UNIDAD ACADEMICA DE MEDICINA, ENFERMERIA Y

CIENCIAS DE LA SALUD
FACULTAD DE MEDICINA

ESTUDIANTE: EDGAR TAPIA

VADEMECUM 2016

FARMACOLOGIA RESPIRATORIA
ANTITUSGENOS OPIACEOS
1CODEINA
Nombre comercial
Codipront suspensin cada 100 ml contiene codena anhidra220 mg +
fenitoloxamina 70 mg (frascos por 60 ml)
Capsulas 30mg de codena anhidra + 10mg de feniltoloxamina
Algimide (tabletas acetaminofn 500mg + codena fosfato 30mg)
Combaren (comprimido 50mg de diclofenaco sdico + 50mg de fosfato de
codena)
Mecanismo De Accin
Contiene principios activos con sitios de accin diferentes, cuyos efectos se
complementan. La codena en dosis teraputicas frena el estmulo tusgeno
modulando el centro de la tos, sin suprimir el mecanismo protector natural
del reflejo antusivo, ni causar depresin respiratoria
Farmacocintica
Inicio de accin: VO = 1 hora
Efecto mximo: VO = 1-1,5 horas
Duracin: VO = 4-6 horas
Metabolismo: Heptico
Eliminacin: Urinaria
Indicaciones
Para calmar la tos y favorecer la expectoracin en padecimientos catarrales
inflamatorios de las vas respiratorias; tos productiva e irritante; bronquitis
crnica y aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las sustancias activas (codena, feniltoloxamina,
guaifenesina).
Hipersensibilidad a parabenos y al extracto fluido de tomillo.
Insuficiencia respiratoria.

Tos del asmtico y ataque asmtico

Coma, con depresin cardiorespiratoria.
Hipertrofia prosttica y obstrucin uretral.
Glaucoma de ngulo estrecho.
Enfermedades gastrointestinales.
Presentacin y dosis
Codipront simple: (Codena anhidra, feniltoloxamina)
Una CPSULA contiene 30 mg.
100 mL de SUSPENSIN
Dosis
1 cpsula por la maana y otra por la noche. 1 cucharada sopera de
suspensin (=15 mL) por la maana y otra por la noche.
Suspensin
Nios de 2 a 4 aos: cucharadita a la maana y a la noche.
Nios de 4 a 6 aos: 1 cucharadita a la maana y a la noche.
Nios de 6 a 14 aos: 2 cucharaditas a la maana y a la noche.
A partir de los 14 aos, de acuerdo con el desarrollo corporal, se puede
aumentar la dosis hasta la del adulto. Suspensin: Puede ser administrado a
pacientes diabticos.
Codipront expectorante: (Codena anhidra, feniltoloxamina, guaifenesina)
Suspensin: Frascos por 40, 60 y 90 ml.
Cpsulas: Cajas por 10, 20 y 60 cpsulas.
2 DEXTROMETORFNO
Nombres comerciales
METORFAN frasco de 120 ml x 5 mg dedextrometorfano
TUSSOLVINA (Dextrometorfa- no y guaifenesina): jarabe frasco de 120ml.
Sabor a fresa y tapa dosificadora.
NOTUSIN 100 JARABE 100ml x 15mg /5ml, 180ml x 15mg/5ml

STOPTOS jarabe 60mlx15mg/5ml

Mecanismo de accin: Accin central; deprime el centro medular de la tos
al disminuir la produccin de taquicininas. Ligera accin sedante, sin accin
narctica ni analgsica.
Farmacocintica
El dextrometorfano se administra por va oral. Se absorbe rpidamente en el
tracto gastrointestinal, apareciendo la la actividad titusiva a los 15-30
minutos. El dextrometorfano experimenta un metabolismo heptico rpido y
extenso produciendo metabolitos desmetilados incluyendo el metabolito
activo, dextrorfano. El dextrometorfano se metaboliza principalmente a
travs de las isoenzimas CYP2D6 del citocromo P450.
Reacciones adversas
Son generalmente leves y poco frecuentes, pueden producirse somnolencia,
mareos y fatiga con dosis teraputicas. En raras ocasiones de han reportado
erupciones o anafilaxia
Dosis y presentacin
Alivio temporal de la tos:
Adultos y adolescentes: 10-20 mg PO cada 4 horas, o 30 mg PO cada 6-8
horas. La dosis mxima diaria es de 120 mg
Nios 6-11 aos: 5 a 10 mg por va oral cada 4 horas, o 15 mg PO cada 6-8
horas.
Tratamiento del sndrome o afeccin seudobulbar: VO
Adultos: una cpsula al da durante una semana
Lmites mximos de dosificacin:
Adultos, ancianos, adolecentes : 120 mg/da PO o Nios de 6-11 aos: 60
mg/da PO.
Nios 2-5 aos: 30 mg/ a PO.
Presentaciones
Bisolvon antitusivo (Boechring Ing Es) o Jrbe 10 mg/5 ml
Cinfatos (Cinfa) Comp. 10 mg, Jrbe 10 mg/5 ml o Pastill chup 10 mg

Iniston antitusivo (MCNeil onsumer) o Jrbe 7.5 mg/5 ml - mg o Got 15 mg/ml

(una gota = 0.75) o Jrbe 15 mg/5 ml
EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS
EXPECTORANTES
3 GUAIFENESINA
Nombre comercial
NOTUSIN EXPECTORANTE
Jarabe100mL * 100mg/5mL, 180mL * 100mg/5mL

Mecanismo de accin
Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisinttica con
accin expectorante superior a la del cloruro de amonio, Aumenta las
secreciones en un 121%. Expectorante cuya eficacia se asocia con el
incremento del volumen de las secreciones y la reduccin de la viscosidad,
de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminacin.
Farmacocintica
Absorcin: oral (Buena).
Metabolismo: Heptico (SMH).
Eliminacin: Renal (metabolitos inactivos).
Dosis y presentaciones
Robitussin 2 g/100 mL
Dosis
(jarabe al 2%)
Nios 2 6 aos 50 100 mg c/4 horas 1 2 cuch
Adultos

100 200 mg c/4 horas

2 cuch

Efectos secundarios
Nuseas, vmito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vrtigo.

YODURO DE POTASIO
Mecanismo de accin
Aumenta las secreciones de la glndula de las vas respiratorias. Aumenta las
secreciones de las glndulas salivales (partida).
Dosis
2 gotas para efecto secretor.
3 - 5 mL efecto corrosivo con perforacin intestinal.
En dosis bajas para la prevencin del bocio.
En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.
MUCOLITICO
4 N-ACETILCISTEINA
Nombre comercial
N- ACETILCISTENA granulado sol. oral 300 mg
FLUIMUCIL tableta efervescente 600 mg Ampolla de 300 mg
DRENAFLEN jarabe 100 ml x 75 mg/5 ml solucin oral 100 ml 150mg/5 ml
FLEMISOL granulado sol. oral 100 mg
Mecanismo de accin
Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoprotena, Disminucin de la
adhesividad de las secreciones.
Farmacocintica
Administracin de acetilcistena por va oral, la absorcin se produce
rpidamente. La acetilcistena se desacetila y circula en forma libre ligada a
las protenas plasmticas. La biodisponibilidad es de un 10%.
Una semivida del frmaco de aproximadamente 6 h.
Tambin se observa un incremento en los niveles plasmticos de cistena y
glutatin, aspecto relacionado con su propio mecanismo de accin.
La acetilcistena difunde de forma rpida a los lquidos extracelulares,
localizndose principalmente a nivel de la secrecin bronquial.
Su eliminacin es renal, en un 30%, y sus principales metabolitos, los
aminocidos cistina y cistena.

Indicaciones
Mucoltico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vas respiratorias
altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis
agudas, etc.)
Antdoto
horas).

por sobredosis de acetaminofeno (til en las primeras 8

Dosis
Nios hasta 2 aos: la posologa media recomendada es de 100 mg de
acetilcistena por va oral cada 12 horas (dosis mxima diaria: 200 mg).
Nios entre 2 y 7 aos: la posologa media recomendada es de 100 mg de
acetilcistena por va oral cada 8 horas (dosis mxima diaria: 300 mg).
Adultos y nios mayores de 7 aos: la posologa media recomendada es de
200 mg de acetilcistena por va oral cada 8 horas (dosis mxima diaria: 600
mg).
5.

BROMHEXINA

Nombre comercial
BISOLVON comprimido 8mg
BRONCOTOSIL cpsula blanda 8mg
MUCOLISIN solucin oral 100ml 4mg/5ml
ACROBRONQUIOL solucin oral 120ml 4mg/5ml
Mecanismo de accin
Mejora el transporte mucoso. Reduce la viscosidad del moco. Activa el
epitelio ciliado.
Farmacocintica
Absorcin: VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial).
Biodosponibilidad 20%
Cpmax 1 hora.
Distribucin: Alta unin a protenas (95 99%).
Metabolismo: Hgado.
Metabolismo de primer paso 75 80%.

Procesos de oxidacin y conjugacin.

Eliminacin:Renal (90%)
Indicaciones
Mucoltico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de
vas respiratorias altas y bajas, asociadas con una secrecin mucosa anormal
y deterioro de transporte mucoso.
Efectos adversos
Intolerancia digestiva (rara: anorexia, nuseas, vmito y gastritis).
Elevacin transitoria de las transaminasas.
Dosis y presentacin
Gotas, jarabe, tabletas.

10 15 mg cada 8 horas.

6 CARBOCISTEINA
Nombre comercial
Capsulas 375 mg
Jarabe, 60 y120 ml
Mucolin, Arbistin, Confamucol,
Mecanismo de accin
Accin especfica sobre clulas mucosecretoras, activa la sialiltransferasa
favoreciendo la sntesis de sialomucina; restablece la funcionalidad del
epiteliobronquial y el perfil secretor normal.
Farmacocintica
Despus de su administracin oral, el frmaco se absorbe rpidamente y su
concentracin mxima en suero es de 2 horas con una semivida de
plasmtica de 1,5 a 2 horas
Indicaciones
Alivio sintomtico de las afecciones de las vas respiratorias superiores
asociadas con produccin excesiva de secrecin mucosa, como procesos
catarrales y gripales.
Dosis

Adultos 60 - 90 mg cada 8 horas.

Nios de 1 ao de edad, 4 gotas cada 8horas.
Nios menores de 2 aos, media cucharadita de jarabe cada 12 horas.
Nios de 2-5 aos media cucharada de jarabe cada 8 horas.
Cpsula de liberacin retardad: administrar. 75 mg/da.
IV lenta (mn. 5 min)
Presentaciones: Ambroxol, Muxol , Mucosolvan
Comprimidos 20 y 30 mg
Gotero 20 ml x 15mg/2ml
Jarabe 120 mlx15mg/5ml, 120ml x 30mg/5ml
Solucin inyectable de 2ml
Capsula de liberacin lenta
Contraindicaciones
Enfermedad cido pptica activa.
Embarazo y lactancia.
Pacientes con insuficiencia renal y heptica. (Solo bajo supervisin mdica)
7 AMBROXOL
Nombre comercial
Ambroxol , Muxol , Mucosolvan
Comprimidos 20 y 30 mg
Gotero 20 ml x 15mg/2ml
Jarabe 120 mlx15mg/5ml , 120ml x 30mg/5ml
Solucin inyectable de 2ml
Capsula de liberacin lenta
Farmacocintica
Absorcin:

Oral buena rpida y completa.

Distribucin: Todo el organismo.

90% unin a protenas.

Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.

T 1/2 7 a 12 horas.
Metabolismo: Heptico.
Eliminacin: Renal metabolizado.
Indicaciones
Mucoltico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares
agudas y crnicas asociado con secrecin mucosa anormal y deterioro en el
transporte de moco.
Dosis y presentacin
Mucosolvan Compositum 1 tab 150 mg cada 8 horas.
Mucovibrol Amoxi 15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi) C/8 horas
(suspensin)
INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS
8 MONTELUKAST
Nombre comercial
MONTELUKAST. Tab. Masticables 4mg 5mg. Tableta 10mg.
CAPTURAN. Tab. Masticables 5mg 10mg.
ASVENTOL. Tab. Masticables 4mg 5mg
ASMALAIR. Tab. Masticables 4mg 5mg. Tableta recubierta10mg.
AMISPED. Tab. Masticabe 5mg. Tableta recubierta 10mg.
SINGULAIR: Tab. Masticables 4mg 5mg. Tableta 10mg.
Mecanismo de accin
Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son derivados del cido araquidnico que
son producidos por diversas clulas incluyendo los mastocitos y eosinfilos.
La unin de los cisteinil-leucotrienos a sus receptores ha sido asociada a la
patofisiologa el asma: aumenta la permeabilidad de la membrana
endotraqueal produciendo edema, se produce una contraccin de los
msculos lisos de las vas respiratorias y un aumento de la secrecin de
mucus viscoso.
Farmacocintica
El montelukast se administra por va oral. Despus de una dosis, el frmaco
se absorbe rpidamente produciendo unas concentraciones plasmticas
mximas entre las 2.5- 4 horas.

La biodisponibilidad global oscila, segn la formulacin galnica, entre el 65

y el 75% y puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clnica no se ve
afectada. El montelukast se une extensamente a las protenas del plasma
(>99%) mostrando un volumen de distribucin pequeo.
Aunque el montelukast experimenta una extensa metabolizacin heptica,
no afecta el sistema enzimtico del citocromo P450, por lo que no son de
temer interacciones con otros frmacos que s son metabolizados por este
sistema o intervienen sobre l.
La semi-vida de eliminacin del montelukast es de 2.7 a 5.5 horas, siendo
eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi exclusivamente por va
biliar.
Indicaciones
Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden ser utilizados
como terapia de mantenimiento en pacientes asmticos, siempre que el
control de la enfermedad con corticosteroides inhalatorios resulte insuficiente
o estn contraindicados en el paciente.
Dosis y presentacin
tableta masticable 4mg
tableta masticable 5mg
comprimido 10mg
Posologa
La dosis recomendada es 10 mg en adultos, 5 mg en nios (6-14 aos) y 4
mg para menores de 6 aos.
Contraindicaciones
El montelukast est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al
frmaco o a alguno de los componentes de la formulacin.
El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de
asma, incluyendo el broncoespasmo o status asthmaticus, y tampoco se
debe utilizar como medicacin de emergencia en el caso de broncoespasmos
inducidos por el ejercicio.

BRONCODILATADORES
SIMPATIMIMETRICOS B: NO SELECTIVOS (ISOPROTENEROL,
ADRENALINA, EFEDRINA)
9 EFEDRINA
Nombre comercial
EFEDRINA Comp. 50 mg
Nastizol, Disofrin. Nastifrin, Larotin, Tricel D, Vilamax D, Alergin plus,
Clarityne, Larodin D, Lemon flu, Allegra D, Neogripal, Fluritox, Mapesil.
Alercet D, Rhinoddina D, Talerdin D, Contrex

Mecanismo de accin
Alfa y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor perifrico,
broncodilatador, aumenta la presin arterial y estimula el centro respiratorio.
Farmacocintica
Inicio de accin IV: inmediato. IM: escasos minutos.
Efecto mximo IV: 2-5min IM: <10min
Duracin IV/IM: 10-60min
Eliminacin Heptico, renal
Indicaciones teraputicas
Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas, urticaria,
eccema, neurodermitis, exantemas sricos, edema de Quincke. Espasmo
bronquial en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espstica, enfisema
pulmonar, status asmaticus y asma crnica severa.
Dosis
Oral Adulto usual 50 mg/8-12 h.

SELECTIVOS B2

10 SALBUTAMOL
Nombre comercial
Ventolin; aerosol dosificado 1x100mcg/puff (200puff)
Comprimidos 4mg
Jarabe (200ml) 2mg/5ml
Ampollas 0,5 mg/ml

Mecanismo de accin
La accin principal de los frmacos beta-adrenrgicos es estimular la
adenilato ciclasa, la enzima que cataliza la formacin del 3 ', 5'-monofosfato
cclico de adenosina (AMP cclico) a partir del trifosfato de adenosina (ATP). El
AMP cclico formado de esta manera interviene en las respuestas celulares.
Los estudios farmacolgicos "sin vitro" y los estudios "in vivo" han
demostrado que el salbutamol tiene un efecto preferencial sobre los
receptores adrenrgicos beta-2 en comparacin con el isoproterenol.
Farmacocintica
Cuando la administracin del salbutamol es oral, se absorbe en la parte alta
del tubo digestivo, su efecto comienza en 5 a 15 minutos despus de su
ingestin, su concentracin mxima es de 2-3 horas prolongndose su accin
de 4-6 horas.
Se metaboliza a nivel heptico formando metabolitos inactivos. Se excreta en
orina y heces en 75% y despus de las 72 horas.
Por inhalacin acta de forma local a nivel pulmonar, por lo que los niveles
plasmticos no son predictivos del efecto teraputico.
Tal como ocurre con otros frmacos administrados por inhalacin, ms del
85% de la dosis es deglutida siendo susceptible de absorcin sistmica.
Asimismo, el comienzo de la accin se produce a los
efecto teraputico mximo a los 30-90 minutos.

5-15 minutos, con un

En la mayora de los pacientes la duracin de la accin es de 3-4 horas.

La concentracin plasmtica mxima se alcanz de 2-4 horas.
Aproximadamente 72% de la dosis inhalada se excreta con la orina en 24
horas.
Indicaciones

Tratamiento y prevencin de ataques de asma leve

Tratamiento de las exacerbaciones agudas que se presentan en los pacientes
con asma moderado y severo
Estados respiratorios que cursan con obstruccin del rbol bronquial DOSIS Y
PRESENTACION
Presentacin: Jarabe 40 mg/100 ml Suspensin en aerosol mcg
Jarabe o comprimidos
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 o 4 veces al da, de no obtenerse broncodilatacion
adecuada cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente hasta 8
mg. Nios: Cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 aos. 2,5 ml
De 6 a 12 aos: 5 ml
Ms de 12 aos: 5 a 10 ml

Suspensin en aerosol
Adultos: 1 inhalacin (100-114 mcg) en dosis nica pudiendo incrementarse
a 2 inhalaciones en caso necesario. La dosis mxima (200-228 mcg) cada 4 a
6 horas.
En broncoespasmo por ejercicio fsico o por exposicin a alrgenos: 1 o 2
inhalaciones 15 minutos antes.
Nios: 1 Inhalacin aumentando la dosis sin pasa los 4 mcg.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al salbutamol o a cualquiera de sus principios activo
TERBUTALINA
Nombre comercial
Terburop (hospimedikka)
Sol. Nebulizacion, 10 mL10 x 10 mg/mL
Jarabe 120mL x1,5 mg/5 mL
Mecanismo de accin
La terbutalina es un agonista de los receptores beta adrenrgicos. A
diferencia de isoproterenol, la terbutalina es ms selectiva hacia los
receptores beta2 que beta1, mientras que sus efectos sobre los receptores
alfa son insignificantes. Debido a que el pulmn contiene grandes cantidades
de receptores beta2 (que se encuentran en el msculo liso bronquiolar), la
terbutalina produce broncodilatacin. La estimulacin de los receptores
beta2 causa la relajacin del msculo liso bronquial, lo que, a su vez,
aumenta el flujo de aire bronquial. La terbutalina probablemente estimula la
activacin de la enzima adenil-ciclasa, aumentando la produccin de
monofosfato de adenosina cclico. El aumento de AMPc produce la
vasodilatacin y relajacin del msculo liso vascular. El aumento de cAMP
puede disminuir el calcio intracelular, mejorando el flujo de calcio en clulas
musculares lisas vasculares y la prevencin de la entrada de calcio
transmembrana. El AMP cclico puede inactivar la miosina quinasa, lo que
reduce la fosforilacin de la miosina, resultando una relajacin del msculo
liso. Las concentraciones de calcio intracelular y el monofosfato de adenosina
cclico (AMPc) son interdependientes.
Farmacocintica

La terbutalina se puede administrar por va oral, parenteral, o por inhalacin.

Tras la administracin oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto
GI.
Los alimentos reducen la biodisponibilidad en aproximadamente un tercio.
La mejora de la funcin pulmonar se produce en 1-2 horas tras la
administracin oral, en 3060 minutos tras la inyeccin subcutnea y en 5-30
minutos despus de la administracin en aerosol.
La broncodilatacin dura de 3-8 horas, dependiendo de la va de
administracin. La terbutalina se excreta en la leche materna en pequeas
cantidades y atraviesa la placenta.
La terbutalina sistmica se metaboliza parcialmente en el hgado y se
excreta en la orina, cerca del 60% como frmaco inalterado y el resto en
forma de metabolitos.
Una pequea cantidad es excretada por la bilis en las heces.
Indicaciones
Enfisema
EPOC
Bronquitis
Profilaxis del Broncoespasmo
Dosis y presentacin
Presentacin:
Comprimidos 5 mg
Solucin oral: 1,5 mg/5ml
Aerosol: 250 mg
Tabletas: 2,5 mg
Dosis:
Aerosol: Adultos y nios mayores de 4 aos (1-2 inhalaciones) cada 4 o 6
horas siendo la dosis mxima de 8 inhalaciones
Nebulizacin adultos: 2 a 5 mg diluido en 5 ml y pasar durante 15 minutos en
4 a 6 horas.
Nios: 0,3 mg/Kg/peso diluido en 5 ml durante 5 minutos en 6 a 8 horas.
Va oral: Adultos: 3 a 4,5 mg (10-15 ml/8h)
Nios: 0,075 mg (0,25 ml/kg/ 8h)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Diabetes
Hipertiroidismo
Hipertensin Arterial

11 TERBUTALINA
Nombre comercial
Mecanismo de accin
Un agonista de los receptores beta adrenrgicos, es ms selectiva hacia los
receptores beta2 que beta1.
Farmacocintica
Administracin por va oral, parenteral, o por inhalacin. Tras la
administracin oral, alrededor de 30-70% es absorbido desde el tracto
gastrointestinal. Los alimentos reducen la biodisponibilidad en
aproximadamente un tercio. La mejora de la funcin pulmonar se produce en
1-2 horas tras la administracin oral, en 30-60 minutos tras la inyeccin
subcutnea y en 5-30 minutos despus de la administracin en aerosol. La
broncodilatacin dura de 3-8 horas, dependiendo de la va de administracin.
Se excreta en la leche materna en pequeas cantidades y atraviesa la
placenta. La terbutalina sistmica se metaboliza parcialmente en el hgado y
se excreta en la orina, cerca del 60% como frmaco inalterado y el resto en
forma de metabolitos. Una pequea cantidad es excretada por la bilis en las
heces.
Indicaciones
La terbutalina se utiliza especficamente para tratar los ataques recurrentes
de asma bronquial y el broncoespasmo agudo. Tratamiento de la enfermedad
pulmonar obstructiva crnica (EPOC)
Dosis y presentacin
Comprimidos 5 mg
Sol. oral 1.5 mg/ 5 ml
Dosis: 1-3 inhalaciones dosificadas, con 1-5 minutos entre las inhalaciones,
cada 4-6 horas prn Justo antes del ejercicio: 5 mg va oral cada 6-8 horas,
incrementar la dosis mientras se tolere.
Broncoespasmo agudo severo: 5-7 mg no diluido.
Contraindicaciones
La terbutalina en aerosol no debe utilizarse de forma continua. Los pacientes
deben ser reevaluados a intervalos regulares y no debe aumentar la dosis o

frecuencia de administracin. Puede elevar los niveles de glucosa en sangre

y se debe utilizar con precaucin en pacientes con diabetes mellitus.
Los pacientes con hipertiroidismo pueden ser ms susceptibles a los efectos
de los frmacos simpaticomimticos.
En pacientes que tengan convulsiones.
En pacientes con una hipersensibilidad conocida a los agentes
simpaticomimticos.
Contraindicado en embarazo, lactancia, en el parto.

METIL XANTINAS
12 TEOFILINA
Nombre comercial
ASMAFILINA SYRUP 5.3 mg/10 ml jarabe
TEOFILINA GENFAR RETARD 125 mg, 30 cpsulas.
TEOFILINA GENFAR RETARD 300 mg, 10 cpsulas
Mecanismo de accin
Relaja el msculo liso bronquial y los vasos pulmonares por accin directa
sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones:
vasodilatacin coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardaco y del
msculo esqueltico.
Farmacocintica
Presenta una absorcin, pero la presencia de alimentos va a reducir su
absorcin.
Se une a protenas plasmticas en un 50-65%.
Tiene una semi-vida que oscila entre 3 y 13 horas, disminuyendo en
fumadores y nios a 4-5 horas y en personas que presentan cirrosis su semivida es de 24 horas.
Tiene un metabolismo heptico y su eliminacin es a travs de la orina y la
leche materna.
Indicaciones
EPOC
Enfisema
Profilaxis del asma
Dosis y presentacin

Presentacin: Tabletas de liberacin retardada de 125 mg

Tabletas de liberacin rpida de 125 mg
Dosis
Adultos: 16 mg/kg/peso con una dosis mxima de 400 mg para 4 tomas cada
8 a 12 horas.
Nios menores de 9 aos: 24 mg/kg/da
De 12 a 16 aos. 18 mg/kg/da
Mayores de 16 aos. 13 mg/kg/da (mximo 900 mg/da)
Intravenosa: Inicialmente 0,4 mg/kg/hora en los no fumadores y 0,07
mg/kg/hora en los fumadores.
Ancianos: 0,25 mg/kg/hora
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Taquiarritmia aguda
Infarto de Miocardio
Nios menores de 6 meses
13 AMINOFILINA
Nombre comercial
Ampollas de 10ml (24-25mg/ml)
Mecanismo de accin
La teofilina relaja directamente los msculos lisos de los bronquios y de los
vasos sanguneos pulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las
velocidades de flujo y la capacidad vital. Se cree que esto se debe a un
aumento del 3',5'-adenosina monofosfato cclico intracelular (AMP cclico)
tras la inhibicin de la fosfodiesterasa, que es la enzima que degrada al AMP
cclico.
Farmacocintica
Se alcanzan efectivas concentraciones de aminofilina en sangre y un rpido
efecto despus de la administracin intravenosa.
La difusin de aminofilina a travs del cuerpo es muy amplia pero no incluye
el paso a los eritrocitos; es eliminada en condiciones de experimentacin por
perfusin a travs del hgado y en consecuencia principalmente degradado
en este rgano in vivo.
La vida media de aminofilina se prolonga en pacientes con reduccin
heptica o renal y en pacientes alcohlicos. La vida media en recin nacidos
es mayor de 24 horas. No es recomendable utilizarla en menores de 6 meses
de edad.
Su eliminacin se realiza por la orina y la leche materna.

Indicaciones
Asma bronquial
Relajante del musculo liso bronquial
Bronquitis
Enfisema
Alivia la disnea en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva
crnica
Dosis y presentacin
Presentacin: Comprimidos de 100 mg
Solucin inyectable de 250 mg
Dosis:
Adultos: 5 a 6 mg
Dosis de mantenimiento: 4 mg/ kg cada 8 horas
Nios: 5 a 6 mg/kg cada 12 horas
Intravenosa
Adultos: 5 mg/kg
Mantenimiento en no fumadores: 0,43 mg/kg/hora
Mantenimiento en fumadores. 0,7 mg/kg/hora
Nios: 5 mg/kg peso/da en infusin
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Hipertrofia prosttica
Enfermedad cor-pulmonar
No usar en intervalos menores a 6 horas
ANTIMUSCARINICOS
14 BROMURO DE IPRATROPIO
Nombre comercial
Aerosol dosificador 10ml x 20 mcg/puff (200 puffs)
Sol. Nebulizacin 20ml x 250 mcg/puff

Mecanismo de accin
El bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear
los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una
reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP),
sustancia que en las vas areas reduce la contractilidad de los msculos
lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.

Farmacocintica
El bromuro de ipratropio se administra por inhalacin oral o por aplicacin
intranasal.
Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada
en las heces sin alterar.
Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a
partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos
de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carcter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de
Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el
sistema nervioso central.
El frmaco se metaboliza por hidrlisis del grupo ster, originando
metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequea porcin del
frmaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar.
La semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas.
Despus de la administracin intranasal se absorbe algo menos del 20% de
la dosis administrada, entrando en la circulacin sistmica.
El metabolismo y eliminacin son idnticos a los que se observan tras la
inhalacin oral.
Indicaciones
Tratamiento y prevencin de los broncoespasmos
Tratamiento adyuvante del asma en combinacin con otros broncodilatadores
Tratamiento sintomtico de la rinorrea
Tratamiento de los broncoespasmos asociados a la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica
Dosis y presentacin
Presentacin: Aerosol
300 dosis
Inhalador oral por 200 inhalaciones

y de 15 ml

Dosis:
Tratamiento y prevencin de los broncoespasmos
Aerosol
Adultos y nios de > 14 aos: 2 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 34
veces al da, administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser
necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos pacientes para
conseguir los efectos mximos. Las dosis mximas en adultos son de 216 g
(equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas
Nios de < 12 aos: no se ha establecido una pauta de dosificacin

Solucin para nebulizacin

Adultos: 500 g (un vial) 3 o 4 veces al da a travs de un nebulizador. Las
dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas
Tratamiento de los broncoespasmos asociados a la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica
Administracin aerosol:
Adultos: Administracin de 20 a 40 mg de Ipratropio cada 6-8 horas
Solucin para nebulizacin
Adultos: Entre 0.5 y 1.5 ml de la solucin para nebulizacin cada 6-8 horas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o alguno de sus principios activos No est
indicado como monofrmaco en el tratamiento inicial de episodios agudos de
broncoespasmo

ANTINFLAMATORIOS
CORTICOIDES
1 PREDNISONA
Nombre comercial
Dacortin: Comprimidos de 2.5 mg, 5 mg y 30 mg
Bersen: Comprimidos de 5 mg, suspensin oral: 2 mg/1ml
Cortiprex: Comprimidos de 5 mg, suspensin oral: 20 mg/5ml
Mecanismo de accin
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la
inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis
teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana
celular y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos.
Farmacocintica
Despus de su administracin oral, la prednisona se absorbe rpidamente
alcanzndose los mximos niveles en sangre en 1-2 horas.
El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma, en particular a la
albmina. Una vez en la circulacin sistmica la prednisona se distribuye
rpidamente en los riones, intestinos, piel, hgado y msculos.

En el hgado, la prednisona es metabolizada a prednisolona, el metabolito

activo, la cual es a su vez metabolizada originando otros compuestos
inactivos.
Estos metabolitos inactivos, as como una pequea cantidad del frmaco sin
alterar son excretados en la orina.
La semi-vida de eliminacin es de 1 hora, mientras que los efectos se
prolongan entre 18 y 36 horas.
Indicaciones
Artritis, enfermedades del colgeno, carditis reumtica, sndrome nefrtico,
alteraciones cutneas, colitis ulcerosa, exacerbaciones agudas de asma.

Dosis
Oral. En general, inicial ads.: 20-90 mg/da, nios: 0,25-2 mg/kg/da;
mantenimiento, ads.: 5-10 mg/da, nios: 0,25-0,5 mg/kg/da.
Terapia sustitutiva: 5-7,5 mg/da en 2 tomas; o bien, dosis de carga: 0,35-1,2
mg/kg/da, en nios: 4-5 mg/m 2 /da.
Asma bronquial: 15-60 mg/da 5 das, en ataque agudo en nios: 1-2
mg/kg/da en 1 o varias tomas 3-5 das. Fibrosis pulmonar y status asmtico:
60 mg/da.
Enf. Reumticas, anemia hemoltica, agranulocitosis: 30-90 mg/da.
Procesos alrgico e inflamatorio de piel: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/da,
en inflamatorio grave: 0,75-1,2 mg/kg/da.
Otras reacciones alrgicas, shock anafilctico y procesos reaccionales: inicial
5-60 mg/da.
Colitis ulcerosa: 30-60 mg/da, reducindose despus a 15 mg al da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Psicosis no
controlada por tto. lcera pptica, gastritis, esofagitis.
Tuberculosis activa (a menos que se utilicen simultneamente drogas
quimioteraputicas).
Estados infecciosos. Enf. Vricas (herpes simple ocular, varicela), antes e
inmediatamente despus de una vacunacin preventiva.
Infecciones fngicas. Linfomas secundarios de una vacunacin con BCG.
Amebiasis y micosis sistmicas. Alteraciones psiquitricas.
HTA grave. Asistolia con edema pulmonar y uremia. Miastenia grave.
Insuficiencia Renal.

2 BECLOMETASONA
Nombre comercial

BECLOVENT 50 ug(fcos 200 dosis)

BECONASE inhalador nasal 50 ug (fcos 200 dosis)
BLECOFORTE inh de 250 ug por inhalacin
No disponible en el mercado ecuatoriano
Mecanismo de accin
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o suprimen las
respuestas inmunes e inflamatorias cuando se administran en dosis
farmacolgicas. Los glucocorticoides libres cruzan fcilmente las membranas
de las clulas y se unen a unos receptores citoplasmticos especficos,
induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripcin y, por
tanto, la sntesis de protenas.
Farmacocintica
La beclometasona se administra por va inhalacin oral o nasal. Despus de
la inhalacin nasal, la beclometasona es absorbida a travs de la mucosa
nasal, siendo mnima la absorcin sistmica.
Despus de la inhalacin oral, el frmaco es rpidamente absorbido por los
pulmones y el tracto digestivo, pasando parte de la dosis a la circulacin
sistmica.
Sin embargo, la fraccin absorbida es insuficiente para provocar efectos
sistmicos. El comienzo de la accin del frmaco tiene lugar al cabo de unos
pocos das, pero en ocasiones, puede llegar a tardar hasta 3 semanas.
Aproximadamente el 10-25% de la dosis aplicada por inhalacin oral entra en
la circulacin sistmica, mientras que una pequea parte, que se deposita en
la boca, es tragada.
La beclometasona que entra en la circulacin sistmica es eliminada sobre
todo en las heces aunque una pequea parte es eliminada en la orina.
La semivida de eliminacin es de 15 horas.
Indicaciones
Tratamiento del asma (Inhalacin oral)
Tratamiento de la rinitis alrgica estacional (Inhalacin nasal)
Dosis y presentacin
Presentacin: Liquido para inhalacin 50 mcg/dosis Lquido para inhalacin
250 mcg/dosis

Dosis:
Asma Tratamiento de mantenimiento
Adultos: Dosis inicial: 1 2 inhalaciones BID.
Dosis usual: 1 4 inhalaciones BID.
Dosis Mxima: 600 mcg/da.
Nios 5-11aos
Dosis usual: 1 inhalacin (50mcg) BID.
Dosis Mxima: 150 mcg/da.
>12 aos
Dosis inicial: 1 2 inhalaciones (50 mcg o 100 mcg) BID.
Dosis usual: 1 4 inhalaciones BID.
Dosis Mxima: 600 mcg/da.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de sus principios activos
Status asmtico
Crisis de asma
3 BUDESONIDA
Nombre comercial
INFLAMMIDE
AEROSOL DOSIFICADO 7.5 mL 200 MCG/puffs (150 pufs)
MIFLONIDE
POLVO INHAL. CAPSULA 200MCG-400 MCG

Mecanismo de accin
El mecanismo de la actividad antiinflamatoria de budesonida en la mucosa
nasal es desconocido. Los glucocorticoides son hormonas naturales que
previenen o suprimen la inflamacin y las respuestas inmunes cuando se
administran en dosis farmacolgicas. En general, los glucocorticoides inhiben

la actividad de una variedad de tipos de clulas (por ejemplo, mastocitos,

eosinfilos, neutrfilos, macrfagos, y linfocitos) y mediadores implicados en
la inflamacin alrgica y no alrgica mediada por histamina, eicosanoides,
leucotrienos, y citoquinas.
Farmacocintica
La budesonida se administra por inhalacin nasal u oral. Despus de la
inhalacin nasal, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulacin
sistmica.
Despus de la administracin de budesonida a travs de inhalacin oral o por
inhalacin nebulizada, aproximadamente 6-13% y el 6% de la dosis,
respectivamente, alcanza la circulacin sistmica.
La administracin oral origina una biodisponibilidad de aproximadamente
10%. Una vez absorbida, la distribucin de la budesonida es extensa y la
unin a protenas es del 88%.
La budesonida sufre un extenso metabolismo de primer paso a dos
metabolitos primarios, 16alfa-hidroxiprednisolona (24%) y 6betahidroxibudesonida (5%). La semi-vida plasmtica es de aproximadamente 2
horas, aunque puede ser ligeramente ms corta en pacientes peditricos.
La excrecin se produce principalmente a travs de la orina (2/3 de una
dosis) como metabolitos; no se detect budesonida sin cambios en la orina.
El resto se excreta en las heces.
Tras una dosis nica, la eliminacin completa se produce en
aproximadamente 96 horas.
Indicaciones
Tto. De mantenimiento para la inflamacin subyacente de vas respiratorias
en asma bronquial y EPOC.
Tto. De seudo crup muy grave (laringitis subgltica) en el que est indicada
la hospitalizacin.
Dosis y presentacin
INFLAMIDE (Boehringer) Comercial 300 dosis inhalador 15ml 200mcg
Va inhalatoria:
Suspensin para nebulizador: al inicio de tto. Con glucocorticoides, perodos
de asma grave, reduccin o interrupcin de glucocorticoides orales. Ads.,

ancianos y nios > 12 aos: 0,5-2 mg/da, mx. 4 mg/da; nios > 6 meses:
0,25-1 mg/da, mx. 2 mg/da. Mantenimiento, ads., ancianos y nios > 12
aos: 0,5-4 mg/da; nios > 6 meses: 0,25-2 mg/da. Administrar 1 2
veces/da, considerar 1 vez/da en asma estable leve-moderado con
mantenimiento 0,25-1 mg/da. Seudo crup en lactantes y nios: 2 mg/da o
en 2 dosis separadas 30 min. Si no hay mejora, se puede repetir la
dosificacin cada12 h, mx. cada 36 h.
Suspensin para inhalacin. Ads. Y ancianos: 200-1.600 mcg/da. Nios > 7
aos: 200800 mcg/da. Nios 2-7 aos: 200-400 mcg/da. Dosis diarias
divididas en 2-4 administraciones.
Sol. Para inhalacin: 200 mcg 2 veces/da. En perodo de asma grave hasta
1.600 mcg/da. Pacientes bien controlados: 200 mcg/da.
Polvo para inhalacin. Asma bronquial, inicial:
Mantenimiento, ads. Y ancianos: 100-1.600 mcg/da; nios: 100-800 mcg/da.
Administrar 1 2 veces/da, considerar 1 vez/da con mantenimiento 100-400
mcg/da. EPOC: 400 mcg/12 h.
Contraindicaciones:
La budesonida est contraindicada en pacientes con estado asmtico u otros
tipos de asma para los que es necesaria una terapia intensiva. Los pacientes
deben ser advertidos de que la budesonida no debe ser utilizado como un
broncodilatador y no est indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.
Reacciones adversas
El efecto adverso ms frecuente durante el tratamiento con budesonida
nasal (nasal inhalador o aerosol) es la irritacin nasal.
Durante budesonida administrada por nebulizacin, las reacciones adversas
ms comunes (> 9%) son las infecciones respiratorias, tos, rinitis y otitis
media.
4 FLUTICASONA
Nombre comercial
AVAMYS (spray nasal) 120 ml x 27,5mcg/dosis
FLUCOMIX (spray nasal) 1x50mcg/dosis
Mecanismo de accin

Como todos los glucocorticoides, la fluticasona posee propiedades antiinflamatorias, antiprurticas y vasoconstrictoras. En el tratamiento del asma,
de las alergias y del asma bronquial crnico, los glucocorticoides reducen las
respuestas alrgicas de varios tipos de clulas (por ejemplo, mastocitos y
eosinfilos) implicados en la respuesta alrgica.
Farmacocintica
El propionato de fluticasona es administrado ya sea por inhalacin oral, o por
administracin tpica en la piel o la mucosa nasal.
La absorcin tras la administracin tpica a la piel es generalmente mnima y
depende de factores tales como el vehculo y la integridad de la epidermis.
Debido principalmente a la absorcin desde el pulmn, el aerosol para
inhalacin oral por lo general resulta en una biodisponibilidad sistmica de
aproximadamente el 30% de la dosis suministrada.
La biodisponibilidad del polvo de inhalacin oral es de aproximadamente
14%. El propionato de fluticasona intranasal tiene una biodisponibilidad
absoluta de < 2%.
La fluticasona se une en el 91% a las protenas del plasma.
La excrecin es principalmente en las heces como frmaco inalteradol y
metabolitos.
Menos del 5% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos.
La vida media de eliminacin terminal es de aproximadamente 7,8 horas.
Indicaciones
La fluticasona intranasal proporciona un alivio de los sntomas tales como la
rinorrea acuosa, la congestin nasal, el goteo nasal, los estornudos y el
prurito farngeo.
Dosis y presentacin
FLUTICASONA (Genamerica) Genrico 120 dosis inhalador 50mcg
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo) Comercial 60 dosis inhalador 50mcg
FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial 120 dosis inhalador 50mcg
FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial 120 DOSIS inhalador 50mcg / 250mcg
POSOLOGA:

Inhalatoria:
Susp. Para inhalacin en envase a presin y polvo para inhalacin:
Tto. Profilctico del asma. Ads. Y nios > 16 aos, inicial; asma leve: 100-250
mcg 2 veces/da; asma moderado: 250-500 mcg 2 veces/da; asma grave:
500-1.000 mcg 2 veces/da. Nios > 4 aos, inicial: 50-100 mcg, 2 veces/da.
Ajustar a dosis mn. eficaz segn respuesta individual. Nios 1-4 aos: 100
mcg, 2 veces/da (administrado con dispositivo espaciador).
Tto. Sintomtico de EPOC. Ads.: 500 mcg, 2 veces/da. Beneficio tras 3-6
meses, si no hay mejora reevaluar.
Susp. Para inhalacin por nebulizador. Exacerbacin aguda (moderada a
grave) del asma en nios y adolescentes de 4-16 aos: 1.000 mcg, 2
veces/da, 7 das.
Contraindicaciones
La fluticasona est contraindicada en cualquier persona que sea
hipersensible al medicamento o a cualquiera de los componentes de los
respectivos productos. El polvo para inhalacin de fluticasona puede
contener lactosa, a la que algunas personas pueden ser intolerantes.
La fluticasona est contraindicada en pacientes con estado asmtico u otros
tipos de broncoespasmo agudo para los que se requiere una terapia
intensiva.
5 HIDROCORTISONA
Nombre comercial
HIDROCORTIF (Sol. Inyectable) 100-500mg
SOLU CORTEF (Sol. inyectable) 100mg/2ml
Mecanismo de accin
los corticosteroides endgenos secretados por la corteza suprarrenal, y sus
efectos son debidos a modificaciones enzimaticas en lugar de una accin
inducida directamente de la hormona. Los corticosteroides se clasifican en en
dos categoras, mineralocorticoides y glucocorticoides, en funcin de su
actividad farmacolgica primaria.
Los mineralocorticoides alteran el equilibrio de lquidos y electrolitos,
facilitando la reabsorcin de sodio y de hidrgeno y la excrecin de potasio a
nivel del tbulo renal distal, lo que resulta en edema e hipertensin. Los
glucocorticoides ejercen algunos efectos mineralocorticoides pero tambin

estn implicados en cierto nmero de otras vas metablicas, incluyendo la

gluconeognesis, redistribucin de la grasa, metabolismo de las protenas, y
el equilibrio del calcio. La hidrocortisona posee ambas acciones
mineralocorticoides y glucocorticoides. Las acciones antiinflamatorias de los
corticoides se deben a sus efectos sobre las protenas inhibidoras de la
fosfolipasa A2, colectivamente llamadas lipocortinas. Las lipocortinas, a su
vez, controlan la biosntesis de mediadores potentes de la inflamacin, tales
como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibicin de la liberacin
de la molcula precursora del cido araquidnico.
Farmacocintica.
Absorcin rpida por va oral.
Su efecto mximo se alcanza a 1-2h despus de su administracin oral o IV.
Se une extensamente a protenas.
Se distribuye rpidamente en riones, hgado, intestinos y musculo.
Se excreta por la orina.
La semivida es de 8-12h
Indicacin
Crisis asmtica.
Utilizar va IV por infusin o inyeccin lenta.
Dosis
100-500 mg x 3-4/da
Nios de 1-5 aos: 50 mg y de 6-12 aos 100mg.
Presentacin:
HIDROCORTIF (Sol. Inyectable) 100-500mg
SOLU CORTEF (Sol. inyectable) 100mg/2ml
ANESTSICOS
1 LIDOCAINA
Nombre comercial
Pisicana
Solucin inyectable (frasco)
50mL x 2%
Roxicana
Solucin inyectable 10mL 3x 2%

Solucin inyectable 20mL 40x2%

Solucin inyectable 20 y 50mL x 2%
Tpica: gel 2%, pomada 5%, Aerosol 10%
Versatis: lidocana 5%
Parches 700 mg
Mecanismo de accin farmacodinamia
Los efectos antiarritmicos de la lidocana son el resultado de su capacidad
para inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos de la
membrana celular del miocardio. El frmaco suprime despolarizaciones
espontaneas en los ventrculos y parece actuar preferentemente sobre el
tejido isqumico, Produce sus efectos anestsicos mediante el bloqueo
reversible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad de la
membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio
en las clulas del miocardio
Farmacocintica
La lidocana se puede administrar por va tpica, por va oral y por va
intravenosa.
La lidocana es absorbida casi por completo tras la administracin oral, pero
sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hgado, resultando en
una biodisponibilidad sistmica de slo el 35%.
Despus de la administracin tpica de soluciones viscosas a las membranas
mucosas, la duracin de accin es de 30-60 minutos. La anestesia local
empieza a ocurrir dentro de 2,5 minutos de la aplicacin del gel sobre las
membranas mucosas intactas.
El inicio de la accin de dosis intravenosa es inmediata, mientras que el inicio
de la accin de una dosis administrada por va intramuscular es de 5-15
minutos. La duracin de accin es de 10-20 minutos con una dosis
intravenosa y 60-90 minutos con una dosis intramuscular, aunque esto es
altamente dependiente de la funcin heptica.
La duracin de accin de la lidocana por va subcutnea administrada es de
1-3 horas, dependiendo de la concentracin de lidocana utilizada.
La lidocana se metaboliza extensamente en el hgado en dos compuestos
activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilidida, que poseen 100% y 25% de
la potencia de lidocana, respectivamente.
La semi-vida inicial de la lidocana en un individuo sano es 7-30 minutos,
seguidos por una vida media terminal de 1,5-2 horas.

Indicaciones
La Lidocana en solucin drmica est indicada como anestsico local y como
preparacin para anestesia por infiltracin.
Como antiarrtmico, la lidocana clorhidrato para inyeccin intravenosa
directa est indicada y es el frmaco de eleccin en el tratamiento de
urgencia de las arritmias ventriculares, como aquellas que resultan de un
infarto agudo de miocardio, toxicidad por digital, ciruga cardaca o
cateterismo cardaco.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga.
Bloqueo cardaco completo
Sndrome de Stokes- Adams.
Hipotensin severa, Infeccin local en el lugar donde se va a realizar la
puncin lumbar Septicemia.
Dosis-presentacin
LIDOCAINA SIN EPINEFRINA: Lquido parenteral 2 %
Dosificacin: Arritmias ventriculares Adultos:
Dosis inicial: 1 mg 1.5 mg/ kg IV c/ 3-5min, se puede repetir en bolos
hasta conseguir el efecto deseado.
Dosis usual: 1 mg 4 mg/min IV en infusin continua.
Dosis mxima: 300 mg total en 1h.
Nios:
Dosis inicial: 1 mg/ kg lentamente IV. Puede repetir c/ 10 15 minutos por 2
veces, hasta un mximo de 3.5 mg/ kg en la primera hora.
Dosis usual: 20 mcg 50 mcg/ kg/ min IV.
Dosis mxima: 20 mcg/ kg/min si el paciente est en choque o insuficiencia
cardaca. RCP avanzada
Adultos:
Dosis inicial: 1 mg 1.5 mg/ kg IV.
Dosis usual: 0.5 mg 0.75 mg/ kg IV cada 5 10 min PRN.
Dosis mxima: 3 mg/ kg en total.
Nios:

Dosis usual: 1 mg/ kg IV PRN. - Dosis mxima: 100 mg/dosis.

Anestesia de infiltracin local:
Adultos: Dosis usual: vara de acuerdo con el rea a infiltrar.
Dosis mxima: 300 mg.

LIDOCAINA MAS EPINEFRINA: Lquido parenteral 2 % + 1:200.000

Seguir los protocolos de uso especfico de acuerdo con las caractersticas del
paciente. La dosis a administrar vara en funcin del rea que tiene que ser
anestesiada, de la vascularizacin de los tejidos y de la tcnica anestsica a
utilizar.
Adultos:
Dosis mxima diaria de lidocana: 7 mg/ kg/da.

2 BUPIVACAINA
Nombre comercial
BUPICACINA CLORHIDRTO
Ampollas de 50mg/10 ml (caja x 100)
BUVACAINAS
Frasco ampollas de 50mg/10 ml y 5mg/ml (caja x 1)
Mecanismo de accin- farmacodinamia
Produce un bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de
la membrana al sodio, Reduciendo la permeabilidad disminuye la velocidad
de despolarizacin de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad
elctrica. Tiene efecto es mayor en las fibras autnomas que en las
sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el
contacto directo del frmaco con la fibra nerviosa.
Farmacocintica
La bupivacaina tiene un inicio de accin lenta (8-10 min)
Duracin de accin de aproximadamente dos a tres veces ms larga que la
lidocana (240-480 minutos).
La absorcin sistmica est influida por:
o Lugar de la inyeccin y dosis, con una absorcin ms alta despus del
bloqueo intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutnea

La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hgado

Excrecin urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%
Indicaciones
Infiltracin local subcutnea.
Bloqueos de nervio perifrico.
Epidural.
Espinal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes
Bloqueo paracervical obsttrico
Infeccin cutnea adyacente
Uso de anticoagulantes Anemia
Cardiopata grave
Anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolmicos
Infusin intra articular continua

Dosis-presentacin
BUPIVACAINA SIN EPINEFRINA: Lquido parenteral 0.5% y 0.75%
Dosificacin: Caractersticas del efecto:
Inicio: 2 - 10 minutos. o Pico: 30 - 45 minutos.
Duracin: 3 - 6 horas.
Anestesia local
Adultos y nios 12aos: o Dosis Mxima: 2 mg/ kg o 175 mg/dosis o 400
mg/24h.
Anestesia regional
Adultos y nios 12 aos:
Dosis Mxima: 2 mg/ kg o 175 mg/dosis o 400 mg/24h.
Debe administrarse nicamente bajo supervisin de un especialista.
Protocolos de uso especfico de acuerdo con las caractersticas del paciente.
Uso bajo responsabilidad de mdicos debidamente entrenados en el manejo
de las complicaciones agudas y adecuado soporte tcnico para RCP, para
afrontar riesgo de paro cardaco y muerte.
BUPIVACAINA HIPERBARICA: Lquido parenteral 0.50 % Y 0.75 %
Dosificacin: Caractersticas del efecto:
Inicio: < 1 minuto - Pico: 15 minutos.
Duracin: 3 - 6 horas.
Anestesia espinal
Adultos y nios mayores de 12 aos: Dilucin: 0.75 % bupivacaina en
dextrosa 8.25 %.
Dosis usuales:
Para anestesia para procedimientos en extremidades inferiores y perin: 7.5
mg o 1ml:
Para procedimientos en abdomen inferior ( histerectoma, apendicetoma,
ligaduras):12 mg o 1.6 ml
Para cesreas: 7.5 mg - 10 mg (1ml- 1.4ml)
Incrementar dosis 3 ml - 5 ml con tiempo suficiente entre dosis para
detectar manifestaciones de toxicidad.
Debe administrarse nicamente bajo supervisin de un especialista.
Protocolos de uso especfico de acuerdo con las caractersticas del paciente.
Uso bajo responsabilidad de mdicos debidamente entrenados en el manejo
de las complicaciones agudas y adecuado soporte tcnico para RCP, para
afrontar riesgo de paro cardaco y muerte.
FARMACOS ANTIESPASMOLTICOS

1 PRAMIVERINA
Nombre comercial

Mecanismo de accin

Acta antagonizando competitivamente con las acciones de la acetilcolina y

agonistas muscarnicos gracias a que la pramiverina se fija sobre un sitio
comn sobre el receptor muscarnico.
La pramiverina cumple con dos acciones fundamentales:
Neurotrpica: Al inhibir la accin muscarnica de la acetilcolina logra un
adecuado efecto antiespasmdico de la fibra muscular lisa.
Musculotrpica: Produce un efecto antiespasmdico demostrado en vsceras
huecas denervadas
Farmacocintica
Usando pramiverina radiactiva se ha comprobado que es bien absorbida en
el tracto gastrointestinal lo cual le permite alcanzar adecuados y rpidos
niveles circulantes, lo que explica la rapidez de su accin.
Indicaciones
Estados espsticos de las vsceras abdomino-pelvianas
Gastroduodenitis
Cardioespasmo
Discinecia biliar
Colon irritable
Vejiga irritable
Utilizado en exmenes diagnsticos como la duodenografa hipotnica sin
intubacin
Dosis y Presentacin:
Sistalgina Ampollas
PRAMIVERINA (2,25 mg / 2 Ml)
ACETAMINOFN-PARACETAMOL (100 mg / 1 mL)
PRAMIVERINA (0,70 mg / 1 ml)
Tabletas
ACETAMINOFN-PARACETAMOL (500 mg)
PRAMIVERINA (2 mg)

Posologa
Adultos: Por va oral: 1 a 2 tabletas 3 veces al da.
Por va intramuscular o por va intravenosa se recomienda 1 a 2 ampollas al
da, teniendo como mximo el uso de 4 ampollas al da.
La infusin endovenosa se realiza por dilucin de 3 ampollas en solucin
glucosada al 5% o solucin fisiolgica. Perfundir en el lapso de 8 horas
Gotas: Lactantes: 1 gota por cada 2 kg de peso dos veces al da
Escolares: 6 a 12 gotas tres veces al da, segn edad Adultos: 15 a 20
gotas 3 veces al da.

Contraindicaciones
Glaucoma
Hipertrofia de la prstata
Estenosis orgnica del tubo digestivo
Megacolon
2 METAMIZOL
Mecanismo de Accin:
El metamizol es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas,
cuyo prototipo es el piramidn. Tambin se le conoce como dipirona.
El metamizol acta sobre el dolor y la fiebre reduciendo la sntesis de
prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la prostaglandina
sintetasa. A diferencia de otros analgsicos no opiceos que actan sobre la
sntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrolesivos
significativos.
Farmacocintica
Despus de su administracin, el metamizol es rpidamente metabolizado
por oxidacin a ametilaminoantipirina (4-MAA), 4-aminoantipirina (4-AA), 4formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetillamino-antipirina (4-AcAA)
Indicaciones:
Est indicado para el dolor severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea,
dolor tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del msculo liso
como clicos en la regin gastrointestinal, tracto biliar, riones y tracto
urinario inferior.

Reduccin de la fiebre refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL

SDICO puede inyectarse por va I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del dolor.
Aun con altas dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria. No
tiene efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o expulsin de clculos.
Dosis y Presentacin:
Metamizol Sdico Tableta de 500mg
Posologa
Oral: 500 mg cada 8 horas.
Va parenteral I.M. e I.V.:
Adultos y nios mayores de 12 aos: 2 g por va I.M. profunda o I.V. lenta (3
minutos) cada 8 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula y a las pirazolonas como
isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.
Asimismo, est contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un
peso menor de 5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la funcin
renal. Tambin est contraindicado en el embarazo y la lactancia.
3 MEBEVERINA
Mecanismo de accin
Es un antiespasmdico musculotrpico con accin directa sobre el msculo
liso del tracto gastrointestinal, que alivia los espasmos sin afectar la
motilidad normal del intestino. Acta interfiriendo con el transporte de calcio
a travs de la membrana de las clulas musculares lisas. Dado que esta
accin no est mediada por el sistema nervioso autnomo no se producen los
clsicos efectos secundarios anticolinrgicos.
Farmacocintica
La mebeverina, se absorbe rpida y completamente despus de la
administracin oral. El frmaco no se excreta como tal, sino que se
metaboliza en el hgado dando cido vertrico y alcohol mebevernico, los
cuales se eliminan en orina como tales o en forma de conjugados. La
eliminacin es total en 24 horas.

Indicaciones
Tratamiento sintomtico del sndrome del intestino irritable: dolores y
calambres abdominales persistentes, diarrea no especfica con o sin
estreimiento alternante y sensacin de plenitud.
Dosis
Va Oral. Ads.: 135 mg 3 veces/da, 20 min antes de comidas.
Debe administrarse aproximadamente 20 minutos antes de las comidas.
Contraindicaciones
La mebeverina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al
frmaco. Al carecer de efectos secundarios de tipo atropnico puede ser
administrada a enfermos con glaucoma o hipertrofia prosttica. Sin embargo,
se recomienda precaucin cuando se administra a pacientes con glaucoma
de ngulo estrecho.
LAXANTES OSMTICOS
1 LACTULOSA
Mecanismo de accin
Efecto osmtico y disminucin del pH del lumen colnico por descomposicin
de lactulosa en c.
Orgnicos de peso molecular bajo.
Farmacocintica
La determinacin de niveles plasmticos de lactulosa indica que existe una
absorcin muy baja luego de la administracin oral, incluso con alteracin de
la integridad de la mucosa intestinal.
Lactulosa no se hidroliza en el intestino delgado del hombre y slo se han
encontrado trazas de los productos hidrolticos de lactulosa (galactosa y
fructosa).
Pequeas cantidades de lactulosa inmodificada se han recuperado en la orina
y tambin en la bilis y heces.
Indicaciones y posologa
Va Oral:

Estreimiento habitual y crnico.

Ads.: inicial, 30 ml (20 g) en 2 tomas; mantenimiento: 15-30 ml (10-20 g)/da
en 1 toma. Nios < 1 ao: inicial (2 das) y mantenimiento: 5 ml (3,35 g)/da.
Nios 1-6 aos: inicial, 10 ml (6,7 g)/da, 2 das; mantenimiento: 5-10 ml
(3,35-6,7 g)/da. Nios 714 aos: inicial, 20 ml (13,4 g)/da, 2 das;
mantenimiento: 10-15 ml (6,7-10 g)/da.
Ablandamiento de heces y facilitacin de defecacin en hemorroides, fisura
anal, fstulas, abscesos anales, lceras solitarias y posciruga rectoanal.
Ads.: 15 ml (10 g) 1-3 veces/da, hasta consistencia adecuada.
Nios < 1 ao: inicial y mantenimiento, 5 ml (3,35 g)/da.
Nios 1-6 aos: inicial, 10 ml (6,7 g)/da; mantenimiento: 5-10 ml (3,35-6,7
g)/da.
Nios 7-14 aos: inicial, 20 ml (13,4 g)/da; mantenimiento: 10-15 ml (6,7-10
g)/da.
Tto. y prevencin de encefalopata heptica portosistmica.
Ads.: inicial, 30-45 ml (20-30,15 g) 3 veces/da; mantenimiento: fijar para
conseguir un mx. de 2-3 deposiciones semislidas/da.
Nios: se calcula a partir de dosis ads.; dosis de mantenimiento, fijar para
conseguir un mx. de 2-3 deposiciones semislidas/da.
Va Rectal: Enemas de retencin, si es necesaria una accin ms rpida: 300
ml de sol. (201 g) en 700 ml de agua, administrar cada 4-6 h. Retener 30-60
min (si se retiene menos de 30 min, puede repetirse).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, galactosemia, obstruccin intestinal.
2 BISACODILO
Nombre comercial
Mecanismo de accin
Laxante estimulante de accin local. Accin directa sobre mucosa o sobre
plexos intestinales estimulando el peristaltismo. Inhibe absorcin y aumenta

secrecin de agua y electrolitos, as reduce la consistencia e incrementa el

volumen fecal.
Farmacocintica
Despus de la liberacin de la formulacin de bisacodilo, es formado el
componente laxante localmente activo, bis-(p-hidrofenil)-piridyl-2-metano
(BHPM) por hidrlisis del bisacodilo en el instestino, principalmente por
enzimas de la mucosa entrica.
Puede ser absorbido, se conjuga y circula en la sangre en forma inactiva
(principalmente como glucurnido) y posteriormente se elimina por la orina y
la bilis. La mayora del BHPM se excreta directamente en las heces.
Indicaciones
Tto. sintomtico de estreimiento temporal. Facilita evacuacin intestinal en
hemorroides y fisuras anales.
Dosis y presentacin
DULCOLAX: Cada gragea contiene:
Bisacodilo

5 mg

Excipiente, cbp

1 gragea

Posologa
Va Oral.
Ads. y nios > 12 aos: 5-15 mg/da Nios 6-12 aos: 5 mg/da.
Va Rectal, ads. y nios > 10 aos: 10 mg/da.
Contraindicaciones
Est contraindicado en pacientes con leo, obstruccin intestinal, ciruga
abdominal aguda, incluyendo apendicitis, enfermedad inflamatoria aguda
intestinal y en caso de dolor abdominal severo asociado con nusea y vmito
que podra ser indicativo de otras condiciones severas.
Tambin est contraindicado en casos de deshidratacin severa y en
pacientes con hipersensibilidad conocida al bisacodilo o a cualquier otro
componente de la frmula.
3 METAMUCIL

farmacocintica y farmacodinamia: es un regulador intestinal que

incrementa la formacin de bolo. El componente activo de METAMUCIL es un
muciloide hidrofilico natural derivado de la cascarilla de la semilla de
Plantago ovata (Psyllium). La cascarilla de Psyllium es una estructura
compleja de fibras solubles (80 a 85%), e insolubles que al hidratarse forman
un gel muclago, el cual al ser ingerido forma una masa blanda, no irritante,
que favorece la evacuacin normal sin la necesidad de estimulantes
qumicos.
Cada dosis de 7 g contiene 25 caloras y slo 3 mg de sodio. El muciloide
hidroflico de METAMUCIL no se absorbe de manera sistmica. La fibra de
Psyllium en METAMUCIL puede sufrir degradacin de microorganismos en el
colon. Los productos de fermentacin incluyen cidos grasos de cadena corta
(propionatos, butiratos, acetatos), gas y agua, los cuales tambin
contribuyen a la formacin de masa fecal.
Indicaciones
est indicado en el manejo de la constipacin crnica; en el sndrome de
colon irritable; como terapia conjunta en la enfermedad diverticular y en la
constipacin causada por la utilizacin de anticidos en la lcera duodenal;
dentro del manejo integral de pacientes con hemorroides y en la constipacin
que puede acompaar a la convalecencia y senilidad.
Dosis y presentaciones:
Oral.
Adultos: Una cucharadita (7 g) en 240 ml de agua hasta 3 veces al da si es
necesario o recomendado por el mdico, Si se produce sensacin de
plenitud, reducir la cantidad ingerida hasta que el organismo se adapte.
Botes conteniendo: 210 y 504 g.:
Contraindicaciones: No se administre a pacientes con obstruccin
intestinal o impactacin fecal, dolor abdominal aguda, nausea, vmito,
sangrado rectal no diagnosticado.

FRMACOS ANTIEMTICOS
METOCLOPRAMIDA
Mecanismo de Accin

Metoclopramida incrementa la motilidad gstrica sin aumenat las

secreciones gstricas. La metoclopramida aumenta la actividad colinrgica
perifrica, bien liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas
postganglinicas, bien aumentando la sensibilidad de los receptores
muscarnicos sobre el msculo liso. La vagotoma no inhibe los efectos de la
metoclopramida sobre el tracto digestivo, y paradjicamente mientras que
dosis bajas del frmaco estimulan la actividad mecnica del tracto digestivo,
las dosis elevadas la inhiben. Los efectos de la metoclopramida sobre el tono
del esfnter esofgico inferior, unidos a la mayor velocidad del vaciado
gstrico, reducen el reflujo de gastro esofgico. Como consecuencia de todas
estas acciones, el resultado global es una notable mejora y coordinacin de
la motilidad digestiva.
Farmacocintica:
La metoclopramida se administra por va oral, parenteral e intranasal.
Despus de la administracin oral, la metoclopramida se absorbe
rpidamente alcanzndose los mximos niveles plasmticos en las 2 horas
despus de la dosis.
La biodisponibilidad asciende al 80%. Despus de la inyeccin intravenosa,
los efectos antiemticos se manifiestan en 1-3 minutos, mientras que
despus de la administracin intramuscular los efectos se observan a los 1015 minutos.
La metoclopramida es excretada en la leche materna, atraviesa la barrera
placentaria y la barrera hematoenceflica.
Se une a las protenas del plasma tan slo en 30%. La metoclopramida
prcticamente no es metabolizada, pero se excreta en forma de conjugado
con sulfatos o cido glucurnico.
En las 72 horas siguientes a un tratamiento oral, el 85% del frmaco se
excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina en
las heces.
La semi-vida de eliminacin, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los
pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones:
Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia
hiatal, gastritis y gastroparesia.
Nusea y vmito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los
inducidos por medicamentos).

Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterpicos, radioterapia

y cobaltoterapia.
Tratamiento coadyuvante en la radiografa gastrointestinal.
Disminuye las molestias de la endoscopia.
Dosis y Presentacin:
Ampolleta 10mg Tableta 10mg
Posologa
Oral: Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.
Contraindicaciones:
No se debe usar si es que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal
puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia
gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin.
BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES 5- HT3
COPIN
Mecanismo de accin
Bloquea los receptores dopaminrgicos, especialmente los de tipo D2 en el
rea de excitacin de los quimioreceptores, sin presentar actividad
antipsictica o tranquilizante. tambin implicados en los mecanismos de la
nusea y el vmitos. El bloqueo de la dopamina en el sistema nervioso
central produce efectos extrapiramidales, y a nivel de la pituitaria y el
hipotlamo estimula la secrecin de prolactina.

Farmacocintica
Se administra por va oral, parenteral e intranasal. Despus de la
administracin oral, se absorbe rpidamente alcanzndose los mximos
niveles plasmticos en las 2 horas despus de la dosis.
La biodisponibilidad asciende al 80%.
Despus de la inyeccin intravenosa, los efectos antiemticos se manifiestan
en 1-3 minutos, mientras que despus de la administracin intramuscular los

efectos se observan a los 10-15 minutos. es excretada en la leche materna,

atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoenceflica.
Se une a las protenas del plasma tan slo en 30%. no es metabolizada pero
se excreta en forma de conjugado con sulfatos o cido glucurnico.
se excreta en la orina sin alterar o en forma de conjugado, y 5% se elimina
en las heces.
La semi-vida de eliminacin, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los
pacientes con insuficiencia renal.
Indicaciones
Trastornos que tienen a la nusea y vmito como caractersticas
prominentes, Vmitos comunes del embarazo, hiperemesis gravdica,
vmitos inducidos por frmacos. Cinetosis.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, depresin del SNC, depresin de mdula
sea.
Feocromocitoma. Evitar el uso concomitante con alcohol.
Dosis
Adultos: 10 25 mg c/4 6 horas (8 20 gotas o a 1 comprimido c/4 6 horas).
Lactantes y nios: 0,5 mg/kg de peso corporal c/4 6 horas. Nios de 1 5 aos:
Dosis mxima: 40 mg/da (10 gotas o comprimido 3 veces al da). Nios >
5 aos: Dosis mxima: 75 mg/da (20 gotas o 1 comprimido 3 veces al da).
Presentacin
Gotas: Cada 100 mL contienen: Clorhidrato de clorofenotiazinilscopina, 2,5 g.
Cada COMPRIMIDO de 200 mg contiene: Clorhidrato de
clorofenotiazinilscopina, 25 mg; excipientes, c.s.p. 1 comprimido.

GRANISETRON
Mecanismo De Accin

Tiene acciones centrales y perifricas. El granisetrn bloquea selectivamente

los receptores tipo 3 de la serotonina (5-HT3). Estos receptores 5-HT3 se
encuentran centralmente en la zona de activacin de los quimiorreceptores y
perifricamente en los terminales del nervio vago en los intestinos. Su
afinidad por los receptores 5-HT3 es 4,000-40,000 veces mayor que para
otros receptores de serotonina. Puede antagonizar los efectos de la
serotonina en las neuronas colinrgicas del colon, disminuyendo el tiempo de
trnsito colnico.
Farmacocintica
El granisetrn se administra por va oral y parenteral.
El granisetrn experimenta una N-desmetilacin y una oxidacin en el
hgado.
Debido a que los estudios in vitro han demostrado que la ruta principal del
metabolismo de granisetrn es inhibida por el ketoconazol, el sistema del
citocromo P-450 es, probablemente, una va metablica del frmaco.
La administracin intravenosa muestra una semi-vida de 9 a 12 horas en
pacientes con cncer y 5-7,7 horas en individuos sanos.
La administracin oral ocasiona una semi-vida de 6,23 horas en voluntarios
normales; no hay datos disponibles para la vida media oral en pacientes con
cncer.
Existe una considerable variabilidad en la eliminacin.
Aproximadamente el 12% de la dosis se elimina inalterada en la orina. Los
metabolitos se excretan en la orina (49%) y las heces (34%).
Indicaciones
Nuseas y vmitos por la quimioterapia o por radiacin.
Contraindicaciones
El granisetrn est contraindicado en pacientes en hipersensibilidad al
frmaco o a cualquiera de los componentes de su formulacin. La categora B
de riesgo en el embarazo.
Los pacientes con enfermedad heptica deben ser vigilados de cerca
mientras reciben granisetrn debido a que este frmaco se metaboliza
principalmente a travs de las vas hepticas.
Dosis

Administracin intravenosa:
Adultos y nios > 2 aos: se recomienda una dosis nica de 10 mg/kg IV en
los 30 minutos antes del inicio de la quimioterapia emetognica.
Nios < 2 aos: La seguridad y eficacia del granisetrn no han sido
establecidas.
Administracin oral:
Adultos: originalmente, la dosis aprobada fue de 1 mg por va oral dos veces
al da en los das de la administracin de la quimioterapia. La primera dosis
se administra 60 minutos antes de la quimioterapia seguida de una segunda
dosis 12 horas despus.
Presentacin
KYTRIL amp 1 mg y 3 mg; compr. de 1 y 3 mg.
ONDASETRN
Mecanismo de accin
Un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3 presentes en al rea
postrema de los terminales nerviosos centrales y perifricos, en la zona
gatillo de los quimioreceptores. inhibe esta serotonina, actuara como
antiemtico, previniendo las naseas inducidas por el cisplatino
Farmacocintica
Presenta una biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico
plasmtico mximo 12 h tras su administracin.
Sufre una extensa metabolizacin heptica, aunque no se han descrito
metabolitos clnicamente importantes.
Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo
un 5-10% en forma inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,617,5 ml/min. Se une moderadamente a protenas plasmticas (70-76%) y es
ampliamente distribudo en el organismo.
La vida media del ondasetrn de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos sta
puede aumentar hasta 5 hr, al igual que el aclaramiento renal.
Indicaciones
Nuseas y vmitos por citostaticos y analgesia post-operatoria.

Contraindicaciones
El ondasetrn est contraindicado en pacientes que hayan mostrado
hipersensibilidad al frmaco. Se han descrito casos a amaurosis de 2 a 3
minutos de duracin cuando se administraron dosis elevadas de ondasetrn
(72 mg) por va intravenosa.
No se recomienda el uso de este frmaco despus de la ciruga abdominal
debido a que puede enmascarar un leo progresivo o una distensin gstrica
Se debe administrar con precaucin a los ancianos y pacientes con
insuficiencia heptica grave. Se recomienda evitar la conduccin de
vehculos y el manejo de maquinaria peligrosa.
Clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Por lo tanto, se
deben tomar precauciones si se administra este frmaco durante la lactancia
Dosis
Adultos y nios (4-18 aos) en la profilaxis de nuseas y vmitos inducidos
por citostticos, consiste en 3 dosis de 0,15 mg/Kg (o 8 mg) cada una, por va
IV durante 15 min, administrando la primera 30 min antes del citosttico y
las otras dos a intervalos de 4 h.
Dosis de carga igual que las anteriores, administrada 30 min antes del
citosttico, continuada con una infusin IV continua de 1 mg/h durante 24 h.
Presentacin
FIXCA, comp de 4 y 8 mg. LESVI, FIXCA, amp. de 4 y 8 mg. LESVI
YATROX, comp de 4 y 8 mg VITA, YATROX, amp de 4 y 8 mg VITA
ZOFRAN, comp 4 y 8 mg GLAXO, ZOFRAN, amp de 4 y 8 mg GLAXO