Receptores Farmacológicos

INTERACCIONES
FRMACO-RECEPTOR Y
FARMACODINAMIA
Transduccin de seales
Los ligandos actan como seales y sus receptores

actan como detectores de seales.
El termino ligando se refiere a una pequea molcula

que se une a un receptor.
El ligando puede ser una molcula natural o un

frmaco.
Complejo frmaco receptor
Las clulas pueden poseer distintos tipos de receptores,

cada uno de ellos especfico para un determinado
ligando.
El receptor tiene la capacidad para reconocer a un

ligando y una vez unido transducir la unin en un efecto
bioqumico.
La magnitud de dicho efecto es proporcional al nmero

de interacciones frmaco-receptor.
Estados del receptor
Los receptores existen en dos estados activo e inactivo,

de manera reversible.
La unin de un ligando hace que los receptores

cambien de un estado inactivo a un estado activo o a
la inversa.
Canales inicos
activados por
ligando.
Receptores
acoplados a la
protena G.
Receptores ligando
a las enzimas.
Receptores
intracelulares.
Canales inicos activados por ligando

Responsables de
flujo de iones a
travs de las
membranas
celulares.
Respuesta
rpida.
El receptor
nicotnico
(acetilcolina) y el
GABA
(benzodiacepina
s).
Receptores acoplados a la protena G.

Compuesto por un
pptido helicoidal
con
7
regiones
transmembrana,
con 3 subunidades,
y un unidad que se
une al trifosfato de
guanosina.
Unin de ligando
apropiado.
Modifican
concentracin de
segundos
mensajeros.
Respuesta
dura
varios segundos a
minutos.
Segundos mensajeros
Conducen
y
amplifican seales.
Responsables
de
concentracin de
Ca. libres as como
de protenas.
Receptores ligando a las enzimas.

Actividad enzimtica
en el citosol.
Duracin
de
respuestas a estmulos
pueden
ser
de
minutos o horas.
Receptores
mas
comunes son los q
poseen una actividad
tirosincinasa.
El receptor se se
autofosforila
y
provoca
la
fosforilacin en los
residuos de protenas.
Receptores intracelulares
Plantea limitaciones a
las propiedades fsicas y
qumicas del ligando,
que
deben
poseer
suficiente liposolubilidad
para
atravesar
la
membrana.
Se unen a protenas en
el plasma (albumina).
Duracin
de
la
respuesta es de horas o
das.
Otros
blancos
de
ligando
intracelulares
son protenas, enzimas,
rna, ribosomas
ALGUNAS CARACTERISTICAS
DE TRANSDUCCION DE
SEALES.
AMPLIFICACION DE LA SEAL
UNION DEL SALBUTAMOl
COMPLEJO
LIGANDO - RECEPTOR
PROTEINAS G ACTIVADAS
PROTEINAS G ACTIVADAS
SUBSIGUIENTES
La prolongacin y
amplificacin ulterior
de la seal inicial
viene mediada por la
interaccion de las
protenas G.
DESENSIBILIZACION DE LOS
RECEPTORES
Cuando la administracin reiterada de un frmaco
da lugar a una disminucin de sus efectos.
TAQUIFILAXIA
El receptor se
desensibiliza
frente a la
accin del
farmaco
Otros tipos de
desensibilizacin se
producen cuando los
receptores se regulan
a la baja.
AGONISMO
Y
ANTAGONISMO
COMPLEJO MACROMOLECULAR LOCALIZADO EN UN LUGAR

DETERMINADO DE LA CLULA. QUE POSSE 2 CARACTERISTICAS
IMPORTANTES.
RECEPTOR
LIGANDO
MOLCULA CAPAZ DE SER RECONOCIDA POR OTRA PROVOCANDO
UNA RESPUESTA BIOLGICA (ENDGENA)
CLULA
AGONISTAS
CLULA
RECEPTOR
AGONISTA
FRMACOS QUE INTERACTAN CON SUS
RECEPTORES CON AFINIDAD, ESPECIFICIDAD Y
EFICACIA, Y QUE POR LO TANTO LOS ACTIVAN.
TIPOS DE
AGONISTAS
AGONISTAS
COMPLETOS
AGONISTAS
COMPLETOSPARCIALES
AGONISTAS INVERSOS
LOS QUE PRODUCEN LA MXIMA RESPUESTA

POSIBLE IMITANDO AL LIGANDO ENDGENO O QUE
ESTABILIZA SU ESTADO CONFORMACIONAL ACTIVO.
50
100%
40
30
20
10
FUERTE AFINIDAD POR SU

RECEPTOR Y BUENA EFICACIA.
EFICACIA MAYO A 0 PERO MENOS QUE UN

AGONISTA COMPLETO, ANQUE OCUPE
TODOS LOS RECEPTORES DE LA CLULA.
50
JAMS ALCANZAR LA RESPUESTA MXIMA

PUEDE FUNCIONAR COMO ANTAGONISTA
+0 % - 99%
40
30
20
10
EFICACIA MENOR
AFINIDAD VARIABLE: IGUAL, MAYO O MENOR A LA DE UN
AGONISTA COMPLETO
ES UN AGENTE QUE SE UNE AL MISMO RECEPTOR QUE

UN AGONISTA PERO INDUCIENDO UNA RESPUESTA
FARMACOLGICA OPUESTA A LA DEL AGONISTA.
50
40
30
20
10
0
-1
ANTAGONISTAS
CLULA
RECEPTOR
ANTAGONISTA
SE CARACTERIZAN POR UNIRSE VIDAMENTE A LOS
RECEPTORES BLANCO POR SU FUERTE AFINIDAD
PERO NO PRODUCEN EFECTOR POR S MISMOS
TIPOS DE
ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS
ANTAGONISTAS
IRREVERSIBLES
ANTAGONISTAS
FUNCIONAL Y
QUMICO
SI EL AGONISTA Y EL ANTAGONISTA SE UNEN AL

MISMO RECEPTOR SE DICE QUE SON COMPETITIVOS
EJEMPLO:
ANTIHIPERTENSIVO:
PRAZOSINA LIGANDO
ENDGENO:
NORADRENALINA
ADRENORECEPTORES 1
RESULTADO: REDUCCIN
DEL TONO VASCULAR Y
DESMINUCIN DE LA
PRESIN ARTERIAL
EL ANTAGONISTA IMPEDIR QUE EL

AGONISTA SE UNA A SU RECEPTOR
ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES
FRMACO QUE SE UNE AL RECEPTOR MEDIANTE
UNIN ES MUY FUERTES (GENERALMENTE
COVALENTES) Y QUE IMPIDEN QUE EL AGONISTA
EJERZA SU ACCIN A CUALQUIER CONCENTRACIN.
CON IN TERACCIN
ALOSTERICA
O SIN SER ALOSTERICOS
ALOSTERICOS
ANTAGONISTAS QUMICO
IMPIDE LAS ACCIONES DE UN AGONISTA
MODIFICANDOLO O SECUESTRANDOLO, DE MODO
QUE SER INCAPAZ DE UNIRSE A SU RECEPTOR
ANTAGONISTAS QUMICO
IMPIDE LAS ACCIONES DE UN AGONISTA
MODIFICANDOLO O SECUESTRANDOLO, DE MODO
QUE SER INCAPAZ DE UNIRSE A SU RECEPTOR
EJEMPLIFICACIN POR VICTOR HUGO

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INTERACCIONES

Los ligandos actan como seales y sus receptores

El termino ligando se refiere a una pequea molcula

El ligando puede ser una molcula natural o un

Complejo frmaco receptor

Las clulas pueden poseer distintos tipos de receptores,

El receptor tiene la capacidad para reconocer a un

La magnitud de dicho efecto es proporcional al nmero

Estados del receptor

Los receptores existen en dos estados activo e inactivo,

La unin de un ligando hace que los receptores

Canales inicos activados por ligando

Receptores acoplados a la protena G.

Receptores ligando a las enzimas.

COMPLEJO MACROMOLECULAR LOCALIZADO EN UN LUGAR

LOS QUE PRODUCEN LA MXIMA RESPUESTA

FUERTE AFINIDAD POR SU

EFICACIA MAYO A 0 PERO MENOS QUE UN

JAMS ALCANZAR LA RESPUESTA MXIMA

ES UN AGENTE QUE SE UNE AL MISMO RECEPTOR QUE

SI EL AGONISTA Y EL ANTAGONISTA SE UNEN AL

EL ANTAGONISTA IMPEDIR QUE EL

EJEMPLIFICACIN POR VICTOR HUGO

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