阿德福韦
化合物
阿德福韦酯(adefovir)是一种核苷类似物抗病毒药物,能在抑制逆转录酶,用于治疗乙肝,但不能用于HIV感染。
臨床資料 | |
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给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 59% |
生物半衰期 | 7.5h |
识别信息 | |
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CAS号 | 106941-25-7 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.106.235 |
化学信息 | |
化学式 | C8H12N5O4P |
摩尔质量 | 273.186 g/mol |
历史
编辑捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发,期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月,美國专家组建议美國食品藥品監督管理局否决此药的申请,因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局采纳了专家组的建议。
Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究,但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下,阿德福韦对治疗乙肝有效,2002年9月20日,美國食品藥品監督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年,在欧洲也获得审批通过。
作用机制
编辑ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶,从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链,链合成随之终止.
外部連結
编辑- Hepsera web site (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- CID 60172 from PubChem - Adefovir dipivoxil