Mapas 2
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ACCIONES EFECTOS
Se refiere al resultado de su interacción Se refiere a la manifestación de los
con las estructuras moleculares, cambios estructurales y funcionales
provocando cambios estructurales y generados por el fármaco en su sitio
funcionales que afectan los procesos de acción.
bioquímicos y fisiológicos del organismo
ACCIÓN LOCAL
Implica que el fármaco actúa
directamente en el sitio de aplicación sin
ingresar a la circulación sistémica.
RECEPTORES
Cuando un fármaco se encuentra en la circulación sistémica,
interactúa específicamente con las células que poseen receptores
específicos para ese fármaco.
AFINIDAD ESPECIFICIDAD
Se refiere a su capacidad Se relaciona con su capacidad
para formar el complejo para discriminar entre
fármaco-receptor a moléculas de ligando, siendo
concentraciones muy bajas del capaz de reconocer y unirse
fármaco o ligando. Es decir, el selectivamente a su objetivo a
fármaco puede unirse al pesar de similitudes con otras
receptor incluso en cantidades moléculas.
mínimas.
TIPOS DE RECEPTORES
AGONISTAS ANTAGONISTAS
Sustancias que pueden unirse a un Son sustancias que tienen afinidad por
receptor, activando su función y las vías receptores específicos pero carecen de
de señalización químicas intracelulares, actividad intrínseca; es decir, su estructura
induciendo así una respuesta celular molecular no concuerda con el receptor y no
máxima en el receptor. induce una respuesta bioquímica intrínseca.
Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) constituyen la familia más numerosa de receptores
de membrana, con más de 1000 miembros descritos hasta la fecha, aunque muchos de ellos aún
tienen agonistas desconocidos, siendo llamados "receptores huérfanos".
ESTRUCTURA
Las proteínas G heterodiméricas actúan como
intermediarias entre los receptores
acoplados a proteína G y sus efectores
intracelulares, como la adenilato ciclasa (AC)
y la fosfolipasa C (PLC). Están compuestas por
subunidades α, β y γ.
Cuando el ligando se une al receptor, se
α β
produce un cambio conformacional que
facilita el intercambio de GDP por GTP,
disociando la subunidad α de las βγ.
γ
RECEPTORES ACOPLADOS
A PROTEINA G
PROTEINA GQ
Activan la fosfolipasa C (PLC), que hidroliza
el fosfatidilinositol 1,2,5 bifosfato (PIP2),
generando segundos mensajeros como el
diacilglicerol (DAG) y el inositol 1,4,5
trifosfato (IP3).
PLCB 2+
Ca
RECEPTORES ACOPLADOS
A PROTEINA G
PROTEINA Gs
Estas proteínas son consideradas
estimuladoras debido a su efecto
sobre la actividad de la adenilato
ciclasa.
AC
cAMP
RECEPTORES ACOPLADOS
A PROTEINA G
PROTEINA Gi
Estas proteínas tienen un efecto
inhibidor sobre la adenilato ciclasa y
la cascada derivada de AMPc, lo que
resulta en una disminución de la
entrada de Ca2+.
Las subunidades BYi se unen, lo
que provoca la apertura de
canales de K+ y su salida,
estabilizando así la polarización
de la membrana celular y
reduciendo la posibilidad de
despolarización.
Gi
GBY K
+
RECEPTORES ionotrópicos
Estos receptores están formados por un canal iónico y se
localizan en la membrana celular.
EFECTOS
Algunos receptores metabotrópicos tienen
efectos excitatorios cuando se activan,
haciendo que la célula sea más propensa a
disparar un potencial de acción, mientras
que otros tienen efectos inhibitorios.
RECEPTORES CATÁLICOS
Estos receptores, ubicados en la membrana celular, constan de
dos elementos principales: una región de unión al ligando y un
dominio efector con actividad enzimática.
TIPOS
Ejemplos
Factor de crecimiento epidérmico
Factor de crecimiento derivado de plaquetas
Factor de crecimiento fibroblástico
Insulina y péptido similar a la insulina.
RECEPTORES CATÁLICOS
EL CANAL ATiónico
La unión del ligando al receptor provoca
cambios en el potencial transmembranal,
generando despolarización o repolarización y
permitiendo la apertura o cierre del canal. Un
ejemplo bien conocido de esta clase de
receptores ionotrópicos es el receptor
nicotínico.
RELACIÓN DOSIS-EFECTO
La relación dosis-efecto, un componente
fundamental de la farmacometría,
examina los efectos generados en los
individuos en función de la dosis y el
tiempo de exposición. Esta evaluación
gradual permite establecer niveles y
escenarios óptimos para la conveniencia
clínica, definiendo dosis "seguras" y
delimitando las dosis "peligrosas".
CURVA DOSIS-EFECTO
La dosis se refiere a la cantidad de fármaco administrado para lograr
un efecto específico, junto con el intervalo entre las administraciones
RESPUESTA MEDIDA
respuesta.
TIPOS DE DOSIS
La dosis se refiere a la cantidad de fármaco
administrado para lograr un efecto específico, junto con
el intervalo entre las administraciones
DOSIS
DOSIS LETAL EFECTIVA 50
Se refiere a la Indica la cantidad de
cantidad de medicamento necesaria para
medicamento que lograr el 50% del efecto
puede llevar a la máximo en la curva gradual.
muerte del individuo. Es Representa la dosis que
la dosis máxima con produce la respuesta
consecuencias fatales. deseada en la mitad de la
población probada