Loratadin
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin- 11-ylidine)-1-piperidinecarboxylate | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 79794-75-5 | ||
| ATC kod | R06AX13 | ||
| PubChem[1][2] | 3957 | ||
| DrugBank | APRD00384 | ||
| ChemSpider[3] | 3820 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C22H23ClN2O2 | ||
| Mol. masa | 382.88 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | N/A due to extensive first-pass metabolism | ||
| Metabolizam | Hepatički (CYP2D6 i 3A4 posredovan) | ||
| Poluvreme eliminacije | 8 sati (meaboliše se u toku 12–24 časa) | ||
| Izlučivanje | 40% | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | B1(AU) B(US) | ||
| Pravni status | GSL (UK) OTC (SAD) na slobodno | ||
| Način primene | Oralno | ||
Loratadin je lek iz grupe antihistaminika koji se koristi u ublažavanju simptoma sezonske polenske alergije.[4] Proizvodi ga više kompanija i na tržište plasira pod imenima: Claritine®, Claritin-D®, Clarityn®, Clarityne®, Fristamin®, Pressing®, Lomilan® Flonidan®, Symphoral®, Roletra®, Rinolan®, Tidilor®, kao i pod generičkim nazivima.
Osim u osnovnom obliku, dostupan je i njegov aktivni metabolit - desloratadin - kao i prepatati koji kombinuju loratadin sa dekongestivom pseudoefedrinom.
Loratadin je dostupan u tabletama i kao suspenzija za oralnu primenu. U kombinaciji sa pseudoefedrinom najčešće se javlja u vidu tableta sa produženim oslobađanjem komponente (Clarinase®, Claritine-D®). Većina preparata loratadina može se izdavati bez lekarskog recepta, ali je pre primene nephodno konsultovati lekara. Dnevna doza uglavnom ne prelazi 10 mg, sa posebnim akcentom na redovnu primenu radi postizanja željenih efekata.
Loratadin je snažan triciklični antihistaminik koji ispoljava selektivno antagonističko dejstvo na periferne H1-receptore. Ovim inhibira dejstvo histamina koje telo oslobođa u sklopu alergijske reakcije pritom ublažavajući ili potpuno eliminišući simptome alergijskog rinitisa. Kako ne dospeva u velikoj meri u centralni nervni sistem, primena loratidina najčešće ne izaziva pospanost.[5][6]
Po unosu, loratadin se brzo apsorbuje iz gastro-intestinalnog trakta nakon čega se vezuje za proteine plazme. NJegov metabolit, desloratadin, takođe je aktivan ali se slabije vezuje za proteine plazme. Osim ovog primarnog, loratadin ima više metabolita, od kojih pojedini imaju poluvreme eliminacije i od 28 sati u poređenju sa njegovih 8 sati. Ipak, unosom samo jedne tablete dnevno, obezbeđuje se željeni dugotrajan učinak veoma brzog dejstva. Loratadinovi metaboliti izlučuju se podjednako putem urina i fecesa.
Loratadin se veoma dobro podnosi i neželjeni efekti su retki. Ukoliko se jave, mogu biti u vidu suvoće usta, prolaznog umora ili pospanosti, glavobolje ili blažih stomačnih tegoba. Preparati koji sadrže pseudoefedrin kod nekih pacijenata mogu da izazovu nesanicu kao i razdražljivost, pogotovu kod mlađe dece.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 805-6. ISBN 0-7817-4443-1.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ Grupa autora (2006). Nenad Ugrešić. ur. Farmakoterapijski vodič 3. Beograd. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-15. Pristupljeno 2014-04-05.
- Grupa autora (2006). Nenad Ugrešić. ur. Farmakoterapijski vodič 3. Beograd. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-15. Pristupljeno 2014-04-05.