Como todas las quinolonas, la ofloxacina muestra un efecto post-antibiótico: después de
una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas,
aunque los niveles del antibiótico sean indetectables.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la cistitis no complicada en la mujer
Administración oral:
Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
Tratamiento de la infección del tracto urinario complicada o no complicada producida por

gérmenes sensibles
Administración intravenosa
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Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de
60 minutos
Adultos: 200 mg por vía oral cada 12 horas durante 3 días.
Tratamiento de la cervicitis o uretritis:

Uretritis o cervicitis no complicada producida por Neisseria gonorrhoeae:
Administración oral
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 400 mg
Adultos y adolescentes: una dosis única de 400 mg administrada por infusión a lo largo de
60 minutos
Uretritis o cervicitis no gonocócica producida por Chlamydia trachomatis
pág. 119
Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 300 mg dos veces al día durante 7 días como
alternativa a la doxiciclina o azitromicina, todas ellas consideradas por fármacos de
primera elección
Adultos: 300 mg administrados por infusión a lo largo de 60 minutos cada 12 horas
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: La ofloxacina está contraindicada en pacientes

que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a otras quinolonas. Pueden producirse
serias reacciones alérgicas desde el momento que la primera dosis es administrada. Si se
produce una reacción alérgica como urticaria o rash, se debe discontinuar el tratamiento
con ofloxacina
Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a animales inmaduros,
por lo que se deben administrar con muchas precauciones en los niños. La ciprofloxacina
administrada a más de 2.000 niños ha mostrado una incidencia de artralgias de 1.5%, la
mayor parte de las mismas reversibles al discontinuar el tratamiento. No hay datos por el
momento del comportamiento de la ofloxacina en esta población
pág. 120
INTERACCIONES: La administración concomitante de warfarina y ofloxacina puede

ocasionar un aumento del INR y del tiempo de protrombina. Se recomienda una estrecha
vigilancia de los pacientes tratados con esta combinación. Se han descrito casos de
hematuria después de la administración de ofloxacina a pacientes previamente
estabilizados con warfarina.
La absorción de las quinolonas, incluyendo la ofloxacina puede ser reducida por los
cationes divalentes y trivalentes, como las sales o hidróxidos cálcicos, magnésicos,
alumínicos, etc que constituyen la materia prima de los antiácidos. Los suplementos
multivitamínicos también suelen contener minerales en forma de sales que pueden
secuestrar la ofloxacina. El sucralfato y todas las medicaciones que contienen sulfato
magnésico como excipientes son también ejemplos de fármacos que reducen la absorción
de la ofloxacina. Se recomienda que estas medicaciones sean administradas al menos 2
horas después de la ofloxacina
pág. 121
Se desconoce si el subsalicilato de bismuto es capaz de interferir con la biodisponibilidad

de las quinolonas. Se recomienda que esta medicación se administre al menos 2 horas
después de la ofloxacina
Las quinolonas reducen el aclaramiento hepático de la teofilina, pudiendo producir esta
xantina efectos tóxicos. Se ha descrito una reducción del aclaramiento de la teofilina del
12% después de la administración de ofloxacina, siendo además esta interacción dosis-
dependiente. Se deben vigilar estrechamente los pacientes tratados con teofilina y
ofloxacina, por si fuera necesaria una reducción del broncodilatador. Por el contrario, la
cafeína no es afectada por la ofloxacina
El sevelámero puede interferir con la absorción de las quinolonas, si bien no hay datos en el
caso de la ofloxacina. Hasta que se obtenga una información mayor a este respecto, se
recomienda administrar la ofloxacina una hora antes o tres horas después del sevelámero
La ofloxacina puede reducir el aclaramiento renal de la procainamida. En un estudio en 9
voluntarios sanos, las concentraciones máximas de procainamida aumentaron de 4.8 mg/g.
antes de la ofloxacina a 5.8 mg/g. al mismo tiempo que se observó un ligero aumento, no
significativo del aclaramiento de N-acetil-procainamida. Se concluye que la ofloxacina
pág. 122
puede reducir el aclaramiento tubular de la procainamida, recomendándose que se

monitoricen los niveles plasmáticos de este fármaco, antes de añadir o después de
discontinuar la ofloxacina
REACCIONES ADVERSAS: Durante los estudios clínicos realizados con la ofloxacina

sistémica, se observaron reacciones adversas en el 11% de los pacientes. En un 4% de los
pacientes sometidos dosis múltiples, el fármaco tuvo que ser discontinuado debido a las
reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes observadas sobre el sistema nervioso central son
insomnio (3-7%), cefaleas (1-9%) y mareos (1-5%). El insomnio es más frecuente con la
ofloxacina que con otras quinolonas. Todas estas reacciones se deben probablemente a una
dosis demasiado elevada del fármaco. Otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso
central incluyen somnolencia, alteraciones visuales, nerviosismo y alteraciones del sueño.
Se han descrito unos casos aislados de convulsiones que fueron atribuidas a la ofloxacina, si
bien se trataba de pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o desequilibrios
pág. 123
electrolíticos, factores estos que pueden haber contribuido al desarrollo de esta reacción
adversa. Además, en todos estos casos se había administrado ofloxacina i.v. durante varios
días, lo que puede haber contribuido a una acumulación del fármaco
Las reacciones adversas de tipo cardiovascular ocurren en menos de 1% de los pacientes
tratados con ofloxacina. Se han descrito hipertensión hipotensión, edema, taquicardia
sinusal, parada cardíaca y vasodilatación
La ofloxacina, como todas las fluoroquinolonas puede ocasionar la ruptura de tendones. Se

han comunicado varias docenas de casos, unilaterales y bilaterales en pacientes de edades
comprendidas entre 33 y 85 años. Los tendones afectados con mayor frecuencia fueron el
tendón de Aquiles, y los tendones de la articulación del hombro y de la mano. En algunos de
estos pacientes, la administración de corticosteroides concomitantemente con la ofloxacina
fue considerada como un factor de riesgo.
Se han descrito casos de fototoxicidad durante el tratamiento con la ofloxacina. Si esta
reacción adversa se desarrolla, se recomienda interrumpir el tratamiento
pág. 124
Las reacciones de hipersensibilidad a las quinolonas son poco frecuentes, pero cuando
ocurren requieren atención médica. La hipersensibilidad a la ofloxacina se manifiesta por
rash, prurito, disnea y vasculitis. Se ha comunicado un caso de síndrome de Stevens-
Johnson después de la administración de la ofloxacina oftálmica.
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas a la ofloxacina oftálmica son irritación
ocular (sobre todo una sensación de quemazón). También se ha descrito enrojecimiento,
prurito, conjuntivitis y/o queratitis, edema periocular, edema facial, sensación de un
cuerpo extraño en el ojo, fotofobia, visión borrosa, lagrimación y dolor ocular.
En los pacientes tratados con ofloxacina solución ótica, para el tratamiento de la otitis
externa, las reacciones adversas más frecuentes fueron prurito (4%) y reacción en el lugar
de la aplicación (3%). Otras reacciones menos frecuentes incluyen mareos (1%), otalgia
(1%) y vértigo. En los pacientes con la membrana timpánica perforada, la reacción adversa
más frecuente fue la disgeusia. Otros efectos adversos fueron prurito (1%), otalgia (1%),
parestesias (1%), rash maculopapular (1%) y mareos (1%)
pág. 125
pág. 126
28. LEVOFLOXACINO
DESCRIPCION: La levofloxacina es el isómero L de la ofloxacina, una fluoroquinolona
antibacteriana, utilizada en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes
sensibles. En comparación con el racémico, la levofloxacina muestra una semi-vida
plasmática más larga lo que permite una sola administración al día, siendo además unas
dos veces más potente frente a gérmenes gram-positivos y gram-negativos, incluyendo el
bacilo tuberculoso. Las Pseudomonas aeruginosas y los enterococos faecalis son sólo
moderadamente susceptibles, mientras que la Serratia marcescens es resistente.
pág. 127
PRESENTACION: TAVANIC comp. 500 mg. AVENTIS

TAVANIC sol. i.v. para infusión, 5 mg/ml AVENTIS
QUIXIN, solución oftálmica (No comercializada en España)
MECANISMO DE ACCIÓN: la levofloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la DNA-girasa

bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super
helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-
girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas
del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice.
Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del
DNA bacteriano. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que
actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada
por las concentraciones bactericidas de las quinolonas.
FARMACOCINÉTICA: la levofloxacina puede administrarse por vía oral, intravenosa u
oftálmica. Después de su administración oral, la levofloxacina se absorbe rápidamente con
pág. 128
una biodisponibilidad del 99%. La absorción no es afectada por los alimentos, aunque las
contraciones máximas se retrasan una hora. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan entre 1 y 2 horas después de una dosis oral. Después de dosis múltiples de 500
mg/día a en una sola dosis, el estado de equilibrio ("steady state") se alcanza a las 48 horas
y las concentraciones plasmáticas medias oscilan entre un máximo de 5,7 mg/ml y 0,5
mg/ml, concentraciones superiores a las mínimas concentraciones inhibitorias de los
gérmenes sensibles. Después de la administración oftálmica sólo una pequeña cantidad de
levofloxacina pasa a la circulación sistémica.
INDICACIONES: La levofloxacina está indicada en el tratamiento de infecciones ligeras,

moderadas y graves en adultos (> 18 años) producidas por cepas susceptibles causales de
las siguientes infecciones
 Sinusitis maxilar aguda producida por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, o Moraxella catarrhalis.
pág. 129
 Broquitis aguda o crónica debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus

pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Moraxella
catarrhalis.
 Neumonía debida a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, o
Mycoplasma pneumoniae.
 Infecciones de la piel y de los tejidos blandos incluyendo abscesos, celulitis,
furúnculos, impétigo, pioderma, heridas infectadas, etc, producidas por
Staphylococcus aureus, or Streptococcus pyogenes.
 Infecciones urinarias debidas a Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, o Pseudomonas
aeruginosa.
POSOLOGIA: Administración oral o i.v.
pág. 130
Adultos: las dosis usuales son de 500 mg por vía oral cada 24 horas durante un total de 7 a
14 días según la gravedad y características de la infección. En los casos en los que no es
posible la vía oral, se utiliza la vía intravenosa, administrando 500 mg en una infusión de
60 minutos, una vez cada 24 horas durante 7 a 14 días.
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana

ClCr entre 50 y 80 ml/min: no se requieren reajustes
ClCr entre 20 y 40 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento, 250 mg cada 24
horas
ClCr entre 10 y 19 ml/min: dosis inicial: 500 mg; dosis de mantenimiento: 250 mg cada 48
horas
Diálisis: dosis inicial 500 mg; dosis de mantenimiento: 250 mg cada 48 horas
pág. 131
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES: No se han establecido la seguridad y eficacia de

la levofloxacina en niños o adolescentes de menos de dieciocho años. Las fluoroquinolonas,
incluyendo la levofloxacina, inducen osteocondrosis y artropatías en los animales jóvenes
de varias especies. Se desconoce hasta que punto pueden tener este efecto en el ser
humano.
La levofloxacina puede ocasionar un aumento de la presión intracraneal y una estimulación
del sistema nervioso central que puede degenerar en convulsiones y psicosis tóxica. Por
este motivo la levofloxacina se debe utilizar con precaución en los pacientes con
enfermedades del sistema nervioso central (enfermedades cerebrovasculares, epilepsia,
etc) o en presencia de otros factores de riesgo (tratamiento con otros fármacos que actúan
sobre el SNC, disfunción renal, etc) que puedan predisponer a las convulsiones.
La levofloxacina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Se
han descrito serios efectos secundarios y reacciones anafilácticas incluso después de la
primera dosis de levofloxacina. El fármaco se debe discontinuar si aparece algún síntoma
de hipersensibilidad tal como rash cutáneo.
pág. 132
INTERACCIONES: Las quinolonas forman quelatos con los cationes divalentes y trivalentes.
La absorción de la levofloxacina puede ser reducida de manera considerable si se
administra concomitante con medicamentos que contenga sales de aluminio, calcio,
magnesio, o de cinc, especialmente sí la administración se hace al mismo tiempo o en un
plazo inferior a 60 minutos.
Algunos de los fármacos que interfieren con la absorción de levofloxacina son los
antiácidos, el sucralfato, el salicilato de magnesio, las multivitaminas o cualquier
medicamento que contenga como excipiente estearato de magnesio. Se desconoce si el
subsalicilato de bismuto interfiere con la biodisponibilidad de la levofloxacina.
Algunas quinolonas inhiben el aclaramiento de hepático de la cafeína, por lo que se
recomienda disminuir al máximo el consumo de café o de bebidas que contengan esta
sustancia durante el tratamiento con levofloxacina.
La administración concomitante de warfarina y quinolonas puede ocasionar un aumento
del tiempo de protrombina y del INR. Se recomienda vigilar estrechamente los pacientes
estabilizados con warfarina que reciban al mismo tiempo levofloxacina. Esta interacción
pág. 133
puede ocurrir 2 a 16 días después de iniciarse el tratamiento con la quinolona, aumentando

el riesgo de episodios de sangrado.
REACCIONES ADVERSAS: La incidencia total de efectos adversos observados durante los
estudios clínicos controlados con la levofloxacina asciende al 6,2%. Los más frecuentes son
náusea/vómitos (8.7%), diarrea (5.4%), cefaleas (5.4%) y constipación (3,1%). La cefalea
también es frecuente cuando la levofloxacina se administra por vía oftálmica. Otros efectos
adversos observados en menos del 1% de los pacientes han sido insomnio (2,9%), mareos
(2,5%), dolor abdominal, (2%),dispepsia (2%), rash maculopapular (1,7%), vaginitis
(1,8%), flatulencia y (1,6%) y dolor abdominal (1,4%). En un 3,7%, el tratamiento con
levofloxacina tuvo que ser abandonado debido a reacciones adversas.
Las quinolonas pueden aumentar la presión intracraneal y estimular el sistema nervioso
central ocasionando temblores, ansiedad, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión,
pesadillas, insomnio y a veces (< 0,3% ) convulsiones. Estas reacciones adversas pueden
ocurrir incluso después de la primera dosis del fármaco, aunque suelen estar asociadas a
las concentraciones más altas.
pág. 134
29. ESTREPTOMICINA
Antibiótico aminoglucosídico derivado de Streptomyces griseus, que se utiliza en el

tratamiento de la tuberculosis y de las infecciones por gérmenes Gram-negativos sensibles.
La estreptomicina no se absorbe en el tracto gastrointestinal pero, tras la administración

intramuscular, se difunde rápidamente por el componente extracelular de la mayoría de los
tejidos alcanzando concentraciones bactericidas, particularmente en las cavernas
tuberculosas. Normalmente, pasa poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero la
pág. 135
penetración aumenta cuando las meninges están inflamadas. La semivida plasmática,

normalmente de dos o tres horas, se prolonga considerablemente en los recién nacidos, los
ancianos y los sujetos con trastornos renales graves. Se elimina sin modificarse por la
orina.
MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de

subunidad 30S ribosomal.
Indicaciones terapéuticas: Infección por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis,

peste, endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infección urinaria,
gonorrea, diarrea y enteritis. Reducción de la flora intestinal antes de intervención
quirúrgica.
CONTRAINDICACIONES ESTREPTOMICINA: Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
pág. 136
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de ototoxicidad y neurotoxicidad (mayor con

función renal alterada). Vigilar función auditiva y vestibular en tto. prolongado. Ajustar
dosis en I.R.
 Insuficiencia renal Estreptomicina: Precaución. Mayor riesgo de neurotoxicidad.

Ajustar posología: dosis de ataque 1 g; Clcr 10-50 ml/min, intervalo 24-72 h; Clcr <
10 ml/min, 72-96 h.
INTERACCIONES: Evitar uso concomitante o consecutivo a: medicamentos neuro o

nefrotóxicos (cisplatino, ciclosporina A, polimixina B, colistina, cefaloridina,
aminoglucósidos, diuréticos potentes).
Riesgo de enmascaramiento de signos de toxicidad vestibular con: antivertiginosos.
REACCIONES ADVERSAS: Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica,

neuritis óptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.
pág. 137
pág. 138
30. NEOMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN: Antidiarreico. Antibacteriano de acción local digestiva.
Antihiperamonémico. Hipolipemiante.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA: Oral:
pág. 139
- Diarrea de origen bacteriano: 1 g- 2 g (según p.c. y edad), repartido en 3 ó 4 tomas,

preferible antes de comidas.
- Estreñimiento: 1 g/día, 5-6 días y continuar días siguientes 250-500 mg (raras veces se
precisa más de 1 mes).
- Afecciones hepáticas graves: 4-12 g/día.
- Esterilización intestinal preoperatoria: 1 g/4 h durante 24 y 72 h antes de intervención.
CONTRAINDICACIONES: Dosis altas en enfermos del VIII par. Tto. prolongado con I.R.
Inhibe: absorción de vit. B12, acción antibacteriana de penicilinas (bloquea su absorción).
Potencia bloqueo neuromuscular de relajantes musculares. Hipersensibilidad.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Riesgo de ototoxicidad a grandes dosis largo tiempo

con I.H. (efecto acumulativo asociado a estreptomicina).
INTERACCIONA: agentes alcalinizantes, anticoagulantes orales (incompatible con

anticoagulantes cumarínicos).
pág. 140
Efectos tóxicos potenciados por: dimetil sulfóxido.
REACCIONES ADVERSAS: Grandes dosis largo tiempo pueden causar atrofia intestinal y s.
de malabsorción.
31. GENTAMICINA
NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Nombre genérico: Gentamicina
Nombre comercial: Gentamina; Glevomicina; Plurisemina; Rupegen; G.Larjan; Gentaflam; G.
Biocrom; G. Fabra; G. Richet; Genticol
pág. 141
PRESENTACION: Gentamedical viales de 20, 40, 80, 120 y 240 m,g

Gentamicina Braun, viales de 20, 40, 80 y 120 mg
Gevramicina, viales de 20, 40, 80, 120 y 240 mg
Gentamicina Braun, 240 m
MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades

ribosomales 30S y 50S inhibiendo la síntesis proteica.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Septicemia (incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal);

infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras); infecciones de las vías
respiratorias incluyendo pacientes con fibrosis quística; infecciones del SNC (incluyendo
meningitis y ventriculitis); infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias;
infecciones óseas, incluyendo articulaciones; infecciones intra-abdominales, incluyendo
peritonitis; endocarditis bacteriana.
pág. 142
POSOLOGIA: IM/IV. Ads., infección grave: 1 mg/kg/8 h o bien 3 mg/kg/24 h en perfus. IV

(30-60 min), 7-10 días; en riesgo vital: máx. 5 mg/kg/día, repartido en 3-4 dosis; infección
respiratoria, fibrosis quística: 8-10 mg/kg/día; infección urinaria: 2 mg/kg/día. Niños: 2-
2,5 mg/kg/8 h. Lactantes y recién nacidos > 1 sem: 2,5 mg/kg/8 h. Prematuros o recién
nacidos a término de hasta 1 sem: 2,5 mg/kg/12 h. Duración habitual: 7-10 días. En
pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40 % de exceso de
peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden ser necesario
administrar cada 4-6 h.
I.R.: inicial, 1 mg/kg; mantenimiento: disminuir dosis en función del Clcr o prolongar
intervalo de dosificación. Hemodializados: 1-1,7 mg/kg tras la diálisis.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse

simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diurético
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.R. (ajustar dosis), prematuros, recién nacidos y

ancianos; monitorizar; evitar nivel plasmático pico > 12 mcg/ml y valle > 2 mcg/ml; riesgo
de sobreinfección por microorganismos resistentes, de bloqueo neuromuscular con
anestesia, y de nefrotoxicidad y ototoxicidad (monitorizar funciones auditiva y renal,
pág. 143
ajustar dosis o suspender tto.); trastorno neurológico o muscular como miastenia gravis y
párkinson; mantener buena hidratación; no emplear dosis única diaria en
inmunocomprometidos, I.R. y embarazo.
INTERACCIONES: Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular

aumentado con: otros aminoglucósidos o capreomicina.
Riesgo de nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, clindamicina, vancomicina,
inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino y daunorubicina), cefalosporinas
(cefalotina).
Evitar tto. Concomitante con: metoxiflurano.
Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.
Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con: anestésicos
hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada, bloqueantes
neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), sales de Mg.
Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina, fenotiazinas,
tioxantenos, trimetobenzamida.
Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos, antibióticos polipeptídicos
(colistina, polimixina).
pág. 144
Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con disfunción renal grave.

Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina.
Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico, transaminasas, fosfatasa alcalina,
bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos de: Na, K, Mg, Ca.
EFECTOS ADVERSOS: Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria,

presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidad-
ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo, daño coclear
incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus,
zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y
apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.
32. AMIKACINA
NOMBRE DEL MEDICAMENTO: Nombre Genérico Amicacina
Nombre Comercial Biklín; Greini; Riklinak; A. Northia; A. Richet; A. Fabra
pág. 145
PRESENTACION: BICLIN 125 y 500 mg, vial con 2 ml. BRISTOL-MYERS

AMIKACINA BRAUN 5 mg/ml, frasco con 100 ml
AMIKACINA MEDICAL 125 mg vial con 2 ml
AMIKACINA NORMON 125 mg, 250 mg y 500 mg viales con 2 ml. 5 mg/ml, frasco con 100
ml
KANBINE, Rovi, 250 y 500 mg. viales con 2 ml
MECANISMO DE ACCION: Como todos los antibióticos aminoglucósidos, la amikacina se

une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA
bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos susceptibles
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por

gram - sensibles: Pseudomonas, E. coli, Proteus (indolpositivo e indolnegativo),
Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter (Mima-Herellea). Tto. de
corta duración de infecciones graves causadas por cepas de microorganismo sensibles
como: septicemias (incluyendo sepsis neonatal); infecciones severas del tracto
respiratorio; infecciones del SNC (meningitis); infecciones intra-abdominales (incluyendo
pág. 146
peritonitis); infecciones complicadas y recidivantes del aparato urinario, cuyo tto. no sea
posible con otros antibióticos de menor toxicidad; infecciones de la piel, huesos, tejidos
blandos y articulaciones; infecciones en quemaduras; infecciones post quirúrgicas
(incluyendo cirugía post-vascular).
POSOLOGIA: IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h o 7,5 mg/kg/12 h
o 5 mg/kg/8 h. En pacientes con gran masa corporal, máx. 1,5 g/día. Prematuros: 7,5
mg/kg/12 h. Recién nacidos: dosis de carga 10 mg/kg seguido de 7,5 mg/kg/12 h. Niños >
2 sem: 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h.
- Bacteriemia, septicemia, infección respiratoria, complicada del tracto urinario,
intraabdominal y neutropenia febril, con Clcr ≥ 50 ml/min. Ads.: 15 mg/kg/24 h. Niños ≥ 4
sem: 20 mg/kg/día.
- Infección urinaria no complicada: 500 mg/24 h o 250 mg/12 h.
Duración del tto.: 7-10 días. En I.R. disminuir dosis o prolongar intervalo de administración.
En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso ideal más un 40 % de exceso
de peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con infecciones graves pueden ser
necesarios administrar cada 4-6 h.
pág. 147
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse

simultáneamente con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Historial de miastenia gravis o parkinson; riesgo de oto

y nefrotoxicidad en: tto. prolongado, dosis elevadas, concomitancia con medicamentos
nefro o neurotóxicos e I.R.; riesgo de bloqueo neuromuscular en concomitancia con
anestésicos o curarizantes; puede darse sobrecrecimiento de microorganismos no
sensibles; no exceder de 10 días de tto.; vigilar hidratación; ajustar dosis en I.R.; precaución
en ancianos, prematuros y neonatos (por la I.R. asociada); no recomendada dosis única
diaria en inmunocomprometidos, I.R., embarazo.
INTERACCIONES: No recomendado con mezclas extemporáneas de amikacina.
Riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular aumentado con: otros
aminoglucósidos o capreomicina.
Riesgo de ototoxicidad y/o nefrotoxicidad aumentado con: amfotericina, vancomicina,
inmunosupresores y citotóxicos (ciclosporina, cisplatino), cefalosporinas (cefalotina).
Ototoxicidad potenciada con: ác. etacrínico, furosemida.
pág. 148
Potenciación del bloqueo neuromuscular y riesgo de parálisis respiratoria con: anestésicos

hidrocarburos halogenados por inhalación, transfusiones masivas de sangre citratada,
bloqueantes neuromusculares (pancuronio y tubocurarina), sales de Mg.
Síntomas de ototoxicidad enmascarados por: buclizina, ciclizina, loxapina, meclozina,
fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida.
Disminuye acción de: fármacos utilizados en tto. de miastenia gravis.
Riesgo de depresión respiratoria con: malatión, analgésicos opiáceos, antibióticos
polipeptídicos (colistina, polimixina).
Posible inactivación por: antibióticos ß-lactámicos, con disfunción renal grave.
Riesgo de toxicidad aumentado con: indometacina.
Lab: incrementos en valores analíticos de: nitrógeno úrico, transaminasas, fosfatasa
alcalina, bilirrubina, creatinina y lactato deshidrogenasa. Descensos en valores analíticos
de: Na, K, Mg, Ca.
EFECTOS ADVERSOS: Nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria,

presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria; neurotoxicidad-
ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo, daño coclear
pág. 149
incluyendo pérdida de la audición en frecuencias altas), mareos, ataxia, vértigo, tinnitus,

zumbido de oídos; neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y
apnea, entumecimiento, hormigueo, espasmos musculares y convulsiones.
pág. 150
33. TOBRAMICINA
Nombre Genérico Tobramicina
pág. 151
Nombre Comercial Bioptic; Gotabiotic; klonamicín; Oftalbrax; Radina;Tobragán;Tobra M;

Tobrex; Toflamixina
PRESENTACION
vial 100 mg
jeringa 100 mg
colirio 3 %, 3 mg / 1 ml
iny. 120 mg / 100 ml, 150 mg / 100 ml Servicio de Farmacia
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a subunidad 30S ribosomal
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por

gram - y bacilococos sensibles: septicemia (incluyendo bacteriemia); infecciones de la piel y
tejidos blandos (incluyendo quemaduras); infecciones de las vías respiratorias (incluyendo
pacientes con fibrosis quística); infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis);
infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias; infecciones óseas (incluyendo
pág. 152
articulaciones); infecciones intra-abdominales (incluyendo peritonitis).

En inhalación: tto. de infección pulmonar crónica por P. aeruginosa en pacientes ≥ 6 años,
con fibrosis quística.
POSOLOGIA: IV/IM. Ads.: 3 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/8 h. Infección respiratoria, fibrosis

quística: 8-10 mg/kg/día. Infección urinaria: 2-3 mg/kg/día. Infección grave: máx. 5
mg/kg/día. Niños > 1 sem: 2-2,5 mg/kg/8 h. Prematuros y recién nacidos: 2 mg/kg/12 h.
Duración habitual: 7-10 días. En pacientes obesos: dosis inicial debe calcularse en el peso
ideal más un 40 % de exceso de peso. Pacientes con quemaduras y pacientes con
infecciones graves pueden ser necesario administrar cada 4-6 h.
I.R.: 50-60 kg: 50 mg; 60-80 kg: 75 mg; según Clcr: 40-70 ml/min: cada 12 h; 20-40 ml/min:
cada 18 h; 10-20 ml/min: cada 24 h; 5-10 ml/min: cada 36 h y < 5 ml/min: cada 48 h.
- Inhalación, ads. y niños ≥ 6 años: 112 mg/12 h o 300 mg/12 h, 28 días; repetir tras 28 días
de descanso, continuar de forma cíclica.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con

diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida (ototóxicos).
pág. 153
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Trastornos neuromusculares como párkinson o

miastenia gravis; prematuros, recién nacidos; I.R. conocida o sospechada, monitorizar y
evitar concentraciones pico > 10-12 mcg/ml y valle superiores a 2 mcg/ml; vigilar función
renal y auditiva por riesgo de nefro y ototoxicidad auditiva y/o vestibular (mayor con I.R.,
tto. prolongado, concomitancia con otros agentes nefro u ototóxicos, edad avanzada y
deshidratación), si aparece ajustar dosis o suspender; no emplear dosis única diaria en
inmunocomprometidos, I.R. o embarazo. Además en inhalación: no usar en niños < 6 años
ni en pacientes tras un trasplante de órganos; riesgo de broncoespasmo o tos inducida por
el tto.; en caso de hemoptisis grave activa administrar sólo si beneficio supera riesgo de
hemorragia adicional; riesgo teórico de desarrollar cepas de P. aeruginosa resistentes a
tobramicina IV; sin datos de seguridad y eficacia en pacientes con volumen espiratorio
forzado en 1 segundo (FEV1) pronosticado de < 25 % o > 75 % ni colonizados con
Burkholderia cepacia.
pág. 154
INTERACCIONES: Aumenta oto/neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular con otros

aminoglucósidos, capreomicina. Los diuréticos potentes (Furosemida, Ácido etacrínico)
potencian la ototoxicidad
Anfotericina, Clindamicina, Vancomicina, Cefalosporinas (2ª, 3ª,4ª generación,
especialmente la cefalotina), agentes inmunológicos y citotóxicos (Ciclosporina, Cisplatino,
Daunorubicina), podrían aumentar el efecto nefrotóxico de Gentamicina.
El efecto bloqueante neuromuscular de las sales de magnesio puede verse incrementado en
pacientes tratados con tobramicina.
El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede ser aditivo con los efectos depresores
respiratorios a nivel central.
El uso simultáneo o secuencial de antibióticos polipeptídicos (colistina,polimixina) con

aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y/o de bloqueo
neuromuscular que puede dar lugar a depresión o parálisis respiratoria (apnea).
pág. 155
La administración conjunta de tobramicina con inhibidores de la síntesis de

prostaglandinas (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) puede incrementar el riesgo de
neurotoxicidad.
Puede disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que se debe evitar su uso
simultáneo.
Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta inmunológica de la
vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su administración hasta al
menos 24 horas tras suspender el tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS: IM/IV: neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal

(pérdida de la audición, vértigo o ambos a la vez, tinnitus o sensación de taponamiento en
los oídos, daño coclear); neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda
y apnea; nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina
de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia, oliguria, aumento o disminución de la
frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida de apetito.
Inhalación (solución): alteración pulmonar, rinitis, disfonía, cambio en la coloración del
esputo; malestar; disminución de la prueba de la función pulmonar; acúfenos; mialgia;
pág. 156
laringitis. Inhalación (cáps.): pérdida de capacidad auditiva, tinnitus; hemoptisis, epistaxis;

disnea, disfonía, tos productiva, tos, sibilancias, estertores, molestias torácicas, congestión
nasal, broncoespasmo, afonía; dolor orofaríngeo, vómitos, diarrea, irritación de garganta,
náuseas, disgeusia; erupción cutánea; dolor torácico musculoesquelético; pirexia
pág. 157
34. VANCOMICINA
Nombre Comercial: Diatracin; Lyphocin (US); Vancocin (US); Vancoled (US); Vancor (US
Nombre Genérico: Vancomicina
PRESENTACION
Diatracin, cápsulasl de 250 mg DISTA
Diatracin, víal de 500 mg, DISTA
Diatracin, vial de 1 g. DISTA
Vancomicina Abbott, vial de 1 g ABBOTT
Vancomicina Abbott, vial de 500 mg COMBINO PHAR
Vancomicina Combino PHAR, vial de 1 g COMBINO PHAR
Vancomicina Combino PHAR, vial de 500 ng
Vancomicina Normon, vial de 1 g NORMON
Vancomicina Normon, vial de 500 mg, NORMON
Vancomicina Wasserman, vial de 1 g WASSERMAN
pág. 158
Vancomicina Wasserman, vial de 500 mg WASSERMAN
MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana, interfiere

en la síntesis de ARN y daña la membrana celular bacteriana.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones graves causadas por bacterias gram+ sensibles a la

vancomicina que no pueden tratarse, no responden o son resistentes a otros antibióticos, como
penicilinas o cefalosporinas: endocarditis, infecciones óseas (osteomielitis), neumonía, infecciones
de tejidos blandos; profilaxis perioperatoria contra la endocarditis bacteriana en pacientes con alto
riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana cuando son sometidos a intervenciones quirúrgicas
mayores (por ejemplo, intervenciones cardiacas y vasculares) y no se les puede administrar un
agente antibacteriano betalactámico apropiado.
POSOLOGIA: Perfus. IV (en mín. 60 min). Ads. y adolescentes > 12 años: 1 g/12 h o 500 mg/6 h o
30-40 mg/kg/día en 2-4 dosis; endocarditis bacteriana: 1 g/12 h 4 sem sola o combinada
(gentamicina más rifampicina, gentamicina, estreptomicina); endocarditis enterocócica: 6 sem en
tto. concomitante con aminoglucósido. Niños 1 mes-12 años: 10 mg/kg/6 h. Recién nacidos (a
término): 0-7 días de edad: inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/12 h; de 7 a 30 días de edad:
inicial 15 mg/kg seguido de 10 mg/kg/8 h.
pág. 159
I.R.: administrar 250 mg-1 g cada varios días en lugar de diariamente. En anuria, administrar 1 g
cada 7-10 días. Diálisis: inicial 15 mg/kg seguido de 1,9 mg/kg/24 h.
CONTRAINDICACIONES: La vancomicina se debe usar con precaución en los pacientes con

insuficiencia renal ya que podría acumularse aumentando sus concentraciones en plasma.
Las altas concentraciones plasmáticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de
nefrotoxicidad. Por lo tanto, se recomiendan dosis menoresy más espaciadas en pacientes
con disfunción renal o en aquellos pacientes que estén siendo tratados concomitantemente
con fármacos oto- y nefrotóxicos. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles
plasmáticos de vancomicina y realizar audiogramas frecuentes.
La vancomicina no se debe administrar por infusión intravenosa de menos de 60 minutos
de duración, ya que una infusión muy rápida podría ocasionar serios efectos adversos,
incluyendo una eritrodermia generalizada. Además, deben tomarse todas las precauciones
posibles para evitar la extravasación ya que la vancomicina es muy irritante para los
tejidos.
No se debe administrar intramuscularmente
La vancomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una
hipersensibilidad a este antibiótico
pág. 160
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Perfundir en un periodo no < 60 min ; ancianos, alteración

renal, pérdida auditiva previa, concomitancia con fármacos oto o nefrotóxicos; realizar
hemograma periódico en tto. prolongado o en concomitancia con fármacos nefrotóxicos u
ototóxicos; monitorizar función renal y la capacidad auditiva; se ha asociado a eritema y
reacción anafilactoide en niños y en concomitancia con anestésicos; riesgo de colitis
pseudomembranosa y crecimiento de microorganismos no susceptibles; evitar
extravasación en infus. IV.; hipersensibilidad a teicoplanina.
INTERACCIONES: Riesgo de eritema, rubefacción y reacciones anafilactoides con: anestésicos.

Monitorizar en tto. concomitante con: amfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B,
colistina, viomicina, cisplatino.
Potencia el riesgo de bloqueo neuromuscular con: bloqueantes neuromusculares
EFECTOS ADVERSOS: Descenso de la presión sanguínea; disnea, estridor; exantema e inflamación

de las mucosas, prurito, urticaria; I.R. manifiesta principalmente por aumento de creatinina sérica;
flebitis y rubefacción de la parte superior del cuerpo y cara.
pág. 161
35. TEICOPLAMINA
PRESENTACION
TARGOCID , viales con 200 mg y 400 mg de teicoplanina
MECANISMO DE ACCION: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular bacteriana.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección por gram+ resistente a meticilina y

cefalosporinas: endocarditis, osteomielitis, infección respiratoria, de piel, tejido blando,
renal, urinaria, gastrointestinal, sepsis, septicemia, peritonitis asociada a DPCA. Profilaxis
de endocarditis tras cirugía dental en alérgicos a ß-lactámicos y asociado a
aminoglucósidos en individuos con prótesis valvular cardiaca, infección en alérgicos a
penicilinas o cefalosporinas, profilaxis antimicrobiana en cirugía cardiovascular y
ortopédica con riesgo de infección por estafilococos meticilín resistente.
Oral: diarrea asociada a C. difficile.
pág. 162
POSOLOGIA: Ads.
- Infección leve-moderada: inicial 400 mg/24 h (6 mg/kg) IV, seguido de 200 mg/24 h (3
mg/kg) IV/IM en días siguientes.
- Sepsis, endocarditis, osteomielitis, artritis séptica, infección en inmunodeprimidos: 400
mg/12 h (6 mg/kg), 1-4 días, seguido de 400 mg/24 h IM/IV en días siguientes.
- Quemaduras infectadas o endocarditis por S. aureus: mantenimiento, hasta 12 mg/kg IV.
- Diarrea por C. difficile asociada a antibióticos: 200 mg/12 h, oral.
Niños > 2 meses:
- Infección severa y neutropénicos: 10 mg/kg/12 h (3 dosis: 0, 12 y 24 h), seguido de 10
mg/kg/24 h IV/IM.
- Infección moderada: 10 mg/kg/12 h (0, 12 y 24 h); seguido de 6 mg/kg/24 h IV o IM.
Recién nacidos:
- Infección por gram+: 16 mg/kg 1 día, seguido de 8 mg/kg/día, infus. IV (30 min).
er
I.R.: ajustar a partir de la 5ª dosis. Clcr 40-60 ml/min: ½ dosis habitual/24 h o dosis
habitual/48 h. Clcr < 40 o hemodializados: 1/3 dosis habitual/24 h o dosis habitual/72 h.
DPCA: 20 mg/l por bolsa la 1ª sem; 20 mg/l en bolsas alternas la 2ª sem; 20 mg/l en bolsa
nocturna la 3ª sem y 400 mg IV en febriles.
pág. 163
- Profilaxis de endocarditis por gram+ en cirugía dental y con enf. vascular: en inducción de
anestesia 400 mg (6 mg/kg) IV.
CONTRAINDICACIONES: La teicoplanina está contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad al antibiótico o a alguno de los compontes de su formulación. La
teicoplanina se debe administrar con precaución en pacientes con hipersensibilidad
conocida a la vancomicina, dado que pueden producirse reacciones cruzadas de
hipersensibilidad, incluyendo un shock anafiláctico mortal.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Hipersensibilidad a vancomicina (reacción cruzada).

Realizar control hematológico, auditivo, renal y hepático en: tto. prolongado, I.R. y
concomitancia con fármacos oto y nefrotóxicos.
INTERACCIONES: Las soluciones de teicoplanina y aminoglucósidos son incompatibles y no

se deben mezclar para la inyección; sin embargo, son compatibles en el fluido de diálisis y
pueden emplearse libremente en el tratamiento de la peritonitis por DPCA.
pág. 164
La teicoplanina debe utilizarse con precaución concomitante- o secuencialmente con otros

medicamentos con potencial nefrotóxico u ototóxico, como los aminoglicósidos, colistina,
anfotericina B, ciclosporina, cisplatino, furosemida y ácido etacrínico. Sin embargo, no hay
evidencia de toxicidad sinérgica de estos fármacos en combinación con teicoplanina.
La teicoplanina ha sido administrada a muchos pacientes que estaban ya recibiendo
diversos medicamentos incluyendo otros antibióticos, antihipertensivos, agentes
anestésicos, medicamentos cardiacos y medicamentos antidiabéticos sin evidencia de
interacciones adversas.
EFECTOS ADVERSOS: Eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso (IM), rash, prurito,
fiebre, escalofríos, broncoespasmo, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, necrólisis
epidérmica tóxica, eritema multiforme, náusea, vómito, diarrea, eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina y creatinina
sérica, mareo, cefalea, pérdida auditiva, tinnitus, trastorno vestibular, sobreinfección.
pág. 165
36. TETRACICLINA
CATEGORIA FARMACOLOGIA: Bacteriostático. Inhibe síntesis proteica bacteriana. Activo

frente a Gram+ y otros microorganismos.
PRESENTACION
DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE
PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS
VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA
VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA
VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA
MECANISMO DE ACCION: Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo

frente a gram+ y otros microorganismos.
pág. 166
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,

genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis no gonocócica, brucelosis (con
estreptomicina), tifus exantemático, psitacosis.
POSOLOGIA: Oral. Ads. Infección leve: 250 mg/6 h o 500 mg/12 h; severa: 500 mg/6 h.
Niños: 25-50 mg/kg/día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo (2ª mitad). Lactancia.

Niños < 8 años.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Alteración hepática o renal, historial alérgico

medicamentoso. En terapia prolongada realizar control hematológico, renal y hepático.
Administrar 1 h antes o 2 h después de comida.
INTERACCIONES: Absorción retardada por: antiácidos con Al, Fe, Ca o Mg, alimentos y
lácteos.
No asociar con: fármacos hepatotóxicos o nefrotóxicos, antibióticos bactericidas.
pág. 167
Aumenta acción de: anticoagulantes; reducir su dosis.
EFECTOS ADVERSOS: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, aumento de urea sanguínea,

urticaria, erupción, dermatitis, coloración permanente de dientes e inhibición de desarrollo
óseo en niños, sobreinfección, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia.
pág. 168
pág. 169
37. DOXICICLINA
CATEGORIA DE FARMACOLOGIA: Antiinfecciosos para uso sistémico, Antibacterianos para

uso sistémico, Tetraciclinas, Tetraciclinas
PRESENTACION
DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE
PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS
VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA
VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA
VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA
MECANISMO DE ACCION: Bacteriostático. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por

unión a la subunidad ribosomal 30S.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria,

de piel y tejido blando. Brucelosis (con estreptomicina), psitacosis, pre y postoperatorio de
pág. 170
intervenciones con alto riesgo de infección. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas

no complicadas, linfogranuloma venéreo, granuloma inguinal, EPI, sífilis en alérgicos a
penicilina: estadio 1 ario y 2 ario , tardía y latente. Orquiepididimitis aguda. Tracoma.
Conjuntivitis de inclusión. Neumonía por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia
pneumoniae. Infección por Rickettsias. Cólera. Estadios 1 y 2 de enf. de Lyme. Fiebre
recurrente por piojos y garrapatas. Tto. malaria por P. falciparum resistente a cloroquina.
Tto. alternativo en: carbunco, tularemia, listeriosis, bartonelosis, actinomicosis. Profilaxis
de malaria por P. falciparum en áreas con resistencia a mefloquina o cloroquina; post-
exposición a B. anthracis (alternativo a quinolonas). Acné vulgar, tto. coadyuvante de acné
vulgar grave y de la rosácea.
POSOLOGIA:
- IV. Ads. y niños > 8 años y p.c. > 50 kg: inicial, 200 mg/24 h o 100 mg/12 h;
mantenimiento: 100 mg/24 h. Sífilis 1 aria o 2 aria : 300 mg/24 h, mín. 10 días. Niños > 8
años y p.c. ≤ 50 kg: 4 mg/kg el 1 er día, seguido 2-4 mg/kg/día en 1 ó 2 veces.
- Oral:
pág. 171
a) Das. y niños > 8 años con p.c. > 45 kg. 1 er día: 200 mg en dosis única o 100 mg/12 h;
mantenimiento: 100 mg/24 h, infección severa: 100 mg/12 h. Acné vulgar grave, rosácea:
100 mg/día, 12 sem. Tifus epidémico: 100 ó 200 mg dosis única; otras infecciones por
Rickettsias: 100 mg/12 h, 5-15 días. Cólera: 300 mg dosis única. Fiebre recurrente: por
piojos, 100 mg dosis única; por garrapatas, 100 mg/12 h, 7 días. Enf. de Lyme (estadios 1 y
2): 100 mg/12 h, 10-60 días. Malaria: 200 mg/día + antipalúdico, mín. 7 días. Uretritis,
cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas: 100 mg/12 h, mín. 7 días.
Linfogranuloma venéreo y granuloma inguinal: 100 mg/12 h, mín. 21 días; EPI: 100 mg/12
h, mín. 14 días + cefalosporina IV. Sífilis inicial: 100 mg/12 h, 2 sem; tardía y latente: 100
mg/día, 2 sem si se sabe que la infección duró < 1 año; de lo contrario 4 sem.
Orquiepididimitis aguda: 100 mg/24 h, 10 días + cefalosporina dosis única. Brucelosis: 100
mg/12 h, 6 sem + estreptomicina IM, 2-3 sem. Profilaxis post-exposición a B. anthracis y
tto. de carbunco cutáneo, intestinal o pulmonar: 100 mg/12 h, inicial IV y después oral, 60
días; cutáneo sin compromiso sistémico: 7-10 días; pulmonar: asociar 2 antibióticos.
Profilaxis de malaria: 100 mg/día, 1-2 días antes del viaje, durante y 4 sem después.
pág. 172
b) Niños > 8 años con p.c. ≤ 45 kg. 1 er día: 4 mg/kg en dosis única o 2 mg/kg/12 h;
mantenimiento: 2 mg/kg/24 h o 1 mg/kg/12 h; infección severa: 4 mg/kg/24 h. Carbunco
cutáneo, intestinal y pulmonar o profilaxis post-exposición a B. anthracis: 2,2 mg/kg/12 h ,
inicial IV y después oral, 60 días; cutáneo sin compromiso sistémico: 7-10 días; pulmonar:
asociar 2 antibióticos. Profilaxis de la malaria: 2 mg/kg en dosis única/día (sin superar la
de das.), 1-2 días antes del viaje, durante y 4 sem después.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Además para

cáps. de liberación modificada: bebes y niños ≤ 12 años; 2º er y 3 er trimestre de embarazo;
tto. concomitante con retinoides orales; pacientes con aclorhidria o que han sido sometidos
a cirugía que evite (by-pass) o extirpe el duodeno.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No usar, salvo excepciones en niños < 8 años, posible

coloración dental permanente, hipoplasia del esmalte y alteración reversible de
crecimiento óseo; vigilar sobreinfección por microorganismos resistentes; precaución en
pacientes con: historia de predisposición a desarrollar candidiasis, miastenia gravis,
alteraciones hepáticas o en tto. concomitante con medicamentos hepatotóxicos, realizar
pág. 173
control hematológico y de funciones hepática y renal (posible aumento de BUN); riesgo de:
colitis pseudomembranosa, fotosensibilidad (suspender tto. si eritema cutáneo); puede
causar hipertensión intracraneal benigna y en niños abombamiento de fontanelas, ambos
reversibles; lupus eritematoso sistémico; en infección por estreptococo ß-hemolítico grupo
A, administrar mín. 10 días; formas orales sólidas: administrar con alimento y no tumbarse
en mín. 1 h, riesgo de daño esofágico; no usar en manifestaciones oculares de rosácea
(como rosácea ocular y/o blefaritis/meibomianitis).
INTERACCIONES: Reduce efecto de: anticonceptivos orales.

Potencia acción de: anticoagulantes orales (reducir dosis), antidiabéticos orales del tipo de
la sulfonilurea (monitorizar y ajustar dosis), isotretinoína (riesgo de hipertensión
intracraneal aumentada), evitar.
Interfiere con acción bactericida de: penicilina, evitar.
Absorción reducida por: Al, Zn, Ca, Mg (en antiácidos o quinapril), preparados con Fe,
carbón activado, colestiramina, quelatos de bismuto y sucralfato (espaciar 2-3 h).
Metabolismo activado por: rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, difenilhidantoína,
primidona, fenitoína y alcohol.
pág. 174
Nefrotoxicidad aumentada con: diuréticos, metoxiflurano.

Aumenta concentración plasmática de: litio, digoxina y teofilina.
Incompatible con: sol. Ringer-lactato, antibióticos bactericidas.
Lab: falso + de catecolaminas (interfiere en prueba de fluorescencia) y de glucosa en orina.
EFECTOS ADVERSOS: Nasofaringitis, sinusitis, infección fúngica; ansiedad; cefalea

sinusoidal; hipertensión; diarrea, dolor abdominal superior, boca seca; dolor de espalda;
dolor en el lugar de iny.; ASAT, presión sanguínea, LDH en sangre y glucosa en sangre
elevadas.
pág. 175
38. ERITROMICINA
uso sistémico, Macrólidos, lincosamidas y estreptograminas, Macrólidos
PRESENTACION
compr. 500 mg
sobres 250 mg, 1 g
susp.oral 250 mg / 5 ml
amp. 1 g
MECANISMO DE ACCION: Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad

50S ribosomal.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infección por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido

blando, alternativa en faringitis estreptocócica. Infección por S. alfahemolítico, viridans:
profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervención odontológica, quirúrgica de vías
pág. 176
aéreas superiores, en pacientes con valvulopatía adquirida o cardiopatía congénita.

Infección por S. aureus: aguda, leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae:
otitis media, faringitis, neumonía, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U.
urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o
prolongada. Por H. influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis:
conjuntivitis del recién nacido, neumonía en la infancia, infección urogenital en embarazo,
uretral, endocervical y rectal cuando las tetraciclinas están contraindicadas. Por T.
pallidum: sífilis 1 aria en alérgicos a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de
antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica: amebiasis intestinal. Por L.
monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicilina,
alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis: eliminación de la nasofaringe, profilaxis en
expuestos. Puede ser efectiva en enf. del legionario.
POSOLOGIA: Oral, IV. Ads.: 1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/día.
Prevención de endocarditis por estreptococo alfa hemolítico, viridans: 1 g antes de la
intervención y 500 mg/6 h, en 8 dosis. Sífilis 1 aria : 30-40 g fraccionados durante 10-15
pág. 177
días. Disentería amebiana: 250 mg/6 h, 10-14 días. Enf. legionario: 1-4 g/día, fraccionados,
14-21 días.
Niños: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Disentería amebiana: 30-50 mg/kg/día
fraccionados, 14-21 días. Infección por estreptococo con antecedente de cardiopatía
reumática: mín. 10 días.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Vigilar función hepática por riesgo de disfunción;

embarazo y lactancia.
INTERACCIONES: Concentración plasmática aumentada por: terfenadina.

Evitar asociar a: alcaloides del cornezuelo.
Aumenta efecto de: triazolam.
Monitorizar con: lovastatina.
Aumenta nivel de: teofilina y derivados, bromocriptina.
Antagonismo con: lincomicina, clindamicina.
pág. 178
Precaución con: ciclosporina, digoxina, carbamazepina, hexobarbital, fenitoína, antiácidos,

penicilinas.
Prolongación del tiempo de protrombina con: warfarina y anticoagulantes orales.
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia,

sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupción cutánea,
fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de audición.
pág. 179
39. AZITROMICINA
PRESENTACION
Cada tableta recubierta contiene:
Azitromicina............................. 500 mg
Cada 5 ml de suspensión contienen:
Azitromicina............................. 200 mg
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la

subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
- Oral. Infección por germen sensible: sinusitis bacteriana aguda y otitis media aguda
(diagnosticadas adecuadamente), faringitis, amigdalitis, exacerbación aguda de bronquitis
pág. 180
crónica (diagnosticada adecuadamente), neumonía adquirida en la comunidad de leve a

moderadamente grave, infecciones de piel y tejidos blandos de gravedad de leve a
moderada, uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis.
- IV, ads. inmunocompetentes: neumonía adquirida en la comunidad
POSOLOGIA: Oral. Dosis única diaria. Ads., ancianos, adolescentes y niños con p.c. > 45 kg:
500 mg/día, 3 días o 500 mg el 1 er día, seguido de 250 mg/día 4 días; uretritis y cervicitis:
1.000 mg, dosis única. Niños 10-15 kg: 10 mg/kg/día, 3 días o 10 mg/kg el 1 er día, seguido
de 5 mg/kg/día 4 días; 16-25 kg: 200 mg/día, 3 días o 200 mg el 1 er día, seguido de 100
mg/día 4 días; 26-35 kg: 300 mg/día, 3 días o 300 mg el 1 er día, seguido de 150 mg/día 4
días; 36-45 kg: 400 mg/día, 3 días o 400 mg el 1 er día, seguido 200 mg/día 4 días;
faringitis estreptocócica (niños ≥ 2 años): 10 o 20 mg/kg/día 3 días, máx. 500 mg/día. Máx.
total en niños: 1.500 mg.
Perfus. IV tras reconstitución y dilución, no en bolus ni como iny. IM (velocidad 1 mg/ml
durante 3 h o 2 mg/ml durante 1 h). Ads.: 500 mg, dosis única diaria, mín. 2 días,
continuando con tto. oral: 500 mg/día hasta completar 7-10 días.
pág. 181
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro

antibiótico macrólido o ketólido.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.R. grave. Enf. hepática significativa, vigilar PFH si

aparecen signos/síntomas de disfunción y suspender en caso de I.H. grave. Vigilar
aparición de reacciones alérgicas graves. Riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile
y sobreinfección por microorganismos no sensibles de tipo fúngico. Precaución en
pacientes con enf. arritmogénicas en curso (sobre todo mujeres y ancianos) tales como
pacientes con: prolongación del intervalo QT congénito o confirmado; conmcomitancia con
fármacos prolongadores del intervalo QT: antiarrítmicos clase IA (quinidina y
procainamida) y III (dofetilida, amiodarona y sotalol), cisaprida, terfenadina. antipsicóticos
como pimozida, antidepresivos como citalopram y fluoroquinolonas como moxifloxacino y
levofloxacino; alteración electrolítica (en particular hipopotasemia o hipomagnesemia),
bradicardia clínicamente relevante, arritmia, insuf. cardiaca grave. Enf. neurológicas o
psiquiátricas. Niños < 1 año, seguridad limitada. Datos limitados de uso para tto. de
sinusitis en sujetos < 16 años. Seguridad-eficacia no establecida para prevención y tto. por
Mycobacterium avium complex en niños. No es tto. empírico de 1ª elección de infecciones
pág. 182
en áreas donde la prevalencia de cepas resistentes ≥ 10 % ni es de 1ª elección para tto. de

faringitis/amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes (para estas afecciones y para la
profilaxis de fiebre reumática aguda, la penicilina es el tto. de elección); con frecuencia
tampoco lo es para el tto. de sinusitis ni de otitis media agua. No indicada para tto. de
quemaduras infectadas. Análisis de sensibilidad previo para tto. infección tejido blando.
Riesgo de exacerbación o de aparición de miastenia gravis. En el caso de ETS, excluir la
existencia de una infección concomitante por T. palladium. Vía IV, además, seguridad y
eficacia no establecida en niños y adolescentes, evitar perfus. de concentración > 2 mg/ml
tras dilución.
INTERACCIONES: Véase Advertencias y precauciones Además:

Mayor riesgo de hemorragia con: warfarina u otros anticoagulantes orales cumarínicos,
controlar frecuentemente tiempo de protrombina.
Evitar concomitancia con: derivados ergotamínicos, riesgo teórico de ergotismo.
Posible elevación del nivel plasmático de: digoxina.
Precaución con: ciclosporina (controlar nivel plasmático y ajustar dosis), astemizol,
pimozida, alfentanilo.
pág. 183
Observada neutropenia con: rifabutina.

Absorción disminuida por: antiácidos, espaciar.
Riesgo de rabdomiólisis con: estatinas
EFECTOS ADVERSOS: Cefalea; diarrea, náuseas, dolor abdominal; disminución del recuento
de linfocitos y del bicarbonato sanguíneo, aumento de: eosinófilos, basófilos, monocitos y
neutrófilos. Además vía IV: anorexia, mareo, parestesia, disgeusia, alteración visual,
sordera, flatulencia, vómitos, dispepsia, erupción, prurito, artralgia, dolor e inflamación en
la zona de iny., fatiga.
pág. 184
pág. 185
40. CLARITROMICINA
PRESENTACION
Claritromicina................................................... 250 mg y 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada frasco con GRANULADO contiene:
Claritromicina....................................................... 1.25 g y 2.50 g
MECANISMO DE ACCION: Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles

ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
pág. 186
-Oral, en formas de liberación normal y de liberación modificada: ads. y niños ≥12

años: faringitis, amigdalitis, sinusitis (diagnosticada), bronquitis aguda, exacerbación aguda
de bronquitis crónica, neumonía bacteriana (adquirida en la comunidad), infección de piel
y tejidos blandos leve-moderada, foliculitis, celulitis, erisipela.
- Oral, en formas de liberación normal: ads. y niños ≥12 años: infección localizada o
diseminada por M. avium o M. intracellulare, infección localizada por M. chelonae, M.
fortuitum y M. kansaii. Úlcera gástrica o duodenal asociada a H. pylori (junto con
antiulceroso adecuado). Prevención de infección diseminada por M. avium complex en
pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 ≤ 50/mm 3 ). Niños >12 meses a 11 años:
faringitis estreptocócica, bronquitis y neumonía bacteriana, otitis media aguda, impétigo,
foliculitis, celulitis, abscesos.
- IV: ads.: tto. parenteral de faringitis o amigdalitis estreptocócica si no es posible tto. de 1ª
línea con betalactámicos o hay sensibilidad demostrada a S. pyogenes; sinusitis bacteriana
aguda diagnosticada; exacerbación aguda de bronquitis crónica; infec. de piel y partes
blandas, leves-moderadas si los betalactámicos no son apropiados.
pág. 187
POSOLOGIA
- IV. Ads.: 1 g/día dividido en 2 dosis iguales, perfus. IV de 60 min, 2-5 días (puede
extenderse según gravedad).
- Oral. Ads. y niños ≥12 años: 250 mg/12 h; infección severa: 500 mg/12 h, 6-14 días.
Niños 1-12 años: 7,5 mg/kg/12 h, 5-10 días; máx. 500 mg/12 h. Infección por M. avium
complex (asociado a otros antimicobacterianos), ads. y adolescentes de 12-18 años: 500
mg/12 h; niños: 7,5 mg/kg/12 h hasta beneficio clínico; profilaxis: 500 mg/12 h. Úlcera
péptica asociada a H. pylori, terapia triple: 500 mg/12 h + 1 g amoxicilina/12 h + 20 mg
omeprazol/24 h, 10 días o 500 mg + 1 g amoxicilina + 20 mg omeprazol/12 h, 7 días;
terapia doble: 500 mg/8 h + 40 mg omeprazol/24 h, 2 sem.
I.R., Clcr < 30 ml/min: ½ dosis, máx. 14 días.
Comp. de liberación modificada. Ads. y niños ≥ 12 años: 500 mg/24 h, con alimento, máx. 1
g/día, 6-14 días.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a macrólidos; concomitancia con: astemizol,

cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de
prolongación de intervalo QT y arritmias cardíacas graves (ECG y monitorizar nivel sérico),
pág. 188
ticagrelor o ranolazina, colchicina, ergotamina y dihidroergotamina por toxicidad aguda del

cornezuelo del centeno y con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se
metabolizan de forma extensa por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al riesgo de
rabdomiólisis; hipopotasemia; I.H. grave combinada con I.R.; prolongación congénita o
adquirida del intervalo QT; comp. de liberación modificada contraindicadas con Clcr < 30
ml/min.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Evaluar riesgo/beneficio en embarazo; ancianos; I.R.

moderada-grave; I.H.; interrumpir el tto. si aparecen signos o síntomas de enf. hepática
(anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o abdomen sensible); riesgo de: colitis
pseudomembranosa por C. difficile, de exacerbación de miastenia gravis, de sobreinfección
por organismos no sensibles en tto. prolongado, de uveítis (monitorizar); precaución en tto.
concomitante con: triazolobenzodiacepinas (triazolam y midazolam), medicamentos
ototóxicos como aminoglucósidos (monitorizar la función vestibular y auditiva durante y
después del tto.), medicamentos que prolongan el intervalo QT, insulina y/o agentes
hipoglucemiantes (riesgo de hipoglucemia, control de glucosa), anticoagulantes orales
(riesgo de hemorragia grave y niveles de INR y protrombina elevados, monitorizar),
pág. 189
inductores del citocromo CYP3A4; precaución en arteriopatía coronaria, insuf. cardiaca

grave, hipomagnesemia, bradicardia (< 50 latidos/min); realizar prueba de sensibilidad en:
neumonía adquirida en la comunidad; interrumpir el tto. en caso de reacciones de
hipersensibilidad (anafilaxia, síndrome de Steve-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica);
realizar control periódico de: capacidad auditiva en tto. de infección por M. avium, recuento
de leucocitos y plaquetas; posible resistencia cruzada con otros macrólidos, lincomicina y
clindamicina.
INTERACCIONES: Inhibe el isoenzima CYP3A4 del citocromo 450. Véase

Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Precaución, aumenta concentraciones de: fenitoína, carbamazepina, valproato,
ciclosporina, tacrolimús, sirolimús, vinblastina, alprazolam, fluconazol, itraconazol
(monitorizar síntomas de aumento o prolongación de efecto), ketoconazol, teofilina,
metilprednisolona, cilostazol, digoxina (monitorizar su nivel sérico por aumento de
exposición con arritmias graves), sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo (considerar reducir
dosis de inhibidores fosfodiesterasa), tolterodina (en metabolizadores pobres de CYP2D6),
saquinavir.
pág. 190
Niveles plasmáticos disminuidos (aumentan los del metabolito activo, con espectro
distinto) por: efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina, rifapentina.
Disminuye absorción oral de: zidovudina (espaciar administración).
Reducir dosis con: ritonavir, atazanavir; dosis máx. 1.000 mg claritromicina/día; Clcr 30-60
ml/min reducir claritromicina al 50%, Clcr < 30 ml/min reducir al 75%.
Elevación mutua de niveles séricos con: omeprazol.
Riesgo de hipotensión con: bloqueantes de canales de calcio metabolizados por CYP3A4
(verapamilo, amlodipino, diltiazem).
Exposición disminuida por: etravirina (considerar alternativas terapéuticas frente a
Mycobacterium avium complex).
EFECTOS ADVERSOS: Insomnio; disgeusia, cefalea, alteración del sabor; vértigo;

vasodilatación; diarrea, vómitos, dispepsia, náuseas, dolor abdominal; análisis anormal de
la función hepática; erupción, hiperhidrosis. Vía IV, además: flebitis, dolor e inflamación en
el lugar de inyectado.
pág. 191
41. CLINDAMICINA
Solución inyectable y cápsulas antibiótico
PRESENTACION
Cada ampolleta contiene:
Clindamicina.................................................. 300, 600 y 900 mg
Vehículo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml.
Cada CÁPSULA contiene:
Clindamicina................................................................... 300 mg
MECANISMO DE ACCION: Es bacteriostática, se ha demostrado su acción bactericida contra

algunas cepas de Staphylococcus, Streptococcus y Bacteroides.
Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano, impidiendo la iniciación de la cadena peptídica.
El sitio de unión en el ribosoma es el mismo que para los macrólidos y el cloranfenicol,
inhibiendo sus acciones por competencia. Por lo tanto estos agentes son antagónicos y no
deben ser usados concomitantemente.
pág. 192
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisinté-

tico, derivada de la lincomicina. Sólo se encuentra disponible para administración por vía
parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en contra de
estafilococos y estreptococos; además es efectiva en contra de anaerobios, en
especial Bacteroides fragilis.
CLINDAMICINA está indicada para el tratamiento de: acné vulgar; profilaxis para
intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y
babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina;
vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones
por Bacteroides y Chlamydia; diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucósido;
infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica inflamatoria;
infecciones intraoculares; microsporidiosis,
POSOLOGIA: En el adulto: 150-450 mg vía oral cada 6 horas.

- 600 mg-2,7 g/día vía IM o IV en 2-4 dosis divididas, hasta una dosis máxima de 4,8 g/día.
Dosis IM únicas mayores de 600 mg no se recomiendan; la infusión IV no debe ser más
rápida de 30 mg/min. - Vía tópica para acné: aplicar 2 veces al día.
pág. 193
En el niño:
Menos de 10 Kg: Administrar no menos de 37,5 mg/8h vía oral. - Más de 10 Kg: 8-25
mg/Kg/día vía oral en 3-4 dosis divididas.- Menores de 1 mes:
15-20 mg/Kg/día IM o IV en 3-4 dosis divididas; las dosis más bajas pueden ser adecuadas
para lactantes prematuros.
- Mayores de 1 mes: 15-40 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas (no menos de 300 mg/día en
infección severa, sin tener en cuenta el peso).
CONTRAINDICACIONES: CLINDAMICINA se encuentra completamente contraindicada en

pacientes con antecedentes o historia de reacciones alérgicas a CLINDAMICINA y la -
lincomicina.
En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que
CLINDAMICINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, incluso
cuando se administra por vía vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.
En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación
para suspender su uso.
pág. 194
ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES GENERALES: La revisión de la literatura sugiere que un

subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar
menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA esté indicada para estos pacientes, se les debe
vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de evacuaciones.
CLINDAMICINA se debe prescribir con precaución en personas con historial de
padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atópicos.
INTERACCIONES: El tratamiento con CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los

agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagónico con
lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye la absorción oral de
CLINDAMICINA.
REACCIONES ADVERSAS: Las más comunes son: diarrea y manifestaciones de

hipersensibilidad.
Efectos gastrointestinales: El más común es la diarrea, cuya incidencia publicada varía
entre 2 y 20%. La complicación más temible es la colitis seudomembranosa, producida por
pág. 195
C. difficile, que puede ser mortal. La colitis seudomembranosa limita el uso de la

clindamicina a aquellas situaciones en que ésta tiene una indicación precisa.
Reacciones de hipersensibilidad
- Erupción morbiliforme generalizada, de leve a moderada
- Urticaria
- Fiebre medicamentosa
- Eosinofilia y eritema multiforme
Reacciones locales:
- Tromboflebitis luego del goteo i.v.
- Dermatitis de contacto, luego de una aplicación tópica
Reacciones adversas poco frecuentes:
- Hematológicas: neutropenia, trombocitopenia
- Neuromusculares: Posee propiedades de bloqueo neuromuscular por lo que puede
potenciar la acción de otros agentes con propiedades similares.
No se recomienda su uso en la embarazada, así como tampoco si hay hipersensibilidad a la
droga.
pág. 196
pág. 197
42. CLORAFENICOL
Solución oftálmica Antibiótico de amplio espectro
PRESENTACION
Cada ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
Cloranfenicol.................................................................. 5 mg/ml
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del

ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad
(macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la
formación de puentes peptídicos en la cadena en elongación.
Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo cual explicaría su
toxicidad.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antibiótico principalmente bacteriostático, aunque

en ciertas especies puede ser bactericida; posee un amplio espectro de actividad. Se ha
pág. 198
comprobado su actividad in vitro en contra de Enterobacter aerogenes, E. coli, K.

pneumoniae, Salmonella typhy, y otras especies de Salmonella, Proteus (ciertas
cepas), Neisseria, Shigella, Brucella, V. cholerae,algunos estreptococos y estafilococos; y a
dosis mayores puede actuar en contra de Actinomyces, Bacillus anthracis.
La solución oftálmica está indicada en procesos infecciosos oculares como conjuntivitis,
queratitis no herpética, iritis, etc.
POSOLOGIA: En adultos:
- 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV dependiendo de la gravedad,
Localización y microorganismo; dividir la dosis en 4.No se recomienda la vía IM.
En niños:
- Menores de 7 días o 2 Kg: 25 mg/Kg vía oral o IV 1 vez al día.
- Neonatos de más de 7 días y 2 Kg: 25 mg/Kg vía oral o IV cada 12 horas.
- Neonatos de más tiempo y niños: 50-100 mg/Kg/día vía oral o IV cada 6 horas.
Estos regímenes producen niveles impredictibles y se recomienda monitorización de
niveles plasmáticos.
No se recomienda la vía IM.
pág. 199
CONTRAINDICACIONES: Cuando existe hipersensibilidad al CLORANFENICOL, no se debe

aplicar en el recién nacido debido a que muchos infantes aún no han desarrollado sistemas
de conjugación hepática para la glucuronidación, lo que puede resultar en toxicidad. En
pacientes con enfermedad hepática, en especial cirrosis; ascitis e ictericia; en la deficiencia
de la enzima 6-fosfatodeshidrogenasa (en este caso puede ocasionar episodios
hemolíticos), en pacientes con problemas hematológicos preexistentes o en aquellos que
reciben algún tipo de depresor medular, tampoco en infecciones triviales como resfriados.
La solución oftálmica está contraindicada en glaucoma, enfermedades fúngicas oculares,
enfermedades víricas de la córnea y conjuntival (queratitis herpética, varicela, tuberculosis
ocular), niños menores de 2 años.
PRECAUCIONES GENERALES: Para la prescripción del CLORANFENICOL es importante

asegurarse de la integridad del tracto gastrointestinal y de la función renal.
INTERACCIONES: El efecto del CLORANFENICOL se potencia cuando se administra en con-

junto con el paracetamol; con la ampicilina se disminuye el efecto bactericida; acentúa la
pág. 200
hipoprotrombinemia secundaria al uso de anticoagulantes; disminuye la efectividad de la

ceftazidima cuando se utiliza en forma conjunta, así como la actividad de la clorpropamida.
Puede ocurrir un efecto sinérgico importante con el uso de cimetidina sobre todo en lo que
respecta a la producción de anemia aplásica; disminuye la respuesta clínica a la
cianocobalamina; disminuye la tasa de producción de metabolitos activos en el caso de la
ciclofosfamida. Aumenta el riesgo por toxicidad en relación con la ciclosporina; inhibe la
biotransformación de la fenitoína; aumenta la actividad hipoglucemiante de las
sulfonilureas y de la tolbutamida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La anemia es el padecimiento que constituye el

efecto tóxico más común y ocurre cuando las concentraciones exceden los 25 mcg/ml,
recuperándose entre 1 a 2 semanas después de haber suspendido el medicamento.
La anemia aplásica, que por lo general es fatal y no se relaciona con la dosis ni la duración
del tratamiento, al parecer tiene una predisposición bioquímica individual. Se ha reportado
anemia hemolítica principalmente en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6-
fosfatodeshidrogenasa; los defectos en la coagulación, al parecer por inhibición de la
síntesis plaquetaria.
pág. 201
43. SULFAMETOXAZOL
PRESENTACION:
Sulfametoxazol...................................................... 400 u 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada 3 ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contienen:
Sulfametoxazol................................................................ 800 mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.
MECANISMO DE ACCION: Las sulfonamidas son estructuralmente análogos

(estructuralmente específicos) al sustrato natural e inhibidores competitivos del ácido
paraaminobenzoico (PABA). Las sulfonamidas inhiben a la dihidropteroato sintetasa,
la enzima bacteriana que origina la incorporación del ácido paraaminobenzoico (PABA) en
el ácido dihidropteroico, el precursor inmediato del ácido fólico.10 Éstas inhiben la
pág. 202
utilización del PABA en las bacterias para la síntesis del ácido fólico, un metabolito
importante en la síntesis de DNA.11 Los efectos vistos son usualmente bacteriostáticos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SULFAMETOXAZOL está indicada como tratamiento de las infecciones de diversa índole:
– Infecciones urinarias, como pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis aguda y
crónica, bacteriuria asintomática y profilaxis de infecciones recurrentes.
– Infecciones gastrointestinales como enteritis, gastroenteritis, diarrea del viajero,
shigelosis, salmonelosis y fiebre tifoidea.
– Infecciones respiratorias superiores e inferiores, como otitis media, sinusitis,
faringitis, amigdalitis, bronquitis aguda y agudizaciones de bronquitis crónica.
– Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en
pacientes inmunodeprimidos.
– En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
trachomatis y Haemophilus ducreyi. También en osteomielitis e infecciones de la piel y
tejidos blandos.
pág. 203
POSOLIGIA: Administración oral:

Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante 10 a 14 días
Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX)
divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días
Adultos: 8—10 mg/kg/dia de TMP (40-50 mg/kg/dia SMX) en 2 a 4 administraciones al
día
Niños: aunque no se han establecido pautas definitivas para estos pacientes, se suelen
recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/dia de TMP (30 a 50 mg/kg/dia de SMX) divididas
en 2 a 4 dosis
Tratamiento de las infecciones urinarias complicadas debidas a organismos
susceptibles:
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o

con anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos, embarazo, lactancia y niños
menores de 3 meses de edad.
pág. 204
Los pacientes con anemia megaloblástica no deben ser tratados con sulfametoxazol dado
que cada uno de los componentes podría empeorar su condición. Igualmente, esta
asociación se debe utilizar con precaución en pacientes con deficiencia de folato y en los
pacientes con supresión de la médula ósea. Puede producirse hemólisis y anemia
hemolítica en los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).
ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: La administración intramuscular no se recomienda en

niños menores de 5 años de edad. No se recomienda la administración I.M. de
SULFAMETOXAZOL en niños menores de 3 años. La administración intravenosa debe ser
previa dilución de acuerdo con lo indicado en la siguiente sección. Debe administrarse con
precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma, y en quienes
tienen deficiencia de glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa (G-6-DP); en pacientes con
insuficiencia renal o hepática debe ajustarse la dosis.
En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida pueden
existir reacciones cruzadas. Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y
efectos sobre la fertilidad con ambas sales por separado no han demostrado potencial
alguno.
pág. 205
Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos sobre la
fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas no han revelado efectos
sobre la fertilidad.
NTERACCIONES
Hemolíticos (se eleva el potencial de los efectos secundarios tóxicos).
Medicamentos hepatotóxicos (hepatoxicidad).
Metenamina (se aumenta el riesgo de cristaluria).
Fenilbutazona (se potencia el efecto de las pirazolonas).
Vitamina K (aumentan las necesidades de la vitamina K en pacientes que reciben
sulfamidas).
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Son poco frecuentes y generalmente consisten

en náusea, vómito, anorexia, cefalea, vértigo, urticaria y rash. Es posible el desarrollo de
reacciones de hipersensibilidad. De manera ocasional se han reportado casos de síndrome
de Stevens-Johnson, neutropenia y trombocitopenia. La aplicación intravenosa puede
ocasionar irritación e inflamación local.
pág. 206
44. TRIMETROPRIM
PRESENTACIÓN
Frasco con 120 ml de suspensión y vasito dosificador.
Caja con 20 tabletas 80/400 mg.
Caja con 10 tabletas 160/800 mg.
MECANISMO DE ACCION: El trimetroprim es un antibiótico bacteriostático derivado de la

trimetoxibenzilpirimidina y de uso casi exclusivo en el tratamiento deinfecciones
urinarias.1
El trimetroprim pertenece a un grupo de agentes quimioterapéuticos conocidos
como inhibidores de la dihidrofolato reductasa. El trimetoprim se absorbe eficazmente en
el sistema digestivo y se distribuye equitativamente entre los fluidos y tejidos corporales,
incluyendo el líquido cefalorraquídeo.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía,

amigdalitis, sinusitis, faringitis, cistitis aguda o crónica, pielonefritis, infecciones de los
pág. 207
órganos genitales, incluyendo gonococcia, enteritis, tifoidea, paratifoidea, piodermias,

furúnculos, abscesos, heridas infectadas.
POSOLOGÍA: Infecciones moderadas

Administración oral para adultos y niños : 6-10 mg/kg/dia de trimetroprim (30-50
mg/kg/día de SMX) divididos en 2 o 3 tomas
Administración intravenosa: 6-10 mg/kg/día (30-50 mg/kg/día de SMX) divididos en 4
veces, una cada 6 horas
Infecciones severas
Administración oral para adultos y niños: se han utilizado dosis de hasta 15-20 mg/kg/día
de TMP (75 a 100 mg/kg/dia de SMX) divididos en 3 o 4 administraciones
Adminisración intravenosa para adultos y niños: 15-20 mg/kg/día de TMP (75 a 100
mg/kg/día de SMX) divididos en 4 administraciones, una cada 6 horas
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al trimetoprim o a algún excipiente.

Discrasias sanguíneas.
Anemia megaloblástica debida a deficiencia de ácido fólico.
pág. 208
Contraindicado en prematuros y menores de 2 meses de edad.
ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: Su uso prolongado puede provocar una sobreinfección

fúngica o bacteriana,
Incluyendo la diarrea asociada a C. difficile y la colitis pseudomembranosa. La diarrea
asociada a C. difficile se ha observado a partir de los 2 meses de tratamiento antibiótico. No
está establecida su seguridad en menores de 2 meses de edad.
La efectividad del tratamiento de la otitis media aguda no está establecida en menores de 6
meses de edad. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Usar con precaución en pacientes con potencial deficiencia de ácido fólico: malnutrición,
pacientes sometidos a tratamiento anticonvulsivante crónico y ancianos. Puede causar
déficit de ácido fólico.
INTERACCIONES: El trimetoprim aumenta las concentraciones séricas de la digoxina al

reducir su secreción tubular. Aunque las concentraciones plasmáticas de la digoxina sólo se
incrementan ligeramente, los médicos deberán estar alerta por si apareciera algún síntoma de
toxicidad a la digoxina cuando se inicia un tratamiento con trimetoprim.
pág. 209
Amantadina: trimetroprim puede aumentar el riesgo de mioclonias y/o delirio causado por
amantadita. Trimetroprim puede aumentar la concentración plasmática de amantadina y viceversa.
Antidiabéticos orales: trimetoprim puede disminuir el metabolismo del antidiabético oral
tiazolidinediona.
Azatioprina: trimetoprim puede aumentar el efecto mielosupresor de la azatioprina.
BCG: los antibióticos pueden disminuir el efecto terapéutico de la BCG.
Bloqueadores del receptor de angiotensina II: trimetoprim puede aumentar el efecto
hiperkaliémico de los bloqueadores del receptor de angiotensina
EFECTOS SECUNDARIOS: Sistema nervioso central: meningitis aséptica (rara), fiebre, cefalea.
Dermatológico: exantema maculopapular (3-7% a dosis 200 mg al día; la incidencia aumenta al
aumentar la dosis diaria), eritema multiforme (raro), dermatitis exfoliativa (rara), prurito (común),
fototoxicidad cutánea, síndrome de Stevens-Johnson (raro), necrólisis tóxica epidérmica (rara).
Trimetoprim 3 de 6 Endocrino-metabólica: hiperkaliemia, hiponatremia. Gastrointestinal:
molestias epigástricas, glositis, náuseas, vómitos. Hematológico: leucopenia, anemia megaloblástica,
metahemoglobinemia, neutropenia, trombocitopenia. Hepático: ictericia colestásica (rara),
aumento de enzimas hepáticas. Renal: aumento de BUN y creatinina. Miscelánea: anafilaxia,
reacciones de hipersensibilidad.
pág. 210
45. KETOCONAZOL
PRESENTACION: Panfungol
Comprimidos. 200 mg
Crema 2%
Gel 100 mg / 5 ml
Óvulos 400 mg
MECANISMO DE ACCION: El ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol al interaccionar con la 14-

alfa-desmetilasa, una enzima del citocromo P-450 que es necesaria para la conversión del
lanosterol al ergosterol, un componente es esencial de la membrana de los hongos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Se consideran sensibles al ketoconazol los siguientes

microorganismos: Actinomadura madurae; Actinomadura sp.; Aspergillus flavus; Aspergillus
fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida glabrata; Candida parapsilosis;
Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Epidermophyton floccosum; Histoplasma capsulatum;
Malassezia furfur; Microsporum audouinii; Microsporum canis; Microsporum gypseum;
pág. 211
Paracoccidioides brasiliensis; Petriellidium boydii; Phialophora sp.; Trichophyton mentagrophytes;

Trichophyton rubrum; Trichophyton tonsurans.
Infección grave o generalizada por micosis

Micosis digestivas resistentes a otros antimicóticos. Candidiasis vaginal crónica resistente.
Micosis de piel, pelo, uñas, producidas por dermatofi tos o levadura sensible al medicamento y que
no se pueden curar externamente debido a la gran extensión de las áreas afectadas.
POSOLOGIA: Tratamiento de la Candidiasis y de las tiñas causadas por Trichophyton sp.,

Microsporum sp. o Epidermophyton sp., y de la tiña versicolor causada por la Malassezia furfur:
Adultos: 200 mg una vez al día. En el caso de infecciones graves, estas dosis de pueden aumentar a
400 mg una vez al día.
Niños de > dos años; 3.3-6.6 mg/kg una vez al día
Niños de < de dos años: no se han evaluado la seguridad y eficacia del ketoconazol
Tratamiento de la blastomicosis, candidiasis mucocutánea crónica, coccidiomicosis, histoplasmosis,
y paracoccidioidomycosis
pág. 212
Adultos: 200 a 400 mg una vez al día. En algunos casos de blastomicosis, se han llegado a dosis de
800 mg/día aunque las reacciones adversas fueron más importantes. En las candidiasis
orofaríngeas o mucocutáneas se recomiendas dosis de 200 mg/dia que pueden aumentarse a 400
mg/dia. En las candidiasis vaginales se recomiendan dosis de 200 a 600 mg/día durante 3 días. No
se debe administrar el ketoconazol a mujeres embarazadas
CONTRAINDICACIONES: Como el ketoconazol requiere de un medio ácido para su disolución y

absorción, en los pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria, el fármaco puede no alcanzar los
niveles plasmáticos adecuados. En estos pacientes, el ketoconazol se debe administrar diluído en
ácido clorhídrico 0.1 o 0.2 N. El ketoconazol se metaboliza en el hígado y puede ser hepatotóxico,
especialmente en dosis elevadas. Se deben tomar precauciones en los pacientes con historia de
alcoholismo o enfermedades hepáticas debido a que las lesiones hepatocelulares subyacentes
pueden ser exacerbadas por el uso del ketoconazol.
No se han llevado a cabo estudios en niños de menos de 2 años de edad. Se recomienda precaución
si se utiliza el ketoconazol en esta población.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El ketoconazol se debe utilizar con precaución en los pacientes

con hipersensibilidad a los azoles. El ketoconazol puede presentar sensibilidad cruzada con el
pág. 213
itraconazol, fluconazol, clortrimazol y miconazol. En algunas ocasiones, los pacientes tratados con
ketoconazol han desarrollado reacciones alérgicas y anafilaxis. En estos pacientes, el ketoconazol
está contraindicado.
INTERACCIONES: Los antifúngicos imidazólicos como el ketoconazol inhiben la síntesis del

ergosterol de los hongos, mientras que los antifúngicos poliénicos como la nistatina o la
amfotericina B lo hacen fijándose al ergosterol ya sintetizado. Teóricamente, los antifúngicos
imidazólico podrían inteferir con la acción de los antibióticos poliénicos al reducir los primeros los
puntos de unión de los segundos. Sin embargo existen pocas evidencias clínicas de las interacciones
de ambos tipos de fármacos. Se recomienda no utilizar concomitantemente ambas medicaciones y
tener en cuenta que es posible un fracaso del tratamiento con amfotericina B después de un
tratamiento con un antifúngico imidazólico.
El ketoconazol inhibe el metabolismo de un cierto número de fármacos al actuar sobre la isoenzima

CYP3A4 del sistema microsómico hepático P450. Así, por ejempo, el ketoconazol produce un
aumento de los niveles plasmáticos de terfenafina, con el correspondiente aumento del intervalo
QT y el posible desarrollo de un síncope. De igual modo, el ketoconazol reduce el aclaramiento del
astemizol pudiendo ocasionar arritimias, taquicardia, parada cardíaca y la muerte. Tanto el
pág. 214
astemizol como la terfenadina están contraindicados en los pacientes tratados con ketoconazol. El
astemizol, que muestra una semi-vida plasmática muy prolongada debe ser discontinuado al menos
una semana antes de iniciar un tratamiento con ketoconazol. Otros antihistamínicos como la
loratadina o la fexofenadina no parecen inducir arritmias o alargamientos del QT cuando se
administran con el ketoconazol aunque este último ocasiona un aumento de los niveles plasmáticos
de los primeros. Por lo tanto, el aconsejable vigilar de cerca a los pacientes tratados con loratadina
o fexofenadina y ketoconazol.
El ketoconazol puede interaccionar con la cisaprida produciendo toxicidad cardíaca. El ketoconazol

reduce el aclaramiento de la cisaprida habiendose descrito prolongaciones del QT y torsades de
pointes cuando ambos fármacos han sido administrados concomitantemente.
En los pacientes aficionados a las bebidas alcohólicas, el ketoconazol puede inducir reacciones
similares a las que produce el disulfiram, incluyenfo sofocos faciales, fiebre y tirantez de pecho.
Estos síntomas desaparecen generalmente sin dejar secuelas en 24 horas. Se recomienda una
abstención de alcohol durante un tratamiento con ketoconazol y, al menos durante 48 horas
después de discontinuar el mismo.
pág. 215
El ketoconazol es un inhibidor de la CYP3A4 reduciendo el metabolismo de todos los fármacos que

son metabolizados por esta isoenzima. Por ejemplo, la administración concomitante de ketoconazol
e indinavir produce un aumento del 68% en la AUC del antivírico. Igualmente se han comunicado
aumentos significativos en las concentraciones plasmáticas de quinidina lo que podría ser la causa
de arritmias observadas en algunos pacientes. La tolbutamida es igualmente afectada y, el aumento
de sus concentraciones plasmáticas podría resultar en episodios de hipoglucemia. Se desconoce si
otras sulfonilureas son afectadas de la misma manera.
Las interacciones del ketoconazol con la warfarinan no son bien conocidas: el metabolito más activo
de la warfarina es metalizado por la CYP1A2, mientras que el otro metabolito lo es por la CYP3A4.
Aunque en teoría los efectos de la warfarina no deberían ser afectados por el ketoconazol, se ha
comprobado que los efectos hipoprotrombinémicos de la warfarina son potenciados por el
antifúngico. Se desconoce la significancia clínica de estos hallazgos.
El ketoconazol inhibe de forma dramática el metabolismo hepático del triazolam y del midazolam
en voluntarios por lo que se debe evitar el uso simultáneo de estos fármacos. Otras
benzodiazepinas que son afectadas de la misma
pág. 216
EFECTOS ADVERSOS: Aproximadamente el 10% de los pacientes tratados con ketoconazol

experimentan naúseas o vómitos. Esta reacción adversa suele ser pasajera y puede ser minimizada
si el fármaco se administra con la comida, lo cual además mejora su biodisponibilidad. Cuando se
administra en dosis altas, el ketoconazol puede producir una elevación de las enzimas hepáticas.
Raras veces se produce hepatotoxicidad, aunque se han comunicado casos de hepatitis en niños.
Estos efectos son reversibles al discontinuiar el tratamiento, aunque pueden transcurrir varios
meses hasta que el hígado retorna a la normalidad.
El ketoconazol puede inhibir la secreción de testosterona cuando se utiliza en dosis de 200 a 400
mg y la síntesis de cortisol en dosis de 400 a 600 mg. La inhibición de la testosterona puede
ocasionar disminución de la líbido, ginecomasia e impotencia en el hombre. La discontinuación del
tratamiento hace que los niveles plasmáticos de testosterona vuelvan a la normalidad
desapareciendo la ginecomasia y la impotencia.
El prurito puede ocurrir en pacientes que toman ketoconazol sistémico, y el picor, escozor o
irritación puede ocurrir en pacientes que reciben ketoconazol tópico. Se han descrito mareos o
somnolencia en algunos pacientes tratados con ketoconazol. Los pacientes deben tener cuidado de
conducir/ manejar maquinaria si tienen esas reacciones.
pág. 217
46. FLUCONAZOL
PRESENTACION: Vial con 100 mg de Fluconazol en 50 ml de solución
· Vial con 200 mg de Fluconazol en 100 ml
· Vial con 400 mg de Fluconazol en 200 ml
( concentración : 2 mg por ml ).
Capsulas o tabletas de 200 mg
MECANISMO DE ACCION: como otros antifúngicos azoles, el fluconazol ejerce su efecto

alterando la membrana celular del hongo. El fluconazol inhibe la síntesis de ergosterol
mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que se
necesita para convertir el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana.
En contraste, la anfotericina B se une al ergosterol después de que este se ha sintetizado. La
inhibición de la síntesis de ergosterol resulta en un aumento de la permeabilidad celular
provocando fugas del contenido celular. El fluconazol no parecen tener la misma actividad
en la síntesis de colesterol humano. Se han propuesto otros efectos antifúngicos de
compuestos de azol que incluyen: inhibición de la respiración endógena, la interacción con
los fosfolípidos de membrana, y la inhibición de la transformación de levaduras a las
pág. 218
formas de micelio. Otros mecanismos pueden implicar la inhibición de la captación de

purina y deterioro de triglicéridos y/o la biosíntesis de fosfolípidos. Los siguientes
organismos por lo general se consideran susceptibles a fluconazol in vitro: Aspergillus
flavus; Aspergillus fumigatus; Blastomyces dermatitidis; Candida albicans; Candida
glabrata; Candida kefyr; Candida tropicalis; Coccidioides immitis; Cryptococcus
neoformans; Histoplasma capsulatum.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones graves o generalizadas por hongos.

De ultima elección para candidiasis vaginal resistente, en mujeres no embarazadas.
Para casos que no se curan con Clotrimazol vaginal.
Candidiasis sistémica
Criptococosis: meningitis criptocócica
Micosis endémicas profundas, en pacientes inmunodeprimidos tales como
coccidioidomicosis, paraccidiomicosis, esporotricosis e histoplasmosis.
POSOLOGIA: Tratamiento de una candidemia invasiva sistémica:
pág. 219
Administración oral o intravenosa:

Adultos: en general, 400 mg por vía oral o intravenosa el primer día, luego 200—400
mg por vía oral o intravenosa una vez al día durante 4 semanas por lo menos (y por lo
menos dos semanas después de la desaparición de los síntomas). En algunos estudios
en los que se comparó el fluconazol a la amfotericina B en pacientes con candidiasis
invasiva, el fluconazol en dosis de 400 mg por vía oral una vez al día fue equivalente a la
amfotericina B en lo que se refiere a eficacia, pero menos tóxico.
Niños, infantes y neonatos> 14 days: 6—12 mg/kg/día PO o IV durante 4 semanas por
lo menos
Neonatos 0—14 días: 6—12 mg/kg cada 72 houras PO o IV durante 4 semanas por lo
menos. Después de las dos semanas de vida, administrar una sola dosis al díaAfter the
first 2 weeks of life, administer the dose once daily.
CONTRAINDICACIONES: El fluconazol puede ser hepatotóxico y se debe utilizar con

precaución en pacientes con enfermedades hepáticas preexistentes. Si durante un
tratamiento con fluconazol se desarrollasen síntomas de hepatotoxicidad, se debe
discontinuar inmediatamente el tratamiento.
pág. 220
Debido a que el fluconazol se excreta por vía urinaria en un 60-80%, debe considerarse una
reducción de la dosis o un aumento del intervalo entre dosis en los pacientes con
insuficiencia renal.
Clasificación de la FDA
El fluconazol se clasifica dentro de la categoría C para uso durante el embarazo. Se debe

utilizar durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales superan a los riesgos. Se han
notificado casos de recién nacidos con graves anomalías esqueléticas nacidos de mujeres
que usaron fluconazol durante el embarazo. El fluconazol puede producir un síndrome
Antley-Bixler, en particular cuando se administra en dosis altas de larga duración en el
embarazo temprano. La naturaleza de los defectos congénitos observados sugieren que el
efecto teratogénico puede ocurrir temprano en el primer trimestre.
INTERACCIONES: Existe la posibilidad de una interacción medicamentosa similar entre el

fluconazol y terfenadina, a pesar de que parecen ser necesarias altas dosis de fluconazol
pág. 221
(por ejemplo, 400 a 800 mg / día) para que la interacción sea clínicamente significativo.
Por tanto, la coadministración de terfenadina está contraindicada en los pacientes que sean
tratados con fluconazol 400 mg / día o más. Por último, se debe observar una precaución
similar durante la administración concomitante de fluconazol con astemizol.
El fluconazol puede inhibir el metabolismo de la ciclosporina, sirolimus, tacrolimus, y y dar

lugar a un aumento de las concentraciones. Las concentraciones de ciclosporina en el
plasma deben ser estrechamente monitorizadas si se añade el fluconazol. Se han notificado
casos de nefrotoxicidad en pacientes a los que han sido administrados conjuntamente
fluconazol y tacrolimus. La función renal en estos pacientes deben ser monitorizados
cuidadosamente.
Se ha observado un aumento del 75% en las concentraciones plasmáticas de la fenitoína en

algunos pacientes tratados con este anticonvulsivo y fluconazol. Este efecto se debe a que el
fluconazol puede del inihibir el metabolismo de la fenitoína, recomendándose la
monitorización de los niveles plasmáticos de este fármaco. Igualmente se ha descito una
pág. 222
elevación de los niveles plasmáticos de carbamazepina en pacientes tratados con ambos

fármacos.
pág. 223
47. MICONAZOL
PRESENTACION
compr. 250 mg
gel uso oral 2%
crema 2%
MECANISMO DE ACCION: El miconazol ejerce su efecto mediante la alteración de la

membrana celular del hongo. El miconazol inhibe la síntesis de ergosterol mediante la
interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que es necesaria para
la conversión de lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana. La
inhibición de la síntesis de ergosterol ocasiona un aumento de la permeabilidad celular,
causando la filtración de los contenidos celulares.
NDICACIONES Y POSOLOGÍA
Para el tratamiento tópico de la tinea pedis y tinea corporis:
pág. 224
Administración tópica (crema para la piel, el polvo en aerosol, líquido aerosol):

Adultos, adolescentes y niños de > 2 años de edad: Aplicar la preparación del 2%
sobre el área infectada seca limpiada dos veces al día durante 4 semanas.
Para el tratamiento de la tiña inguinal: La aplicación tópica (crema para la piel, el
polvo de aerosol, líquido aerosol): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de
edad: Aplicar la preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al
día durante 2 semanas.
Para el tratamiento de la tiña versicolor: La aplicación tópica (crema para la piel
solamente): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de edad: Aplicar la
preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al día. Una mejora
se observa generalmente en el plazo de 2 semanas de tratamiento.
Para el tratamiento de la candidiasis cutánea o mucocutánea: La aplicación tópica
(crema para la piel solamente): Adultos, adolescentes y niños de> = 2 años de edad:
Aplicar la preparación del 2% a la,, área infectada seca limpiada dos veces al día.
Una mejora se observa generalmente en el plazo de 2 semanas de tratamiento.
para la candidiasis vulvovaginal: NOTA: Los productos de miconazol vaginal a
menudo son empaquetados con crema de miconazol adicional para los síntomas
pág. 225
vulvares externos candida-asociado (por ejemplo, picazón, irritación), la crema de la

vulva puede ser utilizado por vía tópica en la zona afectada dos veces al día durante
un máximo de 7 días , con independencia del régimen intravaginal utilizado. NOTA:
Las mujeres embarazadas no se les recomienda la auto-diagnosticar la candidiasis
vaginal o utilizar formas de venta libre de miconazol, a menos que se recomiende
específicamente para ello por su médico de atención de la salud.
CONTRAINDICACIONES: La automedicación durante el embarazo está contraindicada: las

mujeres embarazadas que sospechan que tienen candidiasis vaginal deben ser evaluados
por un profesional de la salud antes de un tratamiento adecuado con miconazol No aplique
miconazol por vía tópica en el pecho durante la época de la lactancia materna.
Formulaciones miconazol sistémicos deben utilizarse con precaución durante la lactancia.
Los pacientes que están usando las preparaciones intravaginales miconazol se recomienda
abstenerse de tener relaciones sexuales durante el curso del tratamiento. Dispositivos
anticonceptivos, incluidos los condones, diafragmas, espermicidas y los capuchones
cervicales se pueden dañar durante el uso de estos productos, y pueden conducir a fallos
anticonceptivos. La autoadministración de miconazol intravaginal durante más de 7 días,
pág. 226
está contraindicada. Si no hay mejoría en la condición después de 3 días, o si la condición

persiste después de 7 días, el paciente debe suspender el tratamiento, miconazol y consulte
al médico. La autoadministración para el pie de atleta y ringworn no debe exceder de 4
semanas, y la autoadministración de "jock picazón" no debe exceder de 2 semanas. Si no
hay mejoría se ha señalado, el paciente debe consultar a su / su médico de atención de la
salud.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe usarse de manera simultánea con otro

antimicótico de uso tópico, para evitar el riesgo de resistencia al fármaco. Con el uso tópico
se deben evitar los vendajes oclusivos, porque crean condiciones que favorecen el
crecimiento de levaduras y la liberación de su endotoxina irritante. Estudios en animales
han señalado que miconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto
no se ha comprobado en seres humanos.
INTERACCIONES: Con corticosteroides tópicos en tratamiento prolongado puede aparecer

irritación cuando se utiliza la crema de ketoconazol.
pág. 227
EFECTOS ADVERSOS: En líneas generales podemos decir que son más intensas y frecuentes
que en otros fármacos de su grupo terapéutico. Siguiendo la convención de la CIOSM las
principales RAM en su uso intravenoso serían:
Muy Frecuentes: (> 1/10; más del 10%) :
Se ha descrito elevación de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol en
prácticamente el 100% de los casos, aunque hay autores que lo achacan al excipiente de la
preparación intravenosa.
La irritación en el punto de infusión (flebitis) alcanza hasta un 35% de las ocasiones
utilizando una vena periférica.
Náuseas en casi la mitad de los pacientes.
Taquicardias y otras arritmias cardíacas.
También se han descrito anafilaxia, prurito, exantema, disminución del sodio en sangre e
incluso paro cardíaco con una incidencia sin precisar.5
pág. 228
pág. 229
48. ACICLOVIR
PRESENTACION: Aciclovir
Tabletas: 400 mg, 800 mg.
Cápsulas: 200 mg.
Suspensión Oral: 200 mg/5 mL.
Polvos para inyección: 500 mg, 1000 mg.
Crema: 5 g.
Ganciclovir
Solución para inyección: 500 mg.
Cápsulas: 250 mg.
Valaciclovir
Tabletas: 350 mg.
Solución para spray: 5 g.
MECANISMO DE ACCION: Inhibe la replicación viral mediante inhibición de la síntesis de la

ADN polimerasa viral.
pág. 230
Infecciones por herpes simples I y II (VHS-1) (VHS-2).
Herpes cutáneo mucoso crónico.
Herpes genital primario y secundario.
Herpes neonatal.
Encefalitis por herpes simple.
Infecciones por varicela-zoster (VVZ).
El ganciclovir en enfermedad por citomegalovirus (retinitis, colitis, neumonitis,
infección diseminada) en pacientes con SIDA e inmunodeprimidos por otras causas.
Profilaxis de infección por CMV en algunos receptores de trasplantes.
POSOLOGIA
Por vía oral 400 mg 3 v/d ó 200 mg cada 6 h en 10 días.
Recidivas: 200 mg cada 4 h al primer síntoma de infección.
Por vía endovenosa: 10 mg/kg e.v. cada 8 h. Está indicado cuando se necesitan
niveles séricos más altos, por ejemplo en la encefalitis herpética.
pág. 231
En infecciones herpéticas neonatales: 30 mg/kg/d e.v., en dosis fraccionarias, cada 8

h durante 10 a 14 días.
CONTRAINDICACIONES: En caso de alergia conocida al Aciclovir
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática,

insuficiencia renal (ajustar dosis según aclaramiento de creatinina). En pacientes con
hemodiálisis.
INTERACCIONES: El probenecid reduce su eliminación renal, aumentando la vida media del

Aciclovir intravenoso. Las interacciones del resto de los análogos del aciclovir coinciden
con las de éste, excepto el ganciclovir que presenta gran número de interacciones
medicamentosas como las que se citan a continuación
Interacciones (ganciclovir):
La administración concomitante de zidovudina aumenta el riesgo de neutropenia y
disminuye los niveles de ganciclovir, a la vez que aumenta los de zidovudina. Lo
mismo sucede con azatioprina.
pág. 232
Aumenta los niveles de didanosina.

Es necesario vigilar la función renal si se administra junto a fármacos nefrotóxicos como
anfotericina B y ciclosporina. No afecta directamente los niveles plasmáticos de este último.
Aumentan sus niveles plasmáticos, con descenso de su eliminacion renal, si se coadministra
con probenecid.
Se han descrito casos de convulsiones si se administra junto con imipenem.
Puede interferir con fármacos del tipo de dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina,
vinblastina, adriamicina, anfotericina B, cotrimoxazol.
EFECTOS ADVERSOS: Tópico: ocasionalmente queratopatía punctata superficial, quemadura y

escozor local, prurito y eritema, muy raramente dermatitis alérgica de contacto. E.V.: flebitis local.
En un 1 % encefalopatía. A dosis altas, nefropatía obstructiva. Oral: náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal, cefalea y erupciones. Elevación reversible de la creatinina sérica, en el 5-25 % de los
pacientes, con dosis superiores a 5 mg/kg/8 h (por cristalización en los túbulos renales). La
hidratación y la supresión del tratamiento revierten esta situación. Neurotoxicidad con
concentraciones plasmáticas elevadas (pacientes con insuficiencia renal). El ganciclovir produce
una neutropenia intensa (<500/ì L), anemia, exantema, fiebre, azoemia, anomalías de la función
hepática, náuseas y vómitos.
pág. 233
49. CLOROQUINA
PRESENTACION
compr. 250 mg fosfato de cloroquina (150 mg base)
MECANISMO DE ACCION : Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios

alojados en los eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parásito
aumentando el pH y acelerando el metabolismo de los fosfolípidos. Las formas
intraeritrocíticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina, mientras que no lo
son las formas extraeritrocíticas y, por este motivo, el tratamiento de la malaria producida
por el P. vivax o el P. ovale requiere de la adición del fosfato de primaquina debido a que
estas cepas tiene forma extraeritrocítica.
La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando la histamina y la
serotonina e inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, la hidroxicloroquina es
preferible en el tratamiento de enfermedades inflamatorias por ser menos tóxica que la
cloroquina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Profilaxis y tratamiento de la malaria.

pág. 234
- Amebiasis extraintestinal.
- Artritis reumatoide.
- Lupus eritematoso.
POSOLOGIA
Tratamiento de la malaria:
A) Tratamiento de ataques agudos:
Administración oral (en forma de fosfato)
 Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 1000 mg (600 mg de base)

seguida de 500 mg cada 6-8 horas y luego 500 mg una vez al día durante dos días
 Niños: la dosis recomendada es de 16.5 mg (10 mg base)/kg (sin superar los 600 mg base),
luego 8.3 mg (5 mg base)/kg cada 6 horas y finalmente 8.3 mg (5 mg base)/kg una vez al día
durante 2 días
Administración intramuscular (en forma de clorhidrato)
pág. 235
 Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 200—250 mg (160—200 mg

base) , repetida a la horas si fuera necesario. La dosis máxima en 24 horas es de 1000 mg
(800 mg base). Tan pronto sea posible se debe pasar a una administración oral.
 Niños: la dosis inicial recomendada es 6.25 mg (5 mg base)/kg; repetir la dosis a las 6 horas.
Las dosis máximas diarias son de 12.5 mg (10 mg base)/kg/día. Tan pronto sea posible se
debe pasar a una administración oral.
B) Profilaxis de la malaria:
Administración oral (en forma de fosfato)
 Adultos y adolescentes: 500 mg (300 mg base) una vez a la semana, comenzando el

tratamiento 2 semanas antes de llegar a la zona endémica, continuando el tratamiento al
menos 8 semanas después de abandonar dicha zona. Si no fuera posible la administración
previa, la primera dosis debe ser doblada y administrada con 2 dosis divididas con un
intervalo de 6 horas.
 Niños: 8.3 mg (5 mg base)/kg de peso sin exceder los 500 mg (300 mg base), una vez por
semana comenzando el tratamiento 2 semanas antes de llegar a la zona endémica,
continuando el tratamiento al menos 8 semanas después de abandonar dicha zona. Si no
pág. 236
fuera posible la administración previa, la primera dosis debe ser doblada y administrada
con 2 dosis divididas con un intervalo de 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: La cloroquina no debe ser utilizada en pacientes con

hipersensibilidad al fármaco o alergia conocida a las 4-aminoquinolonas. Los pacientes con
hipersensibilidad a la hidroxicloroquina presenta igualmente hipersensibilidad a la
cloroquina
La cloroquina no debe ser utilizada en pacientes con enfermedades oculares,

especialmente en aquellos que muestran alteraciones de la retina o del campo visual
debido a que el fármaco puede ocasionar opacidades corneales, queratopatías y
retinopatías. En los pacientes con la visión normal estos efectos oculares suelen ser
reversibles con la excepción de la retinopatía, que puede conducir a la ceguera,
incluso después de la discontinuación del fármaco.
La cloroquina se debe utilizas con extrema precaución en los pacientes con psoriasis
debido a que puede desencadenar crisis severas.
pág. 237
La cloroquina puede producir discrasias sanguíneas y anemias, en particular en los

pacientes con enfermedades hematológicas preexistentes. En los tratamientos
prolongados se recomiendan frecuentes análisis de sangre discontinuando el
fármaco en caso de observarse alguna anormalidad.
La cloroquina puede producir una mielosupresión con lo que aumenta el riesgo de
infecciones. Se aconseja no realizar ninguna intervención dental hasta finalizar el
tratamiento. Además, los pacientes deben ser instruidos para que mantengan una
higiene dental adecuada
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La cloroquina se debe usar con precaución en pacientes

con enfermedades neurológicas debido a que puede desarrollarse polineuritis,
ototoxicidad, neuromiopatía y convulsiones.
La cloroquina puede exacerbar una porfiria o una deficiencia de la glucosa-6-fosfato

deshidrogenasa.
pág. 238
Si el estado del paciente se sigue deteriorando tras la administración de cloroquina,

habrá que sospechar la presencia de resistencia y administrar un tratamiento de
emergencia a base de quinina por vía intravenosa.
INTERACCIONES: La cloroquina interfiere con la respuesta inmunológica de la vacuna de la

rabia. Esta reacción solo tiene lugar cuando la vacuna se administra intradérmicamente por
lo que se recomienda la vacunación intramuscular
La administración concomitante de mefloquina y cloroquina puede aumentar el

riesgo de convulsiones.
La cloroquina aumenta las concentraciones de penicilamina en plasma pudiendo
ocasionar serias reacciones hematológicas, renales o dermatológicas.
La absorción gastrointestinal de la cloroquina es afectada por la administración de
trisilicato de magnesio o productos que contengan caolín. La cimetidina inhibe el
metabolismo de la cloroquina, aumentando sus concentraciones plasmáticas. Si la
cimetidina se utiliza concomitantemente con la cloroquina, se recomienda vigilar
pág. 239
estrechamente el desarrollo de la toxicidad por cloroquina (neuromiopatía,

depresión del miocardio).
La hidroxicloroquina aumenta las concentraciones plasmáticas de la digoxina.
Aunque esta interacción no está documentada en el caso de la cloroquina, se
deberán tomar precauciones cuando se prescriba este fármaco a pacientes tratados
con digitálicos
La intoxicación por cloroquina es tratada con diazepam y epinefrina combinados
con ventilación mecánica. La epinefrina contrarresta los efectos cardiovasculares de
la cloroquina, mientras que el diazepam reduce los efectos neurotóxicos.
EFECTOS ADVERSOS: Aunque con las dosis utilizadas para tratar el paludismo son raros los
efectos adversos graves, el prurito, que puede ser intolerable, es relativamente frecuente
entre los africanos y también se ha señalado en América Central y del Sur y en el sudeste
asiático. A veces puede aliviarse con loción de calamina, pero, como su aparición puede
poner en peligro la continuidad del tratamiento, puede que sea necesario utilizar otro
antipalúdico.
pág. 240
En ciertos casos aparecen molestos dolores de cabeza y síntomas gastrointestinales, ambos

transitorios. En los sujetos susceptibles, el tratamiento puede desencadenar ataques graves de
porfiria intermitente aguda y de psoriasis. Los primeros pueden simular un acceso de paludismo
cerebral. En caso de duda diagnóstica, habrá que investigar la presencia de porfobilinógeno en la
orina.
Se considera que el uso indebido de la cloroquina es una causa frecuente de bloqueo

auriculoventricular en los lugares donde abunda la automedicación y la cloroquina se utiliza sin
supervisión para tratar prácticamente cualquier estado febril. Esos pacientes corren además el
riesgo de padecer retinopatía debida a la cloroquina.
Una complicación conocida del tratamiento prolongado con dosis altas es la pérdida irreversible de
la visión, causada por la acumulación de cloroquina en la retina. Rara vez, por no decir nunca, esta
complicación se ha observado con las dosis recomendadas para la profilaxis del paludismo. Ahora
bien, conviene velar por que la exposición a la cloroquina en el curso de toda la vida no rebase el
límite de 100 g del producto base. Las dosis actualmente recomendadas para el tratamiento
profiláctico del paludismo rara vez, por no decir nunca, han afectado a la retina.
pág. 241
50. PRIMAQUINA
PRESENTACION: Tabletas de 5 mg y 15 mg del producto base (en forma de difosfato)
MECANISMO DE ACCION : No se conoce el mecanismo exacto interfiere con el ADN del

plasmodium e interfiere con la respiración mitocondrial.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Eliminación de las formas intrahepáticas de P. vivax y de

P. ovale (hipnozoitos) tras el tratamiento ordinario con cloroquina en los casos en que el
riesgo de exposición ulterior es escaso o nulo. En las zonas de transmisión intensa se
utilizan sólo esquizonticidas hemáticos para tratar las recaídas y las reinfecciones.
• Eliminación de los gametocitos de P. falciparum tras el tratamiento ordinario con un
esquizonticida hemático, sobre todo en las zonas donde hay un riesgo de reintroducción
del paludismo.
POSOLOGIA: Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y por P. ovale
pág. 242
Adultos: 0,25 mg/kg o 15 mg al día durante 14 días tras el tratamiento ordinario con
cloroquina o, en caso de deficiencia conocida o presunta de la glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa (G6FD), 0,75 mg/kg por semana durante ocho semanas.
Niños mayores de un año: 0,25 mg/kg al día durante 14 días tras el tratamiento
ordinario con cloroquina.
Tratamiento gametocida
Adultos y niños: 0,5-0,75 mg/kg en una sola dosis.
CONTRAINDICACIONES
Embarazo.
Niños menores de un año.
Cualquier estado que predisponga a la granulocitopenia, en particular la artritis
reumatoide en actividad y el lupus eritematoso.
Conjuntamente con fármacos como la Quinacrina o sus derivados.
pág. 243
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Deben practicarse periódicamente análisis de sangre y

de orina en busca de indicios de hemólisis.
A los pacientes se les debe advertir que interrumpan el tratamiento y acudan

inmediatamente al médico si tienen dolores abdominales y se encuentran débiles o
pálidos o si observan un oscurecimiento de la orina.
Siempre que sea posible, se tratará de excluir la deficiencia de G6FD antes de
administrar la dosis terapéutica ordinaria para el tratamiento radical del paludismo
causado por P. vivax y P. ovale.
En general, la primaquina administrada como medida gametocitocida en una sola
dosis se tolera bien. En estas circunstancias no es necesario hacer una investigación
previa de la deficiencia de G6FD.
INTERACCIONES: La primaquina no debe administrarse al mismo tiempo que cualquier

otro fármaco susceptible de provocar hemólisis o depresión de la médula ósea.
pág. 244
EFECTOS ADVERSOS: Entre los síntomas gastrointestinales relacionados con la dosis

figuran la anorexia, las náuseas y el dolor abdominal.
Con mucha frecuencia se observa anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de
G6FD. En general, se cura espontáneamente, pero en los casos graves puede ser necesario
recurrir a la transfusión sanguínea.En raros casos aparecen metahemoglobinemia,
hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia y leucopenia
pág. 245
51. METRONIDAZOL
NOMBRE DEL MEDICAMENTO:
Nombre comercial H.G. Metronidazol

Nombre genérico Metronidazol
PRESENTACION
pág. 246
MECANISMO DE ACCION: El metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa

sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias
anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN
inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso
molecular, y unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como
antimicrobiano, y prácticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del
metronidazol incluye protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium,
Peptococcus, y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes
aunque sí lo es frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen
la Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: vía parenteral está indicado en: Tricomonicida, giardicida,

amebicida.
 Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis.
 Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares,
neumonía producidos por Bacteroides sp.
pág. 247
 Septicemia bacteriana,
 Endocarditis causada por Bacteroides sp.
 Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios susceptibles
(infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, se podrá utilizar conjuntamente con
un antimicrobiano para la infección aeróbica. Es eficaz en infecciones
por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina, cloranfenicol y penicilina).
 Infecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos
hepáticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B. fragilis (B.
fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp, Eubacterium sp,
Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp.
 Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colorrectal o
contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o
extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano causado por Entamoeba -
Histolytica.
pág. 248
 Tabletas vaginales: Como tratamiento de la vaginosis bacteriana causada

por Gardnerella vaginalis.
POSOLOGIA:
 En adultos:
- Tricomoniasis:
 2 g vía oral como dosis única o en 2 dosis en el mismo día, o 500
 mg 2 veces al día durante 5 días, o 250 mg 3 veces al día durante 7
 días.
- Amebiasis intestinal sintomática (disentería amebiana):
 750 mg vía oral 3 veces al día durante 5-10 días.
- Amebiasis extraintestinal:
pág. 249
 750 mg vía oral 3 veces al día durante 5-10 días; algunos

 clínicos incluyen un medicamento eficaz contra la forma quística
 intestinal, porque se han comunicado fallos ocasionales con
 metronidazol.
- Infecciones anaerobias:
 15 mg/Kg (normalmente 1 g) vía oral o IV, inicialmente, seguido
 por 7,5 mg/Kg (normalmente 500 mg) cada 8 horas hasta un máximo de
 2 g/día. Cada dosis IV se debe infundir en 1 hora.
- Giardiasis:
 250 mg 2 o 3 veces al día vía oral durante 7-10 días o 2 g/día
 como dosis única durante 3 días.
- Vaginitis "no específica" debida a G.vaginalis:
 500 mg vía oral 2 veces al día durante 7 días.
- Vaginitis "no específica":
 1 aplicación 2 veces al día durante 5 días.
pág. 250
- Colitis asociada a antibióticos:

 125-250 mg vía oral 3-4 veces al día durante 7-10 días.
- Rosácea:
 Vía tópica 2 veces al día.
 En niños:
- Disentería amebiana o amebiasis extraintestinal:
 35-50 mg/Kg/día vía oral en 3 dosis divididas durante 10 días,
 hasta un máximo de 2,5 g/día.
- Giardiasis:
 15 mg/Kg/día vía oral en 3 dosis divididas durante 5 días, hasta
 una dosis máxima de 750 mg/día.
- Infecciones anaerobias:
 Lactantes prematuros:
 15 mg/Kg IV una vez, seguido dentro de 48 horas por 7,5 mg/Kg
 cada 12 horas.
pág. 251
 Lactantes no prematuros:
 15 mg/Kg IV una vez, seguido dentro de 24 horas por 7,5 mg/Kg
 cada 12 horas.
 Lactantes de más tiempo y niños:
 Misma dosis que el adulto.
CONTRAINDICACIONES: Este medicamento está contraindicado durante el primer

trimestre de embarazo, aunque no existe evidencia directa de teratogenicidad en humanos
o animales. Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y cuando existe
enfermedad del SNC o neutropenia. Metronidazol y su hidroxi metabolito se han
encontrado en el plasma de lactantes en concentraciones que son un 10-20% de las
concentraciones plasmáticas maternas. Se han comunicado casos anecdóticos de diarrea y
aislamiento de especies de Candida en lactantes, pero la mayoría de ellos no presentan
reacciones inmediatas. A causa del riesgo teórico de carcinogenicidad y de las
concentraciones plasmáticas relativamente altas obtenidas del lactante, parece prudente
evitar el medicamento en madres durante la lactancia. Cuando sea esencial tratar
pág. 252
tricomoniasis, metronidazol se puede administrar como dosis única de 2 g, y usar un

método de alimentación alternativo durante las próximas 24 horas. La administración
combinada de metronidazol y alcohol da lugar a reacciones similares a disulfiram, pero no
son un problema consistente; aunque estas reacciones no son comunes, se debería avisar a
los pacientes sobre la posibilidad de su aparición. Cuando metronidazol se administra con
warfarina se produce un aumento de respuesta hipoprotombinémica a warfarina debido a
inhibición del metabolismo; se debe monitorizar el tiempo de protrombina. Junto con
disulfiram da lugar a confusión y episodios psicóticos; debe evitarse esta combinación o
vigilar por si aparecen reacciones psiquiátricas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: reducir dosis, cuando no estén sometidos a diálisis, y

monitorizar nivel sérico de metabolitos. Encefalopatía hepática. Enf. aguda o crónica grave
del SNC o SNP, riesgo de empeoramiento neurológico. Si es preciso alargar el tto., valorar
beneficio/riesgo, realizar determinaciones hematológicas, en especial recuento
leucocitario, y vigilar por riesgo de neuropatías central o periférica. Oscurece la orina.
Efecto antabús con alcohol, evitar. Evaluar uso en tto. prolongado. Fallo hepático en
pág. 253
combinación con otros antibióticos. Riesgo de tromboflebitis (vía IV) y sobreinfecciones

por microorganismos no susceptibles.
 Precaución en encefalopatía hepática.

 Precaución. Recomendable reducir dosis, cuando no estén sometidos a
diálisis, y monitorizar nivel sérico de metabolitos.
INTERACCIONES:
Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y METRONIDAZOL puede

causar reacciones psicóticas.
Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar
cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.
Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la
warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del tiempo de
protrombina.
Fenitoína o Fenobarbital: La administración de medicamentos que inducen enzimas
microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en los
pág. 254
niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administración de

medicamentos que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal pueden
alargar la vida media del METRONIDAZOL y reducir su depuración plasmática.
EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones más graves reportadas con el uso de METRONIDAZOL
incluyen convulsiones y neuropatía periférica. Otras reacciones reportadas son:
Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, náusea, vómito, alteraciones gastrointestinales,

diarrea y sabor metálico.
Hematopoyético: Neutropenia reversible y trombocitopenia.
Piel: Erupciones, eritema y prurito. Fiebre, angioedema.
SNC: Cefalea, mareo, síncope, ataxia y confusión. Estos síntomas pueden interferir con la
habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa.
Trastornos visuales: Diplopía y miopía transitorias.
Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusión I.V
pág. 255
52. SECNIDAZOL
Nombre comercial Esnidazol

Nombre genérico Secnidazol
PRESENTACION
Caja por 4 tabletas de 500 mg.

Caja por 2 tabletas de 1 g.
Frasco con 30 ml de suspensión.
Caja con 30 tabletas
MECANISMO DE ACCION: Los efectos del Secnidazol se manifiestan especialmente en un

ambiente anaeróbico, una vez que el Secnidazol entra en las células del parásito, el fármaco
pág. 256
se reduce en las proteínas intracelulares de transporte de electrones. Debido a esta

alteración de la molécula se mantiene un gradiente de la concentración del fármaco, lo que
favorece el transporte intracelular del fármaco. Presumiblemente los nitroimidazoles
forman radicales libres al interior de las células que, a su vez reaccionan con los
componentes celulares resultando en la muerte de los parásitos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Indicado para tratar infecciones tales como uretritis,

vaginitis provocadas por microorganismos denominados trichomonas vaginales, giardiasis
o amebiasis intestinales y hepáticas.
POSOLOGIA
Amibiasis intestinal y extraintestinal: 4 tabletas de 500 mg ó 2 tabletas de 1 g

en una sola toma, preferiblemente después de la última comida.
Vaginitis tricomoniásica y vaginosis inespecífica: 4 tabletas de 500 mg ó 2
tabletas de 1 g en una sola toma. Se debe recomendar en forma simultánea, la
misma dosis para la pareja sexual.
pág. 257
CONTRAINDICACIONES: No debe utilizarse en presencia de discracias sanguíneas e

hipersensibilidad a los derivados imidazólicos. Uso en el embarazo: Debe ser en caso
estrictamente necesario según responsabilidad médica. No se debe utilizar en el primer
trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Durante el tratamiento no deben ingerirse
bebidas alcohólicas.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El Secnidazol produce cáncer en animales de

experimentación, por lo tanto, se considera potencialmente peligroso en humanos. No se
deben ingerir medicamentos o bebidas que contengan alcohol hasta ocho días después de
terminado el tratamiento. Se han reportado casos raros de vértigo.
INTERACCIONES: El alcohol al ser administrado con Secnidazol produce una reacción tipo
disulfiram, debido a la vida media de eliminación de la sustancia se recomienda abstenerse
de ingerir bebidas alcohólicas hasta que haya pasado una semana desde la toma del
medicamento. El secnidazol pueden interferir en el metabolismo de la warfarina y puede
producir aumento del tiempo de sangría (Tiempo de Protrombina) y aumenta el riesgo de
sangrado. Se asocia con aumento de la toxicidad potencial al Litio. El fenobarbital, la
pág. 258
fenitoína y la Rifampicina disminuyen la vida media plasmática del secnidazol. La

tetraciclina puede inhibir los efectos de los nitroimidazoles en general.
EFECTOS ADVERSOS: Durante el tratamiento con Secnidazol se ha reportado la aparición

de los siguientes eventos adversos: Anorexia, dolor abdominal, diarrea, estomatitis, glositis
y sabor metálico en la boca, ataxia, cefalea, entumecimiento en las extremidades, falta de
coordinación, mareos, náuseas, parestesia, polineuritis sensitiva y motora, vértigo, vómito,
erupciones cutáneas (urticaria) y leucopenia moderada reversible al terminar el
tratamiento.
pág. 259
53. TINIDAZOL
Nombre Genérico Tinidazol

Nombre Comercial Fasigyn Gynormal
PRESENTACION
Caja por 8 tabletas de 500 mg.

Caja con 24 tabletas de 500 mg.
Caja con 12 tabletas de 1 g.
MECANISMO DE ACCION: Los efectos del Tinidazol se manifiestan especialmente en un ambiente

anaeróbico, una vez que el Tinidazol entra en las células de los parásitos o en los microorganismos,
el fármaco se reduce en las proteínas intracelulares de transporte de electrones. Debido a esta
alteración de la molécula se mantiene un gradiente de la concentración del fármaco, lo que favorece
el transporte intracelular del fármaco. Presumiblemente los nitroimidazoles forman radicales libres
pág. 260
al interior de las células que, a su vez reaccionan con los componentes celulares resultando en la
muerte de los organismos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de tricomoniasis causada por Trichomonas vaginalis:
Adultos: La dosis recomendada en mujeres y varones es una dosis única de 2 g por vía oral
administrada con los alimentos. Dado que la tricomoniasis es una enfermedad de transmisión
sexual, los compañeros sexuales deben ser tratados con la misma dosis y al mismo tiempo.
El microorganismo debe ser identificado por los procedimientos adecuados de diagnóstico. Debido
a que la tricomoniasis es una enfermedad de transmisión sexual que puede ser grave con secuelas ,
las parejas de pacientes infectados deben ser tratados al mismo tiempo con el fin de prevenir la
reinfección.
Tratamiento de la giardasis:
Adultos: La dosis recomendada en adultos es una dosis única de 2 g que se toma con los alimentos.
pág. 261
Niños: en los pacientes pediátricos mayores de tres años de edad, la dosis recomendada es de una
sola dosis de 50 mg / kg (hasta 2 g) con los alimentos.
Tratamiento de la amebiasis intestinal:
Adultos: la dosis recomendada en adultos es de una dosis única de 2 g al día durante 3 días con la
comida.
Niños: en los pacientes pediátricos mayores de tres años de edad, la dosis recomendada es de 50
mg/kg/ día (hasta 2 g por día) durante 3 días con los alimentos.
Tratamiento del absceso hepático amebiano:
Adultos: la dosis recomendada en adultos es una dosis de 2 g al día durante 3-5 días con comida.
Niños: en los pacientes pediátricos mayores de tres años de edad, la dosis recomendada es de 50
mg/kg/ día (hasta 2 g por día) durante 3-5 días con los alimentos. Hay pocos datos pediátricos en
las duraciones del tratamiento superior a 3 días, aunque un pequeño número de niños fueron
tratados durante 5 días sin reacciones adversas adicionales. Los niños deben ser estrechamente
vigilados cuando las duraciones del tratamiento son superiores a 3 días.
Tratamiento de la vaginosis bacteriana:
pág. 262
Adultos: la dosis recomendada en mujeres no embarazadas es una dosis de 2 g por vía oral una vez
al día durante 2 días con la comida o una dosis de 1 g por vía oral una vez al día durante 5 días con
comida. El uso de tinidazol en pacientes embarazadas no se ha estudiado.
Erradicación del Helicobacter pylori en combinación con levofloxacina y rabeprazol:
Adultos: se han administrado dosis de 500 mg de tinidazol dos veces al día en combinación con
levofloxacina (500 mg dos veces al día) y rabeprazol (20 mg dos veces al día) durante 4 y 7 días en
pacientes en los que había fracasado el tratamiento estándar para la erradicación del H. pylori.
POSOLOGIA
Absceso hepático amebiano: 4 tabletas en 1 sola toma durante 3 días consecutivos, puede
continuarse por 6 días si se considera necesario.
Amebiasis intestinal: 4 tabletas en 1 sola toma, durante 2 días consecutivos.
Tricomoniasis urogenital: Dosis única de 4 tabletas en 1 sola toma. Tratar al cónyuge para
evitar la reinfestación.
pág. 263
Vaginitis causada por gardnerella y/o anaerobios asociados: 4 tabletas en 1 sola toma,
durante 1 ó 2 días.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento; pacientes con trastornos neurológicos
o con discrasias sanguíneas, lactancia y 1er. trimestre del embarazo. Durante el tratamiento no se
deben ingerir bebidas alcohólicas. Este producto contiene tartrazina por lo cual puede producir
reacciones alérgicas tipo angioedema, asma urticaria y shock anafiláctico.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se debe tener especial precaución en pacientes con discrasias

sanguíneas. En caso de candidiasis, los síntomas pueden ser más prominentes durante la terapia
con Tinidazol. En enfermedad del sistema nervioso central se debe tener al paciente vigilado pues
aumenta el riesgo de convulsiones o neuropatía periférica. Se ha observado carcinogenicidad en
animales tratados crónicamente con Tinidazol, por lo tanto se considera potencialmente peligroso
en humanos.
pág. 264
INTERACCIONES:
Aunque no se realizado estudios específicos de interacciones del tinidazol con otros fármacos,
existe una abundante información sobre las interacciones del metronidazol con otros fármacos,
interacciones teóricamente posibles con el tinidazol.
Warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos: Al igual que con metronidazol, el tinidazol

puede aumentar el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, lo que resulta en
una prolongación del tiempo de protrombina. Puede ser necesario ajustar la dosis de los
anticoagulantes orales durante la co-administración del tinidazol hasta 8 días después de su
interrupción.
Alcohol, disulfiram: las bebidas alcohólicas y los preparados que contengan etanol o
propilenglicol deben evitarse durante el tratamiento con tinidazol y durante 3 días después de
su discontinuación. Se han descrito calambres abdominales, náuseas, vómitos, dolores de
cabeza y sofocos cuando el tinidazol se administró con estas bebidas. Adicionalmente se han
reportado reacciones psicóticas en pacientes alcohólicos tratados con metronidazol y
disulfiram simultáneamente. Aunque no se han comunicado reacciones similares con el
pág. 265
tinidazol, este fármaco no debe administrarse a pacientes que hayan sido tratados con
disulfiram en las dos últimas semanas.
Litio : El metronidazol eleva los niveles séricos de litio. No se sabe si el tinidazol comparte esta
propiedad con el metronidazol, pero se debe considerar a la determinación de los niveles de
litio sérico y de creatinina durante el tratamiento simultáneo de tinidazol para detectar una
potencial intoxicación por litio.
Fenitoína, fosfenitoína: La administración concomitante de metronidazol por vía oral y de

fenitoína vía intravenosa resulta en la prolongación de la semi-vida y la reducción en el
aclaramiento de la fenitoína. El metronidazol no afecta significativamente la farmacocinética de
la fenitoína administrada por vía oral.
Ciclosporina, tacrolimus : varias comunicaciones sugieren que el metronidazol tiene el

potencial de aumentar los niveles de ciclosporina y tacrolimus. Durante co-administración de
tinidazol con cualquiera de estos fármacos, el paciente debe ser monitorizado para detectar
signos de toxicidad debida a los inhibidores de la calcineurina.
pág. 266
Fluorouracilo : el metronidazol disminuye el aclaramiento de fluorouracilo, resultando en un

aumento de los efectos secundarios sin un incremento en los beneficios terapéuticos. Si el uso
concomitante de tinidazol y fluorouracilo, no se puede evitar, el paciente debe ser evaluado
para comprobar la toxicidad asociada el 5-fluoruracilo.
CYP3A4 e inhibidores: la administración simultánea de tinidazol con fármacos que inducen las
enzimas microsomales de hígado, es decir, los inductores de la CYP3A4 tales como rifampicina,
fenobarbital, fenitoína, y fosfenitoína (un profármaco de la fenitoína), pueden acelerar la
eliminación de tinidazol, disminuyendo sus niveles plasmáticos
Por otra parte, la administración simultánea de fármacos que inhiben la actividad de las
enzimas hepáticas microsomales, es decir, inhibidores de la CYP3A4 como ketoconazol, y
cimetidina puede prolongar la semi-vida y reducir el aclaramiento plasmático de tinidazol.
Colestiramina: la colestiramina disminuye la biodisponibilidad oral de metronidazol en un 21%.

Como puede ocurrir un efecto similar con el tinidazol, es recomendable separar las dosis de
colestiramina y tinidazol para minimizar cualquier efecto potencial en la biodisponibilidad oral
de tinidazol.
pág. 267
Oxitetraciclina: la oxitetraciclina antagonizar el efecto terapéutico de metronidazol. No se debe

administrar este antibiótico a pacientes tratados con tinidazol
Interacciones con pruebas de laboratorio: el tinidazol, como el metronidazol, puede interferir

con ciertos tipos de determinaciones de algunos parámetros bioquímicos de suero, como la
aspartato aminotransferasa (AST, SGOT), la alanina aminotransferasa ( ALT, SGPT), la lactato
deshidrogenasa (LDH), los triglicéridos, y la glucosahexoquinasa.
El tinidazol, como el metronidazol, puede producir leucopenia y neutropenia transitorias. Sin

embargo, no se han observado anomalías hematológicas persistentes atribuibles al tinidazol. Se
recomienda un recuento de leucocitos totales y diferenciales al iniciar un nuevo tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS: Durante los estudios realizados con Tinidazol y con base en los reportes
espontáneos se ha documentado la aparición de los siguientes eventos adversos: rubor, anorexia,
diarrea, dolor abdominal, estomatitis, glositis, lengua saburral, náuseas, sabor metálico, vómito,
ataxia, convulsiones (raras), cefalea, hiperestesia, neuropatía periférica, parestesias, trastornos
sensoriales, vértigo, leucopenia, rash, reacciones de hipersensibilidad, prurito, urticaria, edema
angioneurótico, coluria, fiebre y fatiga.
pág. 268
pág. 269
54. ALBENDAZOL
Nombre Genérico Albendazol

Nombre Comercial Vastus
PRESENTACION
pág. 270
MECANISMO DE ACCION
actúa uniéndose a un sitio específico de la tubulina del parásito, inhibiendo así la polimerización de
los microtúbulos, lo que causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del
intestino, que impiden el trafico normal de glucosa. Además, interfiere en la fumarato-reductasa
que es una enzima específica de las mitocondrias de los parásitos, lo cual disminuye aún más el
transporte de glucosa, especialmente en un ambiente bajo de NADH.
 ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris

lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O. viverrini, C. sinensis,
larva migrans cutánea y G. spinigerum.
 También tiene actividad contra Giardia lamblia.
 ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa,
debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia
solium.
pág. 271
 ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatídica de hígado,

pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del perro Echinococcus
granulosus.
POSOLOGIA: Mayores de 2 años y adultos: 20 mL de suspensión (400 mg) ó 2 tabletas de 200 mg

(400 mg), en 1 sola toma. En estrongiloidiasis, se deben emplear 400 mg en 1 sola toma por 3 días
consecutivos. No es necesario el ayuno ni el uso de purgantes.
CONTRAINDICACIONES: Es teratogénico y embriotóxico en algunas especies animales, por esta

razón no deberá administrarse durante el embarazo y a pacientes con posibilidad de embarazo. No
administrar a niños menores de dos (2) años de edad.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: ALBENDAZOL es teratogénico y embriotóxico en ratas y

conejos. Se realizaron estudios de carcinogénesis a largo plazo en ratones y ratas.
En el estudio realizado en ratones, ALBENDAZOL se administró en la dieta en dosis de 25, 100 y

400 mg/kg/día durante 108 semanas. En el estudio realizado en ratas, ALBENDAZOL se administró
en la dieta en dosis de 3.5, 7 y 20 mg/kg/día durante 117 semanas.
pág. 272
En los ratones y las ratas tratadas, en comparación con el grupo control, no hubo evidencia de
aumento en la incidencia de tumores.
En las pruebas de genotoxicidad, ALBENDAZOL resultó negativo en la prueba de Ames de

mutación en placa para Salmonella/microsoma, con y sin activación metabólica; o en la prueba
de aberración cromosómica en ovarios de hámster chino, mediada por células con y sin
incubación previa; y en la prueba in vivo en micronúcleos de ratón. En la prueba de
transformación de células BALB/3T3 in vitro, ALBENDAZOL exhibió una débil actividad en
presencia metabólica, aunque no exhibió actividad en ausencia metabólica. ALBENDAZOL no
afectó de manera adversa la fertilidad de ratas hembras o machos con una dosis oral de 30
mg/kg/día (0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el área de superficie
corporal en mg/m2).
No mostró formación tumoral en ratas y ratones con dosis diarias por arriba de 30 veces la
dosis estándar.
INTERACCIONES: La cimetidina y la dexametasona aumentan las concentraciones de Sulfóxido de

Albendazol en la bilis y en el fluido quístico. El ritonavir y el praziquantel ocasionan aumento de las
concentraciones séricas del Albendazol. Aunque se ha demostrado que dosis únicas de Albendazol
pág. 273
no inhiben el metabolismo de la teofilina, se sabe que induce al citocromo P-450 1A en los

hepatocitos humanos. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de la
teofilina durante y después del tratamiento con Albendazol, ya que estas podrían aumentar. Los
alimentos grasos aumentan la biodisponibilidad del Albendazol.
EFECTOS ADVERSOS:
 En pacientes recibiendo tratamiento con Albendazol han sido reportados los siguientes
eventos adversos: dolor abdominal, náuseas, vómito, constipación, boca seca, cefalea, mareo,
vértigo y fiebre. Durante el tratamiento de la enfermedad hidatídica se han reportado aumentos
en el nivel de las enzimas hepáticas. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis
se han reportado casos de elevación de la presión intracraneal.
 Otras reacciones adversas relacionadas al uso de Albendazol incluyen: Casos raros de
granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis o trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia,
erupción y urticaria, reacciones alérgicas, insuficiencia renal aguda, pérdida de la visión (si el
cisticerco se encuentra localizado cerca del nervio óptico) y alteraciones retinianas
pág. 274
55. CETIRIZINA
CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Gotas (10 gotas = 5 mg)

CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Solución 5 mg/5 ml
CETIRIZINA genérico / ZYRTEC / ALERLISIN Comprimidos 10 mg
PRESENTACION
10 mg, Tabletas cubiertas, Caja por 10 tabletas cubiertas.

Jarabe 0,1%. Frasco 60 ml en caja plegadiza.
1% Gotas Orales, frasco con gotero blanco x 15 ml.
CETIRIZINA EDIGEN 10 mg/ml gotas orales en solucion, 7 ml
CETIRIZINA WINTHROP 10 mg comprimidos recubiertos
pág. 275
MECANISMO DE ACCION: actúa como un potente antagonista selectivo de los receptores

H1 de la histamina (fase inmediata de la reacción alérgica); de esta forma impide la la
degranulación del mastocito, la migración de eosinófilos y otras células inflamatorias como
neutrófilos y monocitos, inhibe otros mediadores de la inflamación como PGD, PAF, LTC4 y
disminuye la adhesión molecular de eosinófilos a nivel endotelial.
 Adultos y niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al
día, dependiendo de la severidad de los síntomas
 Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día,
dependiendo de la severidad de los síntomas.
 Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta
dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces
pág. 276
 Pacientes con insuficiencia renal : CrCl > 31 ml/min: no son necesarios reajustes en
las dosis: CrCL< 31 ml/min: 5 mg una vez al día
 Pacientes bajo diálisis intermitente: 5 mg una vez al día
 Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda una dosis de 5 mg una vez al día
POSOLOGIA
Adultos: CETIRIZINA MK® Tabletas cubiertas, 10 mg al día.

Niños mayores de 6 años: CETIRIZINA MK® Jarabe 0,1%, una cucharadita de 5 ml
cada 12 horas o según criterio médico.
CETIRIZINA MK® 1% Gotas orales.
Niños de 1 a 6 años: 5 gotas cada 12 horas (10 gotas/día = 5 mg).
Lactantes de 6 a 11 meses: 0,25 mg/kg de peso dos veces al día.
pág. 277
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ser reducida a la
mitad de la recomendada.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se debe ingerir alcohol si se está consumiendo este

producto. Puede interferir en actividades que requieran ánimo vigilante, tales como operar
maquinaria o conducir un vehículo.
INTERACCIONES: es mínimamente metabolizada en el hígado y excretada principalmente

sin cambios, presenta un potencial bajo de interacciones con fármacos asociados a sistemas
enzimáticos metabólicos. Se debe suspender su uso antes o después de una cirugía ya que
puede incrementar el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente en pacientes con
una cardiopatía preexistente. La administración de teofilina disminuye en un 16% la
depuración de la Cetirizina, pero la disposición de la primera no se altera cuando se
administran concomitantemente ambos fármacos. La Cetirizina debe ser usada con
precaución cuando se usan medicamentos sedantes.
pág. 278
EFECTOS ADVERSOS: (2% o más) en pacientes mayores de 12 años, se encuentran:

Somnolencia, fatiga, boca seca, faringitis y mareos. En pacientes de 6 a 12 años, se
encuentra cefalea, faringitis, dolor abdominal, tos, somnolencia, diarrea, epistaxis,
broncoespasmo, náuseas y vómitos. En menos del 2% de los pacientes se ha reportado
taquicardia, hipertensión, dolor toráxico, edema en piernas y periférico, rubicundez y falla
cardiaca pero la relación de causalidad no ha podido establecerse. Se han reportado
reacciones manifiestas de hipersensibilidad como urticaria y erupciones en raras
ocasiones. Se ha reportado la elevación transitoria de las transaminasas. La incidencia de
eventos adversos de la Cetirizina es menor a los presentados con los antihistamínicos de
primera generación.
pág. 279
pág. 280
56. CLORFENIRAMINA
NOMBRE DEL MEDICAMENTO: Maleato de clorfenamina
PRESENTACION:
Jarabe. Frasco por 120 ml
Jarabe 50 ml/100 ml envase con 60 ml
MECANISMO DE ACCION: acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso
central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta
tolerancia.
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Inyectable: para el alivio de las reacciones alérgicas a

sangre o plasma, en el tto de reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina y otras
medidas de rigor después de controlar las manifestaciones agudas y, en otras afecciones
alérgicas no complicadas y de tipo inmediato cuando el tto por vía oral es imposible o está
pág. 281
Contraindicaciones Jarabe: para el tto. sintomático de la rinitis alérgica estacional y

perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, manifestaciones alérgicas cutáneas no
complicadas y angioedema; mejoramiento de reacciones alérgicas a sangre o plasma;
también está Indicaciones terapéuticas en el tto de reacciones anafilácticas, conjuntamente
con epinefrina; a menudo alivia las afecciones cutáneas como eccema alérgico, dermatitis
atópica, dermatitis de contacto, picaduras de insectos, dermografismo y reacciones
medicamentosas. Repetabs: tto sintomático de la rinitis alérgica estacional y perenne rinitis
vasomotora conjuntivitis alérgica manifestaciones cutáneas alérgicas no complicadas y
angioedema; tto de las reacciones de hipersensibilidad por la transfusión de sangre o
plasma; También está Indicaciones terapéuticas en el tto de reacciones anafilácticas
conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor después de controlar las
manifestaciones agudas; Frecuentemente alivia los padecimientos cutáneos como eccema
alérgico dermatitis atópica dermatitis de contacto picaduras de insectos dermografismo y
reacciones por hipersensibilidad a medicamentos. Tabletas: cuadros alérgicos agudos que
se presentan con síntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis; En rinitis y conjuntivitis
estacional (fiebre del heno, polinosis); La urticaria dermográfica; Puede haber alguna
mejoría en muchos pacientes que sufren dermatitis atópica y dermatitis por contacto y en
pág. 282
diversas condiciones como picaduras de insectos y hiedra venenosa; La urticaria y las

lesiones edematosas de la enf. del suero; Otras causas de prurito picazón, urticaria y
angioedema.
POSOLOGIA
Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 4 mg p. o cada 4-6 horas

hasta un máximo de 24 mg/día
Niños de 6 a 12 años: las dosis recomendadas son de 2 mg p.o cada 4-6 horas hasta
un máximo de 12 mg/día
Niños de 2 a 5 años: las dosis recomendadas son de 1 mg p.o cada 4-6 hhoras hasta
un máximo de 6 mg/día
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes o a otros
antihistamínicos con estructura química similar; En pacientes que estén en tto con IMAO;
En niños menores de 3 años; Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; úlcera péptica
estenosante; obstrucción piloroduodenal; hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de
pág. 283
la vejiga; asma bronquial; aumento de la presión intraocular; hipertiroidismo; enf.

cardiovascular incluyendo la hipertensión.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Puede ocurrir somnolencia por lo que se debe advertir

a los pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta, como
conducir un automóvil u operar equipos, maquinaria, etc., mientras se encuentren en tto;
Los antihistamínicos tienen mayor tendencia a causar mareo, sedación e hipotensión en
pacientes de edad avanzada (60 años o más).
INTERACCIONES: IMAO; alcohol; antidepresivos tricíclicos; barbitúricos u otros depresores

del SNC; los antihistamínicos pueden inhibir la acción de los anticoagulantes.
Lab: se debe descontinuar el uso de antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes
de la administración de pruebas dermatológicas ya que estos agentes pueden impedir o
disminuir la manifestación de reacciones positivas a indicadores de reacción
dermatológica.
EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia ligera a moderada, urticaria, erupción, choque

anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca,
pág. 284
nariz y garganta; Los efectos simpaticomiméticos son: depresión del SNC, inquietud,
ansiedad, temor, insomnio, temblores, crisis convulsivas, debilidad, vértigo, mareos,
cefalalgia, rubor, palidez, disnea, diaforesis, náusea, vómito, anorexia, calambres
musculares poliuria, disuria, espasmo del esfínter vesical, retención urinaria; Los efectos
cardiovasculares incluyen hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias, dolor tipo
anginoso y choque cardiovascular.
pág. 285
pág. 286
57. LORATADINA

Civeran
Clarityne
PRESENTACION
Frasco por 100 ml de jarabe por 1 mg/ml
Caja por 10 tabletas de 10 mg
MECANISMO DE ACCION: posee una actividad selectiva y específica como antagonista del
receptor periférico de la histamina H1. La Loratadina no muestra actividad in vitro
anticolinérgica o bloqueadora  adrenérgica. En estudios clínicos, la incidencia de eventos
adversos a nivel del sistema nervioso central (por ejemplo sedación, alteraciones
psicomotoras) asociados a la Loratadina son similares a los ocurridos con placebo y
menores a los antihistamínicos de primera generación.
pág. 287
INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicada en procesos alérgicos tales como, rinitis

alérgica, urticaria crónica idiopática, alergia a picadura de insectos, alergia a
medicamentos. Posología: Adultos y niños mayores de 12 años: una tableta ó dos
cucharaditas una vez al día. Niños mayores de 30 kg: dos cucharaditas (10 ml) una vez al
día. Niños menores de 30 kg: una cucharadita (5 ml) una vez al día.
POSOLOGIA
 Adultos y niños mayores de 12 años: una tableta ó dos cucharaditas una vez al
día.
 Niños mayores de 30 kg: dos cucharaditas (10 ml) una vez al día.
 Niños menores de 30 kg: una cucharadita (5 ml) una vez al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o a alguno de sus componentes,

embarazo y lactancia, niños menores de dos (2) años de edad.
pág. 288
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: I.H. grave. Evaluar situación clínica si los síntomas

persisten o empeoran tras 7 días de tto. Sólo administrar en niños < 6 años bajo
supervisión médica.
En pacientes con insuficiencia hepática debe implementarse una reducción de la

dosificación.
INTERACCIONES: Aumento del efecto/tóxico: Se pueden aumentar las concentraciones
séricas de la Loratadina y sus metabolitos con ketoconazol y eritromicina, sin embargo no se
observaron cambios en el intervalo QT. Hay toxicidad aumentada con la procarbazina, otros
antihistamínicos y el alcohol. Los inhibidores de la proteasa (amprenavir, ritonavir, nelfinavir)
pueden aumentar los niveles séricos de la Loratadina. Evitar el alcohol. El alimento aumenta la
biodisponibilidadde la Loratadina.
EFECTOS ADVERSOS: Adultos: Cefalea, fatiga, somnolencia, xerostomía. Niños: Fatiga,

hiperquinesia, malestar, nerviosismo, rash, dolor abdominal, estomatitis, disfonía, epistaxis,
faringitis, sibilancias. En raras ocasiones, durante la postcomercialización, se han informado casos
de alopecia, anafilaxia, función hepática anormal, taquicardia y palpitaciones.
pág. 289

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UNIVERSIDAD RAFAEL LANDIVAR 5 de noviembre de 2016

FARMACOLOGIA [Dra. Nedra Jimena Diaz ]

PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene:

MECANISMO DE ACCION: Bactericida de espectro pequeño. Su mecanismo de acción, al

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes

en el tratamiento de endocarditis y enfermedad meningocócica. Gangrena gaseosa,

POSOLOGIA: Adultos: vía IM o inyección IV lenta o en infusión, la dosis promedio es 1 000

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.

DR: moderado o severo administrar un máximo de 6 g/día (se incrementa el riesgo de

INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina,

EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre

PRESENTACION: Cada frasco ámpula con polvo contiene:

La ampolleta con diluyente contiene:

MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto

infe-rior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos:

POSOLOGIA: Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la penicilina, nefritis intersticial, edema

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En aquellas personas con insuficiencia renal, historia

INTERACCIONES: Cuando se utiliza probenecid en forma concomitante ésta disminuye, lo

PRESENTACION: Cada frasco ámpula contiene:

Cada ampolleta con diluente contiene:

MECANISMO DE ACCION: Es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de las faringoamigdalitis por estreptococo

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.

INTERACCIONES: Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina,

ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina,

EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre

CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas --

PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene:

MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a beta-

INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los

CATEGORIA FARMACOLÓGICA: Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas --

PRESENTACION: Cada CÁPSULA contiene:

MECANISMO DE ACCION: Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Infecciones por gérmenes grampositivos y negativos.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Niños: puede dar lugar a sensibilización, diarrea,

INTERACCIONES: Probenecid: reduce la excreción renal de las penicilinas y aumenta los

estrógenos con ampicilina, oxacilina y fenoximetilpenicilina. Alopurinol: se incrementa la

EFECTOS ADVERSOS: Frecuentes: erupciones cutáneas (si ocurre rash maculopapular es

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:

MECANISMO DE ACCIÓN: Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan

del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud

POSOLOGÍA: Niños: 25 a 50 mg/kg/día ó más, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Como es una droga potente es necesaria la revisión

INTERACCIONES: No se recomienda su administración combinada con tetraciclinas.

MECANISMO DE ACCIÓN: La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente

agalactiae (estreptococos del grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus

reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas. La piperacilina + tazobactam también

INDICACIONES Otitis media: Causada por S. pneumoniae, H.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se debe a

Infecciones maxilofaciales y odontogénicas: Meningitis.

POSOLOGÍA: Adultos: La dosis recomendada de CEFUROXIMA es de 750 mg a 1.5 g I.V. o