西地那非
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西地那非(英文:Sildenafil)係一種喺研發治療心血管疾病藥物嗰陣意外發明出嚟嘅治療男性陽萎藥物,一般係用佢嘅商業用名Viagra(威而鋼,俗稱:偉哥)。輝瑞製藥曾經擁有西地那非嘅專利權,而家專利權已經過期,其他廠商可以合法製造同類藥物。
由來
[編輯]輝瑞研發呢種新藥,原本係打算開發用嚟改善病人心絞痛嘅問題。利用藥物協助產生一氧化氮促進血管平滑肌放鬆,達到改善心臟血流嘅作用。但係當年喺針對心絞痛嘅患者進行臨床試驗嘅時候發現,西地那非對改善心絞痛嘅效果並唔理想,而打算放棄西地那非嘅開發計畫,準備喺試驗者手中收返呢啲藥。但係研究員發現,呢啲接受臨床試驗嘅患者喺試驗完之後返到醫院,反而希望能夠得到試驗藥品,尤其是男性患者。追查之下,發現咗一種藥對病者嘅性生活有改善,因為心血管疾病患者通常亦會有末梢血管嘅問題,造成血液循環不良而引起勃起功能障礙,但喺服用之後,卻重新令到條㞗勃起。
作用機理
[編輯]西地那非係一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,作用於5型磷酸二酯酶(PDE5)。磷酸二酯酶係NO-cGMP通路嘅負調節因子,佢通過催化cGMP嘅分解而調低一氧化氮嘅作用,一般認為體內嘅一氧化氮係一個調節血管平滑肌擴張嘅因子,因而磷酸二酯酶作用嘅結果係促進血管平滑肌嘅收縮。
西地那非可以高選擇性噉抑制人體內PDE5活性,PDE5喺陰莖海綿體內表達水平極高,而喺人體其他組織同器官中就表達較低。服用西地那非之後,陰莖海綿體血管平滑肌喺藥物嘅作用下舒張,血液流量增加,海綿體充血,陰莖勃起,從而產生對陰莖勃起功能障礙嘅治療作用。
陽萎患者喺口服之後平均作用時間為27分鐘(臨床數據分佈喺12-70分鐘之間)[1]。
副作用
[編輯]面紅、頭痛、頭暈係西地那非最常見嘅副作用。
參考
[編輯]- ↑ Eardley I, Ellis P, Boolell M, Wulff M (2002). "Onset and duration of action of sildenafil for the treatment of erectile dysfunction". Br J Clin Pharmacol. 53 Suppl 1: 61S–65S. doi:10.1046/j.0306-5251.2001.00034.x. PMC 1874251. PMID 11879261.