阿德福韦

化合物

阿德福韦酯(adefovir)是一种核苷类似物抗病毒药物,能在抑制逆转录酶,用于治疗乙肝,但不能用于HIV感染。

阿德福韦
臨床資料
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度59%
生物半衰期7.5h
识别信息
  • 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤
CAS号106941-25-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.235 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C8H12N5O4P
摩尔质量273.186 g/mol
Adefovir dipivoxil

历史

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捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发,期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月,美國专家组建议美國食品藥品監督管理局否决此药的申请,因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能會引起腎中毒,美國食品藥品監督管理局采纳了专家组的建议。

Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究,但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下,阿德福韦对治疗乙肝有效,2002年9月20日,美國食品藥品監督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年,在欧洲也获得审批通过。

作用机制

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ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶,从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链,链合成随之终止.

阿德福韦较拉米夫定优势在于其耐药不易发生。

外部連結

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